恽榴红
作者: 刊期: 2002年第05期
本文综述了近年来国外有关微透析取样技术在药代动力学中的应用,介绍了微透析取样技术的原理、组成以及微透析探针的类型,重点介绍了在体微透析取样技术在动物和人药代动力学中的应用.表明微透析取样技术在药代动力学中的应用具有广阔的前景.
作者:朱林;朱家壁 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
创新药物的研究开发过程正在发生显著变化.国际大制药公司关注综合应用多种新技术以提高效率,缩短周期,减少成本,降低风险.本文叙述国外专家讨论加快新药研发的部分关键技术动向,包括临床前先导物优化技术、候选药选择、分离科学、芯片技术、固态分析、化学和生物学信息联机测定、物理化学性质研究、信息处理等内容.
作者:恽榴红 刊期: 2002年第05期
兴奋性毒性涉及多种神经病理过程,理解这一涉及细胞死亡的途径对于许多疾病的临床治疗具有关键性作用.早期研究显示拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体具有神经保护作用,使得该受体已成为兴奋性毒性研究的重点.运用分子生物学方法发现NMDA受体是一个由多种不同亚基组成的杂合体,多种新的潜在治疗靶点已被揭示,并且发展了几个模型用于研究NMDA受体介导的细胞死亡.本文讨论了这些模型以及NMDA受体亚型与兴奋性毒性之间关系的新认识.
作者:刘春河;李伟章 刊期: 2002年第05期
结肠靶向给药系统已取得一定进展,主要包括:前体药物、pH依赖型、时滞型及茵群触发型等.恰当的结肠给药系统要求释药机制只与结肠的特定生理因素相关.随着研究深入,近年来研发出一些新的结肠给药系统,它们设计原理独特、靶向性强、适合于工业化生产.本文将在回顾以往给药系统的基础上,对这些新的给药系统的制备及其体内外评价进行详细描述.
作者:黄健;高春生;梅兴国 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
卡培他滨是一种新型的口服氟嘧啶核苷类似物,在体内需经三个步骤终酶解为5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥抑制肿瘤的作用.其活性与肿瘤内胸腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶(dThdPase)的表达紧密相关,已证实dThdPase在多种肿瘤组织中表达水平升高,因此,卡培他滨可选择性地在肿瘤组织内被激活.本文综述了卡培他滨的药理学特性和治疗晚期结肠直肠癌、转移性乳腺癌等的临床试验,表明卡培他滨可替代静脉应用5-FU作为有效的口服选择性肿瘤化疗药物.
作者:贾宝辉;史成章 刊期: 2002年第05期
β淀粉样蛋白沉积所形成的老年斑是阿尔茨海默病(AD)的三大病理改变之一.淀粉样蛋白代谢关键的分泌酶成为治疗AD很有潜力的靶点,β和γ分泌酶及其抑制剂成为AD的研究热点.本文介绍了近年来在β淀粉样蛋白假说、分泌酶及其抑制剂上所取得的研究进展和尚存在的不足,为此类新药的开发提供一个很好的参考依据.
作者:肖飞;罗焕敏 刊期: 2002年第05期
银杏叶提取物(EGb)是一种临床应用广泛、不良反应少的天然药物,其有效成分主要有银杏黄酮和萜内酯类.EGb具有拮抗血小板活化因子、抗氧化、调节神经递质和激素水平及基因表达等多种效应,本文简要总结了EGb的中枢效应及其可能的作用机制.
作者:谭初兵;鲁映青 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
空间稳定免疫脂质体静注后,首先在血液中循环,然后穿过肿瘤血管内皮到达并滞留于肿瘤部位,释放药物,发挥疗效.本文从制剂和肿瘤病理生理角度综述了影响空间稳定免疫脂质体体内过程的因素,以及提高其疗效的方法及研究进展.
作者:牛国琴;刘敏;陆伟跃 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
已证实β-受体阻滞剂可用于慢性心力衰竭的治疗.具有非选择性β-受体阻滞作用的卡维地洛表现出较一般选择性β-受体阻滞剂(如美托洛尔)更有效的抗心力衰竭作用.此外,卡维地洛在治疗心肌梗死、高血压等方面均显示了独特的作用和疗效.本文综述了卡维地洛与美托洛尔治疗心力衰竭的对比研究.
作者:杨田;翟健;庄晓萌;赵仙先 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期
作者: 刊期: 2002年第05期