金晓董；黄志雄；吴成龙；邓勇
目的 测定恒河猴经静脉重复给予重组人角质细胞生长因子(rhKGF)后血清中特异性抗体的水平及抗体中和性质.方法 采用间接ELISA法检测猴血清中的抗体水平,同时采用32D - KGFR细胞检测抗体的中和活性.结果 确定了抗原包被浓度为10 μg·mL-1,抗体从1.6×103开始稀释,二抗稀释倍数为1:5×103的间接ELISA法实验体系；14 ～ 56 d均可检测到抗体的存在；生物学活性测定的结果显示其为非中和性抗体.结论 重复给予恒河猴rhKGF的毒性试验中,部分猴的血清中检测到抗体,但不是中和抗体.
作者：齐林；宫新江；刘克玲；王克波；孙丽霞；严守升；王晶翼 刊期： 2012年第04期
目的 研究景天科大花红景天的根和根茎中的化学成分.方法 采用柱色谱法分离纯化,通过光谱数据鉴定其结构.结果 从大花红景天的根和根茎乙醇提取物的石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为大花红天素(Ⅰ)、胡萝卜甾醇(Ⅱ)、草质素-7-氧-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅲ)、阿魏酸二十八烷醇酯(Ⅳ)、酪醇(Ⅴ)、红景天苷(Ⅵ)、没食子酸(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、正二十六烷酸(Ⅸ)、正二十六烷醇(X)、正十八烷酸(Ⅺ)和十九烷(Ⅻ).结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ为首次从该植物中分离得到.
作者：李涛；葛志乐；张浩 刊期： 2012年第04期
目的 采用RP - HPLC测定大鼠血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝特酸的浓度,并研究单次口服不同剂量非诺贝特在大鼠体内的药动学.方法 将18只SD大鼠随机分为3组,分别按体重口服低、中、高剂量(10、50、100 mg·kg-1)非诺贝特混悬液后,采用经过验证的RP - HPLC法测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,以DAS 2.1.1软件拟合药动学参数.结果 高、中、低剂量非诺贝特酸的药-时曲线均符合口服吸收的二室模型,主要药动学参数:Cmax分别为18.15±3.02、8.68 ±1.69、1.68 ±0.42 μg· mL -1；Tmax分别为6.80±0.75、6.33±1.75、6.50±1.38 h;t1/2分别为4.44±1.03、5.38±1.91、4.76±1.12 h;Cl/F分别为0.49±0.08、0.56 ±0.13、0.50±0.11 L·h-1;AUC0-t分别为209.07±36.25、92.20±23.47、20.17±6.54 μg·mL-1 ·h-1；AUC0-∞分别为210.22±36.29、93.87±23.51、21.27 ±6.53 μg· mL-1 ·h-1.结论 所用RP -HPLC法能够准确地测定非诺贝特酸的血药浓度,满足药动学研究的要求.在给药剂量范围内,非诺贝特酸在大鼠体内的药动学符合线性药动学规律.
作者：刘秀美；王凌；蒋学华 刊期： 2012年第04期
目的 探讨重组人粒细胞集落刺激因子(rhG -CSF)对缺血大鼠神经生长因子蛋白表达的影响,并观察糖尿病对其影响.方法 应用线栓法制作糖尿病及非糖尿病大鼠大脑中动脉栓塞模型后,将大鼠随机分为两组,治疗组连续sc rhG - CSF(50 μg·kg-1 ·d-1),对照组注射等量生理盐水,进行神经功能缺损评分；计数神经细胞凋亡数量,检测NGF蛋白的表达.结果 治疗组大鼠的神经功能缺损评分及缺血周边区域的TUNEL阳性细胞数均低于对照组的(P＜0.01),而神经生长因子蛋白免疫阳性细胞多于对照组的(P＜0.01)；非糖尿病组较糖尿病组更明显.结论 rhG - CSF可增加缺血性脑卒中后周边区域的神经生长因子蛋白的表达,同时抑制神经细胞凋亡,终改善神经功能预后；糖尿病可加重脑梗死.
作者：田沈；林佳才；张朝东 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法研究卡维地洛的有关物质.方法 采用C18色谱柱,流动相为乙腈- 0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH3.5)(35∶65),检测波长241 nm.结果 卡维地洛低检测限为0.52 ng.结论 各有关物质的峰与卡维地洛的均能达到有效分离,方法简便、稳定、专属性强,可以有效地控制卡维地洛的有关物质.
