学术投稿

喜树碱的结构修饰与构效关系

穆海川;刘松青

关键词:喜树碱, 结构修饰, 溶解性, 内酯环, 药物活性
摘要:介绍国内外对喜树碱及其衍生物的研究情况,总结CPT结构修饰对溶解性、内酯环稳定性和药物活性的影响.喜树碱的研究目前虽已有很大进展,但仍需要获取更有效的衍生物来克服临床应用所遇到的一些问题.
中国药业杂志相关文献
  • 降脂袋泡茶治疗高脂血症的临床观察

    目的观察降脂袋泡茶治疗高脂血症的临床疗效.方法132例高脂血症患者按就诊顺序随机分为降脂袋泡茶组(治疗组)和血脂康组(对照组),疗程均为6周,观察临床疗效及治疗前后血脂变化.结果两组治疗后总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)较治疗前明显下降(P<0.05),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)指标均有不同程度的改善.总有效率治疗组为90.00%,对照组为83.33%.结论降脂袋泡荼治疗高脂血的疗效确切.

    作者:何志春;张康美 刊期: 2006年第06期

  • 反相高效液相色谱法测定复方黄柏酊中小檗碱含量

    目的建立复方黄柏酊中小檗碱的含量测定方法.方法用中性氧化铝吸附法制备样品,采用反相高效液相色谱法测定含量,色谱柱为C18柱(200mm×4.6 mm,5μm),柱温为25℃,流动相为水-乙腈-磷酸二氢钾-十二烷基硫酸钠(50:50:0.3:0.2),流速为1.0 mL/min,检测波长为345 nm.结果盐酸小檗碱浓度在50~250μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,回归方程为A=46 680.1 C-154.0,r=0.999 8(n=5),平均回收率为99.06%,RSD=0.19%.结论该方法灵敏、准确,重现性好,可作为复方黄柏酊中小檗碱的质量控制标准.

    作者:付小六 刊期: 2006年第06期

  • 抗感冒药不良反应调查

    目的分析抗感冒药不良反应(ADR)的发生规律,对其安全性进行再评价.方法随机调查2003年1月~2005年1月杭州师范学院医学院附属余杭医院各科室呈报的ADR报告,对抗感冒类药物的ADR类别、临床症状、转归、合理用药等进行分析,并对ADR因果关系进行初评.结果共收集19种抗感冒药所致ADR 13类86例,其中消化系统32例,神经系统22例,泌尿系统18例,过敏反应10例,血液系统2例,心血管系统2例.结论不同的抗感冒药有不同的适应症,应根据临床表现选择对应药物,避免联合、长期和超剂量用药,否则产生ADR可引起严重器官损害甚至死亡.

    作者:洪月懿 刊期: 2006年第06期

  • 盐酸齐拉西酮片与氟哌啶醇片治疗精神分裂症的随机双盲对照研究

    目的评价盐酸齐拉西酮与氟哌啶醇治疗精神分裂症的临床疗效及安全性.方法选择住院患者60例,采用随机双盲法将患者分配至治疗组(30例,口服盐酸齐拉西酮片)与对照组(30例,口服氟哌啶醇片),疗程6周,临床疗效用精神分裂症阳性与阴性症状评定量表(PANSS)评定,安全性用不良反应量表(TESS)评定.结果治疗结束时PANSS减分率治疗组为(60.98±24.04)%,对照组为(62.05±28.31)%,临床总有效率治疗组为80.00%,对照组为73.33%,组间疗效差异无显著性(P>0.05);不良反应发生率治疗组较对照组略少,但组间差异无显著性(P>0.05).结论盐酸齐拉西酮片治疗精神分裂症的疗效与氟哌啶醇片相当,是一种有效、安全的抗精神病药物.

    作者:卢殿军;宁洁;钟晓妮 刊期: 2006年第06期

  • 我院注射用水溶性维生素应用情况

    目的调查分析2002-2004年浙江省人民医院住院患者使用注射用水溶性维生素的情况及存在问题.方法分别计算3年中住院患者使用该药的用药频度(DDDs)和总金额,随机抽取2004年住院患者病历400份,调查该药使用情况并进行合理性分析.结果3年中其DDDs和总金额均显著增加,尤其是DDDs呈现出逐年增长的态势;个别病例存在超剂量或无适应症、长时间使用的不合理情况.结论注射用水溶性维生素临床应用广泛,但其用药合理性有待加强.

    作者:寿张轩;金雪 刊期: 2006年第06期

  • 我院193株表皮葡萄球菌分布及药物敏感分析

    目的掌握表皮葡萄球菌的动态分布及其对常用抗生素的敏感性.方法应用回顾性调查分析方法,对医院2002年1月~2004年12月临床标本中分离的表皮葡萄球菌进行统计分析.结果表皮葡萄球菌检出率不仅超过了金黄色葡萄球菌,而且从2003年起居同期所有检出细菌之首;表皮葡萄球菌的耐药现象非常严重,对氟喹诺酮类药物的敏感性也在下降,对该类药物中敏感率高的是环丙沙星,但敏感率高的一年也只有33.3%,对表皮葡萄球菌敏感率较高的依次是呋喃妥因、万古霉素、替考拉宁和利福科,均保持在64%以上.结论加强表皮葡萄球菌耐药性监测对指导临床用药有十分重要的意义.

