郑春丽；郭涛；宋洪涛；隋因
癌症的发病率较高,我国约有180万人需要治疗,无论是手术、化疗和放疗,都有较大比例的患者发生恶心和呕吐,频繁的呕吐,严重的还可能造成急性营养不良和电解质平衡紊乱.盐酸托烷司琼注射液(tropisetron hydrochloride),商品名为呕必停(Navoban),为5-HT3受体拮抗剂, 用于抗呕吐[1].我院于2000年用盐酸托烷司琼治疗男性生殖系肿瘤术后化疗引起的呕吐50例,疗效显著,现报告如下.
作者：俞建军；戴永青；金耀 刊期： 2003年第02期
1998～2000年期间笔者先后到东京药科大学、东京大学、千叶大学、金泽大学、富山医科药科大学等查阅了这些学校<校史>、<校友会杂志>中有关中国留学生的<入学出身簿>、<校友通讯录>和明治39年至大正12年(1906～1923年)间出版的<日本药学会会员名簿>、<药学杂志>的会员通讯及清末<各省官费、自费留日学生姓名表>等档案材料[1～4],整理出中国药学会27名创始会员的简要生平,作一史料考略.
作者：曹晖 刊期： 2003年第02期
葛根素(pucrarin)是豆科植物野葛[Pucraria lobata (Willd) Ohwi]的干燥根中提取、分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮,临床用于冠心病、心肌梗死、心绞痛、缺铁性脑血管病、眼底病[1]等的治疗.葛根素及其制剂的含量测定方法有很多,有紫外分光光度法、HPLC[2]等,国标中采用HPLC测定有关物质[3],而对已知杂质3-甲氧基葛根素的含量未单独进行控制.本实验采用HPLC对3-甲氧基葛根素的含量进行了定量考察.
作者：刘明洁；陈青；胡德福 刊期： 2003年第02期
虎杖系蓼科植物虎杖的干燥根茎及根,可用于治疗宫颈糜烂慢性盆腔炎、阑尾炎、气管炎、高血压、乙肝、银屑病和因放疗引起的白细胞减少症等疾病.虎杖的化学成分主要为蒽醌类,其中大黄素的含量较高.本实验采用四因素三水平等水平正交试验L9(34)[4],选择大黄素含量和浸膏收率二项综合评分的方法优化虎杖的提取工艺,为虎杖单方或复方制剂生产提取提供了试验依据.
作者：张峻 刊期： 2003年第02期
目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素.方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响.结果药物通过控释层衣膜破裂释放,溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响.结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层,制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时,达到了时滞为4 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果.
作者：郑春丽；郭涛；宋洪涛；隋因 刊期： 2003年第02期
目的从中药北刘寄奴中分离鉴定生物活性成分.方法溶剂提取及柱色谱法分离,光谱技术鉴定结构.结果分离得到7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、7-甲氧基香豆素(Ⅱ)、7-羟香豆素(Ⅲ)、异阿魏酸(Ⅳ)、1R,2R,4R-三羟基薄荷烷(Ⅴ)、反式对羟基桂皮酸(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ).结论 7个化合物均为首次从该属植物中分得.
作者：姜宏梁；杨学东；张达；徐丽珍；杨世林；邹忠梅 刊期： 2003年第02期
目的基于荧光多猝灭的原理,采用多通道光纤化学传感器在线检测呋喃妥因肠溶片的体外溶出度.方法用自制光纤荧光溶出度检测仪与ZRS-4型智能溶出仪联用,在线检测呋喃妥因肠溶片的溶出度,溶出曲线经微机从5种常用数学模型中根据相关系数r值,优选佳模型进行拟合.结果方法的回收率为96.6%～102.1%,日内、日间的RSD均小于5%.经与美国药典23版方法对照,各时间呋喃妥因肠溶片累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异(P＞0.05).结论本法简便,快速,结果准确,可靠,重现性好.