作者：谢华；江燕；刘峰 刊期： 2012年第04期
目的 观察姜黄素诱导HO -1高表达及其对动脉粥样硬化(AS)大鼠血清中氧化低密度脂蛋白(ox- LDL)、丙二醛(MDA)含量的影响.方法 将34只健康♂Wistar大鼠,随机分为正常对照组(n=8)、模型组(n=10)、姜黄素组(n=8)及抑制组(n=8),模型组、姜黄素组及抑制组同法复制AS模型,姜黄素组加用姜黄素,抑制组加用姜黄素及锌原卟啉Ⅸ；第14周末处死所有大鼠,取降主动脉检测HO -1的表达、分布及活力,经心脏取血检测ox - LDL、MDA的含量.结果 姜黄素组较模型组的HO -1表达量及活力明显增强(P＜0.05),ox - LDL、MDA含量显著降低(P＜0.05)；抑制组较姜黄素组的HO -1表达量及活力明显下降(P＜0.05),ox - LDL、MDA含量显著增高(P＜0.05).结论 姜黄素可诱导HO -1高表达并显著减轻脂质过氧化程度,锌原卟啉Ⅸ抑制HO -1高表达可使姜黄素抗脂质过氧化作用显著下降.
作者：刘全未；黄维义 刊期： 2012年第04期
目的 研究白花丹醌对荷瘤小鼠细胞因子水平及肿瘤抑制的影响.方法 建立小鼠肝癌H22移植性肿瘤模型,采用Elisa法测定细胞因子白介素-2(IL -2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平.结果 20、10、5 mg·kg-1白花丹醌对肝癌H22的生长抑制率分别为29.1、35.4、20.1,白花丹醌能升高荷瘤小鼠血清中细胞因子IL -2、TNF -α的水平.结论 白花丹醌具有体内抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制可能与升高机体细胞因子水平有关.
作者：张吉仲；李利民；刘圆 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法测定奥硝唑注射液中的有关物质.方法 采用Topsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(22∶78),流速1.0 mL·min-1,波长318 nm处采用不加校正因子的主成分自身对照法对有关物质进行检查.结果 0.1～ 100μg·mL-1奥硝唑与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),检测限为1 ng(S/N =3),单一大杂质的检查限度为0.5％,有关物质总量的检查限度为1.0％.结论 所用方法专属性强、准确、简便、快速,适用于奥硝唑注射液中有关物质的检查.
作者：谢莉；赵书文；陈佳；张丹 刊期： 2012年第04期
目的 测定三七中三七素的含量.方法 采用毛细管区带电泳定量；用未涂层石英玻璃毛细管(65 cm×50 μm,有效长度50 cm),检测波长200 nm,电压进样10 kV×5 s,运行电压30 kV,温度25℃,背景电解质为50 mmol·L - NaH2PO4溶液(用0.1 mol·L-1氢氧化钠液调pH2.5).结果 方法的平均回收率为98.6％,RSD=2.3％(n=9).结论 所用方法简便快捷、灵敏度高、重复性好.
作者：郑萍 刊期： 2012年第04期
目的 探索合成5,6 -二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(草)(Ⅰ)的高效、简洁的新方法.方法 将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣.结果与结论 两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71％)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法.
作者：张浩义；梅德盛；段文虎 刊期： 2012年第04期
目的 研究榼藤水提液的镇痛抗炎作用,并进行急性毒性试验.方法 采用醋酸致扭体反应、热板法测定痛阈,观察榼藤水提液的镇痛作用；抗炎实验采用二甲苯致鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和腹腔毛细血管通透性等方法；采用Bliss法测定了其半数致死量(LD50).结果 榼藤水提液能减少醋酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的时间,明显提高小鼠的痛阈；能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀,并增加醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性；其LD50为85.4 g(生药)·kg-1,LD50的95％可信限为71.2 ～ 103.1 g(生药)·kg-1.结论 榼藤水提液对实验动物模型具有显著的镇痛抗炎作用,且具有一定毒性.
