俞建军；戴永青；金耀
目的筛选太白花中对主动脉血管有舒张作用、对心肌收缩力有抑制作用的有效成分.方法采用柱色谱法分离,反相高效液相色谱法与细胞膜色谱法联用,并结合离体药理实验确定太白花中的有效成分.结果太白花乙醚提取部位中TBH2-2和TBH2-6含有对血管细胞膜及膜受体有作用的活性成分;太白花石油醚提取部位中所含成分TBHG8是对心肌细胞膜及膜受体有作用的活性成分;太白花中含量较高的松萝酸不是对血管以及心肌细胞膜及膜受体有作用的活性成分.结论太白花中含有对主动脉血管有舒张作用、对心肌收缩力有抑制作用的有效成分;细胞膜色谱法的筛选结果与其药理作用有显著的相性.
作者：张汉利；杨广德；贺浪冲；杨银京 刊期： 2003年第02期
目的提供一个改进的测定有机化合物绝对立体构型的方法.方法利用计算机来取代将符合八区规则化合物的结构放入后四区中的手工操作.结果分别完成了4个化合物的绝对构型测定的改进工作,大大地提高了该测定工作的精确度.结论可半定量地测定带羰基的环状化合物的绝对立体构型.
作者：蔡阳；欧阳荔 刊期： 2003年第02期
目的从中药北刘寄奴中分离鉴定生物活性成分.方法溶剂提取及柱色谱法分离,光谱技术鉴定结构.结果分离得到7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、7-甲氧基香豆素(Ⅱ)、7-羟香豆素(Ⅲ)、异阿魏酸(Ⅳ)、1R,2R,4R-三羟基薄荷烷(Ⅴ)、反式对羟基桂皮酸(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ).结论 7个化合物均为首次从该属植物中分得.
作者：姜宏梁；杨学东；张达；徐丽珍；杨世林；邹忠梅 刊期： 2003年第02期
目的探讨非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响.方法以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型,运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清5α-双氢睾酮的含量,以及运用RT-PCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平.结果本运动模型可提高靶组织睾酮向5α-双氢睾酮的转化,而DQI可以显著抑制这一过程,并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量.结论非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用.其机制与整合内源性睾酮及增加内源性EPO有关.
作者：丁树哲；全先成；杨琍苹 刊期： 2003年第02期
目的探索台氏液中一氧化氮供体硝普钠(SNP)在含活性巯基化合物催化下释放一氧化氮(NO)的动力学特征,为体外NO药理作用定量研究提供实验依据.方法在37℃恒温避光条件下,对NO特异氧化产物NO-2以Griess试剂还原显色,采用分光光度法,比较分别有半胱氨酸(CYS)、谷胱甘肽(GSH)、巯基乙醇、青霉胺(PCA)、N-乙酰半胱氨酸(NAC)等5种巯基化合物存在的台氏液中,SNP释放NO的情况(n=3).结果 240 min内,在分别含有25 mmol*L-1各种巯基试剂的测试系统中,有CYS存在时,SNP释放NO呈一级动力学,速率常数K=0.166 3 min-1(r=0.926 3),稳态浓度为1.02 mmol*L-1;有GSH存在时,NO释放呈多相性,25 min达峰值,为0.53 mmol*L-1,180 min后渐成0.36 mmol*L-1的稳态;有巯基乙醇存在时,NO释放呈多相反应,60 min达峰值,为0.11 mmol*L-1,120 min后渐成0.09 mmol*L-1的稳态;有PCA存在时,NO的释放成线性,释放公式为:CtPCA=0.074 2+0.000 2t (r=0.997 9);在有NAC存在的测试系统中,未测出有NO释放.结论恒温避光台氏液中,SNP通过巯基通路释放NO的动力学特征受到巯基化合物自身的化学结构及空间位置的影响;240 min内SNP在含各巯基试剂的测试系统中释放NO量依次为:CYS＞GSH＞巯基乙醇＞PCA＞NAC.
作者：赵蕊；赵轶；楼宜嘉 刊期： 2003年第02期
目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中多奈哌齐浓度.方法采用美国Waters公司680型高效液相色谱仪,486紫外可变波长检测器, YMC-Pack ODS(150 mm×3.9 mm,5 μm)色谱柱,柱温62℃,以CH3OH-0.01 mol*L-1NH4H2PO4=65∶35 (pH 7.50)为流动相,甲泼尼龙做内标,在314 nm波长处检测.结果标准曲线线性范围1.00～20.00 μg*L-1;萃取回收率71.6%～76.0%;加样回收率99.8%～108.9%;日内RSD为2.7%～10.3%,日间RSD为1.8%～9.9%.结论本方法快速、灵敏、准确、简便,可用于多奈哌齐血药浓度测定和药动学及生物利用度研究.
