宁昌；陈文伟；黎燕；陈国江
肌醇是自然界中广泛存在的一种六元醇，有广泛的生理、生化作用，特别是能够促进肝和其他组织中的脂肪代谢、降低血中胆固醇，临床用于治疗脂肪肝、肝硬化，动脉硬化及高血脂症。近年来，一些肌醇衍生物已被报道具有其他生物活性，包括降血糖、镇咳，抗炎等作用，其中，松醇、白坚木皮醇、红杉醇等肌醇单甲醚类衍生物的研究较为深入，本文重点对这些肌醇单甲醚类衍生物的生物活性、提取制备和开发应用等方面进行综述。
作者：马杰；王海勇；薛晓文 刊期： 2014年第05期
补体系统是天然免疫的重要组成部分，能有效清除异物并维持内环境稳定。一直以来，补体系统的参与被认为是抑制肿瘤发生的有效手段。但近年来，越来越多的研究结果却改变了这一观点，无论是补体成分还是补体活化产物，都能分泌与肿瘤生成相关的生长因子，激活肿瘤相应的信号通路，并促进肿瘤血管生成，进而导致肿瘤的发生发展。本文就补体与肿瘤关系的研究进展进行综述。
作者：宁昌；陈文伟；黎燕；陈国江 刊期： 2014年第05期
目的：考查离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。方法采用小鼠腹部皮肤，以阿魏酸溶液为供体溶液，采用改良Franz 扩散池，用紫外分光光度法测定受体池中药物含量，考察10 h 内是否施加离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。结果离子导入明显促进体外模型中阿魏酸的皮肤透过量。结论离子导入能促进阿魏酸的透皮吸收，为中药其他有机酸成分的透皮吸收提供了实验依据。
作者：杜丽娜；刘笑；贾俊伟；韩光；金义光 刊期： 2014年第05期
2014年底，经过定量分析遴选和同行评议推荐，在中国科技信息研究所发布的“F5000中国精品科技期刊顶尖学术论文”中，我刊发表的6篇论文入选。
作者： 刊期： 2014年第05期
《国际药学研究杂志》是国内以评述性论文为主要特色的药学类核心期刊，由军事医学科学院主管、军事医学科学院毒物药物研究所和中国药学会共同主办。设有“专家论坛、专题报道、综述、论著、药物与临床和医药信息”等栏目。通过不断追踪国际药学研发的新进展、新动向、新技术和新成果，全面报道药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理学、生化药学和临床药学等基础和应用研究各领域的前沿内容，是我国新药研发和应用领域学术交流的重要平台。
作者： 刊期： 2014年第05期
治疗无义突变囊性纤维化肺病新药 ataluren 的Ⅲ期临床试验结果ataluren 治疗无义突变囊性纤维化肺病的Ⅲ期临床试验，入选238名患者，是双盲、ataluren 和安慰剂比较的48周研究。ataluren 治疗组（早10 mg/kg，中10 mg/kg，晚20 mg/kg）与安慰剂组分别治疗48周时，以1秒用力呼气容积（FEV1）作指标，给药组平均改变-1.8%，安慰剂组平均改变-4.3%；肺症状较基线加重者，给药组较安慰剂组少23%；在不用妥布霉素吸入的患者中，给药效果更好；以 FEV1作指标，给药组平均改变-0.7%，安慰剂组平均改变-6.4%；肺症状较基线加重者，给药组较安慰剂组少40%。
作者：赵文丽 刊期： 2014年第05期
目的：优选川芎与延胡索的提取方法和佳工艺条件。方法考察不同提取条件对阿魏酸、延胡索乙素含量的影响；采用正交实验设计进行提取工艺条件优选。结果川芎采用12倍量75%乙醇提取3.5 h 即可。pH 为3的川芎提取液以5 ml/min 的流速上 DM-130大孔树脂柱，用80%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，真空干燥。延胡索采用22倍量 pH 4的酸水提取3 h。结论该工艺提取率高，合理，可行。
作者：马山；牛凤菊；田景振 刊期： 2014年第05期
2个激酶抑制剂签署专利权协议美国 Ignyta 和意大利 Nerviano 公司宣布已经为其2个激酶抑制剂（一类新药 RXDX-103和 RXDX-104）签署了全球开发和专卖的专利权协议。丧失对细胞周期的控制是癌症的标志性特征，干扰 DNA 复制过程是癌症治疗的有效策略。目前上市的化疗药、抗代谢药、拓扑异构酶抑制剂、交联和插入剂虽然抑制 DNA 复制，但是作用面广，靶标外效应导致毒性，剂量的提升受到限制。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶作用于细胞分裂的合成期，RXDX-103是细胞分裂周期7（Cdc7）有关的蛋白激酶抑制剂，以非 P53依赖方式选择性杀死肿瘤细胞，而对非肿瘤细胞无影响。RXDX-103在体外对 Cdc7有高强度选择性抑制作用，已证实其单药和与化疗药伍用均有抗肿瘤效应。RXDX-104是酪氨酸激酶转染重排（rearranged during transfecticn）高选择性抑制剂，可减少非选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGF 等引起的毒性，是目前临床迫切需要的抗肿瘤新药。
