学术投稿

实体瘤的EPR效应及治疗策略

梅梅;袁守军

关键词:抗癌药物, EPR效应, 癌症治疗, 综述
摘要:大多数实体瘤具有特殊的病理生理学特征,如血管高密度、结构完整性差,淋巴回流障碍,局部血管通透性介质浓度高等.大分子物质和脂质在肿瘤组织透过性增强及滞留效应称作EPR效应,此现象存在于多数实体瘤中.EPR效应促进了大分子类物质在肿瘤组织的选择性分布,可以增加药效并减少系统副作用.本文详述了EPR效应的基本理论,增强EPR效应、促进大分子药物肿瘤被动靶向性的方法,同时讨论了大分子药物的实体瘤化疗策略和影响因素.
解放军药学学报杂志相关文献
  • 不同产地山茱萸药材质量的比较

    目的 以指标性成分和水溶性浸出物为指标,评价不同主产地山茱萸药材的质量.方法 采用HPLC测定不同产地山茱萸药材中的马钱苷、熊果酸,测定了不同药材水溶性浸出物的含量.结果 产于山西阳城的几个品种山茱萸药材中马钱苷和熊果酸的含量均较高;山茱萸籽中两成分含量均低,且水溶性浸出物量低.结论 产地对山茱萸药材的质量有一定影响;在采收加工药材时应尽量去除果核.

    作者:金城;罗云;王强;肖小河 刊期: 2008年第04期

  • HPLC测定四季红药材中槲皮素的含量

    目的 建立中药材四季红中槲皮素的HPLC含量测定方法.方法 色谱柱为Hypersil BDS C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(50∶ 50∶ 0.4,V/V/V),检测波长370nm.结果 槲皮素在0.04 ~ 0.16μg的范围内呈良好线性关系(r=0.999 8),平均加样回收率为101.17%,RSD为1.42%(n=9).结论 本方法简便,准确,灵敏度高,重复性好,能有效测定四季红药材中槲皮素含量,为四季红的质量评价提供科学依据.

    作者:陈秋晨;王琳;刘振;孟繁浩 刊期: 2008年第04期

  • 实体瘤的EPR效应及治疗策略

    大多数实体瘤具有特殊的病理生理学特征,如血管高密度、结构完整性差,淋巴回流障碍,局部血管通透性介质浓度高等.大分子物质和脂质在肿瘤组织透过性增强及滞留效应称作EPR效应,此现象存在于多数实体瘤中.EPR效应促进了大分子类物质在肿瘤组织的选择性分布,可以增加药效并减少系统副作用.本文详述了EPR效应的基本理论,增强EPR效应、促进大分子药物肿瘤被动靶向性的方法,同时讨论了大分子药物的实体瘤化疗策略和影响因素.

    作者:梅梅;袁守军 刊期: 2008年第04期

  • 苯酚-硫酸法测定不同工艺六味地黄口服液中多糖的含量

    目的 建立六味地黄口服液中多糖的含量测定方法,比较微滤、超滤和醇沉法对多糖含量的影响.方法 采用苯酚-硫酸显色法测定六味地黄口服液中多糖的含量.结果 样品经苯酚-硫酸显色后于490nm处测定吸收度,在此波长处溶液的吸收度与葡萄糖含量呈良好线性关系.线性范围:12.0~72.0μg · ml-1,r=0.999 8,加样回收率为99.04%,RSD为1.16%(n=6);3种工艺六味地黄口服液多糖含量以葡萄糖计分别为8.22、7.04、7.24mg · ml-1.结论 苯酚-硫酸显色法操作简便,准确可靠,可作为六味地黄口服液质量控制方法之一,经孔径为0.18μm微滤膜处理后的六味地黄口服液中多糖含量高.

    作者:韩燕全;黄正明;杨新波;刘贺之;曹文斌;吴光夏 刊期: 2008年第04期

  • 微波辅助提取竹叶柴胡总黄酮的正交实验筛选

    目的 利用微波辅助提取技术从竹叶柴胡中提取总黄酮.方法 考察了影响提取率的因素,包括提取溶剂、物料粒度、微波时间、功率、固液比、pH值,并采用正交实验设计进行优化. 结果确定了微波辅助提取竹叶柴胡总黄酮的佳条件:60%乙醇为提取溶剂,竹叶柴胡粒度为120目以上,pH值7~8,按1∶ 30的料液比,微波功率为640W下辐照3min.总黄酮提取率约为8.5%,与热回流提取2h相比提取率多出16.1%.结论 微波辅助提取不仅提取率高,而且提取时间大大缩短,是竹叶柴胡中总黄酮快速高效的提取方法.