作者：余勤；梁茂植；黄英；秦永平；邹远高 刊期： 2003年第02期
目的介绍五味子科植物中分离到的三萜类成分及药理作用,为植物资源利用开发提供线索.方法根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述.结果与结论从五味子科植物中分离到34个三萜化合物,具抗肿瘤与抗HIV活性,值得深入研究.
作者：周英；杨峻山；王立为；肖培根 刊期： 2003年第02期
目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素.方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响.结果药物通过控释层衣膜破裂释放,溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响.结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层,制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时,达到了时滞为4 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果.
作者：郑春丽；郭涛；宋洪涛；隋因 刊期： 2003年第02期
目的测定阿那曲唑片的含量及有关物质检查.方法采用反相高效液相色谱法,ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm,填料:Hypersil,粒度:5 μm),以水-乙腈-甲醇-三氟乙酸(560∶180∶260∶0.5)为流动相,流速1.0 mL*min-1,检测波长215 nm,柱温40℃,测定.结果 RP-HPLC测定的线性范围为5.11～35.77 μg*mL-1,相关系数r=0.999 9;片剂中阿那曲唑的平均回收率为99.97%,RSD=0.94%,n=9;低检测限1.07 ng;精密度(RSD=0.3%)良好.结论该法操作简便、快速、准确,适用于阿那曲唑片的含量测定及其有关物质检查.
作者：赵春顺；崔升淼；江荣高；何仲贵；张汝华 刊期： 2003年第02期
目的术后粘连是腹部、妇科以及心脏手术后常见的临床问题,是导致肠梗阻、不孕、疼痛等术后并发症的主要原因.本文介绍国内外对术后粘连发病机制及防治的主要研究进展.方法以国内外近年来发表的论文为基础,介绍术后粘连的发病机制,抗粘连药物的作用途径等方面新研究成果,将主要的抗粘连药按化学药物、机械屏障、中草药等分类介绍.结果与结论由于缺乏良好的实验动物模型,术后粘连发病机制的分子水平仍不清楚,防治手段存在弊端,缺乏具有确切疗效的药物.目前国外主要的发展方向为可生物降解,局部应用的膜类制剂.
作者：杨西晓；侯连兵；单友亮 刊期： 2003年第02期
目的介绍蛋白质芯片技术以及评价其在新药研究和开发中的应用.方法综述近年来国内外有关文献.结果蛋白质芯片技术在确证新的药物治疗靶点、高通量检测和筛选药物以及评价药物效能和毒性等方面具有巨大的应用前景.结论蛋白质芯片技术作为一个技术平台,具有高度并行性、高通量、微型化和自动化等特点,将成为蛋白质的功能研究和新药开发的新工具.
作者：李泉；蒲小平；李长龄 刊期： 2003年第02期
目的确定替硝唑结肠释放片在人体内释药部位.方法以氧化钐为标记物,利用γ-闪烁扫描技术对替硝唑结肠释放片在人体内的释药部位进行跟踪监测.结果替硝唑结肠释放片在2名志愿者胃肠道内的崩解部位均为升结肠,药片崩解时间为7～8 h.结论替硝唑结肠释放片在人体胃肠道内具有结肠定位释药效果,达到了预期的设计目的.
作者：齐美玲；王鹏；吴德政 刊期： 2003年第02期
目的建立适合枸橼酸托瑞米芬血药浓度的HPLC,并测定其用于非小细胞肺癌患者逆转肿瘤耐药时的体内药物水平.方法色谱柱:C18(10 μm,150 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-100 μmol*L-1乙酸铵溶液-三乙胺(90∶10∶0.05);波长:277 nm.结果方法在0.1～10.0 μg*mL-1范围内定量线性良好(r=0.999 9),低检测量为1 ng.精密度和回收率均良好.成功应用于临床患者TORC血药浓度的测定.结论本方法适用于TORC用于逆转肿瘤耐药时高剂量给药的血药浓度测定,但临床测定结果较国外数据高,有待进一步研究.
作者：王卓；张丽梅；杨樟卫；徐慧欣；胡晋红；张雪艳；李强 刊期： 2003年第02期
1998～2000年期间笔者先后到东京药科大学、东京大学、千叶大学、金泽大学、富山医科药科大学等查阅了这些学校<校史>、<校友会杂志>中有关中国留学生的<入学出身簿>、<校友通讯录>和明治39年至大正12年(1906～1923年)间出版的<日本药学会会员名簿>、<药学杂志>的会员通讯及清末<各省官费、自费留日学生姓名表>等档案材料[1～4],整理出中国药学会27名创始会员的简要生平,作一史料考略.
