江洪波；董小萍；田仁君；张志强
目的 研究3,5-二-十五烷氧基苯甲脒(DBH)修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察该脂质体的体外释放性能和肾小球靶向性.方法 首先合成DBH.再以其为配基,胆固醇、大豆磷脂为载体材料,采用薄膜分散-超声法制备脒修饰的载香豆素-6荧光探针脂质体,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率及体外累积释药率.结果 脒基修饰的香豆素-6脂质体形态圆整,粒径分布为120.7 ±2.4 nm,Zeta电位为12.6±1.6 mV,包封率为99.7％±1.8％,体外的48 h累积释药量小于2％.结论 脒基修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺简便易操作,包封率高,性质稳定.
作者：樊梅；袁志翔；宋联强；高媛；徐超群 刊期： 2015年第02期
目的 构建融合蛋白PEP-1-VP3的原核表达质粒,并进行诱导表达和蛋白纯化.方法 通过PCR方法自PGEX-6P-1/TAT-VP3质粒中扩增VP3基因,运用靶向克隆酶,将VP3基因插入到线性载体pET15b-PEP-1中,构建重组表达质粒pET15b-PEP-1-VP3,经测序证实构建成功后转化E.coli Rosetta,表达PEP-1-VP3融合蛋白,经Ni-NTA树脂亲和层析,进行SDS-PAGE及Western Blot分析鉴定.结果 成功构建PEP-1-VP3融合蛋白原核表达载体,表达并纯化了17.6kD的PEP-1-VP3融合蛋白.结论 所构建的PEP-1-VP3融合蛋白为体内抗肿瘤研究提供了理论基础.
作者：蔡召忠；陈萍；邓守恒 刊期： 2015年第02期
目的 制备pH敏感多肽修饰载紫杉醇脂质体(pHS-LP-PTX),并评价其体外性质.方法 采用薄膜分散法制备PHS-LP-PTX,MTT实验考察脂质体对MCF-7细胞和HepG2细胞的毒性,通过细胞摄取实验考察脂质体与肿瘤细胞的结合能力.结果 所制备的pHS-LP-PTX在pH6.4时平均粒径为125.5 ±13.4 nm,Zeta电位为10.47±2.53 mV,24 h内具有良好的血清稳定性.MTT结果显示:pH6.4时,pHS-LP-PTX的细胞毒性优于各对照组.体外细胞摄取实验表明:pH6.4时,MCF-7细胞和HepG2细胞对pHS-LP-PTX的摄取效率优于pH7.4时和普通脂质体.结论 紫杉醇脂质体经过pH敏感多肽修饰后,能增强脂质体在酸性环境下的细胞穿透能力,是一种良好的pH敏感型肿瘤靶向给药系统.
作者：龚锐；李胜英；黎云燕 刊期： 2015年第02期
目的 研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点.方法 将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点.结果 丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng· mL-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968 ±0.411 min·μg·mL-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min.结论 丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36 ～ 3.24 mg· kg-剂量范围内呈非线性动力学特征.
作者：郭军；贺明；王凌；赵萍；蒋学华 刊期： 2015年第02期
目的 设计合成pH敏感药用载体材料mPEG2000-HZ-Chol,并考察其pH敏感性.方法 以胆固醇为原料,在酯化、酰肼化后,与mPEG醛通过pH敏感的腙键连接,合成目标物并进行pH敏感性的研究.使用红外光谱、核磁共振、薄层色谱等方法对其进行表征,评价其体外pH敏感性.结果与结论 所合成的材料具有pH敏感性,pH敏感值为5.5.
作者：李红霞；陆燕；张思颖；常月红 刊期： 2015年第02期
目的 对四川5种合欢的花序进行形态组织学的比较研究.方法 采用性状鉴别与显微鉴别方法,比较了5种合欢花的药材性状、总花梗横切面与药材粉末的特征.结果与结论 所做研究可为合欢花的品种鉴别和进一步开发提供依据.
作者：罗静；向春；任波；王海；严铸云 刊期： 2015年第02期
目的 研制丹参酮ⅡA自纳米乳来增加药物的溶出率.方法 采用伪三元相图法,以乳剂外观、粒径、Zeta电位为指标优选处方,采用HPLC测定丹参酮ⅡA,考察其药剂学特性.结果 优选处方为Tween80-PEG400-MCT(31∶62∶7),载药量1.5 mg∶ mL-1,平均粒径42.63--1.80nm,多分散系数PDI为0.16±0.037,Zeta电位为-12.35±0.96 mV.以0.5％ Tween80为溶出介质,丹参酮ⅡA自纳米乳在1.5h时的累积释药量即可达载药量的55％.结论 丹参酮ⅡA自纳米乳可显著提高药物的溶出速率.
