纪风兵；卓超
目的 综述头孢呋辛钠和头孢呋辛酯的临床药动学的研究进展.方法 查阅国内外文献并进行分析归纳和总结.结果 头孢呋辛在组织和体液中分布广泛,消除快,体内药动学行为符合二室开放模型,头孢呋辛酯水解后以头孢呋辛的形式起作用,饮食影响头孢呋辛酯的生物利用度,在特殊人群中用药量需酌情减量,未见性别差异.结论 作为二代头孢类药物代表的头孢呋辛,已入选国家基本药物目录,但仍然需要检测患者血药浓度,避免抗生素滥用,实现个体化给药,达到临床的安全、合理、有效用药.
作者：赵龙山；李清；何博赛；王洁；陈晓辉；毕开顺 刊期： 2012年第10期
目的 建立了分别测定4种酮氨基酸钙含量的非水酸碱返滴定法.方法 取样品,加入过量高氯酸滴定液(0.1 mol/L)至完全溶解,再以丙酮作稀释剂,以甲醇钠滴定液(0.1 mol/L)进行非水电位滴定,用一阶导数法确定滴定终点,结合两次滴定结果计算含量.结果 4种酮氨基酸钙含量测定重复性试验的RSD分别为0.28％、0.30％、0.37％和0.33％.结论 本法准确、重复性好,可用于4种酮氨基酸钙的含量测定.
作者：张春然；唐克慧；王宇驰；蒲刚；程海祺 刊期： 2012年第10期
匹马菌素是纳塔链霉菌产生的一种安全、高效的多烯大环类真菌抑制剂,广泛应用于医药领域与食品工业.作为26元环的糖基化多烯大环聚酮,其生物合成基因簇长度约110kb,包含19个基因,编码5个聚酮合酶、10个修饰和转运蛋白及4个调控因子.本文分析了匹马菌素生物合成的基因基础、多烯聚酮合成过程、氧化和糖基化修饰与调控机理等新研究进展,展望了利用组合生物合成进行基因簇改造的方案与应用前景.
作者：王宗瑞；赵广荣 刊期： 2012年第10期
目的 以刺糖多孢菌CB11为试验菌株,以发酵培养基菌体浓度和多杀菌素产量为指标,通过单因素实验和正交试验对多杀菌素发酵的种子培养基的碳氮源成分进行优化,在此基础上通过响应面分析试验优化发酵培养基,找出显著因素并确定其佳值.方法 种子培养基碳氮源成分单因素实验和正交试验,发酵培养基响应面试验.结果 得到优种子培养基配方为:葡萄糖10g/L,甘油5g/L,TSB25g/L,玉米浆10g/L,棉籽蛋白25g/L.在此培养基上生长的种子接入发酵培养基中所获得的多杀菌素产量达到411.26mg/L,较优化前水平(220.30mg/L)提高了86.68％.在此基础上,通过响应面分析试验优化了发酵培养基,得到对多杀菌素生产影响显著的三个因素及佳含分别为葡萄糖66.6g/L、玉米浆14.6g/L、K2HPO4 2.5g/L,经验证获得的多杀菌素产量为544.60 g/L,较优化前产量提高了24.48％.结论 通过对多杀菌素发酵摇瓶种子培养基及发酵培养基的优化,找出了影响多杀菌素发酵的显著因子及其适含量,利用优化后的培养基发酵多杀菌素产量提高了86.68％,取得了较好的效果.
作者：潘明丰；郭美锦；储炬；郭伟群；庄英萍；张晓琳 刊期： 2012年第10期
目的 建立一种对发酵提取物中含卤有机化合物的快速定性检测方法.方法 以改良的Beilsten法对含卤和不含卤的有机化合物纯品及发酵液提取物进行焰色反应,观察是否有阳性现象——绿色火焰呈现；同时研究了该法的检测基限和氯化钠对检测的干扰.结论 改良的Beilsten法适用于对含氯、溴、碘元素有机物的定性检测,其对卤元素的检测基限可达到微克级；通过适当的发酵液提取方式降低无机卤素的干扰后,该法可有效检测发酵提取物中含卤有机化合物.
作者：谭亿；林灵；周红霞；王以光；赫卫清；杨兆勇；王勇 刊期： 2012年第10期
目的 研究从雷帕霉素发酵液中快速分离制备雷帕霉素工艺方法,提高雷帕霉素提取效率.方法 用高速逆流色谱法,考察不同两相溶剂系统对雷帕霉素粗提物分配效果.结果 菌丝体经丙酮、乙酸乙酯粗提后,以正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水(7:5:5:5,V/V)为两相溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相,在流速2 mL/min,转速800 r/min,检测波长为280 nm条件下,从菌丝体初提物中一步纯化得到雷帕霉素,纯度为89.97％,纯化回收率达90％以上,同时初步分析其杂质主要为其同分异构体,含量为8.79％.结论 本研究结果为从雷帕霉素发酵液中快速分离制备雷帕霉素提供新技术路线.
