张涛;何德云;李佳;廖海燕;钟元高
目的 研究雷公藤内酯醇前药MC002在♀♂大鼠体内代谢是否存在差异.方法 两组实验各设♀♂对照.♀♂SD大鼠静脉注射给予MC002 0.75 mg·kg-1,于不同时间点采集全血样品,另♀♂SD大鼠静脉注射给予MC0020.75 mg ·kg-1,于5、15、30、90 min后采集各组织样品.样品用乙酸乙酯提取后,LC-MS/MS方法测定,DAS2.0计算药代动力学参数.结果 MC002在♀♂大鼠体内均迅速转化为代谢产物PG490,♀♂大鼠的AUC分别为(8046.2±634.75)和(5604.0±1140.9)μg·min ·L-1,CL分别为(0.089 ±0.01)和(0.128 ±0.02)L·min-1·kg-1,两组参数统计学上有显著性差异(P<0.05),♀♂大鼠组织内浓度变化趋势相同,给药后5 min各组织药物浓度均达到大值.结论 MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物PG490,PG490在大鼠体内代谢呈现出较明显的性别差异,总体表现为♀大鼠血中药物暴露高,代谢慢.♀♂大鼠组织中药物浓度变化趋势无明显差别.
作者:刘萍霞;庄笑梅;王娟;李长坤;张玉杰;张振清 刊期: 2012年第05期
目的 考察蟾皮中的脂溶性有效成分华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的乙醇回流提取工艺.方法 建立HPLC法测定蟾皮提取物中两种有效成分的含量,采用正交试验设计,以乙醇浓度、提取时间及加醇倍数为因素,以浸膏得率、两种有效成分含量为评价指标,考察蟾皮乙醇煎煮回流提取方法,结合方差分析确定佳提取工艺.结果 在0.35~5.6μg ·ml-1范围内,华蟾酥毒基线性方程:A =36793C +743.9(r =0.9990,n=6),平均加样回收率为97.77%;在0.30 ~4.8 μg ·ml-1范围内,酯蟾毒配基回归方程:A =28 149C +2084.5(r=0.9990,n=6),平均加样回收率98.31%.乙醇煎煮回流法各因素影响顺序为:乙醇浓度>提取时间>加醇倍数,确定优提取工艺为A3B1C1.结论 乙醇浓度是影响蟾皮中脂溶性成分提取工艺的主要因素,采用多指标综合评价法优化蟾皮脂溶性成分提取工艺合理、可行.
作者:严子平;彭国宇;张莉;张岭;张磊 刊期: 2012年第05期
目的 建立测定人血浆中米非司酮浓度的LC-MS/MS测定方法,并评价米非司酮的药动学特征及2种制剂的人体生物等效性.方法 24名女性健康受试者随机分成2组,分别交叉给予受试制剂和参比制剂,采用LC-MS/MS测定米非司酮的浓度.流动相为甲醇-20 mmol·L-1的醋酸铵水溶液(含0.2%甲酸)(12:88),柱温:35℃.质谱采用多反应监测模式,检测离子为米非司酮m/z 430.3→372.2,地西泮为m/z285.1→193.1,评价米非司酮的药动学参数及2种制剂的人体生物等效性.结果 人血浆中米非司酮片的低定量限为10 μg ·L-1,在10~3000 μg ·L-1范围内线性关系良好,批内及批间精密度RSD均小于15%.受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(0.88±0.27)和(0.81 ±0.42)h,Cmax分别为(1332 ±373.3)和(1479±388.3)μg·L-1,t1/2分别为(25.7±8.0)和(25.9±10.0)h,用梯形法计算AUC(0-120h)分别为(16 410±4086)和(16 673±4458)μg·h·L-1;相对生物利用度为114.6%.结论 对主要药动学参数进行比较,评价结果显示两种制剂生物等效.