作者：闫碧涵；于小月；刘美；程勐；王银艳；储婷；毛声俊 刊期： 2015年第02期
目的 采用GC-MS法分析维药柽柳实中挥发油的化学成分.方法 分别采用药典中的水蒸气蒸馏提取和超声提取方法提取柽柳实的挥发油,使用气质联用技术获得挥发油的总离子流图,各色谱峰相应的质谱图经过NIST2011标准谱库检索定性,并采用峰面积归一化法进行定量分析,计算出各化合物成分的相对百分含量.结果 两种方法分别鉴定出49种和42种挥发油成分,其基本成分一致,但含量有差异.结论 柽柳实挥发油中鉴定出脂肪酸、酯类、醇类、醛酮类和芳香烃类等成分.两种提取方法中超声提取法对柽柳实挥发油提取速度快,效果好.
作者：马合木提·买买提明；米丽班·霍加；赛力慢·哈得尔；玛尔哈巴·吾斯满 刊期： 2015年第02期
目的 探讨藏方五味余甘子散对心肌缺血再灌损伤大鼠的保护作用.方法 将96只SD大鼠随机均分成五味余甘子散高、中、低剂量组及伪手术组、模型组和阳性对照组,连续给药10 d,在末次给药24 h后,进行造模,结扎左冠前室间支30min,复灌40 min.测定血清中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的含量及心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性和丙二醛(MDA)的含量,并比较各组心肌的超微结构变化.结果 五味余甘子散能显著降低血清中LDH和CK的含量,同时能提高心肌组织中SOD、GSH-Px的活性,降低MDA的活性.结论 五味余甘子散对大鼠心肌缺血再灌损伤有保护作用,其机制可能与抑制自由基相关酶有关.
作者：谭国生；姜若菲；李永平；李福安；张得钧 刊期： 2015年第02期
目的 研究α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的增溶作用.方法 采用相溶解度法考察3种环糊精对布洛芬的增溶作用,测定其表观稳定常数;采用红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行鉴定.结果 0 ～ 100 mmol·L-1α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的大增溶倍数分别为7.38、123.21、3.39.结论 HP-β-环糊精可显著增加布洛芬的溶解度,α-环糊精、γ-环糊精对布洛芬有一定的增溶作用.
作者：林芸竹；何黎黎；邓黎 刊期： 2015年第02期
目的 采用柱切换HPLC法测定血浆中的枸橼酸.方法 预处理柱为Ultimate CN,分析柱为YMC C18,流动相为0.05mol·L-1KH2PO4(磷酸调pH2.85),流速1 mL·min-1,检测波长210 nm.血浆样品经过酸化,超滤后进样.结果 枸橼酸的线性范围为62.5 ～ 1250 μg· mL-1,方法回收率为97.41％～102.52％,批内RSD为3.52％～5.21％,批间RSD为3.07％～4.55％.结论 所用方法操作简单,结果准确,重复性好,可用于血浆中枸橼酸的测定.
作者：向瑾；余勤；梁茂植；南峰；秦永平 刊期： 2015年第02期
目的 考察绿原酸与磷脂形成复合物的佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性.方法 以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况.结果 确定了绿原酸磷脂复合物的佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2h.形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍.结论 绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性.
作者：赵安权；王倩倩；李佳；贺英菊 刊期： 2015年第02期
目的 观察丹参水提物(SME)对心肌缺血-再灌注损伤(I/R)大鼠血流动力学的影响,探讨其对I/R大鼠心肌梗死的保护作用.方法 采用SD ♂大鼠左冠状动脉前降支结扎法制备I/R大鼠模型,同时给予不同剂量的SME(29.76、59.52 mg∶kg-1)和复方丹参片(FDT,1.21 g·kg-1),3d后测定心电图,记录再灌注2h后的心率(HR)、动脉血压(MABP)、左室舒张末期内压(LVEDP)、左室收缩内压(LVSP)、左室内压大上升/下降速率(LVdp/dtmax);计算心脏组织的梗死范围.结果 29.76、59.52 mg·kg-1SME和1.21 g·kg-1FDT可使LVEDP降低,MABP、LVdp/dtmax和LVSP升高,心肌组织的梗死面积缩小;59.52 mg· kg-1 SME较1.21 mg·kg-1 FDT可明显改善各项指标.结论 SME对大鼠I/R具有保护作用.
作者：周茹；何耀；和丽芬；王良芬；李永杰；晁若冰；杜俊蓉 刊期： 2015年第02期
目的 观察荞麦中芦丁(RBFL)对卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)联合诱导的免疫性肝损伤小鼠肝脏的超微结构的影响.方法 于尾静脉注射BCG和LPS,建立小鼠免疫性肝损伤模型.取♂昆明小鼠90只,随机均分为正常组、模型组、RBFL低、中、高剂量组及联苯双酯组.除正常组和模型组ig蒸馏水外,其余各组均ig给予对应药物干预,即40、80、160 mg∶ kg-·d-1 RBFL及联苯双酯200 mg·kg-1 ·d-1,gd,连续12 d.剖取肝脏、脾脏、胸腺,计算脏器指数,电镜下观察各组小鼠的肝脏超微结构变化.结果 模型组小鼠的肝脏体积增大,肝脏指数较正常组的显著增大(P＜0.01),各免疫器官脏器的指数增大,RBFL各剂量有抑制作用.结论 RBFL对BCG和LPS联合诱导的小鼠肝脏超微结构损伤具有保护作用.