    作者:左秀萍;付桂英;王世岭;高振梅 刊期: 2006年第06期

  • 痤疮搽剂的制备及质量控制

    目的制备痤疮搽剂并建立痤疮搽剂中各组分的含量测定方法.方法以75%乙醇为溶剂,将水杨酸、氯霉素、甲硝唑制成搽剂,用紫外分光光度法和联立方程组法测定各组分的含量.结果水杨酸浓度线性范围是11.25~33.75μg/mL,r=0.9999,平均回收率为101.07%,RSD为0.356%;氯霉素浓度线性范围是4.8~16.8μg/mL, r=0.999 8,平均回收率为98.31%,RSD为0.364%;甲硝唑浓度线性范围是2.677~9.370μg/mL,r=0.999 8,平均回收率为98.38%,RSD为0.331%.结论该制剂制备方法简便,含量测定方法准确,质量稳定可控.

    作者:张健;郭军;张莉 刊期: 2006年第06期

  • 紫草含量测定方法的探讨

    目的考察紫草含量测定的影响因素及佳条件.方法选择粉碎度、乙醇浓度、提取时间为试验因素进行正交试验,同时对不同的提取时间及提取方法进行比较,选择佳含量测定方法.结果影响含量测定的主要因素为乙醇浓度(以95%乙醇提取效果佳),粉碎度影响甚微,不同的提取方法及提取时间对测定结果有较大的影响.结论选择95%乙醇,超声处理40min为紫草中羟基萘醌总色素的佳含量测定方法.

    作者:王小春;刘敏 刊期: 2006年第06期

  • 我院10种制剂质量的稳定性监测

    目的考察广东医学院附属医院制剂质量的稳定性,为更准确地制订制剂有效期提供依据.方法在内服、外用及五官科用制剂中选取水溶液型、醇溶液型、混悬型和乳膏型共10个品种,从性状、含量、微生物限度等方面进行6~12个月的稳定性监测.结果观察期内9个制剂的性状、含量、微生物限度检查均符合规定.硫磺乳膏于配制第4天检查时细菌数、霉菌和酵母菌数均不符合规定,原因为购进的乳膏基质染菌所致.结论该院常用的内服制剂及滴鼻液、滴耳液有效期在6个月以内,洗剂、搽剂有效期在1年以内,质量是有保证的.

    作者:杨晓军;吴雪梅 刊期: 2006年第06期

  • 眼后段给药系统的研究进展

    介绍眼后段给药系统的研究进展.许多眼后段疾病的治疗,全身和传统局部用药很难在眼内达到有效的药物浓度.植入眼内的药物控释系统可以避开血-眼屏障和角膜屏障的作用,极易使药物在眼内达到有效的治疗浓度,同时减少全身用药的副作用,有着广泛的研究和开发前景.

    作者:张荣发 刊期: 2006年第06期

  • 四厂家注射用加替沙星的产品质量评价

    目的评价不同厂家注射用加替沙星的产品质量,供医院用药参考.方法采用高效液相色谱法测定产品中主药含量和有关物质,进行产品稳定性考察,评价产品质量.结果检测波长为292 nm,线性范围为1.0~80.0μg/mL(r=0.999 6);在各种稳定性试验中,四厂家产品均稳定,有效期均在2年以上.结论四厂家注射用加替沙星产品质量均符合2000年版和2005年版<中国药典(二部)>要求.

    作者:廖朝峰;胡志军;陈光龙 刊期: 2006年第06期

  • 静脉用药使用流程分析

    目的关注静脉用药使用流程对静脉输液质量的影响,为医院静脉药物集中配制(PIVAS)的建设提供参考.方法检索2001-2004年国内有关静脉药物传统配制使用流程与PIVAS的使用流程的相关报道,对其特点进行归纳.结果传统静脉用药使用流程存在可能引起二次细菌、微粒污染和缺少配制防护等问题,PIVAS使用流程可解决这些问题,但大多数输液要求即配即用的特点使其难以实施.结论PIVAS在国内医院的推广和普及是发展趋势,但也有一些问题有待解决.

    作者:钟智;李雄;林清 刊期: 2006年第06期

  • 药品检验实验室的量值溯源

    论述药品检验实验室开展量值溯源的必要性和重要性.量值溯源是实验室开展质量活动的基础和充分必要条件.并详细介绍了药品检验实验室开展量值溯源的途径和方法.