作者:杨林;丁莉坤;贾艳艳;高晓华;宋颖;鹿成韬;陈敏纯;文爱东 刊期: 2012年第05期
目的 研究远志中寡糖酯类化合物的神经保护作用和探讨化合物的初步构效关系.方法 采用MTT法和BrdU标记法评价寡糖酯单体化合物对神经细胞的保护作用.结果 在体外皮质酮诱导的SH-SY5Y神经细胞损伤模型上,化合物tenifoliside A、tenuifoliose J、tenuifolioses A、1-o-(E)-Benzoyl-[ 3-o-(E)-Alphatolluyl]-β-D-fructofuranosy-(2→1)-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-α-D-gluc-opyranosid表现出了很好的神经保护作用,并呈一定的剂量依赖性.结论 远志寡糖酯类化合物对皮质酮诱导损伤的SH-SY5Y神经细胞有保护作用,其保护作用强弱与化合物类型及其浓度,化合物的母核结构,取代基位置和取代基种类有关.
作者:黄志雄;穆丽华;赵海霞;封聚强;刘屏 刊期: 2012年第05期
目的 利用近红外光谱技术建立一种快速鉴别麦冬药材产地的新方法.方法 收集4个产地126批麦冬样品,采集其近红外光谱图,采用判别分析法通过优化光谱预处理条件和主成分数,建立药材鉴别模型.结果 建立的模型鉴别准确率达到98.4%.结论 利用近红外光谱技术可准确、快速鉴别麦冬产地.
作者:余国梅;王苹;张延莹;梁斌 刊期: 2012年第05期
目的 初步了解眼镜蛇毒MP成分与M受体结合的亚型选择性.方法 制备大鼠大脑皮层组织和大鼠心肌组织两种M受体膜蛋白底物.采用放射配体结合法,分别测定眼镜蛇毒MP成分对[3H]QNB与这两种膜蛋白底物结合的抑制百分率和IC50值,分析MP与M受体结合的亚型选择性.结果 MP均能完全抑制[3H]QNB与这两种膜蛋白底物的结合.大鼠大脑皮层组中,MP的抑制行为呈两相式:第Ⅰ相的抑制率为25%,IC50=0.4 nmol ·L-1;第Ⅱ相的抑制率为100%,IC50=248.8 nmol·L-1.心肌组MP的IC50值为22.1 nmol ·L-1,约为皮层组第Ⅰ相的55倍、第Ⅱ相的1/10.结论 MP对M受体的结合具有亚型选择性.
作者:黄立峰;郑佳冰 刊期: 2012年第05期
目的 研究肝得宁水蜜丸在加速试验和长期试验条件下的稳定性并测算其有效期.方法 根据《新药临床前研究指导原则汇编》,在模拟市售包装条件下,通过加速试验和室温贮存24个月,对其性状、含量测定等项指标进行考察.结果 在考察期内,各项指标均符合规定.结论 本品常温放置24个月,其质量稳定,故有效期定为24个月.
作者:易毛;吴素体;张诗龙;谢进;韩晋;刘峰群;李正明 刊期: 2012年第05期
目的 建立都梁丸的质量标准.方法 采用TLC法对处方中川芎进行定性鉴别;用HPLC法测定方中君药白芷中欧前胡素的含量.结果 在TLC色谱中,能检出川芎;欧前胡素浓度在2.464~61.6 μg ·ml-1范围内,与峰面积呈良好的线性关系(r =0.9999);样品中欧前胡素的平均加样回收率为99.60%,RSD为1.3%,(n=6).结论 此方法简便、准确性好,为都梁丸的质量控制提供了科学依据.
作者:曹红;邢俊波;陈玉敏;水彩红;姜春来;胡丹 刊期: 2012年第05期
目的 观察美沙拉秦联合培菲康治疗轻、中度溃疡性结肠炎的临床效果.方法 将确诊的78例轻、中度溃疡性结肠炎患者随机分为治疗组(n=40),采用美沙拉秦缓释颗粒每次1.0g,每天4次,联合培菲康胶囊每次420 mg,每天3次进行治疗;对照组(n=38)美沙拉秦缓释颗粒用法同治疗组.疗程8周.观察两组治疗前后临床症状变化情况,根据结肠镜检查结果分析疗效.结果 治疗组临床症状较对照组明显改善,总有效率和对照组相比差异有统计学意义.结论 美沙拉秦联合培菲康治疗轻、中度溃疡性结肠炎临床疗效显著,不良反应少,较单用美沙拉秦能更好改善患者的临床症状.
