学术投稿

抗乙型肝炎新药——替比夫定

金学平

关键词:抗乙型肝炎, 新药, 慢性乙型肝炎, 干扰素, 疾病排序, 病毒变异, 免疫力, 类似物, 抗病毒, 肝硬化, 发生率, 药物, 学界, 停药, 死亡, 人体, 核苷, 国内, 肝癌
摘要:全球导致人类死亡的疾病排序中,慢性乙型肝炎(CHB)位居第9.目前,国内、外医学界公认的抗CHB药物主要有干扰素和核苷类似物.干扰素在抗病毒的同时,还可提高人体自身的免疫力,作用比较持久,可减少肝硬化和肝癌的发生率,停药后不会出现病毒变异.
中国药房杂志相关文献
  • 重组人干扰素α2b聚乳酸乙醇酸共聚物微球在大鼠体内的药动学研究

    目的:考察重组人干扰素α2b聚乳酸乙醇酸共聚物(PL1GA)微球在大鼠体内的药动学特征.方法:首先对双抗体夹心酶联免疫吸附法用于大鼠血清中干扰素α2b浓度测定进行了方法学考察,然后给2组大鼠分别肌内注射1 MIU重组人干扰素α2b的市售注射用灭菌粉末和PLGA微球.按不同时间点取全血,分离血清,测定血清中的干扰素α2b浓度,用3p97软件计算药动学参数.结果:所建立的浓度测定方法可满足药动学研究的方法学要求;大鼠肌内注射2种制荆后,药动学特征均符合二室模型,tmax、t1/2β、AUC分别为0.72 h和1.39 h、22.71 h和33.32 h、21 668.72和38 655.87 Pg·mL·h-1.与注射用灭菌粉末相比,微球组的tmax、t1/2β明显延长,AUC值增加.结论:所制干扰素α2b PLGA微球在大鼠体内具有较明显的缓释特征.

    作者:杨轶群;杨帆;张永明;宋凤兰 刊期: 2008年第10期

  • 法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放研究

    目的:评价法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放特性.方法:建立法莫替丁生物黏附缓释片释放度的高效液相色谱测定法,运用Higuchi方程、Ritger-Peppas方程拟合其释放过程,采用Peppas修正式分析释放过程中不同机制的释药比例.结果:Ritger-Peppas方程更能拟合法莫替丁生物黏附缓释片的释放,凝胶骨架溶蚀机制在法莫替丁生物黏附缓释片的释放评价中占有更重要的地位.结论:Peppas修正式可定量评价法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放.

    作者:李玉珍;陈日来;李衡梅;刘新宇;李成;徐玉红;李红侠 刊期: 2008年第10期

  • 霉酚酸酯及血管紧张素Ⅱ对人近端肾小管上皮细胞增殖的影响

    目的:研究霉酚酸酯(MMF)及血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)对人肾小管上皮细胞(HK-2)增殖的影响.方法:将培养的HK-2分别用MMF及AngⅡ刺激并采用MTT法检测HK-2增殖的情况.结果:与空白对照组比较,MMF使HK-2的增殖降低(P<0.05) ;AngⅡ使HK-2的增殖明显增加(P<0.01);先加入MMF后再用Ang Ⅱ刺激HK-2,HK-2增殖低于AngⅡ单用组(P<0.01).结论:MMF能够抑制HK-2增殖及抑制AngⅡ引起的人肾小管上皮细胞的增殖.

    作者:高山林;王希柱;李小东;郭志军 刊期: 2008年第10期

  • 茶多酚对二乙基亚硝胺诱发大鼠肝癌前病变的抑制作用研究

    目的:探讨荼多酚对二乙基亚硝胺(DEN)诱发大鼠肝癌前病变的作用.方法:30只Wistar大鼠随机分为茶多酚组、DEN对照组和正常对照组,分别给予相应试药后除正常对照组外采用DEN和二乙基氨基芴诱发大鼠肝癌前病变,之后断颈处死大鼠取肝组织作γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)组化染色,并测定肝细胞浆中谷胱甘肽S-转移酶(GST)的活性和肝组织中GSTA1 mRNA的表达水平.结果:茶多酚组单位面积γ-GT阳性灶的总面积和个数均明显少于DEN对照组(P<0.01);茶多酚组的GST活性和GSTA1mRNA表达水平明显高于DEN对照组和正常对照组(P<0.01).结论:荼多酚可通过调节GST活性达到预防和抑制DEN诱导的肝癌前病变的目的.

    作者:韦世秀;李牡艳;吴华;刘成军 刊期: 2008年第10期

  • 我院实施西药退药干预前、后的分析比较

    目的:探索减少退药事件的措施,为提高药房管理水平提供参考.方法:比较2005和2006年我院实施干预前、后的西药退药处方数及金额,按不同退药单元、临床科室、药品种类进行比较.结果:与干预前比较,总退药总频次和退药总金额分别下降37.43%、49.88%;退药前10名科室的退药频次和退药金额都有所下降,多达136.95%;干预前、后退药类别排序相似,抗感染药物所占比例大,分别为26.04%、20.21%.结论:通过加强干预措施可明显减少退药事件的发生.

