学术投稿

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的前瞻性观察

张莉蓉;王永铭

关键词:氟喹诺酮类, 抗菌, 药物不良反应, 安全性评价, 合理选择, 新品种, 类药物, 临床, 开发, 报告
摘要:氟喹诺酮类 (fluoroquinolones, FQs)的不良反应(adverse drug reaction, ADR)报告日渐增多.因此,为指导临床合理选择该类药物和新品种的开发,亟待对FQs进行安全性评价.
四川生理科学杂志相关文献
  • 双唑泰棉栓的体外抗病原微生物及实验性阴道炎治疗作用研究

    双唑泰棉栓是一混合物,其主要成分包括克霉唑、甲硝唑和洗必泰.我们采用了体外二倍稀释法进行了该药对临床分离的致病菌需氧菌、厌氧菌、真菌和滴虫MIC50的测定,在体内我们采用培养的白色念珠菌和厌氧菌造成实验性大鼠阴道炎模型并进行治疗,以阴道分泌物培养,阴道炎症引起的外阴肉眼改变的量化评分及阴道组织学检查,结果表明双唑泰棉栓具有广谱的抗菌作用,对所试验的48株厌氧菌(脆弱拟杆菌、核梭杆菌、牙龈拟杆菌、躯体拟杆菌、多毛拟杆菌、消化链球菌)作用十分强.

    作者:周黎明;匡湘红;杨新云;荣祖元;张淑华;刘松青;王浴生 刊期: 2003年第03期

  • 300例住院病人抗菌药物使用情况调查

    目的及方法:为了解当前住院病人中抗菌药物的使用情况,我们从某院病案室2002年12月至2003年1月出院的病例中,随机抽取9个科室共300份病案,查看并统计抗菌药物使用的有关情况.

    作者:张世春;梁岚 刊期: 2003年第03期

  • 氟喹诺酮类药物对肝外药物代谢酶活性的影响

    目的:探讨氟喹诺酮类药物对大鼠肺、脑、肾、小肠S9中细胞色素P-450含量、氨基比林N-脱甲基酶、红霉素N-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶、谷胱甘肽还原酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响.方法:实验分为体外和体内试验.体外实验中,用8只大鼠的肺、脑、肾、小肠制备S9,分别测定反应体系中加入环丙沙星、妥苏沙星、司帕沙星前后的酶活性,药物组反应体系中各药物的终浓度为1mmol/L.体内实验中,32只大鼠分为对照组和各药物组,分别以0.25%羧甲基纤维素4ml/kg和各药物1mmol/kg体重灌胃,qd×7d, 末次给药后6小时处死,取肺、脑、肾、小肠制备S9进行酶活性和P-450含量测定.结果:环丙沙星、妥苏沙星、司帕沙星在体、内外均可明显抑制肺、肾组织氨基比林N-脱甲基酶活性,但三种药物对各组织谷胱甘肽还原酶和红霉素N-脱甲基酶活性均无影响;体内实验中,三种药物均可抑制肺、脑、肾、小肠的氨基比林N-脱甲基酶以及肾组织谷胱甘肽S-转移酶、而除了环丙沙星可以抑制小肠谷胱甘肽过氧化物酶活性外,其他药物对各组织谷胱甘肽过氧化物酶活性均无影响;体外实验中,三种药物均可抑制脑组织氨基比林N-脱甲基酶和谷胱甘肽S-转移酶活性,而且沙星可以抑制小肠谷胱甘肽S-转移酶,妥苏沙星可以抑制肾组织谷胱甘肽S-转移酶.结论:氟喹诺酮类药物对肝外组织的氨基比林N-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶活性有一定的抑制作用,对谷胱甘肽S-转移酶的抑制作用存在组织间的差别,对谷胱甘肽还原酶和红霉素N-脱甲基酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性有抑制的趋势.

    作者:钱元恕;姚欣 刊期: 2003年第03期

  • 国外碳青霉烯类抗菌药物研究新进展

    70年代末期,在寻找抗细菌β-内酰胺酶活性化合物时,发现了新型β-内酰胺类抗生素--碳青霉烯(carbapenems)类抗生素.本文就国外有关新的碳青霉烯类抗生素以及目前还未临床应用的与碳青霉烯结构相关的三环内酰胺类抗生素临床研究新进展作一介绍.