作者：韦健全；罗莹；黄健；薛强；潘勇；郑子敏 刊期： 2012年第04期
目的 根据硫酸氢氯吡格雷的波谱特征揭示其手性特征和多晶型差异.方法 采用红外光谱、核磁共振、粉末X -衍射、比旋度和熔点测定等技术,检测了硫酸氢氯吡格雷的波谱特征、晶面间距,旋光度和熔点等.结果 硫酸氢氯吡格雷的手性构型在NOESY谱中得到表达,且S型(+55.05°)的比旋度不同于R型(- 55.40°)；Ⅰ型晶和Ⅱ型晶在红外光谱波数568、590 cm-1表现出明显的差异,在粉末X-衍射的晶面间距出现多处差异,且Ⅰ型晶的熔点比Ⅱ型晶高8℃.结论 具有典型手性结构和多晶结构的硫酸氢氯吡格雷通过多维核磁共振谱和比旋度测定表现出手性结构特征；通过红外光谱、粉末X -衍射和熔点可区分出晶型特征.
作者：王竹；徐小平；王莉；王竞；任杰；吴小丽；李祖琨；尹华熙 刊期： 2012年第04期
目的 从皱褶假丝酵母的发酵液中纯化脂蛋白脂酶,并对其酶学性质进行研究.方法 利用硫酸铵盐析、DEAE-Sepharose Fast Flow和Phenyl Sepharose CL-4B层析等方法进行纯化,利用SDS- PAGE、PAGE和HPLC法进行鉴定.结果 获得的脂蛋白脂酶为单一组分,相对分子质量为34 kDa；此酶在50℃、pH6 ～9时保持稳定；在适条件下测得其米氏常数(Km)为3.4×10“mol·L-1；用等电点沉淀法测得脂蛋白脂酶的pI =5.5;Hg+、Cu2+、Ag+和SDS是脂蛋白脂酶的抑制剂,Mg2和Triton X- 100对此酶有激活作用.结论 文中方法获得了皱褶假丝酵母脂蛋白脂酶的酶学性质,对此酶在食品、医药和生物技术等领域的应用提供了理论支持.
作者：王殊睿；刘双凤；师慧；王帅坤；王振伟；郝杰清；孟延发 刊期： 2012年第04期
目的 完善棘豆药材的质量标准.方法 采用基源考证、资源调查、生物碱的研究和总黄酮的含量测定等方法.结果 初步查清了棘豆的基源状况与资源分布；建立了测定棘豆中总黄酮含量的方法及镰形棘豆中生物碱的TLC鉴别方法.结论 所用方法提高了藏药材棘豆的质量标准.
作者：李瑞瑞；王曙；阿萍；边仓 刊期： 2012年第04期
目的 观察厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤的临床疗效.方法 将80名患有阵发性心房颤动(房颤)的患者分为单用厄贝沙坦组和厄贝沙坦加用辛伐他汀组,随访1年,比较两组在第3、6、9、12个月时房颤的复发率以及治疗后的左心房内径.结果 治疗后两组在第3、6个月时的房颤复发率无显著性差异(P＞0.05),而在第9、12个月时,厄贝沙坦组的房颤复发率高于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05)；两组治疗后在第3、6、9个月时的左心房内径比较,差异无统计学意义(P＞0.05)；在第12个月时,厄贝沙坦组的左心房内径大于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05).结论 厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤可以更有效地减少房颤的复发率,以及延缓左心房的扩大.
作者：李国富；周嘉琼；詹龙亮；杨洋 刊期： 2012年第04期
目的 考察刺山柑总黄酮干预大鼠佐剂性关节炎的作用.方法 建立大鼠Freund's完全佐剂性关节炎模型,以大孔树脂分离得到的总黄酮为供试药品,灌服模型大鼠,并以生理盐水作为对照.造模后一周,采用足趾容积测量仪测定大鼠足趾的肿胀程度；造模后21 ～28 d,通过关节炎指数评分标准来评价继发性病变的严重性,并通过制备滑膜组织的切片来观察滑膜组织细胞的变化.结果 与模型组比较,造模后18 h及5d内,刺山柑黄酮组大鼠的足趾肿胀度明显降低(P＜0.01)；其关节炎指数评分与模型组比较均有显著降低,并能有效地保护滑膜组织,降低炎性细胞的浸润.结论 刺山柑总黄酮对佐剂性关节炎原发病具有治疗作用,对继发病的预防作用明显.