    作者:张华;罗艳梅 刊期: 2006年第06期

  • 反相高效液相色谱法测定甲硝唑胶囊中甲硝唑含量

    目的采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC法)测定甲硝唑胶囊的含量.方法采用Shim-pack CLC-ODS柱,流动相为甲醇-水(30:70),检测波长为290 nm,外标法测定.结果甲硝唑的线性范围为50~500μg/mL(r=0.999 5),平均回收率为99.5%,RSD=1.0%(n=6).结论RP-HPLC法测定甲硝唑胶囊中甲硝唑含量,方法准确,操作简便,结果可靠.

    作者:罗军玉;曹玉华;廖兰 刊期: 2006年第06期

  • 乳舒片的制备及其主药的定性鉴别

    目的探讨乳舒片的制备和质量控制方法.方法制备乳舒片并采用薄层色谱法(TLC法)对处方中的丹参、黄芪、当归、夏枯草进行定性鉴别.结果采用TLC法进行鉴别,重现性好,检测结果可靠.结论乳舒片组方合理,制备工艺简单,质量控制方法可靠.

    作者:李华荣 刊期: 2006年第06期

  • 卡介菌多糖核酸对结核性胸膜炎淋巴细胞表面粘附分子表达的影响

    目的探讨卡介菌多糖核酸(斯奇康)对结核性胸膜炎的免疫调节作用机制.方法用双抗体夹心酶联免疫吸附试验(ELISA)和间接酶标记的链酶卵白素-生物素检测法,观察卡介菌多糖核酸治疗前后结核性胸膜炎患者胸腔积液中可溶性细胞间粘附分子-1(sICAM-1)和外周血淋巴细胞上粘附分子配体CD11a,CD11b阳性表达百分率.结果经卡介菌多糖核酸治疗后,患者胸腔积液中sICAM-1及外周血CD11a,CD11b表达显著降低(P<0.001),且10例患者胸腔积液完全吸收.结论卡介菌多糖核酸对结核性胸膜炎的免疫调节可能通过影响淋巴细胞上粘附分子的表达及细胞间粘附连接实现,以此抑制结核性胸膜炎的细胞免疫反应,减少胸腔积液渗出,控制患者病情.

    作者:蒋幼凡;李敏超;周向东 刊期: 2006年第06期

  • 我院门诊麻醉药品应用分析

    目的促进麻醉药品的合理应用.方法分析福建医科大学附属协和医院2004年度门诊麻醉药品处方,对处方内容、药品总消耗量、药物利用指数(DUI)等数据进行统计分析.结果该院麻醉药品处方数量多的是哌替啶注射液,用药频次多的是美施康定控释片,除美施康定DUI值为1.14外,其余麻醉药品DUI值均≤1.结论该院麻醉药品的使用基本合理,但仍有部分处方存在一定问题.

    作者:林文强;郑振 刊期: 2006年第06期

  • 大剂量倍他乐克治疗慢性充血性心力衰竭的远期临床观察

    目的探讨大剂量倍他乐克治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)的疗效及安全性.方法将22例患者随机分为两组,对照组常规给予抗心衰治疗,治疗组加服倍他乐克,疗程均为30个月.结果治疗组11例患者中,靶目标剂量200 mg/d者5例(占45.5%),倍他乐克剂量≥100 mg/d者8例(占72.7%);治疗组治疗结束时心胸比例与治疗前和对照组相比均明显缩小(P<0.05);治疗组和对照组左室射血分数(LVEF)与治疗前相比均明显增加(P<0.05).结论大剂量倍他乐克治疗CHF安全、有效.

    作者:胡蓉;罗开良;兰先彬 刊期: 2006年第06期

  • 社区获得性肺炎的病因及治疗原则

    肺炎链球菌和流感嗜血杆菌是我国社区获得性肺炎常见的致病菌,而肺炎支原体则是常见的非典型致病原.我国肺炎链球菌对大环内酯类抗生素的耐药率很高,对青霉素的耐药率也呈逐年升高趋势,但对喹诺酮类药物的敏感性较高.该文综述了有关文献中社区获得性肺炎的致病原构成、肺炎链球菌的耐药性及治疗原则.

    作者:林萍;赵力波;贾霜 刊期: 2006年第06期

  • 螺旋CT血管成像在胸部的临床应用

    目的探讨螺旋CT血管造影(SCTA)在胸部疾病诊断中的临床应用价值.方法选择1999年9月~2005年12月期间35例胸部SCTA患者,对其影像资料进行回顾性分析.结果35例胸部血管重建图像均满足诊断要求,通过大密度投影(MIP)、多平面重建(MPR)所得血管影清晰,均无或仅有轻微锯齿状伪影,血管病变的形态、范围以及肺内病变与血管的空间解剖关系显示良好.结论SCTA图像具有对比良好、空间立体感强、解剖关系清楚等优点,能较好地显示正常及异常血管、识别血管腔内外病变和钙化、清楚显示胸部血管性病变及其与血管的关系,对胸部疾病的诊断具有很高的临床价值.

    作者:王新玉;徐刚 刊期: 2006年第06期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局