    作者:王海宁;谢印芝;樊飞跃;刘培勋;龙伟 刊期: 2008年第04期

  • 高效液相色谱法测定茶黄酊中儿茶素和表儿茶素的含量

    目的 建立高效液相色谱法测定茶黄酊中儿茶素和表儿茶素含量的方法.方法 色谱柱用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(150mm×4.6mm,4.6μm).乙腈-0.5%三乙胺溶液(10∶ 90)(磷酸调pH值至3.0)为流动相,流速:1 ml/min,检测波长280nm.结果 以峰面积(X)对进样浓度(Y)线性回归,儿茶素、表儿茶素回归方程分别为:Y=0.156 7X-0.832 0、Y=0.163 9X+0.120 4,线性范围分别为33.44~200.6、6.960~41.76μg · ml-1,r均为0.999 9;回收率分别为97.9%、101.1%,RSD分别为1.6%、1.9%.结论 方法精密度、准确度好,操作简便,可用于茶黄酊中儿茶素和表儿茶素的含量测定.

    作者:刘刚;谭生建;姜韧;张华 刊期: 2008年第04期

  • 丹参中丹酚酸B纯化工艺研究

    目的 对丹参药材中丹酚酸B的提取工艺进行研究,比较两种大孔树脂的吸附能力和洗脱能力.方法 以丹酚酸B为考察指标,用反相高效液相色谱法考察了丹参药材在6倍量水时的佳提取时间以及丹参提取液在两种大孔树脂吸附工艺中的大吸附量和佳洗脱条件.结果 丹参水煮提取时间以40min时,丹酚酸B含量大.AB-8型大孔树脂大吸附量是16.8mg · g-1,佳洗脱浓度是50%的乙醇,佳洗脱体积是4BV;1400型树脂的大吸附量是17.2mg · g-1,佳洗脱浓度是60%的乙醇,佳洗脱体积是5BV.结论 利用大孔树脂精制丹参水溶性成分,在有效地保留丹酚酸B等有效成分的同时,可有效减少丹参提取物中非酚酸类及杂质的含量,有利于提高制剂载药量.为丹参水溶性成分新制剂的工业化生产应用确定基础.

    作者:高声传;张怀;马宏达 刊期: 2008年第04期

  • HDAC抑制剂MS-275诱导人肺腺癌细胞系A549基因表达谱分析

    目的 研究HDAC抑制剂MS-275对人肺腺癌A549细胞基因表达谱的影响,探讨MS-275抗肿瘤的分子机制.方法 运用制备的包含8 064个人类基因的cDNA芯片检测MS-275诱导人肺腺癌A549细胞基因表达谱的变化.结果 MS-275(2μmol · L-1)处理A549细胞16h后,cDNA芯片分析筛选出MS-275对A549细胞的影响基因803个,其中上调基因440个,下调基因363个,其中包括许多与细胞凋亡、细胞分化、DNA修复等相关基因如p21、DR6.结论 MS-275通过外源性凋亡信号、内源性凋亡信号和细胞周期阻滞等多种分子机制诱导A549细胞凋亡.

    作者:何宝坤;潘德思;马增春;王宇光;高月 刊期: 2008年第04期

  • 抗糖尿病药物应用分析

    目的 分析解放军第161医院抗糖尿病药的用药情况及发展趋势,为临床合理用药提供参考.方法 对该院2003~2007年抗糖尿病药物应用数据采用金额排序、用药频度(DDDs)及日均费用的变化进行统计分析.结果 该院抗糖尿病药物用药金额2007年是2003年的2.57倍,用药频率2007年是2003年的2.44倍,以格列吡嗪、盐酸二甲双胍、诺和灵R笔芯、胰岛素、阿卡波糖和瑞格列奈的临床使用为多.结论 抗糖尿病药在2型糖尿病的临床治疗中占有重要地位.该类药物近年来发展较快,合理用药十分重要.

    作者:刘彬 刊期: 2008年第04期

  • 影响FK-506在全血中分布的因素

    目的 分析影响FK-506在全血中分布的因素.方法 全血和血浆的FK506浓度采用微粒子酶免疫测定法(Microparticle enzyme immunoassay MEIA),红细胞压积和红血球记数采用全自动血液细胞分析仪进行测定,HDL, VLDL和总胆固醇使用常规的生物化学方法进行测定.结果 红细胞压积和红血球记数与FK-506的分布呈现正相关的关系,HDL、VLDL、总胆固醇和FK-506在血浆中的浓度密切相关,血浆白蛋白浓度与FK-506在血浆中分布没有相关性.结论 红细胞压积和红血球记数严重影响全血中FK-506的分布,HDL、总胆固醇对FK-506在血浆中有一定的影响作用,血浆白蛋白浓度不影响在FK-506在血浆中的分布.

