学术投稿

pH敏感药用载体mPEG-HZ-Chol的合成及胶束的制备

李红霞;陆燕;张思颖;常月红

关键词:聚乙二醇, 胆固醇, 药用载体, pH敏感性, 合成, 胶束
摘要:目的 设计合成pH敏感药用载体材料mPEG2000-HZ-Chol,并考察其pH敏感性.方法 以胆固醇为原料,在酯化、酰肼化后,与mPEG醛通过pH敏感的腙键连接,合成目标物并进行pH敏感性的研究.使用红外光谱、核磁共振、薄层色谱等方法对其进行表征,评价其体外pH敏感性.结果与结论 所合成的材料具有pH敏感性,pH敏感值为5.5.
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  • L-脯氨酸催化的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol的不对称合成

    目的 探索高效、简洁的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol不对称合成新方法.方法 以已知化合物为起始原料,用L-脯氨酸催化的aldol自缩合反应,构建所需的手性中心,经NaBH4还原、保护、对甲苯磺酰化、亲核取代、水解、甲磺酰化、还原关环、脱保护共八步反应得到(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结果 经过八步合成了(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结论 总收率分别为27%和8%.

    作者:马世超;曹素芬;梅德盛;段文虎 刊期: 2015年第02期

  • HPLC测定补肺活血胶囊中的补骨脂素和异补骨脂素

    目的 测定补肺活血胶囊中有效成分补骨脂素和异补骨脂素的含量.方法 采用超声提取有效成分,色谱柱为AgilentTC-C18,流动相为甲醇-水(48∶52),流速为1.0 mL∶ min-1,检测波长为320 nm.结果 补骨脂素5.9 ~ 236μg∶ mL-1(r=0.9999)和异补骨脂素5.3 ~212 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积的线性关系均良好,平均加样回收率分别为100.37%、97.81%,RSD分别为1.04%、0.84%(n=6).结论 所用方法简便、准确,可作为补肺活血胶囊的质量控制方法.

    作者:袁玉;贾莉;程泽能 刊期: 2015年第02期

  • 芹菜素降低柔红霉素对小鼠心脏毒性的研究

    目的 研究芹菜素降低柔红霉素的心脏毒性作用及其可能的机制.方法 将小鼠分为正常组、模型组及芹菜素100、200 mg∶ kg-1组.预先ig给药8d后,除正常组外,其余小鼠ip给予柔红霉素30 mg· kg-1.在给药2d后,测定小鼠血清中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)和谷草转氨酶(AST)的活性,心肌中总超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽还原酶(GR)、谷胱甘肽-S-转移酶、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性及心肌中丙二醛(MDA)和还原型谷胱甘肽的含量.结果 与模型组小鼠相比,芹菜素处理组的小鼠血清LDH、CK、AST活性下降,而心肌组织中的GR和GSH-Px活性增加,尤以200 mg· kg-1组的作用更为明显.芹菜素也可使心肌组织中的MDA含量下降.结论 芹菜素可减轻柔红霉素的心脏毒性,可能与增加心肌中GSH-Px、GR的活性而发挥的抗氧化作用有关.

    作者:彭淼;张克平;薛洁;谢梅林 刊期: 2015年第02期

  • 辅酶Q10静脉注射乳的制备及其体外释放研究

    目的 制备辅酶Q10静脉注射乳,并研究其体外释放行为.方法 对处方组成进行响应面优化,确定佳处方.用激光粒度仪测定乳剂粒径、Zeta电位,透射电镜观察乳滴形态,初步考察乳剂稳定性及体外释放行为.结果 油水比与磷脂用量对其稳定性系数Ke的影响较大,采用佳处方制备的乳剂平均粒径为172±19.2 nm,Zeta电位为-33.1±2.9 mV.体外药物的释放试验中,反透析法比透析法稍快.结论 所制备的辅酶Q10静脉注射乳质量可控,稳定性良好,具一定缓释作用.