    作者:李学如;贾文祥;杨春 刊期: 2003年第03期

  • 抗持留性结核分枝杆菌的药物研究

    结核病是除AIDS外引起死亡高的感染性疾病,是严重的全球性健康问题.抗结核药物是结核病化学治疗的基础,结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段.目前,结核病治疗的两大难题在于结核分枝杆菌的持留性和耐药性,使得结核病不能得到快速而有效的治疗.因此,随着人们对结核分枝杆菌认识的逐步深入,发现新的药物作用靶点,研究和开发靶向持留态结核分枝杆菌的新型抗结核化疗药物,对控制和治疗结核病具有重大意义.

    作者:陆宇 刊期: 2003年第03期

  • 2-[(4-甲基-反-丙烯酸酯)苯基]-4,5-二-(4-N,N-甲基异丙基-氨基苯基)-1(H)-咪唑克服肿瘤多药耐药性作用及其机制

    目的:研究一种新化合物2-[(4-甲基-反-丙烯酸酯)]-4,5-二-(4-N,N-甲基异丙基-氨基苯基)-1(H)-咪唑(FG020326)对人乳腺癌细胞阿霉素耐药株(MCF-7/adr)多药耐药性(Multidrug resistance, MDR)的逆转作用及其机制.方法:采用MTT法检测药物细胞毒性作用,荧光分光光度计法检测该化合物对MCF-7/adr细胞及MCF-7细胞内ADM积累的影响.

    作者:陈黎明;符立悟;梁永恒;丁岩;熊慧瑜;杨小平 刊期: 2003年第03期

  • 抗艾滋病药的评价

    艾滋病(获得性免疫缺乏综合征(Acquired Immune Deficiency Syndrome, AIDS))是由人类免疫缺陷病毒(Human Immune Deficiency Virus, HIV,又称艾滋病毒)感染所引起的一种疾病.目前国外已被批准上市临床应用的抗艾滋病药的主要作用与分类如下:

    作者:赵一 刊期: 2003年第03期

  • 青霉素类过敏反应与HLA-DRB基因多态性

    目的:探讨青霉素类过敏反应与HLA-DRB基因多态性的关系.方法:采用放射过敏原吸附试验(RAST)测定397例过敏病人和101例正常人血清中8种抗原决定簇(BPO-PLL、PVO-PLL、APO-PLL、AXO-PLL、BPA-PLL、PVA-PLL、APA-PLL、AXA-PLL)特异性IgE抗体,采用序列特异性引物聚合酶链反应(PCR-SSP)的方法检测了113例过敏病人和87例正常人HLA-DRB基因型.

    作者:乔海灵;杨静;张跃文;刘久红 刊期: 2003年第03期

  • 红霉素环11,12-碳酸酯与罗红霉素多中心双盲双模拟随机对照临床研究

    红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的衍生物,对革兰氏阳性菌、肺炎支原体有较好的抗菌活性,其作用比红霉素强.研究目的:通过治疗敏感菌所致的急性细菌性感染,评价其安全性和有效性.研究方法:采用多中心、区组随机化,双盲双模拟对照试验设计,试验药红霉素环11,12-碳酸酯250mg~500mg Bid;对照药罗红霉素150mg~300mg Bid;疗程5~10天,治疗呼吸系统和皮肤软组织感染.结果:试验组102例,对照组100例,两组总的痊愈率和有效率分别为58.52%、56.00%及88.24%、85.00%,与药物有关的不良反应分别为7.94%和6.50%(均无统计学差异),主要不良反应为消化道反应,两组各有2例转氨酶轻度升高,试验组有1例未能追踪到后结果,其余均恢复正常.体外抗菌活性表明,红霉素环11,12-碳酸酯比其它5种抗生素强.试验结论:临床研究结果表明红霉素环11,12-碳酸酯治疗由第三菌所致的呼吸道和皮肤软组织感染有良好的疗效和耐受性.