作者：张全梅；吴韬；葛继红；陈坚 刊期： 2003年第02期
目的建立HPLC-UV检测方法测定健康人体内头孢泊肟含量的方法,并用该法研究头孢泊肟在健康人体内的药动学.方法色谱柱为Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为水-乙腈-三乙胺(1 000∶136∶5)(以磷酸调节pH=4.6),检测波长254 nm.以头孢克罗为内标,血样以固相萃取法进行预处理,尿样稀释10倍后直接进样.结果血浆样品线性范围0.050～6.400 mg*L-1(r=0.999 7),尿样线性范围0.2～25.6 mg*L-1 (r=0.999 9),血浆样品萃取回收率均在79%以上,日内、日间的RSD皆小于12%.应用该法研究20名健康受试者po 200 mg头孢泊肟酯片剂后的药动学,其体内过程符合一室模型,其药动学参数为:tmax为(3.0±0.4) h,cmax为(3.4±0.4) mg*L-1,用梯形法计算所得的AUC0～t为(17.7±2.1) mg*h*L-1,V为(37±6) L,12 h尿药排泄率为(47.8±2.9)%.结论此方法准确,灵敏,适于药物分析,其药动学参数,为临床合理用药提供理论依据.
作者：刘蕾；彭雯；赫广威；殷琦；孙春华 刊期： 2003年第02期
目的提供一个改进的测定有机化合物绝对立体构型的方法.方法利用计算机来取代将符合八区规则化合物的结构放入后四区中的手工操作.结果分别完成了4个化合物的绝对构型测定的改进工作,大大地提高了该测定工作的精确度.结论可半定量地测定带羰基的环状化合物的绝对立体构型.
作者：蔡阳；欧阳荔 刊期： 2003年第02期
目的介绍酶抑制剂在抗糖尿病药物中的应用研究.方法对国内外的文献进行归纳和总结.结果体内的许多酶是抗糖尿病药物作用的靶点.结论酶抑制剂的开发研究在治疗糖尿病方面具有广阔的前景.
作者：刘霞；冯长根 刊期： 2003年第02期
目的研究超临界流体CO2萃取白芷中欧前胡素的提取工艺,并用高效液相色谱法测定欧前胡素的含量.方法在Inertsil ODS-3柱上,以甲醇-水(65∶35)为流动相,流速:1.5 mL*min-1,检测波长:248 nm,柱温:40℃.结果欧前胡素浓度在0.0415～0.166 mg*mL-1范围内呈线性关系(r=0.999 8);加样平均回收率:99.12%,RSD为2.73%.结论采用SFE萃取白芷中欧前胡素的提取工艺速度快,HPLC测定欧前胡素的含量精确、重现性好.
作者：刘文；韩笑；王学勇 刊期： 2003年第02期
目的建立头孢地秦钠中有关物质测定的HPLC.方法 YWG C18色谱柱(4.0 mm×250 mm,10 μm),以磷酸盐缓冲液pH6.4(取磷酸二氢钾0.87 g及无水磷酸氢二钠0.22 g,加水1 000 mL溶解)-乙腈(920∶80)为流动相,检测波长215 nm.结果样品中各成分的分离度及检出灵敏度完全满足有关物质限度的测定要求.小检出浓度0.1%.结论本法简便、专属、能有效控制产品的质量.
作者：秦青；李爱军 刊期： 2003年第02期
杨峻山,中共党员,1942年5月出生于黑龙江省呼兰县,1965年毕业于沈阳药科大学,分配在中国医学科学院药物研究所天然药物研究室,历任研究实习员,助理研究员,副研究员;1992年调入中国医学科学院、中国协和医科大学药用植物研究所任副所长、研究员.1993年享受政府特殊津贴.
作者：赵扬 刊期： 2003年第02期
上市药品应是安全、有效、可控、稳定、经济和便于使用的,质量是其保证因素.目前医院药剂科仍是药品市场流通环节的终端.鉴于我国药品生产以仿制为主,同品种不同厂牌产品众多,合资和进口药比例逐年增高,如何从中选出质量上乘、保证患者生命安全的药品是医院药师面临的实际问题,应找到方便实用的方法来评价上市药品的质量差异.
作者：梅丹；李大魁；张继春；朱珠；傅强 刊期： 2003年第02期
目的确定替硝唑结肠释放片在人体内释药部位.方法以氧化钐为标记物,利用γ-闪烁扫描技术对替硝唑结肠释放片在人体内的释药部位进行跟踪监测.结果替硝唑结肠释放片在2名志愿者胃肠道内的崩解部位均为升结肠,药片崩解时间为7～8 h.结论替硝唑结肠释放片在人体胃肠道内具有结肠定位释药效果,达到了预期的设计目的.
