徐伟东;陈钢;李丽珍
青蒿素临床上主要用于抗疟原虫疾病.我室用膜片钳研究发现,青蒿素具有浓度依赖性抑制家兔心室肌细胞IK1.用基因钳研究证明,给予非洲蛙卵母细胞注射Iir2.1 cRNA后,青蒿素对Kir2.1/IK1有明显抑制作用.IK1及Kir2.1和心肌动作电位复极末期有关,和心律失常的发生发展有密切联系,是抗心律失常药物作用的重要靶点.但是青蒿素对乌头碱和哇巴因诱发大鼠及豚鼠心律失常作用如何尚无报道.本试验采用乌头碱诱发大鼠心律失常模型和哇巴因诱发豚鼠心律失常模型研究了青蒿素对动物实验性心律失常的作用,为临床用药提供理论依据.
作者:杜智敏;刘影 刊期: 2003年第05期
目的综述细胞因子聚乙二醇(PEG)修饰物的研究进展.方法通过查阅近年来国内外的相关文献,从制备、产物稳定性及药物动力学等方面进行了总结.结果与结论细胞因子聚乙二醇修饰物的稳定性与体内药动学特性均有改善,其生物活性的发挥则受多种因素的影响,但可通过定点选择性修饰、优化反应条件等手段提高PEG修饰物的生物活性.
作者:李晓光;翟所迪 刊期: 2003年第05期
目的研究佐匹克隆(zopicolone)片的药动学.方法 10名健康男性志愿者,单次服用15 mg佐匹克隆片,在不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定.药动学参数采用3P87程序计算.结果佐匹克隆的主要药动学参数Ka为(11.03±10.38)h-1,AUC0~24为(1 049.61±286.02) ng*h*mL-1,cmax为(109.35±30.89) ng*mL-1,tmax为(1.32±1.24) h,t1/2(Ke)为(5.97±1.49) h.结论佐匹克隆口服后能迅速吸收,其药动学符合一室模型.
作者:原海燕;朱运贵;孙银香;程泽能;张毕奎;丁劲松 刊期: 2003年第05期
目的研究赶黄草(Penthorum chinense Pursh.)挥发油的化学成分.方法用赶黄草全草经水蒸气蒸馏所得的挥发性成分,用气相色谱-质谱进行分离鉴定,结合计算机检索技术,对分离的化合物进行分析和结构鉴定,应用色谱峰面积归一法测定各组分的相对百分含量.结果水蒸气蒸馏的得油率为0.30%;共分离出38个组分,鉴定了其中的26个组分,占挥发油总量的95%.结论首次报道了赶黄草挥发油的化学成分主要为酮和酯类化合物,含量较多的是棕榈酸乙酯(18.64%),反式-6,10-二甲基-5,9-十一烷双烯-2-酮(14.95%),(反,反)-6,10,14-三甲基-5,9,13-十五烷三烯-2-酮(10.42%),棕榈酸(9.60%),(顺,顺,顺)-9,12,15-十八烷三烯-1-醇(7.40%)等.
作者:冯长根;汪洪武;任启生 刊期: 2003年第05期
目的介绍国内外对肿瘤坏死因子(TNF)的制剂研究新进展.方法根据近年来的文献资料及本课题组的研究,对肿瘤坏死因子的制剂研究方面进行综述.结果与结论采用不同高分子修饰以及以脂质体和隐形毫微粒为载体的TNF-α制剂可不同程度地增加药物的稳定性,提高药物在肿瘤组织的分布量,降低毒性,延长药物血浆半衰期,提高药物的抗肿瘤活性等.研究中尚存在一些有待解决的问题,随着对肿瘤坏死因子制剂研究的不断深入,必将促进肿瘤坏死因子等一大类蛋白质、多肽类药物的新型制剂开发.
作者:姜嫣嫣;李亚平;裴元英 刊期: 2003年第05期
目的对红蓼果实的化学成分进行研究.方法采用硅胶柱色谱及聚酰胺柱色谱的方法进行分离,化合物的结构通过光谱解析及理化性质鉴定.结果从中分离到6个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ),3,5,7-三羟基色原酮(Ⅱ),阿魏酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),花旗松素(Ⅴ),对香豆酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅵ).结论 3,5,7-三羟基色原酮、阿魏酸-对羟基苯乙醇酯和对香豆酸-对羟基苯乙醇酯为首次从红蓼果实中分到.
