谭国生；姜若菲；李永平；李福安；张得钧
目的 考察绿原酸与磷脂形成复合物的佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性.方法 以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况.结果 确定了绿原酸磷脂复合物的佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2h.形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍.结论 绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性.
作者：赵安权；王倩倩；李佳；贺英菊 刊期： 2015年第02期
目的 制备对乙酰氨基酚/MCM-41缓释体系,并考察其体外释放行为.方法 在碱性和室温条件下制备MCM-41介孔材料;采用浸渍法将解热镇痛药物对乙酰氨基酚组装到MCM-41的孔道中,通过XRD、IR、低温N2吸附对MCM-41介孔材料及药物组装体进行表征;测定组装体的载药量、载药时间以及在人工胃液中的释放行为.结果 介孔材料MCM-41作为药物载体具有较短的载药时间(7 h)、较大的载药量(46.65％)、较低的释放速率(6h仅释放35.6％).结论 通过测定组装体在体外模拟人工胃液和人工肠液中的释放速率,结果表明制得了对乙酰氨基酚/MCM-41缓释释放体系.
作者：迟彩霞；苏适；乔秀丽；万培培；陈洪玉；刘旭阳；田军 刊期： 2015年第02期
目的 制备氟苯尼考微晶体,提高氟苯尼考的溶解度,以促进吸收并增加其生物利用度.方法 使用改良溶剂反溶剂法制备羟丙甲纤维素(HPMC)修饰的氟苯尼考微晶体,通过正交优化得到佳制备工艺.考察其形态学、体外溶解性质、稳定性,并通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法研究其晶型变化.结果 反溶剂为水、溶剂为丙酮、温度为4℃、HPMC为4 mg·mL-1时,制备的微晶体大饱和溶解度为3.13 mg·mL-1,溶解速度明显增加;原药和微晶体在形态学上差异较大且微晶体粒的径明显小于原药,二者对高温、高湿、强光均稳定;DSC和X射线衍射实验表明药物晶型从两种转变成了一种.结论 该制备工艺简单,HPMC修饰的氟苯尼考微晶体明显增加了氟苯尼考的溶解度和溶解速度,性质稳定,有较好的应用前景.
作者：曹航；符华林；何燕飞；张伟；卢朝成；刘梦娇；张艳丽 刊期： 2015年第02期
目的 尝试通过药物溶液的浓度计算其渗透压.方法 采用M-NRTL模型,由甘氨酸溶液浓度计算其渗透压,并应用平衡空气法测定溶液的渗透压.结果 应用双向单侧t检验法和多重检验调整法进行验证,结果显示M-NRTL模型的计算值与平衡空气法的测定值具有等效性.结论 可以应用物理模型由药物溶液的浓度计算渗透压值.
作者：谭晓莹；詹婷婷；詹先成；王晓兰；徐敖；付茜；李成容 刊期： 2015年第02期
目的 研究女贞子中三萜类成分及体外抗氧化活性.方法 用甲醇浸提,反复硅胶柱色谱分离,并测定DPPH自由基的清除率.结果 分离鉴定了4个三萜类化合物:3-乙酰齐敦果酸、19α-羟基-3-乙酰熊果酸、齐墩果酸、熊果酸,均具有清除DPPH自由基的能力.结论 抗氧化活性为19α-羟基-3-乙酰熊果酸＞3-乙酰齐敦果酸＞熊果酸＞齐墩果酸.
作者：江洪波；董小萍；田仁君；张志强 刊期： 2015年第02期
目的 制备辅酶Q10静脉注射乳,并研究其体外释放行为.方法 对处方组成进行响应面优化,确定佳处方.用激光粒度仪测定乳剂粒径、Zeta电位,透射电镜观察乳滴形态,初步考察乳剂稳定性及体外释放行为.结果 油水比与磷脂用量对其稳定性系数Ke的影响较大,采用佳处方制备的乳剂平均粒径为172±19.2 nm,Zeta电位为-33.1±2.9 mV.体外药物的释放试验中,反透析法比透析法稍快.结论 所制备的辅酶Q10静脉注射乳质量可控,稳定性良好,具一定缓释作用.
作者：温跃兰；周卫；陈宁 刊期： 2015年第02期
目的 研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点.方法 将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点.结果 丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng· mL-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968 ±0.411 min·μg·mL-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min.结论 丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36 ～ 3.24 mg· kg-剂量范围内呈非线性动力学特征.