作者:王晓辉;崔立红;浦江;付山峰;闫志辉 刊期: 2012年第05期
目的 制备壳聚糖-海藻酸钠微球.方法 以海藻酸钠、壳聚糖为基质,液体石蜡为油相,span80为乳化剂,CaCl2为交联剂,采用乳化-交联法制备海藻酸钠-壳聚糖微球.结果 优处方为油水相体积比为8:1;乳化剂比例为3.0%;交联剂用量为1.0%;交联时间为15 min;搅拌速度为500 r ·min-1.结论 壳聚糖-海藻酸钠微球吸水速率快,吸水能力强.
作者:郎轶咏;李峥;张晓莉;王强 刊期: 2012年第05期
目的 探索维和任务区抗感染药物合理使用与管理方法及模式.方法 有计划地组织筹备合理的抗感染药物品种并分线级管理和使用,做好抗感染药物合理应用的宣传工作,进行抗感染药物使用监测工作.结果 形成了维和任务区抗感染药物使用和管理的模式.结论 在上述管理措施下,维和任务区二级医院抗感染药物得到了安全、有效、合理的使用,减缓耐药菌的产生.
作者:彭程;高宏富;温庆泽;张宏伟;洪乾潮;朱军;李宏刚 刊期: 2012年第05期
目的 建立龙爪槐叶中总黄酮质量控制的方法.方法 龙爪槐叶粉碎后,置索氏提取器中,甲醇连续提取,低温放置24 h以上,过滤去除叶绿素及杂质,滤液即为提取液.以芦丁为标准,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠显色,采用紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量,测定波长为500 nm.结果 芦丁的线性范围为8~48 μg·ml-1,回归方程:A =10.7318C-0.0514,r=0.9991,平均回收率为94.85%,RSD=1.84%.结论 龙爪槐叶甲醇提取后直接测定总黄酮含量,方法简便,结果准确,可用于龙爪槐叶总黄酮的质量控制.
作者:张亚超;王憬;王志玲;勾凌燕;刘会敏;刘景东 刊期: 2012年第05期
临床应用表明,五苓散及其加减方对尿潴留等病症有很好疗效,临床应用广泛.本文对五苓散的临床应用情况做一综述.
作者:王燕平;张琳 刊期: 2012年第05期
目的 考察不同组方的甘露醇-吡拉西坦注射液对创伤性小鼠脑水肿的治疗作用,筛选出佳的甘露醇-吡拉西坦注射液组方.方法 昆明小鼠70只,随机分为模型组、甘露醇组、吡拉西坦组、组方Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组和假手术组.除假手术组外,其余6组均采用改良型Feeney自由落体小鼠脑外伤模型.造模后3h,各组经尾静脉给药,5.5h进行神经行为学检测,6h取脑,测定脑组织含水量,观察脑组织变化.结果 损伤后6h,组方Ⅰ、Ⅲ组脑组织含水量较模型组明显减少,有统计学差异;组方Ⅲ组神经行为学得分与模型组相比明显降低,有统计学差异;组织切片结果显示,组方Ⅲ具有与吡拉西坦和甘露醇相同的脑损伤保护作用.结论 甘-吡注射液组方Ⅲ优.
作者:杨敏茹;千珂;王荣;徐礼鲜;王晓娟 刊期: 2012年第05期
目的 比较部颁标准与《中国药典》中收载云南白药胶囊含量测定方法.方法 分别使用C8与C18柱考察经两种方法处理的云南白药胶囊样品.结果 两个标准均可使用C8或C18柱进行含量测定,所得含量值统计学分析无显著性差异.结论 2010版《中国药典》中C18柱代替C8柱可行,但在批次较多时,部颁标准中的样品处理方法更优.
作者:张涛;何德云;李佳;廖海燕;钟元高 刊期: 2012年第05期
本文综述了国内外学者近年来对骨碎补化学成分和药理作用的研究,为进一步深入系统的研究骨碎补活性成分和作用机制,以及中药现代化开发提供资料.
