学术投稿

利伐沙班工业化生产合成路线分析

戴川;赵圣轩;林世博;陈宇瑛

关键词:利伐沙班, 中间体, 工业化路线
摘要:目的 研究利伐沙班合成工艺,提高利伐沙班的合成产率,得到适合利伐沙班工业化的合成路线.方法 通过查阅文献和专利,筛选出合成各关键中间体优路线.结果与结论 得到一条适用于工业化合成利伐沙班的路线.该法工艺简单,易于分离,适于工业化生产.
中国药业杂志相关文献
  • 高效液相色谱法测定注射用己酮可可碱中有关物质

    目的 建立测定注射用己酮可可碱中有关物质的高效液相色谱(HPLC)法.方法 色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse plus C8柱(250 mm × 4. 6 mm,5μm),流动相A为甲醇-0. 544%磷酸二氢钾溶液(3:7),流动相B为甲醇-0. 544%磷酸二氢钾溶液(7:3)梯度洗脱,流速为1. 0 mL/min,,检测波长为272 nm.结果 己酮可可碱与各杂质分离良好,与可可碱、茶碱、咖啡因在质量浓度0. 4~5. 0μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系,定量限分别为8. 5,11. 1,28. 8,12. 6 ng.结论 该法专属性强、灵敏、准确,可用于注射用己酮可可碱有关物质的测定.

    作者:杜碧莹 刊期: 2015年第21期

  • 不同产地川芎主要有效成分含量比较

    目的 建立测定川芎主要有效成分含量的高效液相色谱(HPLC)法,比较不同产地川芎的质量,为川芎新品种选育提供依据.方法采用HPLC法对川芎主要有效成分藁本内酯和阿魏酸进行含量测定,确定佳测定方法.结果 不同产区川芎中有效成分含量有差异,四川道地产区彭州和都江堰总含量高,其中都江堰产区川芎中藁本内酯平均含量高.结论 通过对川芎有效成分含量的测定,四川道地产区川芎质量优.该测定方法能为川芎新品种选育优质的苓种提供科学的依据,并可为川芎的综合开发利用提供优质原料.

    作者:王虎;李文兵;胡昌江;朱军 刊期: 2015年第21期

  • 莉芙敏对绝经期生殖道萎缩的改善作用

    目的 探讨莉芙敏改善绝经期妇女生殖道萎缩症状的疗效.方法 选择绝经期生殖道萎缩患者112例,随机分为对照组和观察组,各56例.对照组患者采用戊酸雌二醇片治疗,观察组患者采用莉芙敏片治疗,疗程均为12周.结果 治疗后,两组患者萎缩症状评分较治疗前均有降低,两组间降低程度未见明显差异( P>0. 05);两组患者阴道健康评分均有提升( P<0. 05),且观察组提升较对照组更显著( P<0. 05 );两组患者体内血清雌二醇含量均有升高,但对照组升高更显著( P<0. 05);对照组子宫内膜厚度有所增厚( P<0. 05),观察组未见明显改变( P>0. 05).对照组患者不良反应发生率显著高于观察组患者( P<0. 05).结论 莉芙敏改善绝经期生殖道萎缩的疗效确切,且较传统激素替代治疗安全性更好.

    作者:夏亚芳 刊期: 2015年第21期

  • 我院2010年至2012年住院药房第二类精神药品应用分析

    目的 分析医院住院药房第二类精神药品的应用情况,为临床合理用药提供参考.方法 对2010年至2012年住院药房第二类精神药品应用情况进行回顾性统计和分析,以限定日剂量( DDD )和限定日费用( DDC )为指标进行合理用药评价.结果 2010年至2012年医院住院药房的精神药品销售数量、销售金额、用药频度(DDDs)均逐年增加,第二类精神药品共11个品规,其中主要以苯二氮 类为主.结论 医院住院药房第二类精神药品应用基本合理.

    作者:林梅英;陈维中;朱建喜;陈晓兰;蔡靖斌;刘兰平 刊期: 2015年第21期

  • 团体心理护理用于阿替普酶治疗急性心肌梗死48例

    目的 探讨团体心理护理用于住院阿替普酶治疗急性心肌梗死的效果.方法 按随机数字表法将2014年1月至2月收治的96例急性心肌梗死患者分为观察组和对照组,各48例.两组患者均给予阿替普酶治疗,对照组给予常规护理,观察组在此基础上实施团体心理护理措施.结果 两组溶栓治疗后2 h内血管再通率并无明显差异( P>0. 05),住院治疗期间观察组共发生心血管不良事件4例,发生率为8. 33%,相比对照组明显减少( P<0. 05),且出院时观察组抑郁自评量表( SDS )和焦虑自评量表( SAS )评分均明显低于对照组( P<0. 05).结论 通过团体心理护理可增强患者对疾病和临床治疗的认识,减少住院期间心血管不良事件的发生,改善患者焦虑、抑郁情绪.