作者：李进；邹祥 刊期： 2012年第10期
应用Cu2+配位逆流色谱对抗霉素发酵粗提物进行分离纯化研究,选择正己烷/甲醇/乙酸乙酯/水(5:3:2:2,V/V)为两相体系,以上相为固定相,下相为流动相进行分离纯化,用高效液相色谱仪测定单组份纯度.实验结果表明Cu2+配位逆流色谱可将抗霉素粗品分离纯化,得到9个纯度96％以上的抗霉素单组份,收率达60％以上.
作者：陈秀明；方东升；温耀明；周璟明；谢颖；郑卫 刊期： 2012年第10期
目的 了解我院2008-2010年常见革兰阴性杆菌分布情况及对各种常用抗菌药物的耐药性.方法 采用纸片扩散法进行抗菌药物敏感实验,根据CLSI采用WHONET5.4软件进行数据分析.结果 3年分离革兰阴性菌共3789株,占77.1％,居前5位的为大肠埃希菌(873,23％),鲍曼不动杆菌(854,22.5％)、铜绿假单胞菌(657,17.3％)、克雷伯菌属(605,16％)及肠杆菌属(268,7％).主要来源于痰液、分泌物、尿液及血液、脓液、胆汁等.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌对碳青霉烯类耐药率小于10％,2008年鲍曼不动杆菌对碳青霉烯类抗生素的耐药率为35％,2010年升高至68％,2008年对头孢哌酮/舒巴坦的敏感率为64％,2010年降至23.3％,铜绿假单胞菌对米诺环素、磺胺甲噁唑-甲氧苄啶的耐药率高于85.9％.结论 医院感染以革兰阴性杆菌为主,临床应根据药敏结果合理使用抗菌药物.
作者：夏晓影；贾蓓；王群；黄文祥；李崇智；刘成伟 刊期： 2012年第10期
目的 探讨老年卒中相关性肺炎(SAP)患者发生多重耐药菌感染的危险因素、多重耐药菌的分布及耐药情况.方法 回顾性分析我院神经内科2007年6月至2011年6月的老年SAP患者的临床资料.(1)危险因素分析:通过x2检验分别比较各个因素组SAP发生多重耐药菌感染的发病率的差异,经单因素分析后选取P＜0.05的因素进行多因素回归分析.(2)病原学调查:多重耐药菌的病原菌分布、常见多重耐药菌菌株的耐药情况.结果 单因素分析显示,卒中类型、意识水平、SAP类型、入住病房、接受胃管、预防性应用抗生素等因素存在统计学差异(P＜0.05),多因素回归分析显示,意识障碍、晚发性肺炎、入住ICU病房这3个因素有统计学意义(P值分别为0.001、0.001、0.038),是SAP发生多重耐药菌感染的危险因素；在154例患者中分离出182株细菌,其中多重耐药菌115株,在多重耐药菌株中排名前5位依次是:鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯杆菌、溶血性葡萄球菌,金黄色葡萄球菌.结论 意识障碍、晚发性肺炎、入住ICU病房是SAP发生多重耐药菌感染的危险因素；多重耐药菌所占比例较高,对多种抗生素呈广泛的不同程度的耐药.
作者：纪风兵；卓超 刊期： 2012年第10期
目的 探讨在临床药师的干预下,我院门诊抗菌药物的使用情况.方法 对我院2008-2010年门诊抗菌药物的使用情况进行分析.结果 我院门诊抗菌药物的总使用率呈下降趋势,由2008年的15.79％下降至2010年的9.24％,其中注射剂的使用率由2008年的44.70％下降至2010年的24.55％,口服制剂的使用率呈上升趋势,2008年为47.73％、2009年为60.61％、2010年为71.36％.结论 恰当的综合干预措施可降低抗菌药物的使用率,提高合理使用抗菌药物的水平.
