学术投稿

口服纳米粒胃肠道吸收研究进展

毛娟;何应

关键词:口服, 纳米粒, 胃肠道吸收, 合成高分子材料, 蛋白类药物, 纳米载药系统, 生物利用度, 制剂技术, 制备工艺, 影响因素, 应用, 吸收机制, 结构修饰, 胶体粒子, 基质材料, 给药技术, 不良反应, 药效学, 顺应性, 抗原类
摘要:纳米粒是由天然或合成高分子材料制成的粒径在10nm~1000nm的固态胶体粒子.口服纳米粒作为一种极具潜力的新兴给药技术,已应用于多肽蛋白类、抗原类及其它不良反应较大的药物.通过制成口服纳米载药系统,能提高患者的顺应性,解决许多制剂技术难题,如防止蛋白类药物被胃肠道的酸和酶破坏,减少药物对胃肠道的刺激性,并可通过结构修饰达到定向释放的效果.目前,关于口服纳米粒的制备工艺、基质材料、药效学等研究都已取得了较大进展,而研究胃肠道吸收对于提高其生物利用度,早日应用于临床具有重大的指导意义.本文着重就口服纳米粒的吸收机制、影响因素和促进吸收的方法等作一综述.
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  • 高效液相色谱法测定抗骨增生丸中淫羊藿苷的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定抗骨增生丸中淫羊藿苷含量的方法.方法:色谱柱为Diamansil C18,流动相为乙腈-水(29∶71),流速为0.8ml/min,检测波长为270nm,柱温为35℃.结果:淫羊藿苷进样量在0.0 618μg~0.309μg范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=1.0000),平均加样回收率为99.55%(RSD=0.8%).结论:本方法精密、准确,可用于抗骨增生丸的质量控制.

    作者:杨立芳;宋文耆 刊期: 2006年第18期

  • 托吡酯片人体生物等效性研究

    目的:研究国产与进口托吡酯片口服给药后的人体生物等效性.方法:采用两制剂双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服国产或进口托吡酯片100mg,采用高效液相色谱-质谱法测定人血浆中托吡酯的浓度.结果:国产片与进口片的Cmax分别为(1222±237)、(1274±180)μg/L,tmax分别为(1.5±1.0)、(1.2±0.9)h,AUC0-120分别为(40520±7524)、(40458±4731)(μg·h)/L,AUC0-∞分别为(44379±8082)、(44380±4952)(μg·h)/L,t1/2分别为(34.4±5.0)、(35.5±4.8)h;国产片的相对生物利用度为(100.8±19.2)%.结论:国产与进口托吡酯片具有生物等效性.

    作者:于洋;刘建芳;薛洪源;侯艳宁 刊期: 2006年第18期

  • 氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收影响的研究

    目的:研究氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收的促进作用.方法:将BALB/cA裸小鼠和KM小鼠离体皮肤进行预处理,均分为空白组和氮酮组,分别固定于双室透皮扩散装置上进行体外透皮吸收实验.于不同时间取样,测定接收液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积透过量、透皮速率、滞后时间.结果:加用促渗剂氮酮后,双氯芬酸钠的透皮速率极显著增加(P<0.01),BALB/cA裸小鼠和KM小鼠的氮酮组分别比空白组增加2.51、2.37倍,而氮酮组透皮吸收的滞后时间均比空白组明显缩短(P<0.05).结论:氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收有一定的促进作用.

    作者:练有文;王晖;鲍波;李志东;欧阳轶强 刊期: 2006年第18期

  • 灯盏花素联合氯沙坦治疗糖尿病肾病的临床观察

    目的:观察灯盏花素注射液联合氯沙坦对糖尿病肾病的疗效.方法:80例糖尿病肾病患者随机分为对照组与治疗组,对照组给予糖尿病常规治疗方案+氯沙坦,治疗组在对照组用药基础上加用灯盏花素注射液,观察2组疗效及对24h尿蛋白排泄率(UPE)、血尿素氮(BUN)、血清肌酐(Scr)、尿β2-微球蛋白(β2-MG)的影响.结果:与对照组比较,治疗组可使UPE、BUN、Scr显著下降,尿β2-MG明显改善(P<0.05或P<0.01);治疗组与对照组有效率分别为85%、70%(P<0.05).结论:灯盏花素注射液联合氯沙坦对减轻糖尿病肾病蛋白尿有明显疗效,从而延缓肾小球硬化进程.