作者：齐美玲；王鹏；吴德政 刊期： 2003年第02期
目的探索台氏液中一氧化氮供体硝普钠(SNP)在含活性巯基化合物催化下释放一氧化氮(NO)的动力学特征,为体外NO药理作用定量研究提供实验依据.方法在37℃恒温避光条件下,对NO特异氧化产物NO-2以Griess试剂还原显色,采用分光光度法,比较分别有半胱氨酸(CYS)、谷胱甘肽(GSH)、巯基乙醇、青霉胺(PCA)、N-乙酰半胱氨酸(NAC)等5种巯基化合物存在的台氏液中,SNP释放NO的情况(n=3).结果 240 min内,在分别含有25 mmol*L-1各种巯基试剂的测试系统中,有CYS存在时,SNP释放NO呈一级动力学,速率常数K=0.166 3 min-1(r=0.926 3),稳态浓度为1.02 mmol*L-1;有GSH存在时,NO释放呈多相性,25 min达峰值,为0.53 mmol*L-1,180 min后渐成0.36 mmol*L-1的稳态;有巯基乙醇存在时,NO释放呈多相反应,60 min达峰值,为0.11 mmol*L-1,120 min后渐成0.09 mmol*L-1的稳态;有PCA存在时,NO的释放成线性,释放公式为:CtPCA=0.074 2+0.000 2t (r=0.997 9);在有NAC存在的测试系统中,未测出有NO释放.结论恒温避光台氏液中,SNP通过巯基通路释放NO的动力学特征受到巯基化合物自身的化学结构及空间位置的影响;240 min内SNP在含各巯基试剂的测试系统中释放NO量依次为:CYS＞GSH＞巯基乙醇＞PCA＞NAC.
作者：赵蕊；赵轶；楼宜嘉 刊期： 2003年第02期
目的介绍蛋白质芯片技术以及评价其在新药研究和开发中的应用.方法综述近年来国内外有关文献.结果蛋白质芯片技术在确证新的药物治疗靶点、高通量检测和筛选药物以及评价药物效能和毒性等方面具有巨大的应用前景.结论蛋白质芯片技术作为一个技术平台,具有高度并行性、高通量、微型化和自动化等特点,将成为蛋白质的功能研究和新药开发的新工具.
作者：李泉；蒲小平；李长龄 刊期： 2003年第02期
目的了解急性非淋巴性白血病(ANLL)患者化疗药物利用及成本消耗情况.方法回顾性调查分析我院1999年1月至2000年12月60名ANLL患者的159次化疗情况.结果药品支出比例偏高,占住院费的61.45%.化疗药中出现频次多的是阿糖胞苷,常用的化疗方案是柔红霉素+阿糖胞苷(DA方案).平均每次化疗药品金额为(3 803.26±4 589.25)元(127.40～19 780.00元);化疗药品费为住院费的16.19%.结论有必要对ANLL患者用药进行经济学评价.
作者：郭代红；张志萍；朱秀美；王波；任浩洋；刘敏超；郝珍 刊期： 2003年第02期
目的研究蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松症的作用.方法去卵巢诱导大鼠骨质疏松症,12周后,以比色法测定其血清钙、磷的浓度和碱性磷酸酶的活性,竞争放射免疫法测定血清中骨钙素、降钙素及雌二醇的浓度;QCT法测定大鼠股骨干骺端的骨密度.结果蛇床子总香豆素能够增加去卵巢大鼠子宫重量,血清雌二醇浓度,降低血清磷含量和碱性磷酸酶活性,增加血清骨钙素、降钙素浓度和股骨干骺端的骨密度.结论蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松症具有防治作用,其机制可能是通过抑制骨高转换,促进雌二醇和降钙素的合成而产生的.
作者：张巧艳；秦路平；黄宝康；郑汉臣；王寅；王昊；陈磊 刊期： 2003年第02期
目的探讨非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响.方法以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型,运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清5α-双氢睾酮的含量,以及运用RT-PCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平.结果本运动模型可提高靶组织睾酮向5α-双氢睾酮的转化,而DQI可以显著抑制这一过程,并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量.结论非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用.其机制与整合内源性睾酮及增加内源性EPO有关.
作者：丁树哲；全先成；杨琍苹 刊期： 2003年第02期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