作者：郭军；贺明；王凌；赵萍；蒋学华 刊期： 2015年第02期
目的 研究重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(rhGM-CSF)和纳米银敷料联合外用对深Ⅱ°烫伤创面愈合过程上皮化的影响.方法 用Wistar大鼠建立深Ⅱ°烫伤模型120例,均分为4组,A组用凡士林纱布覆盖、B组用纳米银敷料覆盖、C组用rhGM-CSF涂抹创面、D组用rhGM-CSF+纳米银敷料覆盖,伤后第1、4、7、10、14、21天,观察创面的病理学改变,用ELISA法测定血清中的表皮生长因子(EGF),采用RT-PCR法检测创面愈合过程中TGF-β,mRNA表达的变化.结果 4个组均在第10天出现明显的上皮化;EGF水平逐渐上升,A组上升慢,D组快;A、B组的TGF-β,mRNA相对表达量逐渐上升,C、D组的在第14天达到峰值,第21天下降,且D组下降幅度较大.结论 rhGM-CSF和纳米银联合外用,加速了深Ⅱ°烫伤创面愈合过程中上皮化的形成,上皮化程度优于单独应用.
作者：杨景哲；温海玲；耿琪瑛；陈凤平；冯欣姝；王芳 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC法测定茵栀黄口服液中黄芩苷的含量.方法 利用中空纤维超滤膜除去样品溶液中的大分子物质;采用Sapphire C18色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),检测波长为280 nm,流速1.0 mL·min-1,进样量20 μL.结果 黄芩苷12.5～200 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r =0.9998),回收率≥97.2％,RSD≤0.6％.结论 所用前处理方法操作简便,可减少大分子物质对色谱柱的损坏.
作者：安静；董占军；孙源 刊期： 2015年第02期
目的 测定4-(4-氟苯甲酰基)丁酸(FBA)的含量及其有关物质.方法 采用容量法测定FBA的含量;采用HPLC法测定FBA中的有关物质,色谱柱为Welchrom C18,乙腈-水-冰乙酸(30∶69∶1)为流动相,检测波长246 nm,流速1.0 mL·min-,柱温35℃.结果 容量法中,FBA 0.32～0.48 g与消耗滴定液体积的线性关系良好(r=0.9999),RSD=0.17％(n=6),样品的含量为99.38％.HPLC法中,FBA 0.27～600 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好(r =0.9999),与相邻杂质的分离度满足要求,检测限与定量限分别为0.992、2.976 ng.结论 方法快速、准确、灵敏,可用于FBA的含量及有关物质的测定.
作者：罗婷；黄敏琴；夏彬一；张丹 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC同时测定维A酸乳膏中维A酸、山梨酸、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)的含量和有关物质.方法 采用Century SIL C18色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-4％冰乙酸(39∶42∶ 19),流速1.0 mL· min-1,柱温40℃,检测波长280(山梨酸、BHT)、355 nm(维A酸).结果 维A酸与各杂质间的均分离良好,维A酸4.048 ～ 16.192 μg·mL-1(r=0.9999)、山梨酸32.154 ～ 128.614 μg·mL-1(r =0.9998)、BHT 12.752 ～51.008 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积的线性关系良好,平均回收率分别为99.46％、99.99％、100.24％(n=9),RSD分别为1.07％、1.05％、0.76％;维A酸的低检测限(S/N=3)为2.9 ng.结论 所用方法简便、准确,可用于维A酸乳膏的质量控制.
作者：赵薇；王伯涛 刊期： 2015年第02期
手性螺环膦配体具有合成方便、结构多样等特点.这类配体与过渡金属形成的络合物能够催化多种不同底物的不对称氢化反应,表现了优异的对映选择性.同时,这些反应也被应用于天然产物和药物分子的合成中.
作者：李卫华；郑玉芹；张荣华 刊期： 2015年第02期
丹参酮ⅡA为丹参提取的菲醌类衍生物中的一种,是临床上治疗心血管疾病的主要药物.丹参酮ⅡA对肿瘤具有杀伤作用,能诱导肿瘤细胞分化、凋亡、自噬,抑制肿瘤新生血管生形成和肿瘤的转移,还可起到增敏化疗、逆转化疗耐药的作用,在增敏放疗方面前景广阔.其作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成、干扰细胞有丝分裂、抑制抗凋亡蛋白生成、激活多种凋亡、自噬信号通路相关.
作者：荣丽雯；冯旭琴；李志平 刊期： 2015年第02期
目的 研究黄芩清热除痹胶囊(HQC)对佐剂性关节炎大鼠的影响并探讨其作用机制.方法 将60只SD大鼠随机均分成正常组、模型组、阳性对照组及HQC高、中、低剂量组.除正常组外,各组大鼠均采用弗氏完全佐剂诱导佐剂性关节炎大鼠模型.造模后第12天,均ig给予各给药组大鼠相应药物,qd,连续12d.测各组大鼠的体重变化,测定NO、SOD、CD4+T细胞、CD8+T细胞的含量及CD4 +/CD8+比例;采用HE染色观察大鼠踝关节病理组织的变化.结果 各给药组大鼠的踝关节各种炎症病理情况有减轻,其中,HQC高剂量的效果佳,与阳性对照药雷公藤多苷片的效果相当.结论 HQC可通过改善佐剂性关节炎大鼠的体重增长率,改变其外周血中NO、SOD的含量,增加CD4 +T细胞及CD4 +/CD8+比例,减轻炎症情况,发挥治疗作用.
