学术投稿

利伐沙班工业化生产合成路线分析

戴川;赵圣轩;林世博;陈宇瑛

关键词:利伐沙班, 中间体, 工业化路线
摘要:目的 研究利伐沙班合成工艺,提高利伐沙班的合成产率,得到适合利伐沙班工业化的合成路线.方法 通过查阅文献和专利,筛选出合成各关键中间体优路线.结果与结论 得到一条适用于工业化合成利伐沙班的路线.该法工艺简单,易于分离,适于工业化生产.
中国药业杂志相关文献
  • 透明质酸钠凝胶预防盆腔手术术后粘连48例

    目的 探讨透明质酸钠凝胶预防妇产科盆腔手术后粘连的临床疗效.方法 将96例行腹盆腔手术的女性患者随机分为试验组和对照组,各48例,对照组行常规手术治疗,试验组在对照组基础上加用透明质酸钠凝胶.结果 试验组术后阵发性腹痛发生率及术后排气时间和愈合时间明显低于对照组( P<0. 05);试验组术后一氧化氮、层黏蛋白和其他血清炎性因子指标水平较对照组低,试验组粘连率低于对照组( P<0. 05).结论 透明质酸钠凝胶用于预防盆腔手术后粘连的临床效果显著,能有效减少输卵管粘连,降低炎症的发生率,提高术后生活质量.

    作者:王建彩 刊期: 2015年第21期

  • 胶囊壳对拉曼光谱测试胶囊剂的影响研究

    目的 探讨不同的胶囊壳对拉曼光谱测试的影响.方法 采用拉曼光谱对常用胶囊进行了透过胶囊测试药品、取出胶囊内药品直接测试、测试空胶囊等试验,对比谱图,分析不同颜色、透明度对结果的影响.结果 不同颜色的胶囊在拉曼测试中对胶囊内部样品信号的影响不同,均可通过光谱差减的方式排除.结论 可通过光谱进行差减,获得胶囊内部药品的拉曼信号,为胶囊的无损测试提供了一种途径.

    作者:杨晓莉;纪南;孙馨梅;田萍 刊期: 2015年第21期

  • 天麻提取物灌胃给予大鼠后入血成分研究

    目的 确证天麻入血成分信息.方法 大鼠禁食12 h,灌胃给药,给药量为2 mL/100 g,固相萃取( SPE )法进行血浆处理,运用HPLC-LTQ-Orbitrap MS法对进入大鼠血液的天麻化学成分进行检测.结果 共检测到10种入血成分.结论 除了天麻苷,天麻中还有对羟基苯甲醛、3,4-二羟基苯甲醛、p-ethoxymethylphenyl-1-O-β-glucopyranoside、羟基苄基-1-O-β- D-吡喃葡萄糖、邻苯二甲酸二甲酯、4,4'-二羟基二苄基醚、4,4'-二羟基二苯基甲烷、天麻醚苷、2-乙氧基-4-甲基苯酚进入血液,均为酚性化合物及其苷类.

    作者:魏雅蕾;蔡伟;张志超;杨玉琴;李广雷;昶国平;刘博;张宏桂 刊期: 2015年第21期

  • 两种溶栓药辅助治疗高血压脑出血的临床疗效对比

    目的 探讨重组纤溶酶原激活剂阿替普酶与尿激酶分别辅助微创颅内血肿清除术治疗高血压脑出血的临床疗效.方法 选取收治的140例幕上高血压脑出血患者,随机分为阿替普酶组72例和尿激酶组68例,两组患者均实施微创颅内血肿清除术,术后分别应用阿替普酶和尿激酶予血肿腔内注射,辅助血肿溶解.结果 两组溶栓治疗3 d,阿替普酶组血肿量、脑水肿量、中线复位距离显著少于尿激酶组( P<0. 05);阿替普酶组血肿清除率、脑水肿吸收率、中线复位率、格拉斯哥昏迷评分(GCS评分)均显著高于尿激酶组,拔除引流管时间与卒中量表评分(NIHSS)则显著低于尿激酶组( P<0. 05).阿替普酶组、尿激酶组分别有4例、7例死于脑疝或脑功能衰竭;术后30 d,两组总体疗效构成差异显著( Z=2. 050,P=0. 040);阿替普酶组总有效率( 94. 44%)高于尿激酶组( 89. 71%) ,差异无统计学意义(χ2=1. 085,P=0. 298).结论 微创颅内血肿清除术后采用阿替普酶辅助治疗高血压性脑出血在促进血肿清除、脑水肿吸收、降低术后感染几率及神经功能缺损方面较尿激酶具有比较优势.

