新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的不良反应

刘治军；刘瑶；傅得兴；孙春华

关键词：胆固醇吸收抑制剂, 依泽替米贝, 植物固醇, 相对分子质量为, 氟苯基, 氮杂环丁酮, 胆固醇含量, 治疗药物, 小肠, 化学名称, 合作研制, 蛋白结合, 遗传性, 选择性, 商品名, 羟丙基, 结构式, 分子式, 低血清, 中和

摘要：依泽替米贝(ezetimibe,商品名为Zetia和Ezetrol.)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,该药通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白结合[1],抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量,于2002年10月被FDA批准上市,依泽替米贝还可以抑制植物固醇的吸收,成为首个治疗罕见的遗传性植物固醇血症的治疗药物[2].依泽替米贝化学名称为(1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基]-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮),分子式为C24H21F2NO3,相对分子质量为409.42,结构式如下:

药物不良反应杂志相关文献

应用PASS对临床不合理用药的干预

我院在全面实施医院信息系统的基础上,在医生工作站和住院药房工作站嵌套合理用药软件系统(Prescrition Automatic Screening System,PASS),在临床药学工作站嵌套病人信息系统,由病人信息系统与PASS共同支持临床药学工作站,同时拓展了该系统对药物和病种的查询功能,形成合理用药网络.

作者：刘丽萍；贺承山；魏振满；刘峰群刊期： 2005年第06期
抗菌药物临床应用指导原则(第四部分续)

阴道感染阴道感染根据病因和病原体的不同,可分为细菌性阴道病、念珠菌性外阴阴道病和滴虫性阴道炎.细菌性阴道病的常见病原体为阴道加德纳菌、各种厌氧菌和动弯杆菌属.念珠菌性外阴阴道病的病原体80%以上为白念珠菌;10%～20%为其他念珠菌属,如热带念珠菌、光滑念珠菌和近平滑念珠菌.滴虫性阴道炎的病原体为毛滴虫,可同时合并细菌或念珠菌感染.

作者：卫生部；国家中医药管理局；总后卫生部刊期： 2005年第06期
α-干扰素引起血糖升高

患者男,37岁,体重82 kg,身高1.76米.因慢性乙型病毒性肝炎于2004年5月3日入院.否认既往有糖尿病、肾病、心脏病、甲状腺病、精神病史及药物和食物过敏史.其父亲有糖尿病史.入院检查肝功能:T-Bil 10.9 μ mol/L,D-Bil 3.7 μ mol/L,ALT 289 U/L,AST 254 U/L,ALB 42 g/L,乙型肝炎病毒学检查:HBsAg、HBeAg和抗-HBc阳性.

作者：舒生虎刊期： 2005年第06期
葡萄糖酸依诺沙星注射液致过敏性休克

患者男,34岁,于2005年8月27日因腹痛、腹泻伴恶心、呕吐来我院就诊.既往体健,无药物过敏史.入院查体:T 38.2℃,BP 110/80 mm Hg,心、肺无异常,腹软,上腹部轻压痛,无腹肌紧张,肝、脾未及,四肢活动好.化验检查:血常规WBC 12×109/L,N 0.931,大便常规:稀水样便,潜血(-),镜检WBC 12-15/HP,腹部B超:肝、脾、胰、肾、腹腔未见异常.临床诊断:急性胃肠炎.给予补液、抗感染治疗.静脉滴注葡萄糖酸依诺沙星注射液100 ml,约10 min,患者即诉皮肤瘙痒、头晕、胸闷、心慌,随之面色苍白,意识模糊,测血压60/40 mm Hg,考虑为依诺沙星过敏性休克,立即停药,鼻导管吸氧,给予0.1%肾上腺素注射液0.5 ml肌注,地塞米松注射液10 mg,多巴胺注射液40 mg加5%葡萄糖注射液500 ml,静脉滴注,约15 min后,病人意识恢复,血压升至110/70 mm Hg,面色红润,休克纠正,观察1 h,病人神志清楚,无头晕、头痛症状,继续按常规改用其他药治疗,未见异常.