    作者:高素芹 刊期: 2015年第21期

  • 注射用头孢呋辛钠与氟康唑氯化钠注射液配伍稳定性考察

    目的 研究不同温度、光照、放置时间下注射用头孢呋辛钠与氟康唑氯化钠的配伍稳定性.方法 采用高效液相色谱( HPLC )法考察,模拟临床用药的实际情况,分析不同温度、光照等变量因素对两者配伍稳定性的影响.温度为4℃和25℃,光照强度为2 500 Lx和无光,观察时间在配伍后的0,0. 5,1,2,4,6,8 h.考察内容包括外观、不溶性微粒、pH和含量测定等.结果 温度、光照、时间等均会影响配伍液的稳定性.光照对外观、pH、不溶性微粒的影响不大;从外观上看,25℃时药物在4 h时便出现逐渐变黄的趋势,4℃则6 h出现变化;从pH上看,25℃时在6 h时变化较大,4℃时在观察时间内变化不大;从不溶性微粒上看,观察时间内均呈透明;从含量测定上看,随着时间的推移,25℃、光照条件下的配伍液主药含量较25℃、无光条件下配伍液主药含量下降快;在同样避光的条件下,4℃配伍液主药含量随时间变化较小.结论 注射用头孢呋辛钠与氟康唑氯化钠注射液配伍,可能会受到光照、温度等影响,影响药物的外观、不溶性微粒、pH和主药含量,故应尽量保证在低温、无光照的条件下保存.

    作者:刘晶晶 刊期: 2015年第21期

  • 中药临床药师的现状与发展

    目的 促进中药临床药师的发展.方法 分析中药临床药师现状,并展望未来.结果与结论 中药临床药师存在数量偏少、业务素质不高、职业定位模糊等问题.在政府、医院、高校和社会各界的共同努力下,中药临床药师能为患者提供更全面、准确、优质的药学服务.

    作者:孙英豪;闫翠环;梅全喜 刊期: 2015年第21期

  • 琥珀酸氢考治疗支气管哮喘合并肺炎支原体感染患儿40例

    目的 探讨琥珀酸氢考在支气管哮喘合并肺炎支原体感染患儿的临床疗效.方法 将2013年1月至2015年1月收治的80例支气管哮喘合并肺炎支原体患儿采用随机数表法分为观察组和对照组,各40例.两组患儿均予氨茶碱和抗生素治疗,观察组每日静脉滴注5 mg/kg琥珀酸氢考治疗.结果 观察组气促缓解、咳嗽消失和肺部哮鸣音消失时间均明显短于对照组( P<0. 05).两组患儿的外周血嗜酸性细胞计数、免疫球蛋白(IgE)和嗜酸粒细胞阳离子蛋白(ECP)较治疗前均显著改善,且观察组优于对照组( P<0. 05);观察组总不良反应发生率为12. 50%,明显优于对照组的37. 50%( P<0. 05).结论 琥珀酸氢考治疗支气管哮喘合并肺炎支原体感染患儿疗效好,能够快速起效,且不良反应发生率较低.

    作者:刘媛媛;赵莉 刊期: 2015年第21期

  • 枸橼酸咖啡因治疗早产儿原发性呼吸暂停49例

    目的 探讨枸橼酸咖啡因在治疗早产儿原发性呼吸暂停时的临床疗效.方法 将2013年8月至2014年3月新生儿科收治的108例早产儿发生原发性呼吸暂停的患儿随机分为两组,治疗组( 49例)予枸橼酸咖啡因,对照组( 59例)予氨茶碱.结果 治疗组患儿显效率为57. 14%、有效率为87. 76%,均明显高于对照组的35. 59%和66. 10%;治疗组平均用氧时间为(4. 61 ± 2. 35)d,明显短于对照组的(6. 86 ± 3. 04)d;同时降低上机率,治疗组发生呼吸支持持续正压通气( CPAP )模式4例、同步间隙指令通气( SIMV )模式2例,明显少于对照组的11例和6例;治疗组发生烦躁激惹、心动过速、喂养困难、过敏反应等不良反应发生率明显少于对照组( P<0. 05 ).结论 枸橼酸咖啡因治疗早产儿原发性呼吸暂停有明显疗效,优于氨茶碱.