    作者:李春永;于润平;刘浩然;吕雪丰 刊期: 2015年第21期

  • 食物对大鼠体内尼莫地平药代动力学的影响

    目的 建立高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中尼莫地平的质量浓度,并研究食物对大鼠体内尼莫地平药代动力学的影响.方法 将18只雄性SD大鼠随机分成3组,分别于空腹、进食标准餐和进食高脂餐后灌胃尼莫地平20 mg/kg,采用HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中尼莫地平浓度,用WinNonlin 6. 3软件计算主要药代动力学参数.结果 大鼠于空腹、进食标准餐和进食高脂餐后灌胃给予尼莫地平的主要药代动力学参数峰浓度( Cmax )分别为(19. 19 ± 4. 76)ng/mL,(30. 14 ± 7. 91)ng/mL,(34. 39 ± 8. 03)ng/mL,达峰时间( Tmax )分别为0. 96 h,0. 79 h和0. 75 h,药时曲线下面积( AUCinf )分别为(94. 47 ± 17. 24)ng/(mL·h),(139. 6 ± 32. 9)ng/(mL·h),(148. 1 ± 34. 2)ng/(mL·h);大鼠进食后给药的药代动力学参数与空腹相比,均有显著性差异( P<0. 05),而标准餐组和高脂餐组间的差异无统计学意义.结论 进食可显著提高尼莫地平在大鼠体内的吸收速度和程度.

    作者:杨自豪;刘嘉;龙远华;李卫平 刊期: 2015年第21期

  • 安全质量管理理念用于医院药剂科管理实践与分析

    目的 探讨安全质量管理理念在医院药剂科管理中的应用价值.方法 随机抽取医院药剂科实施安全质量管理前后各1年时间中的患者资料共2 000份,统计药剂科的药品储存调配过程中发生药品损坏、过期、滥用的情况及门诊和住院患者对药物使用的满意度情况,分析安全管理理念在医院药剂科管理中发挥的作用和应用价值.结果 实施安全质量管理理念前,药品过期、药品损坏和药品滥用3种不良事件的发生率分别为2. 70%,1. 90%,3. 40%;实施安全质量管理后,发生率分别为0. 10%,0. 20%,0. 50%;实施前后3项指标比较,差异有统计学意义( P<0. 05);实施前后,患者的满意度分别为69. 10%和96. 40%,差异有统计学意义( P<0. 05).结论 安全质量管理理念在医院药剂科管理中的树立和安全质量管理的实施,对于药剂科药品的储存调配具有十分重要的意义,能实现药剂科药品的规范化管理,有利于药品质量的改善和患者用药满意度的提高,医院经济效益和社会效益均得到显著提升.

    作者:杨育辉;郭茵;肖志斌;杨辉;邓晓冬 刊期: 2015年第21期

  • 纳入临床路径的社区获得性肺炎患者抗菌药物使用评价

    目的 评价医院纳入临床路径的社区获得性肺炎( CAP )患者抗菌药物使用合理性.方法 采用药物利用评价( DUR )和药物利用评估( DUE )法分析某院呼吸科2014年出院的202例纳入临床路径的CAP患者抗菌药物使用情况、治疗过程监测、临床治疗结果.结果 纳入DUR分析的抗菌药物共12种,其中7种药物利用指数( DUI ) <1,2种DUI=1,3种DUI>1;DUE结果显示,所有患者都进行了疾病严重程度评估,对异常血常规、肝功能、肾功能、C反应蛋白、降钙素原、血沉、血钾、病原学检查结果、影像学检查结果等复查的比例分别为81. 43%,60. 00%,64. 29%,44. 85%,62. 16%,18. 44%,100. 00%,83. 33%,61. 73%.用药频度( DDDs )居前4位的抗菌药物分别为注射用头孢呋辛钠、左氧氟沙星注射液、注射用乳酸阿奇霉素、注射用头孢替安.结论 医院纳入临床路径的CAP患者抗菌药物的使用仍需加强用药过程监测.联合应用DUR和DUE法可更全面地评价CAP患者的用药情况.