作者：李俊山；樊双义；温莜煦刊期： 2005年第06期
复方苯乙哌啶片致婴幼儿神经系统损害临床分析

本文通过我院收治的1例复方苯乙哌啶片中毒及既往报道的中毒病例,对复方苯乙哌啶片引起的神经系统损害进行临床分析,以期对临床安全使用该药有所警示.

作者：胡波；娄亚莉；李爱华刊期： 2005年第06期
接种乙肝疫苗致严重荨麻疹

患者女,18岁,2004年9月10日入学查体时检验乙肝表面抗原阴性,转氨酶正常.为实施健康免疫,10月16日下午于校医院在左上臂三角肌内首次注射乙肝疫苗10 μ g,3 h后周身出现皮疹伴搔痒、恶心,急来校医院就诊.查患者神志清楚,血压110/70 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),颜面部及周身皮肤可见大小不等、形态不一、鲜红色风团,有的融合成片,以双上肢和胸部为著.心率76次/min,双肺未闻干湿罗音,化验血、尿常规正常.近日未进食任何其他新鲜异样食品.既往无食物、药物过敏病史.考虑为因乙肝疫苗过敏导致荨麻疹,立即肌内注射氯苯那敏(扑尔敏)注射液10 mg,口服扑而敏4 mg/次,3次/d.第2天皮疹基本消失,搔痒明显好转,3 d后痊愈.

作者：刘安平；王宝玲；张在坦刊期： 2005年第06期
去甲万古霉素在手术患者中应用情况的调查

目的:了解手术患者使用去甲万古霉素的应用情况,分析其用药合理性及费用.方法:回顾性随机抽取2002年253例使用去甲万古霉素的手术病例,对其使用合理性、不良反应、相关费用比等进行分析.结果:去甲万古霉素使用中的不合理情况存在于多个方面,其中以术前用药不按时(247/253,97.6%,P＜0.001)、用药目的不当(235/253,92 9%,P＜0.001)以及术后预防用药＞2 d(225/253,88.9%,P＜0.001)为主;作为术前预防感染,去甲万古霉素与其他2～3种抗菌药联用8例,与同其作用拮抗的抗菌药联用11例;Ⅲ类切口手术中仅1例做了细菌培养;出现1例寒战高热不良反应.去甲万古霉素平均药费1910.32元/例,占每例总药费的30.28%.结论:去甲万古霉素作为治疗革兰阳性细菌感染的后选择,应严格遵循其适应症,即在手术预防感染中仅适用于耐甲氧西林金葡萄(MRSA)流行区域的某些手术,或在一些危重病人中为了避免感染带来的严重后果而使用该药.在使用期间应监测肾功能及听力,以减少其不良反应及细菌的耐药性.

作者：陈燕；金雪；聂磊刊期： 2005年第06期
二妙丸与四妙丸的组方及临床合理应用

二妙丸(散)和四妙丸均以燥湿清热为主,用于湿热病症.二妙丸(散)用于湿热证湿重于热的各种病症,而四妙丸则是以二妙为底,主要治疗湿热痿痹症等.在药理作用方面,由于二妙丸具有明显的免疫抑制作用,对于某些以变态反应为诱因的疾病疗效颇佳;而四妙丸中因加味的牛膝、薏苡仁能增强免疫功能,故有明显的免疫调节作用,不宜用于以变态反应为主要病因的疾病.

作者：史学军；张立群刊期： 2005年第06期
麻醉药品、精神药品及其滥用、成瘾和依赖性

2005年11月1日,国务院颁布了新的<麻醉药品和精神药品管理条例>,为此,本文就麻醉药品、精神药品及其药物依赖性的一些基本问题介绍如下,供读者参考.

