蔡素芳；肖永红；余泽波
目的为了说明以溶出度作为控制呋喃妥因片质量的必要性,考察了其体内吸收和体外溶出度.方法参照USP24版规定条件,检测了4个厂家的呋喃妥因片的溶出速率.将具有显著溶出差异的两种片剂口服给药后,采用高效液相色谱法测定人体尿样浓度,进行生物利用度评价.结果两种片剂在2 h内体外溶出度分别为89%和15%;在健康志愿者体内尿中原形药物排泄率分别为10.77%,1.54%.体外溶出和体内吸收有显著差异.结论此体外溶出方法可以作为评价呋喃妥因片生物利用度的参考标准.
作者：李磊；张天虹；何仲贵 刊期： 2003年第09期
目的考查国内不同企业羟基喜树碱制剂的产品质量.方法用高效液相色谱UV检测法和蒸发光散射检测法(ELSD)对来源于国内5个企业7个批次的羟基喜树碱制剂进行含量和有关物质的比较.结果羟基喜树碱注射液B厂和C厂的产品中杂质喜树碱的含量大于3%,注射用羟基喜树碱中仅D厂,杂质喜树碱含量大于3%;其它各厂的产品中,杂质喜树碱含量均小于1%.结论羟基喜树碱制剂质量的好坏、稳定与否与其制剂是粉针剂还是注射液没有直接的必然的联系;不管是哪一种制剂,只要生产企业能够提高质量意识,严把质量关,都能够得到高质量的产品.
作者：兰静；胡昌勤；宋丹青 刊期： 2003年第09期
目的对牛蒡叶中绿原酸的提取工艺进行优化.方法改变温度,提取溶剂pH,提取时间和次数及处理牛蒡叶材料的方法等提取牛蒡叶中的绿原酸,RP-HPLC定量绿原酸含量.结果用甲醇和乙醇为提取溶剂,温度分别为65,80℃,pH 2～3时有利于绿原酸的提取,较佳提取时间为4 h,每次2 h,共2次或第1次2 h,第2,3次各1 h,分3次进行.结论牛蒡叶为用自然晾干的材料,用甲醇/乙醇于65℃/80℃,pH 2～3条件下提取4 h,每次2 h,共2次或第1次2 h,第2,3次各1 h,分3次进行.
作者：刘世名；董国霞；陈靠山 刊期： 2003年第09期
目的建立中药枇杷叶[Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.]中抗炎镇咳有效成分熊果酸的含量测定方法.方法 Nova-pak C18 (3.9 mm×150 mm,4 μm)色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水-醋酸胺(60∶14∶28∶0.6),流速为1 mL*min-1,检测波长为215 nm.结果熊果酸在4.22～9.85 μg范围内呈良好线性关系,回归方程为Y=5.25×105X+1.48×105(r=0.999 6),平均回收率为100.3%,RSD为0.02%.结论本方法简便,准确,重现性好,可作为枇杷叶的质量标准.
作者：鞠建华；周亮；郑瑞霞；王春兰；杨峻山 刊期： 2003年第09期
目的研究D-101型大孔吸附树脂富集纯化人参总皂苷的工艺条件及再生使用.方法以人参总皂苷的得率为考察指标,确定D-101型大孔吸附树脂富集纯化人参总皂苷的性能、洗脱参数和大孔树脂在不同条件下的再生使用.结果以体积分数为50%乙醇为洗脱剂效果佳.大孔树脂部分死吸附后,吸附量还是相对稳定的,约为新树脂的50%.结论以体积分数为50%乙醇洗脱大孔吸附树脂吸附的人参总皂苷,洗脱率为90%以上,纯度为60%,可以获得佳效果.且工艺简便、成本低,有利于推广.
