任斌；黎曙霞；王长希；邓斌；梁蔚婷；唐蕾；洪晓丹；叶俊鹏
目的用非线性混合效应模型法考察年龄、性别、体重、合并用药等对环孢素A清除率的影响.方法收集临床221例肾移植患者323人次于肾移植后服用CsA达稳态的血药浓度谷值数据,应用非线性混合效应模型估算其清除率.结果按口服一室开放模型计算CsA群体药动学参数:清除率CL(L*h-1) =12.81-0.067*年龄+0.101*体重.结论患者体重、年龄对环孢素A清除率有显著影响.
作者：任斌；黎曙霞；王长希；邓斌；梁蔚婷；唐蕾；洪晓丹；叶俊鹏 刊期： 2003年第09期
目的对牛蒡叶中绿原酸的提取工艺进行优化.方法改变温度,提取溶剂pH,提取时间和次数及处理牛蒡叶材料的方法等提取牛蒡叶中的绿原酸,RP-HPLC定量绿原酸含量.结果用甲醇和乙醇为提取溶剂,温度分别为65,80℃,pH 2～3时有利于绿原酸的提取,较佳提取时间为4 h,每次2 h,共2次或第1次2 h,第2,3次各1 h,分3次进行.结论牛蒡叶为用自然晾干的材料,用甲醇/乙醇于65℃/80℃,pH 2～3条件下提取4 h,每次2 h,共2次或第1次2 h,第2,3次各1 h,分3次进行.
作者：刘世名；董国霞；陈靠山 刊期： 2003年第09期
目的通过对不同产地赤芍和白芍主要化学成分的含量测定及比较,进一步完善芍药野生品与栽培品药材的质量控制标准.方法采用高效毛细管电泳法(HPCE)的胶束电动色谱(MEKC)分离模式,测定了16个产地20个赤、白芍样品中的4个有代表性的活性成分:芍药苷、苯甲酸、D-儿茶素和没食子酸,并比较各成分之间的比例关系.结果①野生芍药根(赤芍)中芍药苷含量大于6%,D-儿茶素含量高于0.05%.未加工的栽培芍药根中芍药苷含量小于6%,未检测到D-儿茶素.在同样条件下,加工后的栽培芍药根(白芍)中芍药苷含量下降了37%～56%,仍未检测到D-儿茶素,苯甲酸的变化大,下降达83%～92%.②内蒙古多伦赤芍与大、小兴安岭所产赤芍在化学成分的种类和含量上存在差异.③不同产地、特别是道地与非道地的白芍药材之间,化学成分的比例有所不同.结论运用HPCE技术,可以快速准确地对野生与栽培芍药根的活性成分差异进行定量分析.从而为区别同为芍药来源的赤芍和白芍的临床应用提供实验依据.
作者：周红涛；骆亦奇；胡世林；李润锴；刘虎威；冯学峰 刊期： 2003年第09期
目的观察齐酞酸钠(OAPES)对小鼠免疫性肝损伤的影响.方法制备BCG+LPS引起的小鼠免疫性肝损伤模型,取血清测定ALT,AST活性,测定肝脏、脾脏、胸腺重量指数,并进行肝脏病理组织检查.结果 OAPES 50,100 mg*kg-1(ig),连用6d,可显著抑制免疫性肝损伤小鼠血清ALT,AST活性,减轻肝细胞损伤,使其接近正常状态;并可减轻增大的肝脏,脾脏重量指数,同时又可对抗胸腺的萎缩.结论 OAPES对小鼠免疫性肝损伤有明显的保护作用.
作者：蒋朝晖；陈秀芬；贾宪生；佟丽 刊期： 2003年第09期
目的研究D-101型大孔吸附树脂富集纯化人参总皂苷的工艺条件及再生使用.方法以人参总皂苷的得率为考察指标,确定D-101型大孔吸附树脂富集纯化人参总皂苷的性能、洗脱参数和大孔树脂在不同条件下的再生使用.结果以体积分数为50%乙醇为洗脱剂效果佳.大孔树脂部分死吸附后,吸附量还是相对稳定的,约为新树脂的50%.结论以体积分数为50%乙醇洗脱大孔吸附树脂吸附的人参总皂苷,洗脱率为90%以上,纯度为60%,可以获得佳效果.且工艺简便、成本低,有利于推广.