作者：刘志民刊期： 2005年第06期
双黄连口服液致小儿多形性红斑

患儿男,3岁,因上呼吸道感染就诊,T 38.5℃,给予双黄连口服液,每次10 ml,3次/d.1 d后出现皮疹,瘙痒,未予注意,继续服用.5 d后上呼吸道感染症状消失,体温正常.因皮疹明显来我部就诊,治疗前后未用过其他药物.既往无药物过敏史.查体:面部、双下肢,可见散状分布米粒大小红斑、圆形,中央呈鸡眼样,无渗血.

作者：宋江红；齐晓红；谢伟刊期： 2005年第06期
何首乌致重症肝损伤

患者男,35岁.因全身乏力、恶心厌油、尿呈酱油色1周,于2005年1月12日来我科就诊.既往体健,无烟酒等不良嗜好,否认家族有肝病史.自述1个半月来为治白发应用何首乌(即制首乌)30克煎汤并同时煮鸡蛋两枚,饮汤食蛋,每日1次,于1月7日始突发上症,其间未服用过其他药物.

作者：杨德全刊期： 2005年第06期
正红花油致支气管哮喘

患者女,40岁.因左上、下肢软组织扭伤,涂抹正红花油后约10 min,即感胸闷,心慌,呼吸困难,四肢乏力,不能站立,于2004年6月28日送我院急诊科.查体:T 36.4℃,P 124次/min,R 40次/min,BP 70/50 mmHg(1mmHg=0.133 kPa).口唇发绀,呼吸急促,烦躁不安,端坐呼吸,神志尚清,两肺布满哮鸣音.患者未合用其他药物,故诊断为正红花油导致的支气管哮喘.立即给予5%葡萄糖注射液250ml,地塞米松20 mg静滴,甘露醇250 ml静滴,清洗皮肤,吸氧.抢救20 min后,患者呼吸、心跳、血压均恢复正常.

作者：李红；王连玲刊期： 2005年第06期
氧氟沙星片致重症药疹

患者女,27岁.因急性膀胱炎口服氧氟沙星片(奥复星,Ofloxacin)0.1g,1.5 h后,依次在颜面、头部、颈部、躯干、四肢近端出现对称性红斑、皮疹、水疱,瘙痒微痛,轻度呼吸困难.当天下午,就诊于某院急诊科,静滴地塞米松,稍觉改善.患病第4天,体温38℃,皮肤红斑、皮疹、水疱泛发全身,双侧膝关节对称性红肿.

作者：赵学伟；周焕芝；魏戈力刊期： 2005年第06期
药源性神经系统疾病(四)

6药物引起的其他神经精神障碍下述神经精神障碍,可存在于各种药源性神经系统疾病中,也可作为症状单独存在.因此,在分析下述神经精神障碍与药物的关系时,首先应除外前文所述药源性神经系统疾病.

作者：张小澍；鱼爱和刊期： 2005年第06期
丙戊酸钠注射液致血小板、纤维蛋白原严重减少

患者男,56岁,因酒后呕血于2005年3月26日入院,入院诊断为贲门黏膜撕裂症、上消化道大出血、失血性休克、代谢性酸中毒,急诊行剖腹探查、局部缝扎止血术,术后消化道出血停止,但出现切口感染、切口裂开、肺部感染、脑脓肿等并发症.4月16日病人出现癫痫,呈全身强直-阵挛性发作,考虑癫痫可能继发于脑脓肿,给予丙戊酸钠注射剂(德巴金)治疗.

作者：何清；王菁华；刘亚林刊期： 2005年第06期
地西泮注射液致小儿哮喘严重发作

患儿,2岁4个月,右侧腹股沟斜疝嵌顿12h,拟在全麻下行疝松解、疝内容物回纳、疝囊高位结扎、修补术.检查:体重13kg,心率105次/min,律齐,呼吸22次/min、双肺呼吸音清晰,双侧阴囊高度肿胀,以右侧明显,患儿哭闹不止.入室前肌注鲁米那40 mg、阿托品0.3 mg,入室后给氧、ASC-553监护仪监护:SPO2:98%、HR:108次/min.