作者：陈静；朱瑾 刊期： 2012年第10期
目的 研究放线菌HCCB01128产生的抗肿瘤活性次级代谢产物.方法 利用系统发育、形态特征和生理生化特性分析的方法对菌株HCCB01128进行初步鉴定.大孔吸附树脂吸附HCCB01128发酵液,反相色谱对菌株次级代谢产物进行分离和纯化.通过质谱、核磁共振氢谱(1H)、碳谱(13C)等分析对化合物1128-1进行结构鉴定.MTT法检测HCCB01128代谢粗提物的肿瘤细胞毒性.结果与结论 菌株HCCB01128的16S rRNA与淀粉酶产色链霉菌Streptomyces diastatochromogenes的16S rRNA具有99.51％的相似性.其发酵初提物具有较强的抗肿瘤活性；经纯化鉴定其中一种活性化合物为Aurodox.本文首次报道从淀粉酶产色链霉菌中分离到Aurodox.
作者：符浩；杨志钧；金文翔；陈代杰 刊期： 2012年第10期
目的 探讨在不同HPLC色谱条件对主成分埃索美拉唑钠与其主要杂质奥美拉唑磺酰化物色谱峰的影响.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱有Welch Materials Xtimate-C8柱、Phenomenex b-sil-C8柱、Zorbax Eclipse XDB-C8柱、Kromasil-C8柱、Spherisorb-C8柱、Welch Materials Welchrom-C18柱；流动相为0.01mol/L磷酸氢二钠(磷酸调节pH至7.6)-乙腈(67:33)；流速1mL/min;检测波长280nm;进样量20μL.结果 不同品牌和规格的色谱柱可对埃索美拉唑钠和奥美拉唑磺酰化物的色谱峰产生明显的影响；而其他色谱条件则基本没有影响.结论 影响埃索美拉唑钠与其主要杂质奥美拉唑磺酰化物色谱峰的主要因素为色谱柱.
作者：余敏；肖云川；余能；黎鹏；侯胜宏；叶祥；黎翩；黄静 刊期： 2012年第10期
慢性乙型肝炎是严重威胁人类的一种慢性感染性疾病,目前,虽然临床上对乙肝的治疗有一定的进展,但临床上存在的因病毒变异而导致的耐药问题,仍无法解决,大大限制了抗病毒药物的使用,对治疗带来一定的困难,因此研究新的抗病毒靶点对今后抗病毒治疗有很大意义.本文着重介绍了新抗病毒靶点的研究进展.
作者：王宇萍；蒋建东 刊期： 2012年第10期
在本文中,采用大孔吸附树脂HZ820从水溶液中吸附分离必特螺旋霉素.吸附速率是吸附实验设计中一个很重要的参数.本文以吸附温度,离子强度为考察参数,利用间歇吸附实验,获得必特螺旋霉素在HZ820上的吸附动力学数据和热力学数据.使用准一级方程(pseudo-first-order)、准二级方程(pseudo-second-order)、Freundlich动力学方程、空隙扩散模型(pore diffusion model)和Elovich方程5种模型对实验动力学数据进行拟合,并分析对比了拟合结果.结果表明,准二级方程对实验数据的拟合具有高的相关度,并根据对比结果判断该吸附系统为非均相吸附过程,吸附速率由液膜扩散速率和孔内扩散速率综合控制.Langmuir和Freundlich吸附等温线方程均较好地描述了必特螺旋霉素在HZ820树脂上的吸附相平衡关系.该吸附过程为优惠吸附过程,提高温度和增大离子强度均有利吸附的进行.
作者：徐婕；朱家文；陈葵；孙华丽；杨生武 刊期： 2012年第10期
目的 建立反相高效液相色谱梯度洗脱法测定厄他培南钠含量及有关物质的方法.方法 采用Inertsil ODS C18柱(250mm×4.6mm,5μm),0.01 mol/L乙酸铵溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速为1.0mL/min,柱温25℃,检测波长为230nm.结果 厄他培南在0.17～0.87mg/mL范围内线性关系良好,r=0.9997,低检测浓度为17ng/mL,噁嗪酮、Promaba、开环降解物和二聚物等有关物质在该色谱条件下均分离良好.结论 本法重现性好,专属性强,可用于测定厄他培南钠的含量和有关物质.
作者：史颖；谢赞；张雅然；王婀娜；朱素杰 刊期： 2012年第10期
目的 阿扑西林合成工艺路线的优化.方法 以D-天冬氨酸和阿莫西林为原料,采用乙酰乙酸乙酯保护的天冬甲酰胺,与特戊酰氯形成混合酸酐,经缩合,脱保护,得到阿扑西林.结果 目标化合物经IR,1H-NMR验证化学结构,总收率较高,纯度≥99％,质量符合日本药典要求.结论 采用本新方法制备阿扑西林,操作简便,毒性和对环境的压力较小,收率高,产物稳定,已用于中试生产和试生产.
作者：张峥；王垠辉；马红梅；徐红贵；吴坚；陆群 刊期： 2012年第10期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
