仲娜；郝林华；王小如
目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.
作者：卢大胜；吕敬慈；雍克岚；陈旭；冯偲慜；顾慧娟 刊期： 2005年第12期
目的:合成非氨酯.方法:以2-苯基-1,3-丙二酸二乙酯为起始原料,经硼氢化钠还原后得到2-苯基-1,3-丙二醇,再与氯甲酸苯酯、氨水反应得到目标化合物非氨酯.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.非氨酯总收率达38.1%.结论:该法合成操作简便,适合于工业化生产.
作者：赵冬梅；刘瑶；吕久安；程卯生 刊期： 2005年第12期
目的:采用高效液相色谱法测定雷公藤甲素缓释片的体外释放度.方法:采用桨法,以水为释放介质,转速100r·min-1;HPLC选用Lichrospher C18柱,以乙腈-水(35:65)为流动相,检测波长为210nm.结果:雷公藤甲素浓度在1.242～8.446 mg·L-1范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 9(n=6),平均加样回收率为101.7%,RSD为2.9%.雷公藤甲素缓释片的体外释放符合威布尔方程(r=0.997 6).结论:雷公藤甲素缓释片的Td和T50是普通片的5～7倍.
作者：王琳；蔡宝昌；王曙东；李伟东；胡敏敏 刊期： 2005年第12期
糖蛋白是生命活动的重要物质,细胞的识别及体内功能多为糖蛋白介导.其独特免疫原性使其在抗肿瘤、抗艾滋病等方面具显著效果.近年来,国外在海洋生物糖蛋白生物活性以及糖蛋白疫苗的研究方面已取得很大进展.就糖蛋白结构、功能及分离分析技术以及近年来国内外在糖蛋白结合疫苗方面的研究进展进行综述.
作者：仲娜；郝林华；王小如 刊期： 2005年第12期
目的:通过IMMULITE 2000全自动免疫化学发光分析仪(Automated immunoassay chemiluminescent system,AICS)测定人血清中甲钴胺的浓度,并研究其药动学.方法:在二硫代苏糖醇和氰化钾存在的条件下,含甲钴胺的血清样品经100℃水煮后,用IMMULITE 2000分析仪进行自动分析测定.并检测3例健康志愿者单剂量口服1.5 mg甲钴胺片的不同时间的血清药物浓度,用3P97药动学程序计算药动学参数.结果:线性范围为10～1 200 pg·mL-1,低、中、高3种不同浓度的回收率分别为105.7%,99.5%和101.6%,RSD分别为10.7%,3.6%和4.1%;日内精密度分别为10.3%,5.6%和2.4%;日间精密度分别为12.6%,4.3%和2.7%.甲钴胺的主要药动学参数为Tmax为(2.67±0.58)h,Cmax为(271±76.45)pg·mL-1,AUC(0～72h)为(5 722,33±1 630.04)pg·h·mL-1.结论:本方法准确、可靠、简便,可用于人血清中甲钴胺的浓度测定及药动学研究.
作者：杨志福；文爱东；赵磊；吴寅；沈彤 刊期： 2005年第12期
目的:合成阿法骨化醇.方法:以维生素D3为原料,经酯化、关环、氧化、开环、水解5步反应合成目标化合物.结果:本方法避开了光照反应,产物总收率为17.2%.结论:本方法提高了收率,操作安全,适合于工业化生产.
作者：陈阳生；任莉；翟翠云 刊期： 2005年第12期
地氯雷他定是氯雷他定在体内主要的活性代谢产物,为一种口服非镇静抗组胺药.在美国和欧洲用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹,起效快,不良反应小,尤其对儿童患者安全性好.对其药理作用、临床应用及安全性进行评价.
作者：徐道华 刊期： 2005年第12期
目的:通过探讨新药临床试验总结分析阶段几种控制混杂因素的统计方法,强调控制混杂因素对于新药临床试验的重要性.方法:通过实例说明几种方法的用途及注意事项,阐述各种方法控制中心效应、协变量等对主要结果指标的影响.结果与结论:针对资料的特点,选用适合的统计学方法控制混杂因素对主要结果指标分析的影响,尽可能使药物疗效真实的呈现.
作者：夏彦；潘晓平；倪宗瓒 刊期： 2005年第12期
芦荟(Aloe spp.)用于糖尿病的防治已有较多的文献记载,其抗糖尿病作用机制包括通过刺激β细胞合成或释放胰岛素、对糖代谢酶的调控来平衡葡萄糖代谢,以及增强机体的免疫力等.芦荟能增强糖尿患者和糖尿病大鼠的葡萄糖耐受性,对正常大鼠也有降血糖作用,且降血糖作用缓和而持续时间长.此外,芦荟可以改善糖尿病并发症的神经、肾脏病变及促进伤口愈合等.