作者：曹晖 刊期： 2003年第02期
目的研究天麻素在大鼠体内的药动学,探讨其在大鼠体内的动力学特征.方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术,同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化,应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合.结果天麻素在25～800 μg*mL-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系,其相关系数r=0.995.提取平均回收率83.6%,日内、日间RSD＜15%.大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型,而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型,其绝对生物利用度为86.1%.大鼠结扎胆管前后AUC0～180分别为(18±9),(15±13) mg*min*mL-1,经方差分析无显著性意义.结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环.
作者：程刚；郝秀华；刘国良；邹梅娟；崔福德 刊期： 2003年第02期
目的建立HPLC同时测定血浆中万拉法新(VL)及其活性代谢物氧去甲万拉法新(ODV)浓度.方法血浆样品碱化后用乙醚萃取,其有机相再用盐酸反提取.采用Ultrasphere 氰基柱,以0.05 mol*L-1NH4H2PO4-乙腈(87∶13)为流动相,UV检测波长229 nm.结果血浆VL及ODV线性范围分别为5～100 μg*L-1及5～300 μg*L-1,方法回收率分别为94.2%～97.1%及94.9%～98.6%,日内RSD分别为2.05%～5.01%及1.80%～4.25%,日间RSD分别为4.78%～7.57%及4.08%～7.52%.结论本法准确可靠,重现性好,已用于万拉法新及氧去甲万拉法新人体药动学研究中血药浓度的测定.
作者：黄英；邹远高；梁茂植；秦永平；余勤 刊期： 2003年第02期
目的研究蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松症的作用.方法去卵巢诱导大鼠骨质疏松症,12周后,以比色法测定其血清钙、磷的浓度和碱性磷酸酶的活性,竞争放射免疫法测定血清中骨钙素、降钙素及雌二醇的浓度;QCT法测定大鼠股骨干骺端的骨密度.结果蛇床子总香豆素能够增加去卵巢大鼠子宫重量,血清雌二醇浓度,降低血清磷含量和碱性磷酸酶活性,增加血清骨钙素、降钙素浓度和股骨干骺端的骨密度.结论蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松症具有防治作用,其机制可能是通过抑制骨高转换,促进雌二醇和降钙素的合成而产生的.
作者：张巧艳；秦路平；黄宝康；郑汉臣；王寅；王昊；陈磊 刊期： 2003年第02期
癌症的发病率较高,我国约有180万人需要治疗,无论是手术、化疗和放疗,都有较大比例的患者发生恶心和呕吐,频繁的呕吐,严重的还可能造成急性营养不良和电解质平衡紊乱.盐酸托烷司琼注射液(tropisetron hydrochloride),商品名为呕必停(Navoban),为5-HT3受体拮抗剂, 用于抗呕吐[1].我院于2000年用盐酸托烷司琼治疗男性生殖系肿瘤术后化疗引起的呕吐50例,疗效显著,现报告如下.
作者：俞建军；戴永青；金耀 刊期： 2003年第02期
虎杖系蓼科植物虎杖的干燥根茎及根,可用于治疗宫颈糜烂慢性盆腔炎、阑尾炎、气管炎、高血压、乙肝、银屑病和因放疗引起的白细胞减少症等疾病.虎杖的化学成分主要为蒽醌类,其中大黄素的含量较高.本实验采用四因素三水平等水平正交试验L9(34)[4],选择大黄素含量和浸膏收率二项综合评分的方法优化虎杖的提取工艺,为虎杖单方或复方制剂生产提取提供了试验依据.
作者：张峻 刊期： 2003年第02期
目的基于荧光多猝灭的原理,采用多通道光纤化学传感器在线检测呋喃妥因肠溶片的体外溶出度.方法用自制光纤荧光溶出度检测仪与ZRS-4型智能溶出仪联用,在线检测呋喃妥因肠溶片的溶出度,溶出曲线经微机从5种常用数学模型中根据相关系数r值,优选佳模型进行拟合.结果方法的回收率为96.6%～102.1%,日内、日间的RSD均小于5%.经与美国药典23版方法对照,各时间呋喃妥因肠溶片累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异(P＞0.05).结论本法简便,快速,结果准确,可靠,重现性好.
作者：张全梅；吴韬；葛继红；陈坚 刊期： 2003年第02期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
