向瑾；余勤；梁茂植；南峰；秦永平
目的 制备对乙酰氨基酚/MCM-41缓释体系,并考察其体外释放行为.方法 在碱性和室温条件下制备MCM-41介孔材料;采用浸渍法将解热镇痛药物对乙酰氨基酚组装到MCM-41的孔道中,通过XRD、IR、低温N2吸附对MCM-41介孔材料及药物组装体进行表征;测定组装体的载药量、载药时间以及在人工胃液中的释放行为.结果 介孔材料MCM-41作为药物载体具有较短的载药时间(7 h)、较大的载药量(46.65％)、较低的释放速率(6h仅释放35.6％).结论 通过测定组装体在体外模拟人工胃液和人工肠液中的释放速率,结果表明制得了对乙酰氨基酚/MCM-41缓释释放体系.
作者：迟彩霞；苏适；乔秀丽；万培培；陈洪玉；刘旭阳；田军 刊期： 2015年第02期
目的 研究3,5-二-十五烷氧基苯甲脒(DBH)修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察该脂质体的体外释放性能和肾小球靶向性.方法 首先合成DBH.再以其为配基,胆固醇、大豆磷脂为载体材料,采用薄膜分散-超声法制备脒修饰的载香豆素-6荧光探针脂质体,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率及体外累积释药率.结果 脒基修饰的香豆素-6脂质体形态圆整,粒径分布为120.7 ±2.4 nm,Zeta电位为12.6±1.6 mV,包封率为99.7％±1.8％,体外的48 h累积释药量小于2％.结论 脒基修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺简便易操作,包封率高,性质稳定.
作者：樊梅；袁志翔；宋联强；高媛；徐超群 刊期： 2015年第02期
目的 观察荞麦中芦丁(RBFL)对卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)联合诱导的免疫性肝损伤小鼠肝脏的超微结构的影响.方法 于尾静脉注射BCG和LPS,建立小鼠免疫性肝损伤模型.取♂昆明小鼠90只,随机均分为正常组、模型组、RBFL低、中、高剂量组及联苯双酯组.除正常组和模型组ig蒸馏水外,其余各组均ig给予对应药物干预,即40、80、160 mg∶ kg-·d-1 RBFL及联苯双酯200 mg·kg-1 ·d-1,gd,连续12 d.剖取肝脏、脾脏、胸腺,计算脏器指数,电镜下观察各组小鼠的肝脏超微结构变化.结果 模型组小鼠的肝脏体积增大,肝脏指数较正常组的显著增大(P＜0.01),各免疫器官脏器的指数增大,RBFL各剂量有抑制作用.结论 RBFL对BCG和LPS联合诱导的小鼠肝脏超微结构损伤具有保护作用.
作者：储金秀；李倩；李光民；张博男；勾向博；韩淑英 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC测定半夏中尿苷、鸟苷和腺苷的含量.方法 采用Hypersil ODS(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,柱温30℃,流动相为甲醇-水,梯度洗脱0 ～ 17 min(3.5％～100％甲醇),检测波长254 nm,流速1 mL∶ min-.结果 尿苷、鸟苷、腺苷分别在6.19 ～43.33、5.09 ～ 35.63、1.37～9.60 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好,线性方程分别为:Y=40.8110X-1.0926(r =0.9999),Y=49.5173X+2.1714(r=0.9999),Y=49.5006X+0.1857(r=0.9999),尿苷、鸟苷、腺苷平均加样回收率分别为97.83％、97.15％、98.08％,RSD分别为0.89％、0.69％、1.36％.结论 所用方法准确、快速、可靠,能有效地测定半夏中的尿苷、鸟苷、腺苷.
作者：孙全；何丹；傅亚；秦少容；张景勍 刊期： 2015年第02期
手性螺环膦配体具有合成方便、结构多样等特点.这类配体与过渡金属形成的络合物能够催化多种不同底物的不对称氢化反应,表现了优异的对映选择性.同时,这些反应也被应用于天然产物和药物分子的合成中.
作者：李卫华；郑玉芹；张荣华 刊期： 2015年第02期
目的 研究α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的增溶作用.方法 采用相溶解度法考察3种环糊精对布洛芬的增溶作用,测定其表观稳定常数;采用红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行鉴定.结果 0 ～ 100 mmol·L-1α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的大增溶倍数分别为7.38、123.21、3.39.结论 HP-β-环糊精可显著增加布洛芬的溶解度,α-环糊精、γ-环糊精对布洛芬有一定的增溶作用.
作者：林芸竹；何黎黎；邓黎 刊期： 2015年第02期
目的 鉴别软坚护肝片并测定大黄素的含量.方法 采用TLC法鉴别软坚护肝片中的丹参、黄芩、虎杖、山豆根、赤芍和三七;采用HPLC法测定片中的大黄素的含量.结果 在薄层色谱图谱中可检出丹参、黄芩、虎杖、山豆根、赤芍和三七的特征斑点,重复性好;大黄素0.008 ～1.608μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9999);平均加样回收率为100.54％,RSD=1.54％(n=9).结论 所用方法简便、准确、可靠,可用于软坚护肝片的质量控制.