    作者:徐彬;杨忠英;樊洪忠;姜云达 刊期: 2015年第21期

  • 不同产地川芎主要有效成分含量比较

    目的 建立测定川芎主要有效成分含量的高效液相色谱(HPLC)法,比较不同产地川芎的质量,为川芎新品种选育提供依据.方法采用HPLC法对川芎主要有效成分藁本内酯和阿魏酸进行含量测定,确定佳测定方法.结果 不同产区川芎中有效成分含量有差异,四川道地产区彭州和都江堰总含量高,其中都江堰产区川芎中藁本内酯平均含量高.结论 通过对川芎有效成分含量的测定,四川道地产区川芎质量优.该测定方法能为川芎新品种选育优质的苓种提供科学的依据,并可为川芎的综合开发利用提供优质原料.

    作者:王虎;李文兵;胡昌江;朱军 刊期: 2015年第21期

  • 气相色谱法测定胃痛宁片中小茴香油含量

    目的 建立定量测定胃痛宁片中小茴香油含量的气相色谱内标法.方法 DB-FFAP毛细管柱(30 m × 0. 32 mm,0. 25μm),柱温为145℃,进样口温度为180℃,FID检测器温度为230℃,载气为高纯氮,体积流量为0. 8 mL/min,空气体积流量为400 mL/min,氢气体积流量为35 mL/min.结果 小茴香油中主要成分反式茴香脑质量浓度在0. 002 189~0. 035 03 g/L范围内与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率为100. 12%,RSD为0. 47%;对14 批次样本测定了小茴香油的含量,含量差异极大,测定结果为每片含0~0. 147 4 mg.结论 该法可有效监控胃痛宁片中小茴香油的含量,将进一步完善胃痛宁片质量控制.

    作者:马丽;谭华;周艳玲 刊期: 2015年第21期

  • 氨甲环酸用于膝关节置换围手术期血液管理40例临床评价

    目的 探讨氨甲环酸在膝关节置换围手术期血液管理中的临床疗效.方法 选择2015年1月至9月80例膝关节置换术患者,根据随机数字表法分为对照组(术毕松止血带前静脉滴注0. 9%氯化钠注射液)和治疗组(术毕松止血带前静脉滴注氨甲环酸),每组各40例.结果 与对照组相比,治疗组术后输血量及围术期总失血量均明显减少( P<0. 05),术后皮下瘀斑发生率显著降低( P<0. 05);两组均未形成深静脉血栓及肺栓塞等严重并发症.结论 氨甲环酸能明显减少膝关节置换术的失血量及输血量,降低术后皮下瘀斑发生率,并不增加术后深静脉血栓及肺栓塞形成风险,值得临床推广.

    作者:邓迎杰;孟馥芬;方锐;向文远 刊期: 2015年第21期

  • 呋塞米注射液配伍禁忌的文献分析

    目的 探讨呋塞米注射液的配伍问题.方法 检索分析近年来有关呋塞米注射液配伍禁忌的国内相关文献.结果 呋塞米注射液与左氧氟沙星、环丙沙星等多种抗菌药物和中药注射剂存在配伍禁忌.结论 临床使用时应避免呋塞米注射液与左氧氟沙星、环丙沙星等配伍.

    作者:王茜;赖碧艳 刊期: 2015年第21期

  • 我院2010年至2012年住院药房第二类精神药品应用分析

    目的 分析医院住院药房第二类精神药品的应用情况,为临床合理用药提供参考.方法 对2010年至2012年住院药房第二类精神药品应用情况进行回顾性统计和分析,以限定日剂量( DDD )和限定日费用( DDC )为指标进行合理用药评价.结果 2010年至2012年医院住院药房的精神药品销售数量、销售金额、用药频度(DDDs)均逐年增加,第二类精神药品共11个品规,其中主要以苯二氮 类为主.结论 医院住院药房第二类精神药品应用基本合理.