作者：江莹；张静；孟楣；葛平；王芳；张贺；刘健；王晓玉 刊期： 2015年第02期
目的 采用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺.方法 采用复乳法制备溴新斯的明多囊脂质体,以包封率为评价指标,用星点设计优化处方,并进行多元线性回归与二项式方程拟合,采用效应面法选取较佳工艺条件,并进行预测.结果 以磷脂与胆固醇为1.41∶1投料、主药浓度为22.98 g·L-1、三油酸甘油酯为24.93 mmol∶ L-1的优化条件制备溴新斯的明多囊脂质体,包封率为80.34％± 1.53％,与二项式拟合方程预测结果相差小于2.5％.结论 应用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺,能快速方便地得到佳制备工艺,预测性良好.
作者：万坤；孙立力；罗文；熊华蓉；张景勍 刊期： 2015年第02期
目的 采用GC-MS法分析维药柽柳实中挥发油的化学成分.方法 分别采用药典中的水蒸气蒸馏提取和超声提取方法提取柽柳实的挥发油,使用气质联用技术获得挥发油的总离子流图,各色谱峰相应的质谱图经过NIST2011标准谱库检索定性,并采用峰面积归一化法进行定量分析,计算出各化合物成分的相对百分含量.结果 两种方法分别鉴定出49种和42种挥发油成分,其基本成分一致,但含量有差异.结论 柽柳实挥发油中鉴定出脂肪酸、酯类、醇类、醛酮类和芳香烃类等成分.两种提取方法中超声提取法对柽柳实挥发油提取速度快,效果好.
作者：马合木提·买买提明；米丽班·霍加；赛力慢·哈得尔；玛尔哈巴·吾斯满 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC法测定L-(+)-扁桃酸的光学纯度.方法 采用Chirlcel OJ-H手性色谱柱,以正己烷-乙醇-三氟乙酸(96∶4∶0.3)为流动相,检测波长220 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30 ℃.结果 L-(+)-扁桃酸与D-(-)-扁桃酸的分离良好,L-(+)-扁桃酸0.2 ～ 1.2×103 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),检测限为0.4 ng(S/N =3),定量限为1.6 ng(S/N=10).结论 所用方法快速、准确、灵敏,适于L-(+)-扁桃酸光学纯度的测定.
作者：曾洋；章海云；陈佳；张丹 刊期： 2015年第02期
目的 研究α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的增溶作用.方法 采用相溶解度法考察3种环糊精对布洛芬的增溶作用,测定其表观稳定常数;采用红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行鉴定.结果 0 ～ 100 mmol·L-1α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的大增溶倍数分别为7.38、123.21、3.39.结论 HP-β-环糊精可显著增加布洛芬的溶解度,α-环糊精、γ-环糊精对布洛芬有一定的增溶作用.
作者：林芸竹；何黎黎；邓黎 刊期： 2015年第02期
目的 观察风热流浸膏的抗炎、镇痛和解热作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的模型观察抗炎作用;采用乙酸和热刺激致小鼠疼痛的模型观察镇痛作用;采用2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的模型观察解热作用.结果 风热流浸膏能减轻小鼠耳肿胀和大鼠足趾肿胀炎症反应,缓解乙酸和热刺激所致疼痛,降低2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的体温.结论 风热流浸膏具有显著的抗炎、镇痛和解热作用.
作者：钟明镜；廉冰；汪宏；包旭；李欣欣；杨拯；李东宇 刊期： 2015年第02期
目的 鉴别软坚护肝片并测定大黄素的含量.方法 采用TLC法鉴别软坚护肝片中的丹参、黄芩、虎杖、山豆根、赤芍和三七;采用HPLC法测定片中的大黄素的含量.结果 在薄层色谱图谱中可检出丹参、黄芩、虎杖、山豆根、赤芍和三七的特征斑点,重复性好;大黄素0.008 ～1.608μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9999);平均加样回收率为100.54％,RSD=1.54％(n=9).结论 所用方法简便、准确、可靠,可用于软坚护肝片的质量控制.
作者：郭梅红；黄丽凤；邱莉；吴妮妮；范颖；孔晓龙 刊期： 2015年第02期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