作者：包晓玮；韩海霞；张青梅；戴小华；雒秋江 刊期： 2012年第04期
成纤维细胞激活蛋白α(FAPα)是肿瘤微环境中特异性表达于肿瘤相关成纤维细胞(TAF)表面的抗原分子,属丝氨酸蛋白酶家族Ⅱ型膜整合糖蛋白,具有二肽酶和胶原酶活性,对肿瘤微环境的免疫抑制和肿瘤浸润转移有重要作用.因此,FAPα已被视为理想的肿瘤治疗靶标.本文综述了FAPα阳性细胞对肿瘤微环境免疫抑制状态的形成及靶向FAPα治疗的研究.
作者：邓媛媛；徐俊；杨倩之；蔡绍晖 刊期： 2012年第04期
目的 完善醋莪术饮片的质量控制方法.方法 用薄层色谱鉴别醋莪术饮片；检测吸光度、水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇浸出物；测定挥发油的含量；采用HPLC测定醋莪术中姜黄素的含量.结果 姜黄素与峰面积的线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均加样回收率为96.02％ (RSD =2.80％,n=6),拟定醋莪术中姜黄素的含量不得少于40 μg·g-1;挥发油含量测定的结果明显低于2010年版《中国药典》中醋莪术项下的有关规定.结论 采用HPLC法测定醋莪术中姜黄素的方法简便、灵敏、重复性好,能更好地控制其质量.
作者：廖婉；傅超美；章津铭；傅舒；刘芳；高飞 刊期： 2012年第04期
目的 初步探讨亚微乳处方中乳化剂及油相因素对其物理稳定性的影响.方法 采用高速剪切分散和高压均质乳化工艺制备亚微乳,单因素试验法考察处方中乳化剂与油相对亚微乳物理稳定性的影响；以平均粒径、D50值、D99值及ζ电位为指标,考察不同处方中亚微乳灭菌前后的物理稳定性,并留样观察其长期稳定性.结果 泊洛沙姆188与中链油相互配伍不能得到性质稳定的亚微乳,且单独以泊洛沙姆188为乳化剂的各处方制剂长期放置后平均粒径明显增大；聚乙二醇硬脂酸酯( HS15)与各油相结合制得的亚微乳均较稳定,长期放置后各项指标基本不变；聚山梨酯80与大豆油-中链油(1∶1)混合油或大豆油配伍制成的亚微乳在灭菌后产生较大粒径的乳滴,而与中链油相配伍可制得粒径较小且均匀分散的体系；蛋磷脂E80单独作为亚微乳乳化剂,乳化效果欠佳.结论 大豆油、中链油及混合油与不同性质的乳化剂相互作用可共同影响亚微乳的粒径,但不同制剂的处方对亚微乳ζ电位无显著影响.
作者：张娜；储婷；张青；马伟从；金辉；毛声俊 刊期： 2012年第04期
目的 探讨苦瓜籽核糖体失活蛋白MAP30及其聚乙二醇修饰物对人肺腺癌细胞A549增殖、细胞凋亡的影响和caspase3相关凋亡途径的诱导作用.方法 用MTT法测定MAP30和MAP30 - PEG结合物对人肺腺癌细胞A549的抑制率；通过Hoechst33258荧光染色观察A549细胞凋亡形态,并用流式细胞术测定细胞凋亡率以及用western blot检测凋亡细胞caspase3表达.结果 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549有抑制作用,且呈时间和剂量依赖性关系；MAP30 - PEG结合物对A549细胞增值抑制率约为MAP30的60％；Hoechst33258荧光染色后均呈典型凋亡形态；流式细胞术检测显示,MAP30和MAP30 - PEG结合物作用于A549细胞48 h后均可使A549细胞呈现Sub -G1凋亡峰,凋亡率分别为58.7％、42.7％；MAP30和MAP30 - PEG结合物对胞内caspase3在凋亡过程中显示有激活作用.结论 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549增殖有明显的抑制作用；两者均能通过caspase3途径诱导细胞凋亡.
作者：邓缅；刘双凤；孟尧；沈富兵；吴民泸；郑崛村；孟延发 刊期： 2012年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