作者:陈瑶;刘忠良;赵勇 刊期: 2012年第05期
目的 建立HPLC法测定感冒清热颗粒中欧前胡素含量的方法,同时对6家不同企业生产的产品进行质量比对.方法 采用HPLC法欧前胡素含量测定条件:色谱柱:Diamonsil(R)C18(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水(49.5:50.5),检测波长:300 nm,流速:1.0ml·min-1.,柱温:35℃;葛根素含量测定方法参照《中国药典》.结果 欧前胡素线性范围为0.2955 ~11.82μg ·ml-1(r=0.9999),平均回收率为99.47%,RSD为0.69%(n=6);不同企业生产的产品质量有差异,葛根素的含量以每袋计为12.20~24.00mg.结论 HPLC测定欧前胡素的方法简便,准确,重复性好,可有效控制该制剂的质量.
作者:白林;王晓宇;任韡 刊期: 2012年第05期
目的 探讨首发与复发抑郁症患者应用芪参复康胶囊治疗前后的临床症状、事件相关电位的变化差异.方法 对解放军第三医院的40例首发抑郁症患者(首发组)、42例复发抑郁症患者(复发组)给予芪参复康胶囊治疗,分别于治疗前和治疗后8周评定24项HAMD及进行事件相关电位检查,与40名健康志愿者的结果进行比较.结果(1)治疗后首发、复发组的HAMD评分均较治疗前显著下降,首发组:(30.01±5.41)分、(10.45±3.18)分;复发组:(30.45±4.28)分、(13.66±3.40)分.(2)与本组治疗前相比,首发、复发组治疗后P2、N2、P3潜伏期均显著缩短、波幅均显著升高;与首发组相比,治疗前复发组P3潜伏期显著延迟、P2、P3波幅均显著降低;治疗后复发组P2、N2、P3潜伏期仍显著延迟、波幅仍显著低于首发组.(3)与对照组相比,治疗前首发组、复发组P2、N2、P3潜伏期均显著延迟、波幅均显著降低;治疗后首发组P2、N2、P3潜伏期差异不显著,P3波幅仍显著偏低,P2、N2波幅无显著性差异,复发组P2、N2、P3潜伏期仍显著延迟、波幅仍显著低于对照组.结论 首发、复发抑郁症患者接受芪参复康胶囊治疗后临床症状明显缓解、认知功能明显改善,疗效肯定.其中首发抑郁症患者疗效优于复发抑郁症.
作者:杨来启;陈玖;魏敦宏;高建宏;杨喜民;刘建新;吴银霞;吴兴曲 刊期: 2012年第05期
目的 通过对济南军区2006-2011年医疗机构制剂抽验结果进行分析,分析该区制剂存在的质量问题,提出解决问题的具体建议.方法 对该区2006-2011年制剂抽验数据进行汇总分析和统计描述,系统探讨制剂存在不合格项目的现象和原因.结果 2006-2011年共抽验该区医疗机构制剂1490批,总合格率为96.38%,其中标准制剂1431批,合格率为96.44%,非标制剂59批,合格率为94.92%.结论 该区制剂质量逐年提高,但在含量、微生物限度、装量等项目上仍存在不合格现象,应当加大监管力度,进一步提高制剂质量,确保官兵安全用药.
作者:巩伟;赵庆华;尹晓峰;杜亮;赵勇;张振兴 刊期: 2012年第05期
目的 改进盐酸异丙嗪质量标准中鉴别(2)方法与盐酸异丙嗪注射液质量标准中鉴别(1)方法存在的问题.方法 化学反应法.结果 改进方法达到了盐酸异丙嗪质量标准中鉴别(2)的鉴别方法文字描述与其操作步骤和反应现象的一致;改进方法与规范的文字描述满足了对盐酸异丙嗪注射液质量标准中鉴别(1)方法实验操作.结论 改进后的方法严谨、规范,结果判断准确.
作者:陈新善;武向锋;朱洪福 刊期: 2012年第05期