作者:杨国勋;宋蕾;李奎莲;胡昌奇 刊期: 2003年第05期
盐酸普鲁卡因水溶液因受pH和温度的影响很容易水解为对氨基苯甲酸,其在酸性条件下,特别是在高温情况下,容易进一步水解成为对苯醌的有色物质,从而影响该制剂的质量.但盐酸普鲁卡因注射液原配制工艺对配制温度没有明确规定,对盐酸普鲁卡因主药加入的时机也未引起足够的重视.为此,我们对盐酸普鲁卡因注射液配制方法进行了改进,现报道如下.
作者:马忠杰;巴哈尔古丽;徐新 刊期: 2003年第05期
医院制剂经长期的医疗实践,具有疗效肯定,价廉,紧密结合临床,高度灵活性等特点[1],深受患者和临床的欢迎.长期以来,这些制剂的包装一直处于低劣的状态.为此,笔者取本科制剂室目前常用的几种塑料药瓶按国家标准进行检验,并考察了某些制剂与药瓶的相互影响,结果如下.
作者:韦曦;马红燕;熊春媚 刊期: 2003年第05期
目的综述近年来真菌耐药性研究的新进展.方法从真菌耐药性分类、产生机制和克服对策三个方面总结近几年国内外相关文章,并加以分析和综述.结果真菌的耐药性的形成比较复杂,有多种机制.结论解决真菌耐药性问题是个长期而艰巨的任务,需要更好的研究对策.
作者:刘洪涛;张军东;曹永兵;姜远英 刊期: 2003年第05期
目的体外评价6种市售奥美拉唑肠衣颗粒的酸稳定性.方法建立测定奥美拉唑的HPLC;测定奥美拉唑胶囊的含量、释放度,通过改变溶出液的pH(pH1.2~7),测定奥美拉唑在不同pH中溶出的剩余累积浓度,以及测定奥美拉唑标准品在pH2~5的5种pH环境中的剩余原形药物浓度及可能的分解产物的峰高;采用方差分析法对奥美拉唑溶出的累积剩余浓度进行统计学分析.结果 6种市售奥美拉唑胶囊的含量及释放度均符合国家药品标准及药典规定,但体外模拟胃酸环境下的稳定性研究结果表明,除洛赛克外,其余5厂家产品均在pH<6(pH3~5.5)即开始溶出,pH7时奥美拉唑肠衣颗粒的平均溶出的累积剩余浓度,6厂家产品之间存在显著性差异(P<0.01),A,E,B,C,F和D溶出的累积剩余浓度依次为:(136.16±7.85),(127.73±6.54),(118.69±5.93),(105.25±11.94),(87.88±5.89)和(73.69±5.88) μg*mL-1;奥美拉唑标准品在pH2的环境中,1 min的原形药物浓度为初始浓度的54.70%,分解迅速.结论由于各厂家的处方及制备工艺不同,若采用胃管给药,不同厂家奥美拉唑胶囊的生物利用度及疗效可能不同.
作者:徐小薇;张波;栗莹;王安梅;梅丹;付强 刊期: 2003年第05期
目的研究中草药有效成分氯原酸、连翘酯苷对活性氧(HO*,H2O2,O *-2)的清除作用及结构与活性的关系.方法邻菲罗啉、鲁米诺化学发光、NBT法以及量子化学计算[PM3,HF/6-31G(d)].结果氯原酸、连翘酯苷对活性氧具有较强的清除能力;连翘酯苷结构中的A环酚羟基和B环酚羟基对活性氧的清除能力相当.结论连翘酯苷是一种有效的天然抗氧化剂.
作者:张立伟;赵春贵;杨频 刊期: 2003年第05期
目的建立加兰他敏血药浓度测定方法并进行了药动学研究.方法采用HPLC-UV检测法测定血药浓度,检测波长224 nm.血样加1 mol*L-1 NaOH碱化后用醋酸乙酯-正己烷(1∶1)萃取;色谱柱:Hypersil C18(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-水-四氢呋喃(60∶910∶30)(pH2.6),1 L流动相含有1.8 g庚烷磺酸钠,1 mL三乙胺;流速:1.0 mL*min-1.结果血药浓度线性范围2.5~160.0 ng*mL-1(r=0.9998,n=7),血浆低检测浓度为1.25 ng*mL-1,低、中、高3种浓度平均回收率分别为:(106.35±5.76)%,(105.41±7.30)%,(100.19±5.81)%.20名受试者单次po 10 mg氢溴酸加兰他敏主要的药动学参数分别为t1/2(8.68±1.87) h,tmax(0.88±0.61) h,cmax(69.72±14.73) ng*mL-1,AUC0~30(519.57±94.79) ng*h*mL-1,AUC0~∞(571.91±102.54) ng*h*mL-1.结论该法为加兰他敏药动学研究提供了一种检测方法.
