学术投稿

国产盐酸西替利嗪片的药代动力学研究

刘晓琰;孙黎;费艳秋;曹惠明;祝德秋;王平全

关键词:国产盐酸西替利嗪, 药代动力学, 反相高效液相色谱法
摘要:目的:建立测定国产盐酸西替利嗪(西可韦)血药浓度的方法并进行人体药代动力学研究.方法:采用反相高效液相色谱法,以盐酸普罗帕酮为内标;色谱柱:WaterssymmetryC18不锈钢柱(3.9mm×150mm,5μm);流动相:乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠-三乙胺(50∶50∶0.16,V/V),含十二烷基硫酸钠(SDS)4.0mmol/L;流速:1.0ml/min;检测波长:229nm.测定11名健康男性志愿者单剂量口服西可韦片10mg的血浆中药物浓度.结果:线性范围为12.5~800ng/ml,低检测限为5ng/ml,提取回收率>75%.11名志愿者的血药浓度数据经3p87软件拟合,符合血管外给药二室模型,其主要药代动力学参数为:Cmax=(429.00±108.80)ng/ml,Tmax=(0.91±0.40)h,K10=(0.18±0.04)/h,以梯形法计算的AUC0~36=(3312.72±682.39)ng/(ml@h).结论:本方法结果准确,灵敏度高,能满足人体药代动力学研究的需要;西可韦主要药代动力学参数与国内、外文献报道一致,可广泛应用于临床.
中国药房杂志相关文献
  • 我国药品零售业的管理对策探讨

    目的:探讨我国药品零售业的管理对策.方法:通过对我国药品零售业经营模式及其存在的问题进行分析,提出具体的管理对策.结果与结论:政府和药品零售企业应采取行之有效的管理对策,促进我国药品零售业的健康发展.

    作者:宿凌;杨世民 刊期: 2002年第07期

  • 高效毛细管电泳法测定八珍丸和八珍益母丸中芍药苷的含量

    目的:建立高效毛细管电泳法测定八珍丸和八珍益母丸中芍药苷的含量方法.方法:运行缓冲液为50mmol/L硼砂缓冲液(pH10.6);操作电压为20KV;检测波长为230nm.结果:测定芍药苷的线性范围为0.0625~1.0mg/ml,r=0.9995;加样回收率为98.19%~98.45%;日内和日间精密度分别为1.61%和3.15%.测定了八珍丸和八珍益母丸中芍药苷的含量,前者结果与高效液相色谱法一致.结论:该分析方法简便、快速、经济、准确.

    作者:陈勇川;朱卫民;刘松青 刊期: 2002年第07期

  • 国家计委发布262种药品补充剂型规格价格

    作者: 刊期: 2002年第07期

  • 专家倡仪多学科协同开展中药指纹图谱研究

    作者: 刊期: 2002年第07期

  • 165例脑梗塞住院患者用药情况调查分析

    目的:了解脑梗塞患者的药物治疗情况,探讨其用药合理性.方法:调查165例初次发生脑梗塞患者的病历,统计、分析其用药情况.结果:应用频度较高的药物包括脱水药、利尿药、抗血小板聚集药、改善脑血循环药、保护脑细胞药及支持治疗药.治疗合并症和并发症应用频率较高的药物依次为降压药、抗感染药、心脏病用药、降糖药及降脂药.保护脑细胞药应用偏滥,抗感染药的应用存在着换药频繁或用药时间过长等问题.结论:脑梗塞住院患者用药种类繁多,故临床对药物的选择及合理应用应作深入研究.

    作者:郭忠 刊期: 2002年第07期

  • 新型胆固醇吸收抑制剂——Ezetimibe

    血浆低密度脂蛋白升高是冠心病的高危因素之一.饮食调节虽对高血脂有一定的控制作用,但大多数患者终还是需要药物治疗.治疗高脂血症的药物包括胆固醇合成抑制剂(如HMG-CoA还原酶抑制剂,即他汀类药物和胆酸螯合剂如消胆胺)、升高HDL药物(如烟酸衍生物)以及胆固醇吸收抑制剂.

    作者:苏冰;黄恩 刊期: 2002年第07期

  • SDA安监司负责人谈当前药品安全监管工作六大任务

    作者: 刊期: 2002年第07期

  • 复方甘草甜素治疗慢性乙型肝炎临床疗效观察

    复方甘草甜素(美能,日本美能发源制药公司)是以甘草中的活性物质--甘草甜素为主要成分的强力肝细胞膜保护剂,在日本作为慢性肝炎的标准治疗药物已被长期、广泛应用.在我国也曾有报道,认为该药在肝病治疗上确有显著疗效.为了进一步探讨该药的临床疗效及其应用规律,笔者作了以下观察和研究.