    作者:王静;陈瑶;尹万红 刊期: 2015年第21期

  • 厄贝沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗老年糖尿病合并高血压伴高尿酸血症临床评价

    目的 探讨厄贝沙坦联合苯磺酸氨氯地平对老年糖尿病高血压伴高尿酸血症患者血压以及血清尿酸水平的影响.方法 随机选取医院收治的老年糖尿病高血压伴高尿酸血症患者80例,依据治疗方法分为研究组和对照组,各40例.对照组患者给予单纯苯磺酸氨氯地平治疗,研究组患者给予厄贝沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗.结果 治疗后,研究组患者的舒张压、收缩压水平均显著低于对照组( P<0. 05);研究组血清尿酸水平显著低于对照组( P<0. 05);研究组总有效率为97. 50%,显著高于对照组的75. 00%( P<0. 05);研究组和对照组患者的不良反应发生率分别为12. 50%和10. 00%,差异无统计学意义( P>0. 05).结论 厄贝沙坦联合苯磺酸氨氯地平能有效降低老年糖尿病高血压伴高尿酸血症患者血压以及血清尿酸水平,值得临床推广.

    作者:钱静;黄荣杰;史吉莹 刊期: 2015年第21期

  • 不同剂量地佐辛对扁桃体切除术全身麻醉苏醒期躁动的影响

    目的 探讨在扁桃体切除术全身麻醉中,采用不同剂量地佐辛对患者苏醒期的影响.方法 选取2013年6月至2015年1月确诊并接受扁桃体切除术的患者 120 例,按随机数字表法将患者进行分组,A 组患者给予 0. 05 mg/kg 的地佐辛滴注,B组患者给予0. 1 mg/kg的地佐辛滴注,C组患者给予0. 2 mg/kg的地佐辛滴注.结果 A组、B组在恢复呼吸时间、苏醒时间及拔出气管导管时间上无显著性差异( P>0. 05),与C组相比具有显著性差异( P<0. 05);C组患者的躁动评分(1. 64 ± 0. 53)分和疼痛评分(1. 85 ± 0. 63)分,显著低于A组的(2. 65 ± 0. 84)分和(5. 21 ± 1. 73)分( P <0. 05);3 组恶心呕吐、心动过缓、呼吸困难及睡眠过度发生率等临床不良反应相比,无显著性差异( P >0. 05).结论 地佐辛在扁桃体切除术中具有一定的抗躁动和抗疼痛作用,但不同剂量的作用效果具有一定差异,0. 1 mg/kg的滴注量更安全、有效.

    作者:郑吉卫;朱琼;柳德洪;别世杰;亢留玉 刊期: 2015年第21期

  • 干扰素联合拉米夫定治疗慢性乙型肝炎对外周血T淋巴细胞亚群的影响

    目的 探讨干扰素联合拉米夫定治疗慢性乙型肝炎的疗效及对外周血T淋巴细胞亚群的影响.方法 将98例慢性乙型肝炎患者随机均分为对照组和研究组,各49例.对照组予干扰素治疗,研究组在对照组基础上联合拉米夫定治疗.结果 研究组丙氨酸氨基转移酶(ALT)恢复率、乙型肝炎病毒(HBV)-DNA转阴率、乙型肝炎e抗原( HBeAg )转阴率及乙型肝炎表面抗原( HBsAg )转阴率均显著高于对照组( P<0. 05);研究组T淋巴细胞亚群(CD4+及CD8 +)水平明显高于对照组( P<0. 05);研究组不良反应发生率明显低于对照组( P<0. 05).结论 干扰素联合拉米夫定治疗慢性乙型肝炎疗效确切,并能提高T淋巴细胞亚群(CD4 +及CD8+)的表达水平,增强患者的细胞免疫.

    作者:张维;夏志林 刊期: 2015年第21期

  • 抑肽酶对脑出血大鼠凝血酶敏感蛋白的影响

    目的 观察抑肽酶对脑出血大鼠脑内损伤区凝血酶敏感蛋白( TSP ) -1和TSP-2及其受体CD36 mRNA的影响,探讨抑肽酶治疗脑出血的机制.方法 将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、抑肽酶组,采用胶原酶诱导建立大鼠脑出血模型,运用逆转录-聚合酶链反应( RT-PCR )法观察脑出血后TSP-1及TSP-2和CD36 mRNA表达变化.结果 脑出血第4天,TSP-1表达达高峰;TSP-2第14天表达达高峰;脑出血第4天,第21天CD36呈双峰表达.抑肽酶组TSP-1 mRNA表达第1~4天明显高于模型组( P<0. 01 );TSP-2 mRNA第14天达高峰且第1~21天均明显高于模型组( P<0. 05 );CD36 mRNA第1~4天表达明显低于模型组( P<0. 05 ) ,第14~21天明显高于模型组( P<0. 01 ).结论 抑肽酶可能通过调整脑出血大鼠脑内TSP-1及TSP-2和CD36 mRNA的表达,降低其对血管新生的抑制作用,加快血肿吸收,促进脑组织修复.