    作者:林梅英;陈维中;朱建喜;陈晓兰;蔡靖斌;刘兰平 刊期: 2015年第21期

  • 1例急性早幼粒细胞白血病患儿的药学监护

    目的 探讨临床药师对急性早幼粒细胞性白血病患儿实施药学监护的方法及意义.方法 重点关注急性早幼粒细胞性白血病患儿进行化学药物治疗过程中可能出现的药品不良反应,辅助医生调整用药方案,对护理人员进行用药指导,对患儿及其家属进行用药教育.结果 临床药师以药效学、药代动力学、药品不良反应、药物配伍禁忌等作为切入点,对急性早幼粒细胞性白血病患儿的化学治疗过程进行药学监护,促进合理用药,提高用药的安全性及有效性.结论 临床药师通过与医护人员的合作,为患儿提供药学服务,能在急性早幼粒细胞性白血病患儿的化学治疗过程中发挥促进合理用药的作用.

    作者:高羽 刊期: 2015年第21期

  • 瑞芬太尼联合丙泊酚用于腹腔镜胆囊切除术麻醉不良反应40例

    目的 探讨瑞芬太尼联合丙泊酚麻醉对腹腔镜胆囊切除术患者镇痛、血流动力学及不良反应的影响.方法 将2014年10月至2015年5月医院收治的腹腔镜胆囊切除术患者80例,按随机数字法分为对照组(芬太尼联合丙泊酚麻醉)和观察组(瑞芬太尼联合丙泊酚麻醉),各40例.结果 与对照组相比,观察组拔管后5 min,10 min的清醒/镇静状态分级评分标准(OAA/S评分)均明显增高( P<0. 05);与对照组相比,观察组气腹后、术后心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)均有明显降低( P<0. 05);与对照组相比,观察组麻醉期间不良反应发生率显著降低( P<0. 05).结论 瑞芬太尼联合丙泊酚麻醉能稳定血流动力学变化,发挥较好的麻醉效果,减少药品不良反应.

    作者:朱宏骞;彭永明;王丽静;崔颖;姚丽;刘海林 刊期: 2015年第21期

  • 舒适护理配合阿福特罗气雾剂吸入治疗老年哮喘56例

    目的 探讨阿福特罗气雾剂吸入联合糠酸莫米松急诊治疗老年哮喘的临床护理方法.方法 选择2009年10月至2013年10月收治的老年哮喘患者112例,随机均分为试验组和对照组,两组患者均应用阿福特罗气雾剂吸入联合口服糠酸莫米松治疗,观察组采用舒适护理,对照组采用常规护理.结果 两组患者的哮喘症状及肺功能均有改善,试验组患者的改善程度显著优于对照组;试验组患者的不良反应发生率显著低于对照组( P<0. 05).结论 舒适护理配合阿福特罗气雾剂吸入联合口服糠酸莫米松治疗急性老年哮喘效果更佳,值得临床推广.

    作者:蔡欢;鹿志军;张頔 刊期: 2015年第21期

  • 罩式保护套用于小儿泌尿外科围术期临床护理50例

    目的 探讨罩式保护套用于泌尿外科小儿围术期的护理体会及对患儿生活质量的影响.方法 将2014年1月至2015年5月收治的100例患儿按随机数字表法均分为对照组和试验组,每组50例.对照组在围术期采取常规护理方法,试验组在围术期采用罩式保护套联合常规护理方法.结果 试验组较对照组家属满意度明显提高( P<0. 05),护理后躯体功能、物质状态、心理功能、社会功能等生活质量评分均明显高于对照组( P<0. 05).结论 在小儿泌尿外科围术期的临床护理中,应用罩式保护套能明显提高家属满意度及患儿的生活质量评分,有较高的应用价值,值得临床推广.