    作者:刘艳;宋方闻;胡毅文;袁静;马为民;周伯平 刊期: 2002年第07期

  • 长江流域138家医院1999年~2001年抗肿瘤药物用药分析及其趋势预测

    目的:对长江流域6城市医院抗肿瘤药物用药的现状和趋势做出客观评估.方法:调查、分析长江流域6城市138家医院1999年~2001年抗肿瘤药物用药金额、生产企业销售金额、临床应用情况.结果:抗肿瘤药物用药金额1999年、2000年、2001年分别为19460、24421、32227万元,呈逐年上升趋势;医院平均每年每床位应用抗肿瘤药物金额为10238元.调查发现,一些新的抗肿瘤植物药和单抗药物正在进入市场,且基因疗法已在抗肿瘤治疗中初步展示其优势.结论:抗肿瘤用药在医院占有重要地位,每床位占用金额较多,且逐年快速增长;抗肿瘤植物药、单抗药物和基因疗法将成为以后肿瘤治疗的主要趋势.

    作者:彭永富;栗艳;罗东;刘松青;邢根生 刊期: 2002年第07期

  • 果糖二磷酸锌对体外培养新生小鼠大脑皮层神经细胞生长发育的影响

    目的:研究不同剂量果糖二磷酸锌(ZnFDP)对体外培养新生小鼠大脑皮层神经细胞的生长发育的影响.方法:采用体外培养的新生小鼠大脑皮层神经细胞,在血清培养液中加入低、中、高3种剂量ZnFDP,使之终浓度分别为2.5、12.5、125μg/ml,通过细胞形态学观察、神经元突起和胞体生长状况的定量比较、不同培养期细胞存活数和培养液中乳酸脱氢酶(LDH)渗漏量的测定来考察ZnFDP对大脑皮层神经细胞生长发育的影响.结果:培养48h后与对照组比较,中剂量ZnFDP组大脑皮层神经元的突起数目增多,突起长度增加,胞体长径没有显著性变化;低剂量ZnFDP组与对照组比较,各项指标没有显著性差别;高剂量ZnFDP组则明显抑制神经细胞分化.培养3、7、10d,中剂量ZnFDP组细胞存活数明显高于对照组;培养7、10d,中剂量ZnFDP组LDH渗漏量明显低于对照组.结论:适量的ZnFDP能促进大脑皮层神经细胞的生长发育.

    作者:陈子晟;罗焕敏 刊期: 2002年第07期

  • 大黄甘草汤在毒鼠强中毒抢救中的应用

    毒鼠强是神经毒性高效杀鼠剂,为纯白色轻质粉未,无味,性质稳定,在生物体内不易降解,代谢缓慢,易造成2次中毒[1].因其毒性为士的宁的5倍、氟乙酰胺的30倍、氰化钾的100倍[2],所以我国已明令禁用毒鼠强.但毒鼠强中毒的报道从未间断,仅2001年国内报道即达400多例,且多数为儿童,其中我院抢救了68例.在这些中毒患儿的抢救中,我院自配大黄甘草汤用于导泻,取得了较好的效果.

    作者:邓少玲;陈文雄 刊期: 2002年第07期

  • 双氯酚酸钠眼膏在家兔眼部的相对生物利用度

    目的:测定双氯酚酸钠眼膏在家兔眼部的相对生物利用度,评价双氯酚酸钠眼膏在眼部的经-时过程,为临床应用提供参考.方法:48只家兔随机分为两组,其眼部分别应用0.1%双氯酚酸钠眼膏和滴眼液,于不同时间抽取房水、分离虹膜,采用高效液相色谱法测定眼组织中的药物浓度.结果:眼膏组较滴眼液组具有较高的组织药物浓度,较长的消除半衰期,达峰时间与滴眼液相同;眼膏在房水和虹膜的相对生物利用度分别为183.33%和205.68%.结论:双氯酚酸钠眼膏吸收程度较滴眼液高并具有缓释作用,临床上可减少用药次数,特别适用于手术患者或夜间治疗.

    作者:孙考祥;阎红;郑秋艳;彭绍民;孙大为;王绍伟 刊期: 2002年第07期

  • 反相高效液相色谱法测定复方呋喃西林滴鼻剂的含量

    目的:建立测定复方呋喃西林滴鼻剂中呋喃西林和盐酸麻黄素含量的反相高效液相色谱法.方法:色谱柱:KromasilC18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇-水-三乙胺-冰醋酸(12∶88∶0.2∶1);内标:氯霉素;检测波长:254nm.结果:复方呋喃西林滴鼻剂各组分及内标在18min内获得满意的分离,呋喃西林和盐酸麻黄素在定量范围内具有良好的线性关系和回收率.结论:反相高效液相色谱法应用于复方呋喃西林滴鼻剂的含量测定,操作简便易行,结果准确可靠.

    作者:邢翔飞;金桂兰 刊期: 2002年第07期

  • 4厂家产枸橼酸他莫昔芬片的溶出度考察

    目的:考察枸橼酸他莫昔芬片的溶出度.方法:采用转篮法和浆法对国内4家制药厂生产的枸橼酸他莫昔芬片的溶出度进行了测定,并对溶出度参数Td进行方差分析.结果:转篮法和浆法测得的不同厂家产品的Td值均有显著性差异,同一厂家产品的Td值转篮法小于浆法.结论:不同厂家枸橼酸他莫昔芬片的溶出度存在显著性差异.