作者：郭梅红；黄丽凤；邱莉；吴妮妮；范颖；孔晓龙 刊期： 2015年第02期
目的 研究复方抗毒升白合剂(KSH)的急性毒性、抗肿瘤及提高免疫力的作用.方法 测定急性毒性,观察给药后小鼠的一般特征、死亡及肝脏损伤情况;H22肝癌腹水瘤模型小鼠ig KSH,计算小鼠腹围及生命延长率;小鼠大剂量注射环磷酰胺造成免疫功能下降模型,ig KSH,计算白细胞数和骨髓有核细胞数.结果 KSH的急性毒性较小,小鼠的精神状态正常,无死亡;各剂量对小鼠的生命延长率分别为111.66％、87.00％、73.09％;对环磷酰胺引起的荷瘤小鼠体重、骨髓有核细胞数和外周血白细胞数下降均有明显的对抗作用.结论 KSH能有效延长H22肝癌腹水瘤小鼠的存活时间,并能显著提高骨髓造血功能及升高白细胞数.
作者：柳俊辉；王硕；龚小妹；侯小利；樊溪源；周小雷 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC测定赤胫散中的3,3'-二甲基鞣花酸和3,3',4 '-三甲基鞣花酸.方法 色谱柱为Dikma-C18柱,流动相为甲醇-乙腈-0.1％磷酸(17∶33∶50),流速1 mL· min-,检测波长248 nm,柱温30℃.结果 3,3'-二甲基鞣花酸0.198～0.990 μg(r=0.9991)、3,3 ',4'-三甲基鞣花酸0.098 ～0.491 μg(r =0.9990)与峰面积的线性关系良好,回收率分别为102.40％、98.41％,RSD分别为2.25％、1.87％(n=6).结论 所用方法简便、快捷、准确,可用于赤胫散药材的质量控制.
作者：许超飞；黄家宇；郝阳；李莉；刘青；张敏 刊期： 2015年第02期
目的 研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点.方法 将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点.结果 丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng· mL-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968 ±0.411 min·μg·mL-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min.结论 丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36 ～ 3.24 mg· kg-剂量范围内呈非线性动力学特征.
作者：郭军；贺明；王凌；赵萍；蒋学华 刊期： 2015年第02期
目的 观察风热流浸膏的抗炎、镇痛和解热作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的模型观察抗炎作用;采用乙酸和热刺激致小鼠疼痛的模型观察镇痛作用;采用2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的模型观察解热作用.结果 风热流浸膏能减轻小鼠耳肿胀和大鼠足趾肿胀炎症反应,缓解乙酸和热刺激所致疼痛,降低2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的体温.结论 风热流浸膏具有显著的抗炎、镇痛和解热作用.
作者：钟明镜；廉冰；汪宏；包旭；李欣欣；杨拯；李东宇 刊期： 2015年第02期
目的 设计合成pH敏感药用载体材料mPEG2000-HZ-Chol,并考察其pH敏感性.方法 以胆固醇为原料,在酯化、酰肼化后,与mPEG醛通过pH敏感的腙键连接,合成目标物并进行pH敏感性的研究.使用红外光谱、核磁共振、薄层色谱等方法对其进行表征,评价其体外pH敏感性.结果与结论 所合成的材料具有pH敏感性,pH敏感值为5.5.
作者：李红霞；陆燕；张思颖；常月红 刊期： 2015年第02期
目的 构建融合蛋白PEP-1-VP3的原核表达质粒,并进行诱导表达和蛋白纯化.方法 通过PCR方法自PGEX-6P-1/TAT-VP3质粒中扩增VP3基因,运用靶向克隆酶,将VP3基因插入到线性载体pET15b-PEP-1中,构建重组表达质粒pET15b-PEP-1-VP3,经测序证实构建成功后转化E.coli Rosetta,表达PEP-1-VP3融合蛋白,经Ni-NTA树脂亲和层析,进行SDS-PAGE及Western Blot分析鉴定.结果 成功构建PEP-1-VP3融合蛋白原核表达载体,表达并纯化了17.6kD的PEP-1-VP3融合蛋白.结论 所构建的PEP-1-VP3融合蛋白为体内抗肿瘤研究提供了理论基础.
作者：蔡召忠；陈萍；邓守恒 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC法测定盐酸普拉克索缓释片中的有关物质.方法 采用Waters Sunfire C18色谱柱,以0.1 mol·L-1乙酸铵(pH5.0,含0.1％三乙胺)-甲醇(98∶2)为流动相A,以甲醇为流动相B,梯度洗脱,检测波长264、326 nm,柱温40℃,流速1.0 mL· min-1.结果 高、中、低浓度杂质的平均回收率为90.5％ ～ 105.8％ (n =9);低检出限为0.15 ～0.60 ng.结论 所用方法简便、快速、灵敏,可用于检测盐酸普拉克索缓释片中的有关物质.