    作者:胡红焱;杨晓莉;张景;张小丽;邹德勇;王贝晗;张丽萍;刘元明;王海燕 刊期: 2008年第04期

  • 纯化后海藻硫酸多糖-蛋白复合物诱导人肝癌细胞SMMC- 7721 凋亡作用的研究

    目的 研究海藻硫酸多糖蛋白复合物(Sulfated Polysaccharide-Protein Complex,SPPC)诱导肿瘤细胞凋亡的效率和机制.方法 选用人肝癌细胞株SMMC-7721为实验对象,用MTT法,流式细胞术,DNA凝胶电泳法,细胞形态学检测方法对纯化后不同剂量SPPC处理的SMMC-7721细胞凋亡情况进行观察分析;并用Western blot 法检测凋亡相关蛋白 procaspase-3的表达量变化.结果 纯化后SPPC中、高剂量组(2.0、10.0mg · ml-1)可明显诱导SMMC-7721细胞凋亡, SMMC-7721细胞内凋亡相关蛋白procaspase-3有不同程度的表达降低,DNA凝胶电泳法检测到DNA ladder现象,流式细胞检测显示纯化后SPPC在10.0mg · ml-1浓度下出现了典型的二倍体峰.结论 一定浓度的海藻硫酸多糖蛋白复合物有诱导SMMC-7721细胞凋亡的作用,其生化机制可能是通过caspase-3 的活化来实现的.

    作者:嵇蓉;王长振;丛建波;先宏;孙存普;吴可 刊期: 2008年第04期

  • 生姜中6-姜酚的提取方法比较及质量控制研究

    目的 建立生姜中6-姜酚的提取与质量控制方法.方法 分别采用4种溶剂回流提取,考察溶剂对6-姜酚提取率的影响.采用HPLC法测定提取物及生姜中6-姜酚的含量.结果 以正己烷、乙醚、乙酸乙酯、丙酮为溶剂,6-姜酚提取率分别为43.1%、59.2%、83.1%、85.6%.鲜姜中6-姜酚的平均含量为0.549mg · g-1,RSD为0.23%.结论 本研究提供了一种较好的生姜中抗晕活性成分的提取和质量控制方法.

    作者:宣伟东;卞俊;王朝武;袁兵;陈海飞;龙凤 刊期: 2008年第04期

  • 回心草化学成分研究Ⅲ

    目的 研究回心草的化学成分.方法 回心草95%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行充分萃取,用硅胶柱层析和葡聚糖凝胶柱层析反复对乙酸乙酯部位和水部位进行成分分离、纯化,通过波谱方法鉴定结构.结果 从回心草当中共分离鉴定了13个化合物,分别为胡椒酸甲酯(1)、甜菊苷(2)、尿囊素(3)、3,5,3',5'-四甲氧基-4,4'-联苯二酚(4)、木栓酮(5)、咖啡酸(6)、棕榈酸(7)、琥珀酸(8)、己二酸(9)、正二十六碳酸(10)、正二十八碳酸(11)、正三十碳酸(12)和果糖(13).结论 从回心草中分离得到13个化合物,除木栓酮和棕榈酸外其余11个化合物均为首次从该植物当中分离得到.

    作者:王波;刘屏;林辉 刊期: 2008年第04期

  • 野战兵站对抗震救灾应急药材保障作用的探索

    5.12汶川特大地震发生后,为确保抗震救灾工作高效、及时、顺畅开展,提高药材保障效能,保证救灾一线部队救治用药,自5月14日开始,我区陆续在太平寺机场、都江堰、什邡、绵阳、青川、茂县开设了6个野战兵站,附设野战药材仓库,按照保障范围及职责,对抗震救灾部队和卫勤机构实施区域保障,与后方药材仓库直达保障相结合,为卫勤保障奠定了有力的物质基础,取得了一些经验和体会.

    作者:王云峰;贺建国;陈志才 刊期: 2008年第04期

  • 依达拉奉对急性脑梗死患者血清磷脂酸与溶血磷脂酸含量及神经功能转归的影响

    目的 观察依达拉奉对急性脑梗死患者血清磷脂酸(PA)、溶血磷脂酸(LPA)含量的影响及临床疗效.方法 选择急性脑梗死患者89例,随机分为依达拉奉组(45例)和对照组(44例).治疗组在对照组治疗的基础上,加用依达拉奉30mg静脉滴注,2次/d,共10d.分别于治疗前和治疗后10d取静脉血4ml测定PA、LPA水平,并于治疗后15d应用欧洲卒中量表(ESS)进行功能转归评价.结果 对照组与依达拉奉组治疗10d后PA、LPA水平均较治疗前显著降低(P<0.01),ESS评分亦显著改善(P<0.05),与对照组相比,依达拉奉组上述指标改善更明显(P<0.01).结论 依达拉奉能降低PA、LPA的含量、清除自由基、改善脑梗死的预后.