    作者:王瑞芹;杜青;薛健梅;张莹 刊期: 2002年第07期

  • 疤痕软化膏的制备及临床应用

    目的:介绍疤痕软化膏的制备、质控方法.方法:以氧化锌、五倍子、蜈蚣、樟脑等为原料制备疤痕软化膏,按<中国药典>方法对该制剂主药进行鉴别、含量测定,并进行稳定性试验、皮肤过敏试验及对50例患者进行临床疗效观察.结果:疤痕软化膏质量可靠;应用无刺激性,临床有效率达92.0%.结论:该制剂工艺简单,质量可控,稳定性良好;疗效确切,可供临床应用.

    作者:王永桂;李小军 刊期: 2002年第07期

  • 儿童微量锌缺乏与补充

    人体其实是由各种元素(包括宏量和微量元素)组成的.其中,很多微量元素是酶的必需成分,可调节多种生理功能(如维持渗透压、氧转运、肌肉收缩、神经系统完整性),也是组织和骨骼生长和维持所必需的.有些元素(如钙、磷、钾、镁)在人体内的含量较大,有些则仅含微量.人类必需的微量元素有钴(如维生素B12中)、铜、氟、碘、铁、锌、铬、硒、锰、钼.此外,就其对实验动物的影响而言,镍、锡、砷也被认为是必需的.大多数微量元素(锌除外)广泛分布于各种食品中,可由多样化的膳食中得到补充.但对长期依靠静脉营养的患者、婴儿、老年人或由各地土质及水质造成的地区性缺乏时,就需另外适当补充各种微量元素.人体所需微量元素,即矿物质1日补充推荐剂量见表1.

    作者:张石革 刊期: 2002年第07期

  • 5种治疗小儿病毒性肺炎用药方案的成本-效果分析

    目的:探讨不同药物治疗方案对相同疾病的经济效果.方法:采用回顾性研究和药物经济学成本-效果分析法,对5种治疗小儿病毒性肺炎用药方案进行评价.结果:5种用药(A、B、C、D、E)方案在疗效比较上无显著性差异(X2=3.248,P=0.517);成本分别为2454.76、2446.74、1642.56、2062.26和1476.6元;成本-效果比分别为30.68、35.98、20.79、30.78和23.07;经敏感度分析所得的成本-效果比分别为26.08、30.58、17.67、26.16和19.61.结论:从药物经济学的角度分析,C方案为安全、有效、经济.

    作者:王芳;匡维华 刊期: 2002年第07期

  • 退热剂经直肠给药在儿科的应用

    发热是儿科为常见的症状之一,积极有效的退热治疗是救治过程中的主要措施,而口服给药常是首选途径.然而,当患儿在恶心、呕吐、抽搐以及不合作等情况下,经直肠给药则成为一种简便、有效、安全的替代途径.而且,对那些易受胃肠道消化液破坏或其肝脏首过效应明显的退热剂,经直肠给药往往能取得比口服给药更好的退热效果.此外,许多非甾体类抗炎药物(NonsteriodAnti-inflammatoryDrugs,NSAID)经直肠给药还能减少对肝脏的损害及胃肠道不良反应的发生.因此,小儿退热剂经直肠给药具有其特殊的实用价值.

    作者:李秀娟;蔡方成 刊期: 2002年第07期

  • 手性药物与药物的手性

    近20年来,立体选择性被临床药理学充分认识,已成为临床药物学的重要方向;手性或三维结构差异导致多种动力学差异也已成为人们的共识[1].而手性药物的研究进展和各国政府对手性药物的政策变化,对新药研发影响巨大[2].但是,新药研发发达国家,如美国、日本和欧共体却对手性药物的注册未作明确规定,这显然不利于手性药物的研究与开发[3].好在在临床药学的理论和实践领域,药物学的三维观念已被广泛认知[4].

    作者:胡辉;阮红梅;李振江;何军;郝静 刊期: 2002年第07期

  • 围术期患者血液及胆汁中头孢曲松钠浓度的测定

    目的:探讨头孢曲松钠对围术期抗感染的作用.方法:28例胆石症伴炎症需行腹腔镜胆囊切除术患者,于麻醉前1h~1.5h肌肉注射头孢曲松钠1g,于术前、术中、术后分别取血液、胆汁,采用紫外分光光度法测定其浓度.结果:血药浓度术前为(37.59±16.13)μg/ml,术中为(49.68±10.51)μg/ml,术后为(27.09±12.38)μg/ml;给药后2h血药浓度达高峰值((49.68±28.51)μg/ml),此刻胆汁药物浓度为血药浓度的4倍((201.77±20.16)μg/ml).结论:给药后8h,血药浓度为该药MIC的49倍以上,对围术期可能发生的感染有积极预防和治疗作用.

    作者:尹玉琴;杨柳萌;徐贵丽;邹静 刊期: 2002年第07期

中国药房杂志

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