作者：张崇禧；郑友兰；张春红；李向高；陈红梅；陈晓磊 刊期： 2003年第09期
目的采用3种环糊精为毛细管电泳手性选择剂,研究美索巴莫对映体的拆分方法.方法用区带毛细管电泳模式,探讨β-环糊精、二甲基-β-环糊精和羧甲基-β-环糊精对美索巴莫对映体的拆分之影响,确定拆分美索巴莫对映体的佳条件.此外,还探讨了手性识别机制.结果以β-环糊精和二甲基-β-环糊精作为手性选择剂时,不能使美索巴莫对映体达到基线分离,而羧甲基-β-环糊精能获得很好的分离结果.结论在拆分碱性药物对映体时,可在低pH下以酸性衍生化环糊精作为手性选择剂.
作者：黄志东；张家明 刊期： 2003年第09期
目的阐述近几年来用Chiralcel OD和Chiralpak AD拆分药物的研究进展,以探索色谱条件对这两种手性固定相(chiral stationary phases,CSPs)拆分药物的影响.方法查阅相关文献,进行综合,分析和归纳.结果与结论 Chiralcel OD和Chiralpak AD两种CSPs用于拆分药物时具有互补性,一些化合物往往能在一种或是两种CSPs上得到分离,且流动相组成和柱温对分离影响较大.
作者：余露山；姚彤炜；曾苏 刊期： 2003年第09期
目的探讨米力农(milrinone)对大鼠胰岛素分泌的影响.方法在0时静脉给予3组大鼠不同剂量的磷酸二酯酶抑制剂milrinone(剂量为:1,5,25 μmol*kg-1),并在给药前后观察其血糖、血浆胰岛素和游离脂肪酸(FFA)随时间变化的过程.结果给予milrinone的3组大鼠血浆FFA和胰岛素水平明显高于给药前和对照组,而仅25μmol*kg-1组血糖明显升高.结论 Milrinone 通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3),使细胞内cAMP浓度升高而促进了胰岛β细胞分泌.但其也抑制了胰岛素的抗酯解作用,因而可能诱导了胰岛素抵抗.
作者：李伶；杨刚毅 刊期： 2003年第09期
目的建立血浆中奥硝唑浓度的反相高效液相色谱分析方法,并用此法研究奥硝唑的人体药动学.方法采用Kromasil C18色谱柱,以甲醇-0.4% HAc(50∶50)为流动相,流速0.8 mL*min-1,紫外检测波长316 nm.结果奥硝唑在2.0～20.0 μg*mL-1范围内呈线性,r=0.999 7,低检测限0.2 μg*mL-1.低、中、高浓度(2.0,10.0,20.0 μg*mL-1)的方法回收率分别为100.36%,98.21%和97.42%,日间及日内RSD分别＜6%和＜7%.药动学研究表明,口服奥硝唑国产与进口制剂的药-时曲线符合有滞后时间的二室模型.结论本法准确可靠,操作简便,适用于临床药动学研究及常规血药浓度监测.
作者：李芹；赵焰；梁永广；王本杰 刊期： 2003年第09期
盐酸特拉唑嗪(terazosin hydrochloride dihydrate,THD)是一种选择性突触后α1受体阻滞剂,用于合并高血压和高血脂的老年良性前列腺增生患者.目前均为片剂和胶囊剂.由于口服剂量不易掌握,存在首过效应和首剂效应,而THD的药效学特点和理化性质均符合透皮吸收制剂的应用条件.笔者将THD贴剂的研制情况报告如下.
作者：刘茂柏；曲俊兵 刊期： 2003年第09期
头孢曲松钠(ceftriaxone sodium for injection,Cef)是注射用第三代头孢菌素,具有长效、广谱的特点和很强的杀菌作用.目前仅见在人体血清[1]、血浆[2]中测定头孢曲松钠的文献,笔者尚未见注射用冻干粉针剂在输液中配伍稳定性及配伍禁忌的报道.本研究考查头孢曲松钠与葡萄糖酸钙是否能配伍使用.
