M受体是机体中重要的受体之一,根据药理学分类可分为M1,M2,M3和M44种药理学亚型,根据分子克隆技术可将其分为m1,m2,m3,m4和m5,其中M1,M2和M3分别对应于m1,m2和m3.各种亚型基本结构相似,主要差别在于胞浆内3环(i3环)的不同,这决定了它们功能的不同.m1,m3和m5结构功能相似,可激活PI系统和cAMP,m2和m4则可抑制腺苷酸环化酶系统.不同部位各种亚型的分布和功能也有所不同.M受体亚型的分布和功能及其活性药物对临床具有重要意义.
作者：李新；宋波 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
基质金属蛋白酶是近年来发现的抗炎、抗癌的新靶点,被认为与关节软骨的溶解和癌细胞的转移有关.其晶体结构及作用机理已被阐明.本文对近年来国外报道的基质金属蛋白酶抑制剂进行了综述,分别介绍了拟肽和非肽两大类共11种抑制剂,并阐述了选择性抑制剂的作用机理.
作者：葛轶昱；杨光中 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
过去40年,抗生素药物主要局限于对一系列药物靶标有对抗作用的已知化合物的研究.这种方法不能产生足够的分子多样性,临床上抗药性问题日益严重.基因组学的发展增加了潜在的药物靶标,使简单直接的抗生素药物筛选转向合理的基于靶标的策略.基因组技术的应用,如表达图谱和蛋白质组,也将会大大推动药物的开发进程.
作者：郭利；王玉霞 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
临床常见的革兰氏阴性菌所致的疾病如感染性休克、败血症、多器官功能性衰竭等都与内毒素密切相关.抗内毒素药物能够直接中和及清除内毒素,无论在体外去除污染的内毒素,还是用于内毒素介导的疾病的治疗,均具有实用价值.本文综述了近年来抗内毒素药物多粘菌素B九肽、类脂A结构拮抗剂及内源性多肽类的研究进展,并展望了抗内毒素药物的发展前景.
作者：林爱华；刘云海；林剑国 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
本文主要述评1998～2000年间药代动力学-药效学结合模型在药理学、毒理学、临床治疗以及新药开发等方面新的应用进展,并展望发展前景.
作者：Law FCP；何绍雄 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
作者： 刊期： 2001年第01期
合成及分析化学的发展使人们能将具有不同药效的对映异构体或者母药与代谢物区分开.目前市场上已有几种以单一异构体取代消旋物的药物上市或正在研制,这个过程称为手性转换.单一异构体较混合物可以提供更纯粹的药效,但手性转换后是否能真正用于临床还有待进一步研究.
作者：于新蕊 刊期： 2001年第01期
血管内皮生长因子受体主要在内皮细胞上表达,可介导多种生理效应,其体内表达水平受低氧及细胞因子等环境因素调节,随着现代分子生物学技术的发展,对其结构、功能及两者的关系有了较深入的研究,而可溶性受体将是今后研究的热点.
作者：姜自彬；李元 刊期： 2001年第01期
近年来国外药物毒理学发展迅速,在研究思路和观念、技术和手段、策略和方法上发生了巨大转变,其主要表现为:研究过程和实验操作逐步走向规范化、标准化;逐步采用体外筛选评价模型代替整体动物实验;在药物开发、申报、临床监测的各个环节发挥药物毒理学的主动指导作用;研究对象从患者群体转向个体;基因技术全面进入药物毒理学各个研究领域;利用毒代动力学和其他分子细胞生物学新的概念和方法研究药物毒性作用机制或进行药物毒性的风险评价.
作者：吴纯启；廖明阳 刊期： 2001年第01期
国际药学研究杂志
主管:军事医学科学院
主办：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