    作者:温跃兰;周卫;陈宁 刊期: 2015年第02期

  • HPLC测定赤胫散中的3,3'-二甲基鞣花酸和3,3',4'-三甲基鞣花酸

    目的 采用HPLC测定赤胫散中的3,3'-二甲基鞣花酸和3,3',4 '-三甲基鞣花酸.方法 色谱柱为Dikma-C18柱,流动相为甲醇-乙腈-0.1%磷酸(17∶33∶50),流速1 mL· min-,检测波长248 nm,柱温30℃.结果 3,3'-二甲基鞣花酸0.198~0.990 μg(r=0.9991)、3,3 ',4'-三甲基鞣花酸0.098 ~0.491 μg(r =0.9990)与峰面积的线性关系良好,回收率分别为102.40%、98.41%,RSD分别为2.25%、1.87%(n=6).结论 所用方法简便、快捷、准确,可用于赤胫散药材的质量控制.

    作者:许超飞;黄家宇;郝阳;李莉;刘青;张敏 刊期: 2015年第02期

  • 风热流浸膏解热镇痛和抗炎作用的实验研究

    目的 观察风热流浸膏的抗炎、镇痛和解热作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的模型观察抗炎作用;采用乙酸和热刺激致小鼠疼痛的模型观察镇痛作用;采用2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的模型观察解热作用.结果 风热流浸膏能减轻小鼠耳肿胀和大鼠足趾肿胀炎症反应,缓解乙酸和热刺激所致疼痛,降低2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的体温.结论 风热流浸膏具有显著的抗炎、镇痛和解热作用.

    作者:钟明镜;廉冰;汪宏;包旭;李欣欣;杨拯;李东宇 刊期: 2015年第02期

  • 雪茶的生药学鉴别及总氨基酸的测定

    目的 对雪茶进行系统性的生药研究及总氨基酸的含量测定.方法 采用基源鉴定、性状鉴别、显微鉴别和薄层色谱鉴别、理化检查方法做系统生药鉴别,用UV法测定雪茶中的总氨基酸.结果 确定了雪茶的基源,并规定药材水分不得超过12.0%、8.0%,浸出物中总氨基酸不得少于5.0%、0.03%.结论 所用方法可用于雪茶的质量评价.

    作者:马静;王曙 刊期: 2015年第02期

  • 不同环糊精与布洛芬包合物的制备及其对布洛芬的增溶作用

    目的 研究α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的增溶作用.方法 采用相溶解度法考察3种环糊精对布洛芬的增溶作用,测定其表观稳定常数;采用红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行鉴定.结果 0 ~ 100 mmol·L-1α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的大增溶倍数分别为7.38、123.21、3.39.结论 HP-β-环糊精可显著增加布洛芬的溶解度,α-环糊精、γ-环糊精对布洛芬有一定的增溶作用.

    作者:林芸竹;何黎黎;邓黎 刊期: 2015年第02期

  • HPLC测定茵栀黄口服液中的黄芩苷

    目的 采用HPLC法测定茵栀黄口服液中黄芩苷的含量.方法 利用中空纤维超滤膜除去样品溶液中的大分子物质;采用Sapphire C18色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),检测波长为280 nm,流速1.0 mL·min-1,进样量20 μL.结果 黄芩苷12.5~200 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r =0.9998),回收率≥97.2%,RSD≤0.6%.结论 所用前处理方法操作简便,可减少大分子物质对色谱柱的损坏.

    作者:安静;董占军;孙源 刊期: 2015年第02期

  • HPLC测定(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮的纯度

    目的 采用HPLC法测定(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(SPO)的纯度.方法 采用Welchrom C18色谱柱,流动相为0.02 mol· L-磷酸二氢钾(KOH调pH5)-乙腈(60∶40),检测波长210 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃.结果 SPO0.3036~6.072 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),检测限和定量限分别为0.9099、3.033 ng.结论 所用方法准确、灵敏、快速,适用于检测SPO中的微量杂质.