作者：储金秀；李倩；李光民；张博男；勾向博；韩淑英 刊期： 2015年第02期
手性螺环膦配体具有合成方便、结构多样等特点.这类配体与过渡金属形成的络合物能够催化多种不同底物的不对称氢化反应,表现了优异的对映选择性.同时,这些反应也被应用于天然产物和药物分子的合成中.
作者：李卫华；郑玉芹；张荣华 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC法测定(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(SPO)的纯度.方法 采用Welchrom C18色谱柱,流动相为0.02 mol· L-磷酸二氢钾(KOH调pH5)-乙腈(60∶40),检测波长210 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃.结果 SPO0.3036～6.072 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),检测限和定量限分别为0.9099、3.033 ng.结论 所用方法准确、灵敏、快速,适用于检测SPO中的微量杂质.
作者：黄敏琴；罗婷；夏彬一；张丹 刊期： 2015年第02期
目的 研究黄芩清热除痹胶囊(HQC)对佐剂性关节炎大鼠的影响并探讨其作用机制.方法 将60只SD大鼠随机均分成正常组、模型组、阳性对照组及HQC高、中、低剂量组.除正常组外,各组大鼠均采用弗氏完全佐剂诱导佐剂性关节炎大鼠模型.造模后第12天,均ig给予各给药组大鼠相应药物,qd,连续12d.测各组大鼠的体重变化,测定NO、SOD、CD4+T细胞、CD8+T细胞的含量及CD4 +/CD8+比例;采用HE染色观察大鼠踝关节病理组织的变化.结果 各给药组大鼠的踝关节各种炎症病理情况有减轻,其中,HQC高剂量的效果佳,与阳性对照药雷公藤多苷片的效果相当.结论 HQC可通过改善佐剂性关节炎大鼠的体重增长率,改变其外周血中NO、SOD的含量,增加CD4 +T细胞及CD4 +/CD8+比例,减轻炎症情况,发挥治疗作用.
作者：江莹；张静；孟楣；葛平；王芳；张贺；刘健；王晓玉 刊期： 2015年第02期
目的 尝试通过药物溶液的浓度计算其渗透压.方法 采用M-NRTL模型,由甘氨酸溶液浓度计算其渗透压,并应用平衡空气法测定溶液的渗透压.结果 应用双向单侧t检验法和多重检验调整法进行验证,结果显示M-NRTL模型的计算值与平衡空气法的测定值具有等效性.结论 可以应用物理模型由药物溶液的浓度计算渗透压值.
作者：谭晓莹；詹婷婷；詹先成；王晓兰；徐敖；付茜；李成容 刊期： 2015年第02期
目的 测定4-(4-氟苯甲酰基)丁酸(FBA)的含量及其有关物质.方法 采用容量法测定FBA的含量;采用HPLC法测定FBA中的有关物质,色谱柱为Welchrom C18,乙腈-水-冰乙酸(30∶69∶1)为流动相,检测波长246 nm,流速1.0 mL·min-,柱温35℃.结果 容量法中,FBA 0.32～0.48 g与消耗滴定液体积的线性关系良好(r=0.9999),RSD=0.17％(n=6),样品的含量为99.38％.HPLC法中,FBA 0.27～600 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好(r =0.9999),与相邻杂质的分离度满足要求,检测限与定量限分别为0.992、2.976 ng.结论 方法快速、准确、灵敏,可用于FBA的含量及有关物质的测定.
作者：罗婷；黄敏琴；夏彬一；张丹 刊期： 2015年第02期
目的 研究芹菜素降低柔红霉素的心脏毒性作用及其可能的机制.方法 将小鼠分为正常组、模型组及芹菜素100、200 mg∶ kg-1组.预先ig给药8d后,除正常组外,其余小鼠ip给予柔红霉素30 mg· kg-1.在给药2d后,测定小鼠血清中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)和谷草转氨酶(AST)的活性,心肌中总超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽还原酶(GR)、谷胱甘肽-S-转移酶、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性及心肌中丙二醛(MDA)和还原型谷胱甘肽的含量.结果 与模型组小鼠相比,芹菜素处理组的小鼠血清LDH、CK、AST活性下降,而心肌组织中的GR和GSH-Px活性增加,尤以200 mg· kg-1组的作用更为明显.芹菜素也可使心肌组织中的MDA含量下降.结论 芹菜素可减轻柔红霉素的心脏毒性,可能与增加心肌中GSH-Px、GR的活性而发挥的抗氧化作用有关.
作者：彭淼；张克平；薛洁；谢梅林 刊期： 2015年第02期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