作者：周益芬；林楠；宋光华；严莉容；朱江；吴红丽；柯潇；邬智刚 刊期： 2015年第02期
目的 制备辅酶Q10静脉注射乳,并研究其体外释放行为.方法 对处方组成进行响应面优化,确定佳处方.用激光粒度仪测定乳剂粒径、Zeta电位,透射电镜观察乳滴形态,初步考察乳剂稳定性及体外释放行为.结果 油水比与磷脂用量对其稳定性系数Ke的影响较大,采用佳处方制备的乳剂平均粒径为172±19.2 nm,Zeta电位为-33.1±2.9 mV.体外药物的释放试验中,反透析法比透析法稍快.结论 所制备的辅酶Q10静脉注射乳质量可控,稳定性良好,具一定缓释作用.
作者：温跃兰；周卫；陈宁 刊期： 2015年第02期
目的 研究重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(rhGM-CSF)和纳米银敷料联合外用对深Ⅱ°烫伤创面愈合过程上皮化的影响.方法 用Wistar大鼠建立深Ⅱ°烫伤模型120例,均分为4组,A组用凡士林纱布覆盖、B组用纳米银敷料覆盖、C组用rhGM-CSF涂抹创面、D组用rhGM-CSF+纳米银敷料覆盖,伤后第1、4、7、10、14、21天,观察创面的病理学改变,用ELISA法测定血清中的表皮生长因子(EGF),采用RT-PCR法检测创面愈合过程中TGF-β,mRNA表达的变化.结果 4个组均在第10天出现明显的上皮化;EGF水平逐渐上升,A组上升慢,D组快;A、B组的TGF-β,mRNA相对表达量逐渐上升,C、D组的在第14天达到峰值,第21天下降,且D组下降幅度较大.结论 rhGM-CSF和纳米银联合外用,加速了深Ⅱ°烫伤创面愈合过程中上皮化的形成,上皮化程度优于单独应用.
作者：杨景哲；温海玲；耿琪瑛；陈凤平；冯欣姝；王芳 刊期： 2015年第02期
目的 研究女贞子中三萜类成分及体外抗氧化活性.方法 用甲醇浸提,反复硅胶柱色谱分离,并测定DPPH自由基的清除率.结果 分离鉴定了4个三萜类化合物:3-乙酰齐敦果酸、19α-羟基-3-乙酰熊果酸、齐墩果酸、熊果酸,均具有清除DPPH自由基的能力.结论 抗氧化活性为19α-羟基-3-乙酰熊果酸＞3-乙酰齐敦果酸＞熊果酸＞齐墩果酸.
作者：江洪波；董小萍；田仁君；张志强 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC同时测定解热消炎胶囊中的胆酸和猪去氧胆酸.方法 采用Kromasil C18色谱柱,流动相为甲醇-1％冰乙酸(80∶20),流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,漂移管温度80℃,氮气流速2.0 L·min-1,采用蒸发光散射检测器.结果 胆酸2.764～24.876 μg、猪去氧胆酸2.144 ～ 19.296 μg与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为98.14％(RSD=1.76％)、96.98％(RSD=1.15％).结论 方法简便、准确、重复性好,可用于解热消炎胶囊的质量控制.
作者：张诚贤；杨红霞；陈褚建；厉芬；张璐；林黎 刊期： 2015年第02期
目的 测定补肺活血胶囊中有效成分补骨脂素和异补骨脂素的含量.方法 采用超声提取有效成分,色谱柱为AgilentTC-C18,流动相为甲醇-水(48∶52),流速为1.0 mL∶ min-1,检测波长为320 nm.结果 补骨脂素5.9 ～ 236μg∶ mL-1(r=0.9999)和异补骨脂素5.3 ～212 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积的线性关系均良好,平均加样回收率分别为100.37％、97.81％,RSD分别为1.04％、0.84％(n=6).结论 所用方法简便、准确,可作为补肺活血胶囊的质量控制方法.
作者：袁玉；贾莉；程泽能 刊期： 2015年第02期
目的 制备氟苯尼考微晶体,提高氟苯尼考的溶解度,以促进吸收并增加其生物利用度.方法 使用改良溶剂反溶剂法制备羟丙甲纤维素(HPMC)修饰的氟苯尼考微晶体,通过正交优化得到佳制备工艺.考察其形态学、体外溶解性质、稳定性,并通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法研究其晶型变化.结果 反溶剂为水、溶剂为丙酮、温度为4℃、HPMC为4 mg·mL-1时,制备的微晶体大饱和溶解度为3.13 mg·mL-1,溶解速度明显增加;原药和微晶体在形态学上差异较大且微晶体粒的径明显小于原药,二者对高温、高湿、强光均稳定;DSC和X射线衍射实验表明药物晶型从两种转变成了一种.结论 该制备工艺简单,HPMC修饰的氟苯尼考微晶体明显增加了氟苯尼考的溶解度和溶解速度,性质稳定,有较好的应用前景.
作者：曹航；符华林；何燕飞；张伟；卢朝成；刘梦娇；张艳丽 刊期： 2015年第02期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