    作者:黄敏琴;罗婷;夏彬一;张丹 刊期: 2015年第02期

  • HPLC测定盐酸乐卡地平片的溶出度

    目的 采用HPLC法测定盐酸乐卡地平片的溶出度.方法 按《中国药典》2010年版溶出度测定第二法,以含0.3%吐温80的0.1 mol·L-1盐酸500 mL为溶出介质,转速为50 r·min-,45 min时采样.采样后用HPLC法测定,色谱柱为SunFireC18,流动相为0.15 mol·L-1高氯酸钠溶液(pH3)-乙腈(39∶61),柱温30℃,流速1.0 mL· min-1,检测波长240 nm,以外标法测定溶出度.结果 盐酸乐卡地平2.036 ~40.72 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.2%,RSD =0.98%(n=9),溶出度符合规定.结论 所用方法专属性强、结果准确、稳定性好,适于盐酸乐卡地平溶出度的测定.

    作者:何丹;杨林;况刚;张景勍 刊期: 2015年第02期

  • 丹参酮ⅡA在抗肿瘤治疗中的新进展

    丹参酮ⅡA为丹参提取的菲醌类衍生物中的一种,是临床上治疗心血管疾病的主要药物.丹参酮ⅡA对肿瘤具有杀伤作用,能诱导肿瘤细胞分化、凋亡、自噬,抑制肿瘤新生血管生形成和肿瘤的转移,还可起到增敏化疗、逆转化疗耐药的作用,在增敏放疗方面前景广阔.其作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成、干扰细胞有丝分裂、抑制抗凋亡蛋白生成、激活多种凋亡、自噬信号通路相关.

    作者:荣丽雯;冯旭琴;李志平 刊期: 2015年第02期

  • 绿原酸磷脂复合物制备工艺的研究

    目的 考察绿原酸与磷脂形成复合物的佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性.方法 以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况.结果 确定了绿原酸磷脂复合物的佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2h.形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍.结论 绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性.

    作者:赵安权;王倩倩;李佳;贺英菊 刊期: 2015年第02期

  • HPLC同时测定半夏中的3种核苷

    目的 采用HPLC测定半夏中尿苷、鸟苷和腺苷的含量.方法 采用Hypersil ODS(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,柱温30℃,流动相为甲醇-水,梯度洗脱0 ~ 17 min(3.5%~100%甲醇),检测波长254 nm,流速1 mL∶ min-.结果 尿苷、鸟苷、腺苷分别在6.19 ~43.33、5.09 ~ 35.63、1.37~9.60 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好,线性方程分别为:Y=40.8110X-1.0926(r =0.9999),Y=49.5173X+2.1714(r=0.9999),Y=49.5006X+0.1857(r=0.9999),尿苷、鸟苷、腺苷平均加样回收率分别为97.83%、97.15%、98.08%,RSD分别为0.89%、0.69%、1.36%.结论 所用方法准确、快速、可靠,能有效地测定半夏中的尿苷、鸟苷、腺苷.

    作者:孙全;何丹;傅亚;秦少容;张景勍 刊期: 2015年第02期

  • 黄芩清热除痹胶囊对佐剂性关节炎大鼠的抗炎作用

    目的 研究黄芩清热除痹胶囊(HQC)对佐剂性关节炎大鼠的影响并探讨其作用机制.方法 将60只SD大鼠随机均分成正常组、模型组、阳性对照组及HQC高、中、低剂量组.除正常组外,各组大鼠均采用弗氏完全佐剂诱导佐剂性关节炎大鼠模型.造模后第12天,均ig给予各给药组大鼠相应药物,qd,连续12d.测各组大鼠的体重变化,测定NO、SOD、CD4+T细胞、CD8+T细胞的含量及CD4 +/CD8+比例;采用HE染色观察大鼠踝关节病理组织的变化.结果 各给药组大鼠的踝关节各种炎症病理情况有减轻,其中,HQC高剂量的效果佳,与阳性对照药雷公藤多苷片的效果相当.结论 HQC可通过改善佐剂性关节炎大鼠的体重增长率,改变其外周血中NO、SOD的含量,增加CD4 +T细胞及CD4 +/CD8+比例,减轻炎症情况,发挥治疗作用.