作者：万金志；张军丽；乔悦昕；王丽达 刊期： 2005年第12期
目的:评价肾移植患者的CYP3A4基因型与体内环孢素浓度相关性.方法:采用特异性荧光偏振免疫法,测定肾移植患者677例(7个民族)次术后不同时间点的体内全血环孢素浓度,利用CYP3A4芯片检测387例患者的CYP3A4酶的基因型,分组(移植术后时间0～1,1～2,2～3,3～4,4～5,5年以上)计算每次用药剂量及血药浓度均值和标准差.结果:12例(汉族)的CYP3A4基因型为突变型,突变率为3.1%.其中8例突变型患者(基因位点13989A→G*4,15820C→15820 G*5)的每公斤体重用药剂量显著高于野生型的患者(P＜0.05);4例基因位点-444T→G*1C和21973C→21973T*11发生改变的突变型患者用药剂量与野生型患者的用药剂量无显著差异.结论:CYP3A4基因位点突变13989A→G*4,15820C→15820 G*5的肾移植患者服用环孢素的剂量应加大.
作者：王弘；文思远；郭代红；裴保香 刊期： 2005年第12期
改变国内已上市销售药品剂型的制剂在<药品注册管理办法>(试行)的注册分类中属第9类,是指在给药途径不变的情况下改变剂型的制剂(不包括注射剂).此类制剂又可分为工艺有质的改变的品种和工艺无质的改变的品种两大类.所谓工艺有质的改变,主要是指在生产过程中改变提取溶媒、纯化工艺或其他制备工艺条件等,使提取物的成分发生较大变化,或提取物的成分虽未发生较大变化,但辅料、成型工艺等制剂因素明显影响了药物的吸收而带来安全性或有效性担忧.对于工艺无质的改变的品种,新的注册管理办法允许其免报药理、毒理及临床研究资料,而一旦认定工艺有质的改变,则上述资料必须全部申报.
作者：王海南 刊期： 2005年第12期
目的:评价和比较国产与进口注射用奥美拉唑治疗非食管静脉曲张上消化道出血的疗效及安全性.方法:采用多中心随机对照试验,将123例非食管静脉曲张上消化道出血患者随机分为试验组(n=62)及对照组(n=61),试验组给予国产奥美拉唑,对照组给予进口奥美拉唑(商品名洛赛克),两组给药方法相同,均为静脉注射,每次40 mg,qd,疗程3 d.观察两组止血情况和临床疗效以及药物不良反应.结果:试验组和对照组显效率(24h内停止出血)和总有效率(72 h内停止出血)分别为64.5%(40/62),98.4%(61/62)和62.3%(38/61),98.4%(60/61)(P＞0.05),两组患者均未发生与药物相关的不良反应.结论:国产奥美拉唑治疗非食管静脉曲张的上消化道出血安全有效.
作者：胡伏莲；董欣红；成虹；谢鹏雁；黄乃侠；吕宗舜；袁耀宗 刊期： 2005年第12期
<中药品种保护条例>(简称<条例>)实施十余年来,引起争议大,出现问题较多的是同品种保护,在<条例>修订中的难点问题也是同品种保护问题.为了对中药同品种保护工作有一个全面的了解,现将有关情况做一总结,以便在新<条例>中更加科学合理地处理中药同品种保护问题.
作者：陈广耀；李先元 刊期： 2005年第12期
利妥昔单抗为人鼠嵌合型单克隆抗体,已被FDA批准用于复发或难治性的CD20阳性的B细胞低度恶性或滤泡型非霍奇金淋巴瘤(NHL)的治疗.它能特异性结合B淋巴细胞表面CD20抗原,杀伤体内的B淋巴细胞.临床主要用于治疗各种一线或二线B细胞NHL,可以单独应用,亦可与化疗药物联合应用,目前还尝试用于慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、特发行血小板减少性紫癜等的治疗.
作者：张洁 刊期： 2005年第12期
[通用名称]乳杆菌活菌胶曩[化学成分]德氏乳杆菌活菌、乳糖[理化性状]乳白色粉末[药理作用]乳杆菌活菌制剂是从人体或动物阴道分离乳杆菌,经过体外人工繁殖后制成的活菌制剂,它能调整阴道菌群,维护生态平衡,其作用机制主要有:①维持阴道酸性环境.阴道微生态制剂可以补充患者阴道内重要的乳杆菌,分解阴道黏膜上皮中贮存的糖原产生乳酸、乙酸等酸性物质,同时本身亦能产生乳酸,这对维持阴道的酸性环境,抑杀多种病原微生物起重要作用.