    作者:张慧琳;侯杰;谭伟;吕晓菊;李德天;高和 刊期: 2003年第03期

  • 杀菌性/通透性增加蛋白模拟肽(BNEP)体内外中和内毒素的实验研究

    目的:观察杀菌性/通透性增加蛋白模拟肽(BNEP)在体内、体外中和内毒素的能力.方法:1. BNEP与LPS结合的亲和力的测定:应用生物传感器测定BNEP与LPS及LPS的活性中心Lipid A结合的亲和力.2.体外中和作用:将不同浓度的BNEP、多粘菌素B与定量的LPS 37℃孵育30min,分别应用生物传感器及动态比浊法鲎试验检测孵育后混合溶液中的LPS残余量.3. 体内中作用:NIH小鼠15只随机分为生理盐水(NS)、LPS、BNEP组,每组5只.通过尾静脉给药,LPS组:E.coli O55.B5按10mg/kg+等量生理盐水;BNEP组:按BNEP 10mg/kg+LPS 10mg/kg;NS组按100ul/10g给生理盐水,60min后眶动脉取血,应用鲎试验动态比浊法测定LPS水平.结果:BNEP与LPS及Lipid A具有高亲合力结合能力,其KD值分别为4.88e-08M及2.18e-08M;在体外约8ug/ml的BNEP可中和2ng/ml的LPS;在体内BNEP可显著降低动物循环血中的LPS水平.结论:BNEP具有较强的中和内毒素作用.

    作者:卫国;吕根法;郭毅斌;郑江 刊期: 2003年第03期

  • 青霉素类过敏病人血清中特异性IgE与HLA-DRB基因多态性

    目的:探讨青霉素特异性IgE抗体与HLA-DRB基因多态性的关系.方法:用放射过敏原吸附试验(RAST)测定397例过敏病人和101例正常人血清中8种抗原决定簇(BPO-PLL、PVO-PLL、APO-PLL、AXO-PLL、BPA-PLL、PVA-PLL、APA-PLL、AXA-PLL)特异性IgE抗体,采用序列特异性引物聚合酶链反应(PCR-SSP)的方法检测了113例过敏病人和87例正常人HLA-DRB基因型.

    作者:杨静;乔海灵;刘久红;张跃文 刊期: 2003年第03期

  • 哺乳动物抗菌肽:结构与功能及其基因表达调节

    由动物和植物细胞产生的抗菌肽是天然免疫的重要介质.它们不仅具有直接杀灭微生物活性,还对机体的天然免疫和获得性免疫反应起调节作用.现就我们课题组近几年来对哺乳动物(特别是人)免疫细胞抗菌肽研究的主要进展综述如下.

    作者:王伯瑶;吴琦;黄宁 刊期: 2003年第03期

  • 抗真菌药物研究进展

    作者:黄文祥 刊期: 2003年第03期

  • 青霉素过敏反应与IL-4、IL-13、IFN-γ

    目的:探讨青霉素类抗生素过敏与IL-4、IL-13、IFN-γ之间的关系.方法:采用ELISA法检测了145例过敏病人和62例正常人血清中的IL-4、IL-13和IFN-γ浓度;采用RAST法检测了过敏病人和正常人血清中的8种特异性IgE抗体(BPO-PLL、PVO-PLL、APO-PLL、AXO-PLL、BPA-PLL、 PVA-PLL、APA-PLL、AXA-PLL).结果:特异性IgE抗体阳性的青霉素过敏病人组IL-4、IL-13、IFN-γ血清浓度显著高于正常组(P<0.01);特异性IgE抗体阴性的青霉素过敏病人组IL-4、IFN-γ浓度显著低于正常组(P<0.01);IL-4与IL-13的正相关有显著性(P<0.01);IL-4和IL-13与多种特异性抗体之间的正相关有显著性(P<0.01);随着病人青霉素特异性IgE抗体阳性种类的增多,血清中IL-4、IL-13水平显著升高(P<0.01).结论:青霉素过敏反应中,特异性抗体阳性类型的过敏反应与IL-4、IL-13、IFN-γ升高有关;特异性抗体阴性类型的过敏反应与IL-4、IFN-γ降低有关;IL-4、IL-13可能与青霉素特异性IgE抗体的产生有关;IL-4、IL-13的升高可能会增加病人对更多抗原的敏感性.