    作者:张萍 刊期: 2006年第18期

  • 口服纳米粒胃肠道吸收研究进展

    纳米粒是由天然或合成高分子材料制成的粒径在10nm~1000nm的固态胶体粒子.口服纳米粒作为一种极具潜力的新兴给药技术,已应用于多肽蛋白类、抗原类及其它不良反应较大的药物.通过制成口服纳米载药系统,能提高患者的顺应性,解决许多制剂技术难题,如防止蛋白类药物被胃肠道的酸和酶破坏,减少药物对胃肠道的刺激性,并可通过结构修饰达到定向释放的效果.目前,关于口服纳米粒的制备工艺、基质材料、药效学等研究都已取得了较大进展,而研究胃肠道吸收对于提高其生物利用度,早日应用于临床具有重大的指导意义.本文着重就口服纳米粒的吸收机制、影响因素和促进吸收的方法等作一综述.

    作者:毛娟;何应 刊期: 2006年第18期

  • 三苯氧胺逆转肿瘤耐药作用的研究进展

    肿瘤细胞对药物的耐受性是肿瘤化学治疗大障碍之一[1].据美国癌症协会统计,90%以上肿瘤患者的死亡,在不同程度上受到耐药的影响[2].因此,克服肿瘤细胞的耐药性,提高抗癌药物的疗效,进而提高肿瘤患者生存率,已成为肿瘤治疗中亟待解决的问题.三苯氧胺(又名他莫昔芬,Tamoxifen,TAM)是一种合成的非甾体类抗雌激素药物,由于其代谢特点,人们发现它对其他多种肿瘤细胞,如肺癌、卵巢癌等具有逆转耐药作用[3].因此,探讨TAM对肿瘤细胞的逆转耐药作用,对研究肿瘤耐药、开发新的逆转剂具有很重要的现实意义和临床指导作用.

    作者:石小鹏;郭晓彤;杨春娥 刊期: 2006年第18期

  • 高效液相色谱法测定妇血康颗粒中原儿茶酸的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定妇血康颗粒中原儿茶酸含量的方法.方法:色谱柱为Hypersil C18,流动相为甲醇-水(10∶90),流速为1.0ml/min,柱温为室温,检测波长为256nm,进样量为20μl.结果:原儿茶酸检测浓度在10.2~306.0μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为99.6%(RSD=1.7%).结论:本方法准确、重现性好,可用于本品的含量测定与质量控制.

    作者:邹燕;谢云 刊期: 2006年第18期

  • 舒脑胶囊治疗脑水肿的临床观察

    目的:观察舒脑胶囊治疗脑水肿的临床效果.方法:42例伴有脑水肿的幕上胶质瘤、脑膜瘤术前患者,分为对照组和治疗组.对照组口服卡马西平和维生素B6,治疗组在对照组药物治疗的基础上加服舒脑胶囊,服药平均时间为4.5d,观察服药期间临床症状及尿量变化.结果:治疗组与对照组缓解头痛或头晕有效率分别为85.00%、27.27%(P<0.01),24h平均尿量分别为(1615.00±125.00)、(1415.91±117.93)ml(P<0.05).结论:舒脑胶囊可用于脑水肿的辅助治疗.