作者:宋洪杰;李珍;石晶;范国荣;刘涛;计一平 刊期: 2003年第05期
目的以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为模型,观察蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO,IL-1和IL-6的影响.方法原代培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞,3H-胸腺嘧啶掺入法测定成骨细胞的增殖;Griess 试剂法、小鼠胸腺细胞增殖法和用B9细胞作为靶细胞的生物测定法,分别检测与蛇床子总香豆素共育的无刺激或受LPS及TNF等刺激的成骨细胞培养上清液中NO,IL-1和IL-6的含量.结果蛇床子总香豆素在0.025~2.5 mg*L-1的范围内抑制成骨细胞自发地或在LPS及细胞因子刺激下产生NO,IL-1及IL-6.结论蛇床子总香豆素的抗骨质疏松作用与其抑制成骨细胞产生NO,IL-1和IL-6的分泌而调节成骨细胞的功能有关.
作者:张巧艳;秦路平;田野苹;郑汉臣;黄宝康;刘祖德;黄矛 刊期: 2003年第05期
目的建立快速的注射用头孢替唑细菌内毒素检查法,替代热原检查法.方法用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用头孢替唑分别进行干扰试验,考察确立注射用头孢替唑的内毒素检查法.结果将注射用头孢替唑稀释至1.25 mg*mL-1以下可消除干扰作用,结果准确可靠.结论注射用头孢替唑可以用细菌内毒素检查法取代热原检查法.
作者:施震;尹银嘉;李华 刊期: 2003年第05期
随着科学技术的迅速发展,医院药房凭处方划价、配药和发药的工作模式已不能满足社会发展的需求.为此,我院设计开发了医院药房药品调配系统,经实际应用证明,该系统能大大提高工作效率和为社会提供更好的药学服务.
作者:张永明;黄际薇;李艳芳;黄亚非 刊期: 2003年第05期
与贸易相关的知识产权协约(Agreement on Trade-Related Aspects of Intellectual Property Rights, 简称TRIPS协约)于1994年在摩洛哥签署,1995年1月1日起正式生效.TRIPS协约与其它25个法律文本一道,构成了世界贸易组织(WTO)协约的基本框架.根据TRIPS协约,WTO成员国必须对任何符合新颖性、创新性和实用性评定标准的产品或生产工艺发明(包括药品)给予至少20年的专利保护.
作者:翁新愚 刊期: 2003年第05期
目的研究氟尿苷在滋养细胞肿瘤患者体内的药动学特征.方法本实验对12名氟尿苷化疗患者进行了临床药动学研究,其中单药化疗6例,联合化疗6例.采用8 h恒速静脉输注的给药方式,分别于输注中及输注后50 min内动态采集血清标本,用HPLC测定血药浓度.采用Winnonlin程序进行模型数据拟合并计算药动学参数.结果氟尿苷在体内符合三室开放模型,单药化疗时具有非线性特征,在体内能够代谢为5FU.结论氟尿苷非线性代谢特征对临床应用具有重要意义.
作者:王鹏;朱珠;付强;李大魁 刊期: 2003年第05期
目的研究前列泌尿栓质量控制方法,制定其质量标准.方法采用薄层色谱法对前列泌尿栓2种药物进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定黄柏中盐酸小檗碱和血竭中血竭素的含量.结果 2种药物薄层定性鉴别重现性好,斑点圆整;盐酸小檗碱和血竭素平均回收率分别为98.83%(RSD为1.69%)和98.17%(RSD为1.06%).结论本方法专属性强,结果准确,检验快速,可有效控制前列泌尿栓的质量.
作者:张翠英;李振国;雷留成 刊期: 2003年第05期
目的介绍提携剂在中草药超临界CO2流体萃取中的研究概况.方法根据近年来的文献,对超临界CO2流体纯气体溶剂中加入提携剂,使用混合溶剂提取中草药中分子量较大或极性较强的物质的研究概况进行了综述.结果与结论提携剂的加入对中草药中分子量较大或极性较强的物质具有较好的提取效果.该技术在中草药CO2流体萃取技术中具有广阔的研究和发展前景.
作者:余华;李萍 刊期: 2003年第05期
薄膜包衣是采用高效包衣机,以水、乙醇等为溶剂,将包衣材料溶解,利用包衣机将包衣液喷附在粒芯表面.
作者:孙海胜;翁连华;徐土根;温利民;武爱玲 刊期: 2003年第05期