作者：李温群刊期： 2005年第06期
左氧氟沙星致严重胃肠道反应和黄疸

患者男,71岁.因右股骨颈骨折于2005年3月17日入院.入院查体:T 37.3℃,P 80次/min,R 21次/min,BP 150/80 mm Hg(1 mm Hg=0.133kPa).查体合作,全身皮肤巩膜无黄染,术前检查肝功能各项指标均正常:丙氨酸转氨酶16.0 U/L,碱性磷酸酶60.5 U/L,乳酸脱氢酶190.8U/L,总胆红素18.1 μ mol/L(正常值2～17μ mol/L),直接胆红素3.7 μ mol/L(正常值0～4 μ mol/L).既往无药物过敏反应史,家族中无高血压、肿瘤、糖尿病及其他遗传病史.

作者：王惠冰刊期： 2005年第06期
特拉唑嗪、坦洛新及非那雄胺治疗良性前列腺增生症的安全性评价

目的:评价特拉唑嗪、非那雄胺及坦洛新治疗良性前列腺增生症(benign prostatic hyperlasia,BPH)的安全性.方法:应用系统评价方法,检索关于该三种药物中任意两药对比或两药联用与单用对比,治疗良性前列腺增生的文献.纳入与药物安全性有关的随机对照试验(RCT)、临床对照试验(CCT)、队列研究及报道严重不良反应的个案报道和病案分析.评价纳入文献质量并提取资料,进行Meta分析或作定性系统评价.结果:共纳入10篇RCT/CCT及3篇其他类型临床研究.分析发现:特拉唑嗪比坦洛新更易引起头晕、头痛、血压降低、症状明显的直立性低血压,因不良反应退出试验的人数也更多,差异有统计学意义;两者在引起胃肠道不适、胸闷心慌、皮疹及皮肤瘙痒方面的差异无统计学意义.特拉唑嗪比非那雄胺更易引起头晕,差异有统计学意义;两药在阳痿、性欲减退方面无统计学差异,但尚须开展更多临床试验以获得确切结论.坦洛新与非那雄胺不良反应比较仅1篇,结果表明坦洛新安全性优于非那雄胺,差异有统计学意义.两药联用与单用的不良反应比较有2篇,结果不一致.结论:特拉唑嗪引起头晕、头痛、血压降低、症状明显的直立性低血压等不良反应的发生率较其它两种药物高.关于非那雄胺易引起阳痿、性欲减退暂无足够证据.坦洛新引起不良反应少,因不良反应停药和退出试验者也少,提示其可接受性佳.有研究显示两药联用的副作用高于单药,但现有的研究证据过少,无法做出判断.

作者：叶璐；任宇；李懿；宋豪；李宁宁；初铮铮；熊鹰刊期： 2005年第06期
环磷酰胺致脑血管痉挛

患者女,54岁.因左乳浸润性导管癌,于2005年4月18日行乳腺切除根治术,术后恢复良好.既往无脑血管病史,无药物过敏史.5月3日开始化疗,当天给药:环磷酰胺1.0 g,表柔比星50 mg,地塞米松5 mg,百宏100 ml,静脉滴注.静滴约1.5 h,患者出现严重头痛、头晕、颈部不能转动、呕吐等症状,当即停止用药.第二天症状仍无缓解,随即作脑彩超,检查结果:脑基底动脉、椎动脉血管痉挛,

作者：王丽媛；李彩霞刊期： 2005年第06期
氟喹诺酮类药物不良反应的机制与化学结构的关系

本文根据近年国内外文献资料,对临床常用氟喹诺酮类药物的不良反应进行了分析,并概述其不良反应的机制与化学结构的关系.其中N1、C5、C7、C8取代基与不良反应的程度相关;C2的H、C6的F均不可取代,与抗菌药效关系密切,与不良反应无关;C3、C4与DNA螺旋酶结合,也与药物间相互作用有关.经验表明,临床医师在新药应用与研究开发中了解药物不良反应的监测资料是十分重要的.

作者：王浴生；周黎明；洪诤刊期： 2005年第06期