    作者:江莹;张静;孟楣;葛平;王芳;张贺;刘健;王晓玉 刊期: 2015年第02期

  • rhGM-CSF和纳米银联合外用对深Ⅱ°烫伤创面上皮化的影响

    目的 研究重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(rhGM-CSF)和纳米银敷料联合外用对深Ⅱ°烫伤创面愈合过程上皮化的影响.方法 用Wistar大鼠建立深Ⅱ°烫伤模型120例,均分为4组,A组用凡士林纱布覆盖、B组用纳米银敷料覆盖、C组用rhGM-CSF涂抹创面、D组用rhGM-CSF+纳米银敷料覆盖,伤后第1、4、7、10、14、21天,观察创面的病理学改变,用ELISA法测定血清中的表皮生长因子(EGF),采用RT-PCR法检测创面愈合过程中TGF-β,mRNA表达的变化.结果 4个组均在第10天出现明显的上皮化;EGF水平逐渐上升,A组上升慢,D组快;A、B组的TGF-β,mRNA相对表达量逐渐上升,C、D组的在第14天达到峰值,第21天下降,且D组下降幅度较大.结论 rhGM-CSF和纳米银联合外用,加速了深Ⅱ°烫伤创面愈合过程中上皮化的形成,上皮化程度优于单独应用.

    作者:杨景哲;温海玲;耿琪瑛;陈凤平;冯欣姝;王芳 刊期: 2015年第02期

  • 对乙酰氨基酚/MCM-41载药体系的制备及其缓释性能的研究

    目的 制备对乙酰氨基酚/MCM-41缓释体系,并考察其体外释放行为.方法 在碱性和室温条件下制备MCM-41介孔材料;采用浸渍法将解热镇痛药物对乙酰氨基酚组装到MCM-41的孔道中,通过XRD、IR、低温N2吸附对MCM-41介孔材料及药物组装体进行表征;测定组装体的载药量、载药时间以及在人工胃液中的释放行为.结果 介孔材料MCM-41作为药物载体具有较短的载药时间(7 h)、较大的载药量(46.65%)、较低的释放速率(6h仅释放35.6%).结论 通过测定组装体在体外模拟人工胃液和人工肠液中的释放速率,结果表明制得了对乙酰氨基酚/MCM-41缓释释放体系.

    作者:迟彩霞;苏适;乔秀丽;万培培;陈洪玉;刘旭阳;田军 刊期: 2015年第02期

  • 分光光度法测定野坝子中的总黄酮

    目的 测定野坝子中的总黄酮.方法 采用AB-8大孔吸附树脂富集野坝子的总黄酮,以木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷为对照品,HCl-Mg显色,利用紫外分光光度法于488 nm处测定总黄酮的含量.结果 木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷11.01 ~50.66 mg·L-1与吸光度线性关系良好,回归方程为:Y=8.1×10-3X-0.039(r =0.9993);平均加样回收率为97.48%,RSD=1.64%.野坝子地上部分总黄酮含量为1.859%(RSD=0.69%).结论 所用方法准确、可靠,可用于野坝子中总黄酮的含量测定.

    作者:黄莹;徐冠玲;谢梦;颜承;杨悦;张霞;姜蕊;折改梅 刊期: 2015年第02期

  • 加贝酯预防39例ERCP术后患者高淀粉酶血症及急性胰腺炎

    将77例内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)后患者随机分为治疗组和对照组,均予常规治疗,治疗组加用加贝酯.治疗组患者术后高淀粉酶血症或急性胰腺炎的发生数明显少于对照组,血清淀粉酶上升幅度明显低于对照组,血淀粉酶水平恢复正常和临床症状缓解时间明显缩短.加贝酯能减少ERCP术后患者高淀粉酶血症及急性胰腺炎的发生,加快血淀粉酶恢复和临床症状的缓解.

    作者:武航海 刊期: 2015年第02期

  • 丁酸氯维地平静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学研究

    目的 研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点.方法 将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点.结果 丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng· mL-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968 ±0.411 min·μg·mL-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min.结论 丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36 ~ 3.24 mg· kg-剂量范围内呈非线性动力学特征.

    作者:郭军;贺明;王凌;赵萍;蒋学华 刊期: 2015年第02期

华西药学杂志

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主管:中华人民共和国教育部

主办:四川大学,四川省药学会