    作者:何效平;江承平;王柏强;罗飞;刘福;吴碧华;王晓明 刊期: 2015年第21期

  • 复方石斛对高脂血症大鼠脂质代谢和肝脏的影响

    目的 探讨复方石斛对高脂血症大鼠脂质代谢和肝脏的影响.方法 将雄性SD大鼠60只随机分为6组,即正常组、模型组、辛伐他汀组(10 mg/kg)和复方石斛高、中、低剂量(14. 4,7. 2,3. 6 g/kg)组,各10只.观察肝脏的病理变化,检测和分析血清血脂.结果 复方石斛可显著降低高脂血症大鼠血中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;光镜观察,模型组大鼠的肝组织切片中肝细胞胞质内出现张力较大的空泡;正常组肝组织结构正常;各给药组肝组织切片中空泡现象减少.结论 复方石斛能调节高脂血症大鼠的血清血脂和改善肝脏脂肪变性.

    作者:徐小婷;徐应淑;高健美;王森;张云丽 刊期: 2015年第21期

  • 呋塞米注射液配伍禁忌的文献分析

    目的 探讨呋塞米注射液的配伍问题.方法 检索分析近年来有关呋塞米注射液配伍禁忌的国内相关文献.结果 呋塞米注射液与左氧氟沙星、环丙沙星等多种抗菌药物和中药注射剂存在配伍禁忌.结论 临床使用时应避免呋塞米注射液与左氧氟沙星、环丙沙星等配伍.

    作者:王茜;赖碧艳 刊期: 2015年第21期

  • 醋酸环丙孕酮联合二甲双胍对多囊卵巢综合征患者内分泌及代谢的影响

    目的 探讨醋酸环丙孕酮联合二甲双胍对多囊卵巢综合征患者内分泌及代谢的影响.方法 选取医院诊治的多囊卵巢综合征患者72例,随机分为观察组与对照组,各36例.观察组患者给予醋酸环丙孕酮联合二甲双胍治疗,对照组患者予醋酸环丙孕酮治疗.结果 治疗后,两组患者血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、睾酮(T)水平明显低于治疗前( P<0. 05);观察组患者LH水平为(6. 2 ± 1. 1)U/L,明显低于对照组的(8. 9 ± 1. 4)U/L( P<0. 05);观察组患者FSH水平为(4. 8 ± 1. 0)U/L,明显低于对照组的(5. 6 ± 1. 2)U/L( P<0. 05);观察组患者T水平为(0. 42 ± 0. 10)mmol/L,明显低于对照组的(0. 80 ± 0. 15)mmol/L( P<0. 05).两组患者治疗后空腹血糖(FBG)与空腹胰岛素(FIN)水平均明显低于治疗前( P<0. 05);观察组患者FBG为(2. 38 ± 0. 41)mmol/L,明显低于对照组的(3. 68 ± 0. 48)mmol/L( P<0. 05);观察组患者 FIN为(17. 98 ± 3. 01)IU/L,明显低于对照组的(21. 97 ± 3. 25)IU/L( P<0. 05).结论醋酸环丙孕酮联合二甲双胍对多囊卵巢综合征患者的内分泌及代谢具有积极影响,值得临床推广.

    作者:孙爱华;金晓英 刊期: 2015年第21期

  • 甘精胰岛素联合格列美脲治疗2型糖尿病55例

    目的 观察甘精胰岛素联合格列美脲治疗2型糖尿病的疗效.方法 选取2013年1月至2015年1月门诊收治的2型糖尿病患者110例,随机分为联合组(甘精胰岛素联合格列美脲治疗)和胰岛素组(单用甘精胰岛素),各55例.结果 两组患者治疗12周后的空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白( HbA1C )显著低于治疗前( P<0. 05),联合组治疗12周后的FBG,2 hPG,HbA1C显著低于胰岛素组( P<0. 05);联合组治疗12周后的胰岛素用量显著低于胰岛素组,血糖达标时间显著短于胰岛素组( P<0. 05);第0~6周、第7~12周联合组和胰岛素组的低血糖发生率分别为1. 82%,0和5. 45%,1. 82%,均无显著差异( P>0. 05).结论 与单用甘精胰岛素相比,甘精胰岛素联合格列美脲能更好地控制2型糖尿病血糖水平,降低胰岛素使用剂量,改善胰岛细胞功能.