作者：赵文丽 刊期： 2014年第05期
非酒精性脂肪肝（NAFLD）是一种比较常见的慢性肝病，其涵盖范围包括脂肪肝、脂肪性肝炎以及肝硬化。其发病率的增加与肥胖、2型糖尿病等密切相关。越来越多人体试验表明，肠道微生物菌群过度生长与 NAFLD 和非酒精性脂肪肝炎（NASH）有关。近，已有很多研究表明益生菌在改善 NAFLD 方面有效，已被视为一种治疗 NAFLD 的新方式，但仍需大样本试验和较长周期的临床随访进行深入研究。鉴于此，本文主要对 NAFLD 以及益生菌治疗 NAFLD 的动物实验和临床试验研究进展情况进行综述，从而进一步为益生菌用于 NAFLD 的治疗提供借鉴。
作者：姚晓敏；曲均革；林爱斌；李宏伟 刊期： 2014年第05期
近年来，在各位编委、专家和学者的大力支持下，《国际药学研究杂志》期刊质量和学术水平稳步提升。我刊于2012～2014年重点刊出了“天然药物研究”、“抗病毒药物研究”和“抗肿瘤药物研究”等一系列“专题报道”栏目，受到广大读者的热切关注和欢迎。
作者： 刊期： 2014年第05期
在适应性免疫应答中，CD4+ T 细胞发挥着重要的调节作用，与 Th1、Th2细胞不同，新近发现的 Th17细胞通过其特征性细胞因子 IL-17在自身免疫性疾病、炎症反应、移植排斥反应及中枢神经系统疾病中均发挥重要作用。本文就 Th17细胞及 IL-17与中枢神经系统疾病的关系做一综述。
作者：邓诗源；徐震；王卓强 刊期： 2014年第05期
海洋天然产物是当前国际上一个生机勃勃的热点研究领域，其对恶性肿瘤、心脑血管疾病等人类重大常见疾病均具有较好的预防和治疗作用，已成为发现先导药物的重要源泉。目前，海洋天然产物在治疗代谢综合征相关疾病方面应用的基础研究也逐渐深入，发现了许多具有良好效果的新天然产物，新的药效机制不断被阐明，研究层面逐步扩大，研究成果丰硕。本文对2010年后发表的海洋天然产物在防治代谢综合征相关疾病，如中心性肥胖、胰岛素抵抗、高脂血症、高血压、炎症等方面的研究进行综述。
作者：王帅；栾虹；吴崇明；郭鹏 刊期： 2014年第05期
核酸的多样化功能正在逐渐被揭示出来，从核酶的催化功能，适配体特异性结合靶分子，到小 RNA 分子对于基因的干扰和调控，4种碱基和核糖-磷酸单元骨架借助多样化的高级结构展现出的化学活性和生物活性远非我们现在的认识水平，或许还有更多的功能等待开发出来。从这些天然和非天然功能核酸的结构和机制研究中，碱基替换和消除作为常用的研究方法，使我们认识到碱基以平面堆积、静电作用、络合作用、氢键，尤其是广义酸碱的方式参与功能结构域的形成和化学反应。自然选择和人工筛选的功能核酸都具有高度的序列保守性，但从10-23脱氧核酶的功能基修饰获得了能提高催化反应速率的修饰位点和先导结构。因此，基于功能基水平的化学修饰，让我们看到了优化功能核酸的可能性，为更好地发挥功能核酸在研究工具和治疗药物方面的潜力带来了希望，虽然对于每一种功能核酸的优化修饰，引入何种功能基和如何引入功能基都是一种挑战。
作者：何军林 刊期： 2014年第05期
目的：探讨生物羊膜对大鼠免疫安全性的影响。方法将150只 Wistar 大鼠随机分为生物羊膜、免疫抑制、免疫刺激、假手术和空白对照5组，依据考察周期将每组30只再随机分为1、2、4、8和12周5个实验操作小组。各组大鼠皮下埋植后连续3 d 肌内注射硫酸庆大霉素抗感染，按考察周期进行免疫器官系数分析、NK 细胞杀伤活性测定及 IL-1β、IL-6和 TNF-α含量测定。结果生物羊膜植入后1、2、4、8和12周，生物羊膜与假手术和空白对照组大鼠各项检测结果相比不存在明显差异（P>0.05）；术后1周，免疫抑制组大鼠免疫器官系数分析等出现不同程度的免疫抑制，与其余各组相比存在显著性差异（P<0.01），免疫刺激组大鼠 NK 细胞杀伤活性等出现一定的免疫刺激，与其余各组相比存在明显差异（P<0.05）。结论生物羊膜植入大鼠体内后具有较好的免疫安全性，未产生明显的不良免疫反应。