    作者:谭玲;王洋;李琼;李寅 刊期: 2008年第10期

  • 双波长分光光度法测定复方盐酸金霉素软膏中2主药的含量

    目的:建立同时测定复方盐酸金霉素软膏中盐酸金霉素和盐酸丁卡因含量的方法.方法:采用双波长分光光度法,在311、368、387.5 nm波长处测定其吸光度,并计算含量.结果:盐酸金霉素和盐酸丁卡因检测浓度的线性范围分别为9.90~29.71、5.99~17.98μg·mL-1(r=0.999 9);平均回收率分别为99.37%(RSD=0.31%,,n=9)、98.31%(RSD=0.23%,,n=9).结论:本方法操作简便、快速,结果准确,可用于该制荆的含量测定.

    作者:郑利光;牛桂田 刊期: 2008年第10期

  • 从日本药事法的修订谈我国境外药品委托生产

    目的:为我国制药企业发展境外药品委托生产提供参考.方法:对比我国和日本等国药品委托生产注册制度,在分析我国药品委托生产现状的基础上,对我国制药企业承接来自日本等国的境外药品委托生产的可行性进行分析.结果与结论:我国政府和制药企业应抓住日本药事法修订的机遇,创造更有利的条件,力争在境外药品委托生产中有所作为.

    作者:韦晟;顾新 刊期: 2008年第10期

  • HPLC法测定丁酰化-5-氨基水杨酸-果胶共轭物的载药量

    目的:建立测定丁酰化-5-氨基水杨酸-果胶共轭物载药量的方法.方法:共轭物碱液经水解酸中和后采用高效液相色谱法测定,色谱柱为Kromasil C18,流动相为水相(0.15%三乙胺和0.15%冰醋酸)-甲醇(95∶5,V/V),检测波长为240 nm.结果:5-氨基水杨酸检测浓度的线性范围为1~100 μg·mLq(r=0.999 9);平均回收率为99.90%,日内及日间RSD≤2.25%;共轭物载药量为12.76%(n=3).结论:本方法简单、快速、准确性高,可用于共轭物载药量的测定.

    作者:王庆伟;刘雪英;姜茹;王巧峰;张运涛;辛春艳;叶伟;柴晓蒙 刊期: 2008年第10期

  • 透过政府降价政策浅析高价药市场排挤低价药市场

    目的:为政府以适当的方式调控药品市场提出建议.方法:运用经济学中的弹性理论进行分析.结果与结论:随着国民收入的逐年增加,高价药市场排挤低价药市场的现象日益明显,政府政策应该立足于医药行业的发展,同时采取温和的政策来缓解发展带来的矛盾.

    作者:陈曦;马爱霞 刊期: 2008年第10期

  • 头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究

    目的:研究头孢呋辛酯片的干法制备工艺条件,确定制备方法.方法:以颗粒粒度、流动性及成品率为考察指标,筛选干法制粒的工艺条件,并进行质量考察和稳定性研究.结果:确定干法制粒三要素分别为液压压力2.5~3 MPa、挤压速度15~20 r·min-1、加料速度200~300 g·min-1,控制压饼厚度1~2 mm.循环干法制粒的合格颗粒(16~30目)可达90%以上,休止角约30°,流动顺畅,压片成品率约94%,经加速试验和长期稳定性试验考察,各项指标符合2005年版<中国药典>相关规定.结论:经筛选后的工艺参数及微调后的处方能适应干法制粒的要求,产品稳定性优于湿法样品,工艺重现性良好,生产周期缩短.

    作者:胡世国 刊期: 2008年第10期

  • HPLC法测定多维铁口服溶液中维生素B1、维生素B2的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定多维铁口服溶液中维生素B1、维生素B2含量的方法.方法:色谱柱为C18,流动相为离子对溶液(舍1.5 mmol·L-1戊烷磺酸钠和3.4 mm01.L1庚烷磺酸钠的0.24%三乙胺溶液,用冰醋酸调节pH值至3.0)-甲醇(80∶20),检测波长为254 nm,流速为1.0 mL·min,进样量为10μL.结果:维生素B1、维生素B2检测浓度的线性范围分别为4.81~24.6(r=0.999 1)、6.22~31.7μg·mL-1(r=0.9998);平均回收率分别为103.3%(RSD=0.5%)、99.5%(RSD=0.7%).结论:本方法简便准确、灵敏度高、结果可靠,可用于该制剂中维生素B1、维生素B2的含量测定.

    作者:陈桂红;黄清松 刊期: 2008年第10期

  • 促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响

    目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0.9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0.5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性.结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性.不同透皮促渗剂在佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮<5%油醇<5%薄荷醇<1%桉油<3%氮酮.结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果好.