    作者:任军;王凤丽;丁永忠;李平;李强;张新定;张健生 刊期: 2006年第18期

  • 医药电子招投标代理服务定价模式研究

    目的:探求符合我国国情的医药电子招投标代理服务定价模式.方法:阐述我国医药电子招投标服务产业的性质及成本特征,分析目前国内、外较为流行的自然垄断定价规制模式,并提出设想.结果与结论:以高限价模式为基础的医药电子招投标代理服务定价模式,比较适合当前我国的实际情况.

    作者:常峰;杜春娟 刊期: 2006年第18期

  • 高效液相色谱法测定甲基多巴片的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定甲基多巴片含量的方法.方法:色谱柱为迪马C18,流动相为乙腈-水(6∶94),流速为1.0ml/min,检测波长为280nm,进样量为20μl.结果:甲基多巴检测浓度在20~200μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.8%(RSD=0.8%).结论:本方法操作简便,结果准确,重现性好.

    作者:周萍;毛威 刊期: 2006年第18期

  • 龟板体外抗氧化活性的研究

    目的:研究龟板的体外抗氧化活性,为抗衰老药物的筛选提供参考.方法:将龟板分别用石油醚、乙酸乙酯、95%乙醇等极性依次递增的溶剂进行提取得不同提取部位溶出物,用DPPH法进行体外抗氧化活性检测,并与抗坏血酸进行比较.结果:龟板95%乙醇提取部位溶出物与石油醚、乙酸乙酯部位提取物相比抗氧化活性均存在显著性差异(P<0.01),且以95%乙醇提取部位溶出物体外抗氧化活性强,其EC50与抗坏血酸比较相差2.38个数量级.结论:龟板95%乙醇提取部位溶出物具有很强的体外抗氧化活性,可作进一步研究.

    作者:谢学明;李熙灿;钟远声;黄春花;杜少辉;李伊为;陈东风 刊期: 2006年第18期

  • 格列齐特缓释片的研制及体外释放度考察

    目的;制备格列齐特缓释片并考察其体外释放度.方法:采用混合骨架材料制备格列齐特缓释片;参照进口格列齐特缓释片标准,采用紫外分光光度法,以pH7.4磷酸盐缓冲液900ml为溶剂,桨法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较.结果:所得缓释片体外释放度符合一级动力学规律,释放曲线经相似因子(f2)判断,与参比制剂相似.结论:本品处方工艺稳定、重现性好,体外累积释放度符合要求.

    作者:赵丽华;胡容峰;李华;李嘉煜;李师;梅康康 刊期: 2006年第18期

  • CPPN中国西部医院用药分析与监测系统中成药分类与编码法研究

    目的:实现中国药房医药经济信息网(China Pharmacy Pharmainfo Net,CPPN)中国西部医院用药分析与监测系统指标体系的多个项目的统计、分析功能.方法:遵循中医药理、法、方、药理论,建立科、剂、亚剂、细亚剂、药名序、制剂、途径的4段7层9位的CPPN中成药分类与编码法.结果与结论:其编码分层和CPPN西药编码分层的结构相一致,既可解决中成药一药多码和一码多药,还因编码到药品剂型和用药途径,方便统计、分析药品日剂量数和价值,扩展药品信息的使用范围.

    作者:王嘉凌;邬能灿;彭永富;陈庆宪;马劲 刊期: 2006年第18期

  • 反相高效液相色谱法同时测定散利痛片3组分的血药浓度

    目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定散利痛片中咖啡因、对乙酰氨基酚、异丙基安替比林3组分血药浓度的方法.方法:色谱柱为Hypersil HypurityTM Advance,流动相为0.01 mol/L磷酸-甲醇-四氢呋喃(86∶12∶2),检测波长为273nm.结果:3组分检测浓度线性范围分别为0.39~100.0、1.96~500.0、1.17~300.0μg/ml,准确度均大于95.0%,日内、日间RSD均小于10.0%.结论:该方法灵敏、准确、快速,特异性好,能满足散利痛3组分血药浓度测定要求.