    作者:许廷斌 刊期: 2008年第04期

  • 华蟾素注射液细菌内毒素检查法的考察

    目的 建立华蟾素注射液细菌内毒素检查的方法.方法 以不同厂家的鲎试剂对3批华蟾素注射液分别进行干扰试验.结果 华蟾素注射液对鲎试剂的凝集反应无干扰作用,选用标示灵敏度为0.25EU · ml-1的鲎试剂检查华蟾素注射液中的细菌内毒素方法可行、有效.结论 细菌内毒素检查法可以用来代替家兔法检查华蟾素注射液中的热原.

    作者:刘渝;周苏萍;黄耀宾 刊期: 2008年第04期

  • 正交实验优选复方磺胺嘧啶银乳膏剂基质

    目的 优选复方磺胺嘧啶银乳膏剂的基质组成及工艺,考察安全性.方法 以乳膏剂的稳定性及外观性状为考察指标,用正交设计法,以基质配比、乳化剂添加量和搅拌方式为可变因素,选用L9(34)表进行实验.结果 优的基质组成及工艺是:羊毛脂、液体石蜡、甘油、月桂氮a酮、多羟基酰胺、聚多糖复合物,高剪切混合乳化机搅拌.结论 按此法制备的乳膏剂符合中国药典2005年版有关软膏剂的规定.

    作者:余明莲;王聪敏;郭月玲;刘畅 刊期: 2008年第04期

  • 三康胶囊对减压缺氧小鼠心肌和脑组织的保护作用

    目的 探讨三康胶囊对缺氧小鼠心肌和脑组织的保护作用.方法 灌胃给予高、低剂量的三康胶囊(SKC,1.5、0.5g · kg-1),模拟高原缺氧环境,建立小鼠缺氧模型,测定小鼠大脑含水量和乳酸含量,血浆和心肌中乳酸含量及乳酸脱氢酶(LDH)活性,大脑和心肌中蛋白含量,并作病理学切片观察形态结构的变化.结果 与缺氧模型组相比,SKC能降低缺氧状态下小鼠脑组织的含水量和乳酸含量,增加心肌和血浆中LDH的活性并减少其乳酸的含量,对脑组织蛋白含量有升高趋势.病理学实验结果表明SKC还能够保护缺氧时心、脑组织的结构.结论 SKC具有提高小鼠抗缺氧能力的作用.其机制可能与其提高缺氧状态下LDH活性,减轻乳酸在组织中的积累,预防高原缺氧对小鼠心肌和脑组织的损伤有关.

    作者:涂宏海;张汝学;贾正平;张旭;薛欣;兰建国 刊期: 2008年第04期

  • 中药复方药动学研究思路及方法探讨

    中药药物动力学是借助于动力学基本理论和方法研究中药的一门边缘学科,自20世纪60年代以来,新理论、新方法及现代高科技分析仪器的涌现使中药药物动力学研究得到迅速发展.本文通过对现有研究成果进行总结,分析了中药复方药动学研究的特点,对中药复方药物动力学的研究思路及方法作一综述.

    作者:张秀娟;蒋琳兰 刊期: 2008年第04期

  • α-细辛脑纳米粒透过小鼠血脑屏障的实验研究

    目的 探讨α-细辛脑纳米粒在小鼠体内透过血脑屏障的情况,并与α-细辛脑胶囊比较.方法 以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,通过乳化聚合法制备α-细辛脑纳米粒;NIH小鼠150只,随机分为两组,每组75只,分别灌胃给予α-细辛脑胶囊和α-细辛脑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,每组给药均分20、40、60mg · kg-13个剂量.于给药后1、2、4、6、8h各处死 5只小鼠,以反相高效液相色谱荧光检测法测定脑组织中药物浓度.结果 α-细辛脑纳米粒组小鼠脑组织中的α-细辛脑浓度在各时间点均明显高于α-细辛脑胶囊组,两组之间具有显著性差异(P<0.05).结论 纳米化能增强α-细辛脑的血脑屏障透过率,使进入脑组织α-细辛脑的量增加,提高脑组织中α-细辛脑的浓度.

    作者:桂卉;邹龙;郭锦明 刊期: 2008年第04期

解放军药学学报杂志

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主管:中国人民解放军总后勤部卫生部

主办:中国人民解放军总后勤部卫生部 药品仪器检验所