    作者:李艳华 刊期: 2015年第21期

  • 艾司西酞普兰治疗肿瘤后抑郁焦虑30例

    目的 观察艾司西酞普兰治疗老年人患恶性肿瘤后伴发焦虑抑郁障碍的临床疗效及对患者生活质量的影响.方法 选取患恶性肿瘤后伴发焦虑抑郁障碍老年患者30例,给予艾司西酞普兰治疗8周,治疗前及治疗后2,4,6,8周进行汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、总体疗效、总体印象量表(CGI)评价.患者生活质量采用世界卫生组织(WHO)生活质量评定量表( WHO-QOL )评定,药品不良反应采用副反应量表( TESS )及相关实验室检查评定.结果 治疗6~8周末HAMD及HAMA总分与治疗前相比有显著性差异( P<0. 01);治疗2,4,6,8周与第1周CGI疗效总评比较,差异显著( P<0. 01);WHO-QOL评分在治疗2周末提高,4周后明显提高( P<0. 01).结论 艾司西酞普兰治疗老年恶性肿瘤后焦虑抑郁疗效确切,可显著改善生活质量,不良反应轻微,安全性高.

    作者:陆蓉;梅刚;张洪燕;袁道瑞;李毅 刊期: 2015年第21期

  • 团体心理护理用于阿替普酶治疗急性心肌梗死48例

    目的 探讨团体心理护理用于住院阿替普酶治疗急性心肌梗死的效果.方法 按随机数字表法将2014年1月至2月收治的96例急性心肌梗死患者分为观察组和对照组,各48例.两组患者均给予阿替普酶治疗,对照组给予常规护理,观察组在此基础上实施团体心理护理措施.结果 两组溶栓治疗后2 h内血管再通率并无明显差异( P>0. 05),住院治疗期间观察组共发生心血管不良事件4例,发生率为8. 33%,相比对照组明显减少( P<0. 05),且出院时观察组抑郁自评量表( SDS )和焦虑自评量表( SAS )评分均明显低于对照组( P<0. 05).结论 通过团体心理护理可增强患者对疾病和临床治疗的认识,减少住院期间心血管不良事件的发生,改善患者焦虑、抑郁情绪.

    作者:高素芹 刊期: 2015年第21期

  • 导乐仪联合罗哌卡因与芬太尼对镇痛效果及分娩质量的影响

    目的 比较导乐仪和椎管内麻醉2种镇痛方法对分娩的作用及影响.方法 将医院收治的待分娩产妇300例随机分为导乐仪组(A组)、椎管内麻醉组(B组)及对照组(C组),各100例.A组应用导乐仪镇痛,B组行椎管内麻醉镇痛,C组不做临床干预.结果 A组与B组镇痛效果相当,A组第1产程活跃期及第2产程时间均明显短于B组( P<0. 05);3组剖宫产率比较差异无统计学意义( P>0. 05);B组阴道助产率明显高于A组、C组( P<0. 05);3组新生儿评分比较,差异无统计学意义( P>0. 05);产后 2 h平均出血量A组明显少于B组( P<0. 05).结论 导乐仪与椎管内麻醉镇痛效果均较理想,对产妇和新生儿均无不良影响,临床选择何种方法镇痛,须尊重产妇意愿.导乐仪操作方法简便、应用安全,可作为分娩镇痛措施供产妇选择.2种镇痛方法均有效降低了社会因素的剖宫产率.

    作者:魏东红;王岩岩 刊期: 2015年第21期

  • 莫西沙星对耐多药肺结核患者血清降钙素原与C反应蛋白的影响

    目的 探讨莫西沙星治疗耐多药肺结核的临床疗效及对患者血清降钙素原(PCT)与C反应蛋白(CRP)水平的影响.方法 选取医院收治的耐多药肺结核患者92例,按患者治疗意愿分为试验组和对照组,各46例.试验组患者采用莫西沙星联合常规化学治疗(简称化疗) ,对照组患者采用左氧氟沙星联合常规化疗.结果 治疗后,试验组患者血清PCT及CRP水平明显低于对照组( P<0. 05);试验组患者疗效明显优于对照组( P<0. 05),细胞免疫功能和体液免疫功能显著优于对照组( P<0. 05);两组患者的肝功能与治疗前相比明显改善,但组间无显著差异( P>0. 05).结论 莫西沙星治疗耐多药肺结核能有效杀灭结核杆菌,降低血清PCT及CRP水平,提高机体免疫功能,同时不会加重肝脏负担,疗效显著,值得临床推广.

    作者:温俊霞;安贺娟;张进明;王菁 刊期: 2015年第21期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局