    作者:谢赞;蒋晔;任进民;李艳荣 刊期: 2006年第18期

  • 特殊管理药品的监管体制探讨

    目的:探讨我国特殊管理药品的监管体制.方法:对比和分析我国与美国、荷兰和我国台湾地区的特殊管理药品监管体制.结果与结论:特殊管理药品存在2种监管模式,即混合模式和独立模式.我国宜采用独立模式,成立特殊管理药品局,以加强对特殊管理药品的监管和合理应用.

    作者:游述华;黄泰康;蒋正华 刊期: 2006年第18期

  • 参麦注射液的制备及指纹图谱研究

    目的:制备参麦注射液及制订其指纹图谱,并对图谱中的各峰进行归属.方法:以水提醇沉法、醇提水沉法分别提取麦冬、红参,合并两液制成参麦注射液;采用高效液相色谱法建立其指纹图谱,确定各共有峰的相对保留时间和峰面积比值.结果:参麦注射液指纹图谱共有11个共有峰.结论:本方法可用于参麦注射液的制备及质量控制.

    作者:王勤;祝德秋;王琰 刊期: 2006年第18期

  • 盐酸多奈哌齐治疗血管性痴呆临床观察

    目的:观察盐酸多奈哌齐治疗血管性痴呆的疗效.方法:60例血管性痴呆患者随机分为治疗组与对照组,均在脑血管病常规药物治疗基础上,分别服用盐酸多奈哌齐、吡拉西坦12wk.应用简易智能状态量表(MMSE)、日常生活自理量表(ADL)及画钟测验,观察2组疗效及治疗后痴呆改善程度.结果:与对照组治疗后比较,治疗组治疗后的MMSE、ADL、画钟测验均有明显改善(P依次<0.01、<0.05、<0.01).治疗组有2例在服药3d内出现腹痛、头晕、恶心等轻度胆碱能兴奋性不良反应,继续用药症状消失.结论:盐酸多奈哌齐治疗血管性痴呆疗效可靠,药物耐受性好,安全性高.

    作者:王彦;石文健;郝立科;纪茹英 刊期: 2006年第18期

  • 高效液相色谱法测定人血浆中顺铂的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中顺铂含量的方法.方法:色谱柱为Hypersil-ODS2,流动相为0.25mol/L氯化钠溶液-甲醇(29∶71),流速为1.1ml/min,检测波长为254nm,柱温为38℃.结果:顺铂的线性范围为0.2~10μg/ml(r=0.9998),平均回收率为100.72%(n=5),低检测浓度为0.1μg/ml.结论:本方法是检测顺铂血药浓度的一种有效方法.

    作者:李杰;安鸿志;刘彩玉 刊期: 2006年第18期

  • 复方甘草酸苷治疗化疗引起的药物性肝损害的疗效观察

    目的:寻找对化疗引起肝功能损害有效的治疗方法.方法:将因化疗引起肝功能损害的76例恶性肿瘤患者随机分为治疗组与对照组,分别静脉滴注复方甘草酸苷注射液、还原型谷胱甘肽注射液,1次/d,连用3wk.结果:治疗1、3wk后,治疗组丙氨酸氨基转移酶、天门冬酸氨基转移酶、γ-谷氨酰转移酶的下降幅度均明显大于对照组(P<0.05).结论:复方甘草酸苷对化疗引起的药物性肝功能损害有较好的防治作用.

    作者:张玺炜;赵子仪 刊期: 2006年第18期

  • 高效液相色谱法测定葛根素氯化钠注射液中葛根素的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定葛根素氯化钠注射液中葛根素含量的方法.方法:色谱柱为VP-ODS,流动相为甲醇-0.1%枸橼酸溶液(25∶75),检测波长为250nm,流速为1.0ml/min,柱温为室温.结果:葛根素检测浓度在13~107μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.6%(RSD=0.63%).结论:本方法灵敏、准确、重现性好,可用于本品的含量测定.

    作者:王丽;刘彩虹;刘俊芳 刊期: 2006年第18期

中国药房杂志

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