    作者:费艳;许建辰 刊期: 2008年第10期

  • 磺胺二甲嘧啶的溶解度及油水分配系数的研究

    目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究.方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表现溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数.结果:SM2在pH 2.0和pH 9.0时平衡溶解度较高,分别为1.916、1.375 g·L-1,油水分配系数在pH 8.0时高,为3.9070.结论:SM2在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH<3.0或pH>6.8时溶解度较好.pH3~8时SM2在油相中分配较多,较易被机体吸收.

    作者:刘璐;崔颖;张秋燕;张娟;张莉 刊期: 2008年第10期

  • 盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂的制备及质量控制

    目的:制备盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂并建立其质量控制方法.方法:以硼酸为渗透压调节荆、海藻酸钠为胶化剂制备滴眼剂;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,并考察其稳定性.结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,鉴别、检查均符合2005年版<中国药典>中的相关规定;盐酸司帕沙星检测浓度的线性范围为3.0-8.0μg·mL-1,平均回收率为99.82(RSD=0.236%,n=6).本品加速、留样试验中各指标无明显变化,温度和光照对样品有轻微影响.结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控.

    作者:赵宁民;张凯;王豫辉 刊期: 2008年第10期

  • 利用Excel表格建立药物生物等效性自动数据处理系统

    目的:基于Excel建立一种简便的药物生物等效性检验的方法.方法:利用Excel统计函数,进行方差分析、双单侧t检验和90%置信区间等统计学检验.结果:基于Excel可进行药物生物等效性检验,结果与<生物药剂学与药物动力学>一致,而且由于Excel具有重复计算功能,再次检验时,替换其中数据即可快速得到3种检验结果.结论:Excel统计函数可用于药物生物等效性检验计算.

    作者:袁进;石磊 刊期: 2008年第10期

  • 复方赛庚啶乳膏的制备及质量控制

    目的:制备复方赛庚啶乳膏并建立其质量控制方法.方法:以盐酸赛庚啶、盐酸达克罗宁、醋酸地塞米松为主药制备乳膏;采用紫外分光光度法测定其中盐酸达克罗宁的含量,并进行样品稳定性试验.结果:所制制剂为乳白色乳膏,鉴别、检查等均符合相关规定;盐酸达克罗宁检测浓度的线性范围为2.5~25μg·mL-1(r=0.994 0);离心、耐热、耐寒、留样观察中各指标无明显变化.结论:该制剂性质稳定,质量可控.

    作者:陆林杰;王雪;郑明贵 刊期: 2008年第10期

  • 抗乙型肝炎新药——替比夫定

    全球导致人类死亡的疾病排序中,慢性乙型肝炎(CHB)位居第9.目前,国内、外医学界公认的抗CHB药物主要有干扰素和核苷类似物.干扰素在抗病毒的同时,还可提高人体自身的免疫力,作用比较持久,可减少肝硬化和肝癌的发生率,停药后不会出现病毒变异.

    作者:金学平 刊期: 2008年第10期

  • 盐酸伊立替康脂质体的制备及体外释药特性研究

    目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察其体外释药特性.方法:采用硫酸铵梯度法,通过正交试验进行盐酸伊立替康脂质体处方筛选和制备工艺研究;采用透析法考察体外释放度.结果:制备的盐酸伊立替康脂质体包封率较高,达到75.4%:通过正交设计确定佳处方为磷脂与胆固醇质量比为2∶1,硫酸铵溶液浓度为0.20 mol·mL-1,孵育温度为50℃,药脂比为1∶10;脂质体中药物1 h释放8.09%,9 h释放64.2%.结论:制备的盐酸伊立替康脂质体具有较高包封率和缓释特性.

    作者:张俭俭;张佳佳;杨建坤;李华建;王世霞;曹德英 刊期: 2008年第10期

  • 盐酸更昔洛韦壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

    目的:制备更昔洛韦壳聚糖滴眼液并建立其质量控制方法.方法:以壳聚糖为增稠、增效剂,更昔洛韦为主药制备滴眼液;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并对其稳定性进行考察.结果:所制制剂为无色透明微黏澄明液体,鉴别、检查项符合2005年版<中国药典>中的相关规定;更昔洛韦检测浓度的线性范围为5~80 mg·L-1(r=0.999 9),平均回收率为99.02%(RSD=0.71%);该制剂对光稳定,加速试验考察6个月各项指标无明显变化.结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控,有效期暂定为2a.

    作者:奚炜;金桂兰;邢翔飞 刊期: 2008年第10期

  • 电子药历网页的开发、应用及其远程数据管理

    目的:设计开发一种新的电子药历网页系统并实现其远程数据管理.方法:在Windows2000操作平台上运用Visual Studio.Net建立电子药历网页,并通过SQL Server进行远程数据管理.结果:所开发的电子药历网页内容详尽、准确,操作快捷,并实现了真正意义上的远程数据管理.结论:该系统作为一种新的电子药历模式,值得在医院临床药师工作中推广使用.

    作者:谢诚;高杰;杨晓妍;缪丽燕 刊期: 2008年第10期

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