作者：荣玲；赵雄；裴秀娟；晏飞燕；马玉媛；方迟；付守廷；章金刚 刊期： 2014年第05期
晕动病给人们的日常出行，尤其对于军事作业如航海、航空等带来极大的不便。随着交通工具的快速发展，晕动病的发病率上升，直接导致部队非战斗减员，严重降低军事人员的作业效能，同时影响到人们的出行及身体健康。因此抗晕动病药物的研究意义重大，本文通过查阅近年来国内外文献，综述了目前抗晕动病药物的研究进展。
作者：刘圆圆；付伟；郑爱萍 刊期： 2014年第05期
目的：采用表面等离子体共振（surface plasmon resonance，SPR）技术研究壳聚糖纳米粒与细胞膜的相互作用。方法利用 SPR 细胞传感器动态监测壳聚糖及胸腺五肽作用于 C6细胞诱发的折射率变化。结果壳聚糖纳米粒或壳聚糖分子与 C6细胞间具有很强的相互作用，折射率变化较大，在作用30 min 内，SPR 信号升高并且具有浓度依赖性。但胸腺五肽分子与C6细胞间无相互作用。结论 SPR 技术能够实时在线地表征纳米粒与生物膜的相互作用。
作者：张苏；梁希；郑爱萍；张强 刊期： 2014年第05期
2013年中国研发的7个新药品种被跨国制药公司收购，其中大部分处于临床前或临床试验阶段。本文通过调研分析这种情况的发生，认为一方面反映了中国新药研发能力逐步与国际接轨，得到了国际认可；另一方面也反映了中国医药产业整体竞争力仍与国际水平有很大差距。为此提出了培育大型龙头医药企业、对新药成果在本土企业的转让行为进行适度补贴方面加以引导、以及加大对人才培养和中小企业的支持等建议，以加强国内企业对新药成果转化应用。
作者：朱敏；濮润；李萍萍；华玉涛 刊期： 2014年第05期
艾地利西获 FDA 批准用于治疗白血病复发、滤泡 B 细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤吉利德公司的艾地利西（idelalisib，Zydelig）是一个磷酸肌醇3激酶-δ（PI3K-δ）小分子抑制剂。PI3K-δ是一种细胞内信号转导组分，主要表达在血细胞谱系中，包括细胞引起或介导的恶性血液病。此药的适用范围包括：①联合利妥昔单抗治疗复发性慢性淋巴细胞白血病，因患者的其他合并症，利妥昔单抗被视为唯一适当的治疗方案。②接受＞2次系统治疗的滤泡 B 细胞非霍奇金淋巴瘤复发患者。③接受＞2次系统治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤患者。此片剂可口服给药，推荐大起始剂量为150 mg，每日2次，不受进食影响，整粒吞服，直至疾病进展或毒性不耐受。吉利德公司的艾地利西（idelalisib，Zydelig）是一个磷酸肌醇3激酶-δ（PI3K-δ）小分子抑制剂。PI3K-δ是一种细胞内信号转导组分，主要表达在血细胞谱系中，包括细胞引起或介导的恶性血液病。此药的适用范围包括：①联合利妥昔单抗治疗复发性慢性淋巴细胞白血病，因患者的其他合并症，利妥昔单抗被视为唯一适当的治疗方案。②接受＞2次系统治疗的滤泡 B 细胞非霍奇金淋巴瘤复发患者。③接受＞2次系统治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤患者。此片剂可口服给药，推荐大起始剂量为150 mg，每日2次，不受进食影响，整粒吞服，直至疾病进展或毒性不耐受。
作者：赵文丽 刊期： 2014年第05期
干扰素基因刺激蛋白（stimulator of interferon genes，STING）是天然免疫信号通路中重要接头蛋白，环鸟苷酸-腺苷酸合成酶（cyclic GMP-AMP synthase，cGAS）是其上游 DNA 识别受体，两者共同参与的 cGAS-STING 通路在识别外源性 DNA、介导产生Ⅰ型干扰素的过程中发挥重要。近研究结果表明，人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）入侵宿主细胞后，能激活 cGAS-STING 通路，诱导天然免疫反应，抑制 HIV 病毒活性。本文将对该信号通路的作用机制及相关内容加以综述，以期为开拓新的抗 HIV 药物靶点和分子设计提供新思路。
作者：谢欣；王孝伟；刘俊义 刊期： 2014年第05期
论文提交《国际药学研究杂志》发表，一经录用，论文数字化复制权、发行权、汇编权及信息网络传播权将转让予《国际药学研究杂志》编辑部。
作者： 刊期： 2014年第05期
国际药学研究杂志
主管:军事医学科学院
主办：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