作者：张崇禧；郑友兰；张春红；李向高；陈红梅；陈晓磊 刊期： 2003年第09期
目的为了说明以溶出度作为控制呋喃妥因片质量的必要性,考察了其体内吸收和体外溶出度.方法参照USP24版规定条件,检测了4个厂家的呋喃妥因片的溶出速率.将具有显著溶出差异的两种片剂口服给药后,采用高效液相色谱法测定人体尿样浓度,进行生物利用度评价.结果两种片剂在2 h内体外溶出度分别为89%和15%;在健康志愿者体内尿中原形药物排泄率分别为10.77%,1.54%.体外溶出和体内吸收有显著差异.结论此体外溶出方法可以作为评价呋喃妥因片生物利用度的参考标准.
作者：李磊；张天虹；何仲贵 刊期： 2003年第09期
目的介绍具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)类抗肿瘤新药的研究进展.方法以近年来国外发表的论文为基础,简要论述埃坡霉素的发现、作用机制、化学与生物合成和临床试验的新成果.结果与结论与紫杉醇相比,埃坡霉素具有抗肿瘤活性更强、水溶性好、结构简单而易于化学合成和结构衍生化、对具有耐药性肿瘤细胞杀伤性强、无紫杉醇细胞内毒素活性不良反应等优点,有望发展成为比紫杉醇更有效的抗肿瘤药物.
作者：徐志南；郑建明 刊期： 2003年第09期
目的建立中药枇杷叶[Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.]中抗炎镇咳有效成分熊果酸的含量测定方法.方法 Nova-pak C18 (3.9 mm×150 mm,4 μm)色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水-醋酸胺(60∶14∶28∶0.6),流速为1 mL*min-1,检测波长为215 nm.结果熊果酸在4.22～9.85 μg范围内呈良好线性关系,回归方程为Y=5.25×105X+1.48×105(r=0.999 6),平均回收率为100.3%,RSD为0.02%.结论本方法简便,准确,重现性好,可作为枇杷叶的质量标准.
作者：鞠建华；周亮；郑瑞霞；王春兰；杨峻山 刊期： 2003年第09期
目的评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性.方法采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计.用顶空气相色谱法测定18名健康受试者po二氯乙酸二异丙胺60 mg后,尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度.结果国产片剂、胶囊剂和进口片剂的tmax分别为(1.24±0.50),(1.11±0.31)和(1.03±0.23)h,cmax为(36.40±8.61),(37.45±7.89)和(38.79±6.16) mg*L-1,AUC为(151.81±38.18),(147.29±34.61)和(146.82±33.93) mg*h*L-1,t1/2为(1.75±0.44),(1.70±0.40)和(1.70±0.39) h.国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(105.68±27.46)% 和(101.43±14.48)%.结论经统计学分析,国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性.
作者：蔡素芳；肖永红；余泽波 刊期： 2003年第09期
目的研究铁皮石斛中微量元素的分析方法.方法样品在(80±2)℃烘干4 h,研磨过200目筛,然后加入0.15%琼脂悬浮液5 mL,用超声搅拌混匀后直接上机测定.结果测定结果与传统湿法一致,t检验表明两者无显著性差异,相对误差小于0.96%.结论该方法简便、快速、准确.
作者：翁棣 刊期： 2003年第09期
目的探讨米力农(milrinone)对大鼠胰岛素分泌的影响.方法在0时静脉给予3组大鼠不同剂量的磷酸二酯酶抑制剂milrinone(剂量为:1,5,25 μmol*kg-1),并在给药前后观察其血糖、血浆胰岛素和游离脂肪酸(FFA)随时间变化的过程.结果给予milrinone的3组大鼠血浆FFA和胰岛素水平明显高于给药前和对照组,而仅25μmol*kg-1组血糖明显升高.结论 Milrinone 通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3),使细胞内cAMP浓度升高而促进了胰岛β细胞分泌.但其也抑制了胰岛素的抗酯解作用,因而可能诱导了胰岛素抵抗.
作者：李伶；杨刚毅 刊期： 2003年第09期
血脂异常是冠心病缺血性脑卒中等动脉粥样硬化性疾病的主要危险因素.自1994年以来,大量循证医学资料证实,药物调脂治疗是防治冠心病等疾病的较有效措施.
作者：孙忠实 刊期： 2003年第09期
目的阐述近几年来用Chiralcel OD和Chiralpak AD拆分药物的研究进展,以探索色谱条件对这两种手性固定相(chiral stationary phases,CSPs)拆分药物的影响.方法查阅相关文献,进行综合,分析和归纳.结果与结论 Chiralcel OD和Chiralpak AD两种CSPs用于拆分药物时具有互补性,一些化合物往往能在一种或是两种CSPs上得到分离,且流动相组成和柱温对分离影响较大.