作者：贾忠伟；吕晓玲；董振香 刊期： 2005年第12期
国家创新体系(national innovation system)是一种有关科学技术经济增长过程之中的制度安排,其核心内容是科技知识的生产者、传播者、使用者以及政府机构间的相互作用,并在此基础上形成科技知识在整个社会范围内循环流转和应用的良性机制[1].而产业创新体系,就是国家创新体系在某一个具体产业领域内的延伸与丰富.政府、企业、科研机构、高等院校构成为了这一体系中重要的要素,但是由于各国的政治制度、历史背景和经济体制不一,各国的医药产业都有着不同的产业创新体系.
作者：曲凤宏；黄泰康 刊期： 2005年第12期
目的:研究硫普罗宁对脂肪肝大鼠的抗氧化治疗作用.方法:40只Wistar大鼠随机分为4组:正常对照组、脂肪肝模型组、单纯普食干预组和普食加硫普罗宁干预组(0.15g·kg-1,ig,qd,造模后给药4周),每组10只.后3组大鼠用高脂饮食喂养4周制备脂肪肝模型,然后进行相应的药物干预.测定各组呼气试验的DOB值、血清脂质[三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)]、转氨酶[丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)]、肝脏组织超氧化物岐化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平.结果:与脂肪肝模型组比较,普食加硫普罗宁干预组的SOD水平显著增加(P＜0.01),MDA水平明显降低(P＜0.01),第8周时血清TC,LDL,ALT,AST均显著降低(P＜0.01),第8周时DOB值显著升高(P＜0.01).与单纯普食干预组比较,普食加硫普罗宁干预组的SOD水平显著增加(P＜0.01),MDA水平明显降低(P＜0.01),第8周时血清TC和LDL显著降低(P＜0.01),第8周时DOB值显著增加(P＜0.01).病理评分结果与DOB,SOD存在高度相关,与转氨酶水平无显著相关(P＞0.05).结论:硫普罗宁通过提高脂肪肝大鼠肝脏SOD活性和降低MDA水平,发挥抗氧化作用,改善肝脏功能.
作者：郭秀丽；李瑞军；杨昭徐 刊期： 2005年第12期
目的:建立双姜止痛软胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱法鉴别双姜止痛软胶囊中干姜及高良姜;高效液相色谱法对制剂中6-姜酚和高良姜素进行定量分析.结果:6-姜酚平均回收率为99.1%,RSD=1.2%(n=9);高良姜素平均回收率为98.8%,RSD=0.78%(n=9).结论:所建立之方法可靠、准确、专属性强,可有效控制双姜软胶囊的质量.
作者：冯毅凡；郭晓玲；孟青 刊期： 2005年第12期
目的:制备苦参素胃内滞留缓释片,考察其体外释放度和体内血药浓度.方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,十六醇作为助漂剂,碱式碳酸镁作为产气剂,制备了一天给药2次的苦参素缓释片,考察其在0.1 mol·L-1盐酸溶液中的释放度.建立HPLC法测定血浆中的药物浓度,采用BAPP2.0程序估算beagle犬服用市售苦参素普通胶囊(参比制剂)和受试制剂后的各个药动学参数,进行统计学分析,并采用Loo-Riegelman法考察体内外相关性.结果:所得胃内滞留缓释片体外释放度良好,在犬体内与市售胶囊相比有缓释效果,相对生物利用度为110.5%.结论:苦参素制成胃内滞留缓释片缓释效果明显,与受试制剂相比有显著差异,体内外相关性良好.
作者：尹莉芳；贺敦伟；王霄旸；张陆勇；江振洲 刊期： 2005年第12期
目的:建立离子对色谱法测定乙酰谷酰胺铝(化学名:N-乙酰-L-谷氨酰胺铝复合物)的含量与有关物质.方法:采用Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(含4 mmol·L-1四丁基氢氧化铵与30mmol·L-1磷酸二氢钾,磷酸调pH 5.0)(1:100),柱温:室温,流速:1 mL·min-1,检测波长210 nm,进样量20 μL.结果:乙酰谷酰胺铝的线性范围为20～70 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.89%,RSD为1.1%.结论:本法操作简便,专属性好,适合于测定乙酰谷酰胺铝的含量与有关物质.
作者：边海勇；邓树海；徐文方 刊期： 2005年第12期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