    作者:吕敏 刊期: 2015年第21期

  • 布地奈德对小儿支气管哮喘DL-4,CKLF-1和DFN-γ水平的影响

    目的 探讨布地奈德不同剂量对小儿支气管哮喘白细胞介素-4 ( IL-4 )、趋化素样因子-1 ( CKLF-1 )和γ-干扰素( IFN-γ)水平的影响及临床疗效.方法 将明确诊断为支气管哮喘患儿124例采用随机数字表法分为高剂量组和低剂量组,高剂量组给予布地奈德雾化吸入,每次1. 0 mg,3次/天.低剂量组每次给予0. 5 mg,3次/天;同时选取相匹配的健康小儿43例作为对照组.结果 哮喘患儿治疗前血清IL-4,CKLF-1和IFN-γ水平均明显高于健康小儿( P<0. 01),中度哮喘患儿血清上述指标水平明显高于轻度哮喘患儿( P<0. 01).高剂量组在控制哮喘临床症状效果明显优于低剂量组( P<0. 01).组内治疗前后血清IL-4,CKLF-1和IFN-γ水平比较,高、低剂量组均有统计学差异( P<0. 05),治疗后,组间比较,有统计学差异( P<0. 05).高剂量组较低剂量组能在更短时间内提高血氧饱和度和降低呼吸频率( P<0. 01).不良反应发生率两组比较,无统计学差异( P>0. 05).结论 高剂量布地奈德能更好地控制哮喘患儿的病情,同时血清IL-4,CKLF-1和IFN-γ水平可作为哮喘患儿疾病发展的重要评价指标.

    作者:杜萍 刊期: 2015年第21期

  • 小剂量激素联合他克莫司对局灶节段性肾小球硬化并发早期肾衰竭疗效研究

    目的 观察小剂量激素联合他克莫司对局灶节段性肾小球硬化(FSGS)并发早期肾功能衰竭的蛋白尿、血肌酐( SCr )、内生肌酐清除率( Ccr )的疗效.方法 将100例已足量应用醋酸泼尼松治疗4个月无效者判断为激素抵抗、将激素减量至15~20 mg/d的患者纳入研究,依据纳入顺序单双号随机分为他克莫司组和环孢素组,各50例.他克莫司组在小剂量激素维持治疗基础上给予他克莫司胶囊,环孢素组在小剂量激素维持治疗基础上给予环孢素,均连续治疗12个月.结果 治疗后,两组患者24 h尿蛋白定量( U-TP )和SCr均下降,但他克莫司组降速大于环孢素组,两组U-TP水平从第2周、SCr水平第4周开始有统计学差异( P<0. 05),而两组Ccr水平相对维持稳定,但均缓慢下降,第48周时他克莫司组Ccr水平显著高于环孢素组( P<0. 05).结论 小剂量激素联合他克莫司能有效减慢局灶节段性肾小球硬化并发早期肾功能衰竭时肾功能损害的进展,值得临床应用.

    作者:董冲霄;刘盼;张璐;王春寒;贺艳光;谢津育 刊期: 2015年第21期

  • 优质护理联合尼可刹米用于肺性脑病双水平无创正压通气40例

    目的 探讨优质护理对双水平无创正压通气联合尼可刹米治疗肺性脑病的疗效及满意度的影响.方法 选择医院收治的肺性脑病患者80例,均给予双水平无创正压通气联合尼可刹米治疗,随机分为对照组(常规护理)和观察组(优质护理),各40例.结果 观察组总有效率为82. 50%,明显高于对照组的55. 00%( P<0. 05);观察组护理后动脉血氧分压为( 76. 8 ± 7. 2 ) mmHg,明显高于对照组的( 61. 2 ± 6. 3 ) mmHg ( P<0. 05 );观察组动脉血二氧化碳分压为(45. 4 ± 4. 3)mmHg,明显低于对照组的(58. 6 ± 5. 5)mmHg ( P<0. 05 );观察组住院时间为(17. 8 ± 4. 5)d,明显短于对照组的(21. 6 ± 5. 3)d( P<0. 05);观察组患者对护理服务满意度为95. 00%,明显高于对照组的80. 00%( P<0. 05).结论 双水平无创正压通气联合尼可刹米治疗肺性脑病期间,辅以优质护理能明显提高临床疗效,缩短住院时间,提升患者对护理服务的满意度.

    作者:黄燕洁;周海峰 刊期: 2015年第21期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局