作者：余露山；姚彤炜；曾苏 刊期： 2003年第09期
目的介绍化合物类药性预测方法用于指导类药化合物的合成与收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测.方法预测化合物类药性的方法,包括简单的虚拟筛选方法、已知药物特征方法、分子水溶性方法、遗传算法和神经网络算法、口服生物利用度预测方法以及血脑屏障通透性预测方法等.结果化合物类药性预测方法的应用,可以大大提高药物发现的机率.结论在药物发现的早期,这些方法对于提高筛选样品的质量,减少人力、物力和财力的消耗,缩短药物发现的周期,将具有一定的指导意义.
作者：刘艾林；杜冠华 刊期： 2003年第09期
目的采用3种环糊精为毛细管电泳手性选择剂,研究美索巴莫对映体的拆分方法.方法用区带毛细管电泳模式,探讨β-环糊精、二甲基-β-环糊精和羧甲基-β-环糊精对美索巴莫对映体的拆分之影响,确定拆分美索巴莫对映体的佳条件.此外,还探讨了手性识别机制.结果以β-环糊精和二甲基-β-环糊精作为手性选择剂时,不能使美索巴莫对映体达到基线分离,而羧甲基-β-环糊精能获得很好的分离结果.结论在拆分碱性药物对映体时,可在低pH下以酸性衍生化环糊精作为手性选择剂.
作者：黄志东；张家明 刊期： 2003年第09期
目的研究胰岛素中空栓剂的制备及对正常家兔的降糖效果.方法用普通栓剂模具制备,以半合成脂肪酸酯为基质,以甘油为溶剂,月桂氮酮为吸收促进剂,每枚栓剂含胰岛素4 u,对其融变时限、含量等进行测定;将中空栓剂置于家兔直肠内,用酶-苯酚法测定家兔血糖,并与皮下注射进行比较.结果融变时限符合药典要求,含量为4 u,胰岛素中空栓剂的降糖效果与皮下注射胰岛素1 u相当.结论胰岛素中空栓剂有较好的吸收,可能成为胰岛素非注射给药的有效载体.
作者：于宝成；白秋江；袁宝军；于秀丽 刊期： 2003年第09期
目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响.方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液,采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮(卓)酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响.结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,增渗倍数分别为3.09,3.41及4.38;药物的表观扩散系数分别提高为1.10,2.18及6.30倍,但表观分配系数却分别降低为0.309,0.341及0.438倍.结论 3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.
作者：苑振亭；陈大为；徐晖；丁平田；张汝华 刊期： 2003年第09期
目的 RP-HPLC测定血栓通注射液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1,人参皂苷Rd的含量.方法采用Agilent SB-C18分析柱,乙腈-磷酸-水线性梯度洗脱,检测波长203nm.结果该方法线性范围宽,加样回收率分别为R1 103.3%,Rg1 101.8%,Rb1 99.6%,Rd 103.9%,方法重复性好,RSD＜1.2%(n＝5).结论建立的方法精密度高,结果准确可靠,重复性好,可用于血栓通注射液的质量控制.
作者：沈国芳；吴永江；程翼宇 刊期： 2003年第09期
盐酸特拉唑嗪(terazosin hydrochloride dihydrate,THD)是一种选择性突触后α1受体阻滞剂,用于合并高血压和高血脂的老年良性前列腺增生患者.目前均为片剂和胶囊剂.由于口服剂量不易掌握,存在首过效应和首剂效应,而THD的药效学特点和理化性质均符合透皮吸收制剂的应用条件.笔者将THD贴剂的研制情况报告如下.
作者：刘茂柏；曲俊兵 刊期： 2003年第09期
目的差异筛选葛根素促进VSMC凋亡相关基因,观察其在动脉粥样硬化组织中的表达,探讨葛根素防治动脉粥样硬化的可能机制.方法葛根素诱导培养的兔血管平滑肌细胞凋亡,提取总RNA,荧光标记差异显示反转录-PCR法筛选差异基因片段,克隆测序及同源性分析, Northern印记杂交鉴定,组织原位杂交观察该基因在兔斑块组织中的表达水平.结果差异筛选出全长733 bp的基因片断与兔葡萄糖调节蛋白94基因高度同源,Northern印记杂交显示该基因表达量随着葛根素浓度而增加;兔斑块组织原位杂交显示该基因片段在动脉粥样硬化斑块组织中表达水平增高.结论①证实葡萄糖调节蛋白94基因在葛根素促进增殖血管平滑肌细胞凋亡过程中表达增高,可能是葛根素作用靶点之一;②证实该基因片段在动脉斑块细胞质中表达增高,提示如能上调该基因促进需管平滑肌细胞凋亡,将有可能对动脉粥样硬化治疗产生一定作用.
作者：荆涛；王绿娅；王伟；刘舒；吕燕宁；石凤茹；杜兰平；张涛 刊期： 2003年第09期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