    作者:乔海灵;张跃文;杨静;刘久红 刊期: 2003年第03期

  • 阿莫西林与舒巴坦联合的抗菌作用及对β-人酰胺酶稳定性的研究

    目的:评价阿莫西林钠/舒巴坦钠(AMOX/SBT)的体内、外抗菌活性及对β-内酰胺酶的稳定性,并与其他抗菌药比较.采用琼脂二倍稀释法对临床分离鉴定的产酶菌株(200株)及标准产酶株(16株)进行体外抑菌实验;体内抗菌实验按Bliss法用NDST软件计算半数有效量ED50值及95%可信限;对标准产β-内酰胺酶菌株用超声波碎法提取粗酶,比较各药的相对水解率.结果不同配比AMOX/SBT对200株临床分离产β-内酰胺酶菌株的抗菌活性较AMOX单用强2~64倍,以2∶1为佳.

    作者:杨新云;尹华熙;吴玉新;洪诤;王浴生 刊期: 2003年第03期

  • 麻风病防治研究进展

    作者:李文忠 刊期: 2003年第03期

  • 新型1β-甲基碳青霉烯抗生素比阿培南

    碳青霉烯类(Carbapenems)抗生素是70年代发展起来的结构全新的β-内酰胺类抗生素,它对G 和G+菌、需氧菌和厌氧菌等均具有超广谱强效抗菌作用,并在临床上广泛应用于治疗未知病原体引起的重症感染.比阿培南(biapenem, L-627)是日本Lederle 公司开发的新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,化学名称为(1R,5S,6S)-2-[(6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑离子-6-基)]-硫-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸.

    作者:李浩;刘浚;仲兆金 刊期: 2003年第03期

  • 过敏反应与HLA基因相关性的研究进展

    过敏反应是一种特殊的免疫反应,过敏原包括花粉、食物、药物等.过敏反应性疾病的发生极为广泛,正常人发病率约为10%~60%.由于过敏反应性疾病受多种因素影响,一般认为遗传因素和环境因素决定其发病.因此,关于过敏反应发生的机制以及过敏病人的防治引起研究者的关注.

    作者:杨静;乔海灵 刊期: 2003年第03期

  • 青霉素类过敏病人外周血T淋巴细胞对不同抗原的增殖反应

    目的:探讨青霉素过敏病人外周血T淋巴细胞识别抗原的特异性.方法:分离出16例青霉素类过敏病人,10例健康对照者外周血单个核细胞(PBMCs),分别用青霉素G(PG)钠盐及其侧链苯乙酸(PHA)、青霉素V(PV)钾及其侧链苯氧乙酸(PHOA)、氨苄西林(AMP)及其侧链α-氨基苯乙酸(NPG)、阿莫西林(AX)及其侧链对羟基-α-氨基苯乙酸(PHPG)和青霉素类抗生素母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)对PBMCs进行刺激,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析法测定T淋巴细胞的增殖情况.结果:过敏病人组外周血T淋巴细胞受到上述9种抗原刺激后增殖阳性率分别为68.75%、50%、56.25%、37.5%、50%、37.5%、37.5%、31.25%和43.75%.对青霉素类药物的阳性率均比其相应结构侧链为高,其中对PG的阳性率高.对一种刺激物、一种青霉素类药物及其侧链、其他两种或两种以上抗原的阳性率分别为25%,12.5%,62.5%.可根据其增殖情况将T细胞系(TCLs)分为两类:一类为非特异性的同时对多种刺激物发生增殖反应;另一类为特异性的仅对一种刺激物、一种药物及其侧链发生增殖反应.结论:青霉素类抗生素及其侧链、母核均可刺激青霉素类过敏病人外周血T淋巴细胞增殖,增殖的TCLs可分为特异性和非特异性两种.

    作者:乔海灵;田鑫 刊期: 2003年第03期

  • 幽门螺杆菌感染的临床治疗

    1983年Marshall等首先报道幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)与消化性溃疡有关.根除HP不仅可以加速十二指肠溃疡愈合,而且能减少其复发,甚至能被根治.因而将根除HP感染作为治疗的主要手段.

    作者:龙中奇 刊期: 2003年第03期

四川生理科学杂志

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