作者：朱培芳；张洪彬 刊期： 2003年第09期
目前，生命科学的各个领域已深入到分子生物学水平，在将外源基因向质粒载体的克隆过程中，常规方法操作的步骤繁琐，花费时间长，若忽略一些细小因素可导致克隆失败。本实验室在长期的分子克隆工作中，积累了一些经验，建立了一种快速连接及筛选重组阳性克隆的简便方法。我们以紫杉烯合酶(taxadiene synthase，TS)基因向真核表达载体pIGF2中的克隆为例，报告如下，以供在条件简易情况下的工作者参考使用。
作者：杨金玲；朱平；程克棣 刊期： 2003年第09期
血脂异常是冠心病缺血性脑卒中等动脉粥样硬化性疾病的主要危险因素.自1994年以来,大量循证医学资料证实,药物调脂治疗是防治冠心病等疾病的较有效措施.
作者：孙忠实 刊期： 2003年第09期
目的评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性.方法采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计.用顶空气相色谱法测定18名健康受试者po二氯乙酸二异丙胺60 mg后,尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度.结果国产片剂、胶囊剂和进口片剂的tmax分别为(1.24±0.50),(1.11±0.31)和(1.03±0.23)h,cmax为(36.40±8.61),(37.45±7.89)和(38.79±6.16) mg*L-1,AUC为(151.81±38.18),(147.29±34.61)和(146.82±33.93) mg*h*L-1,t1/2为(1.75±0.44),(1.70±0.40)和(1.70±0.39) h.国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(105.68±27.46)% 和(101.43±14.48)%.结论经统计学分析,国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性.
作者：蔡素芳；肖永红；余泽波 刊期： 2003年第09期
目的介绍化合物类药性预测方法用于指导类药化合物的合成与收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测.方法预测化合物类药性的方法,包括简单的虚拟筛选方法、已知药物特征方法、分子水溶性方法、遗传算法和神经网络算法、口服生物利用度预测方法以及血脑屏障通透性预测方法等.结果化合物类药性预测方法的应用,可以大大提高药物发现的机率.结论在药物发现的早期,这些方法对于提高筛选样品的质量,减少人力、物力和财力的消耗,缩短药物发现的周期,将具有一定的指导意义.
作者：刘艾林；杜冠华 刊期： 2003年第09期
目的研究不同相对分子质量、不同季铵化程度和不同浓度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)对胰岛素脂质体的影响.方法用壳聚糖合成TMC;采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体,用TMC对胰岛素脂质体进行包覆;用透射电镜和光子相关光谱及激光多谱勒测定仪测定它们的形态、ζ电位和粒径;用HPLC和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验TMC 包覆脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠血糖值.结果 TMC的产率和季铵化程度随反应时间的延长而增大.用TMC包覆的胰岛素脂质体的ζ电位和粒径,随着季铵化程度的增加而有所下降;随浓度增加而增加.TMC的相对分子质量对ζ电位和粒径无明显影响.包封率与TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度相关性不大.形态均为球形或近球形.在胃蛋白酶溶液中,TMC对胰岛素溶液有一定的保护作用;而用TMC包覆胰岛素脂质体对胰岛素的保护作用有明显提高,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度的增加而有所增强.在胰蛋白酶溶液中,TMC包覆的胰岛素脂质体对胰岛素则有较好的保护作用,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度的增加而增强.TMC对胰岛素溶液也有较好的保护作用.在不同相对分子质量、季铵化程度和浓度TMC包覆的胰岛素脂质体中,以0.2%TMC1.51000K,0.2%和0.4%TMC2.01000 K包覆的胰岛素脂质体降血糖效果佳.结论 TMC对胃蛋白酶和胰蛋白酶都有一定的抑制作用,并可促进胰岛素口服吸收,TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度对其包覆的胰岛素脂质体降血糖作用有显著影响.
作者：吴正红；平其能；雷晓敏；陈燕 刊期： 2003年第09期
目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响.方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液,采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮(卓)酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响.结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,增渗倍数分别为3.09,3.41及4.38;药物的表观扩散系数分别提高为1.10,2.18及6.30倍,但表观分配系数却分别降低为0.309,0.341及0.438倍.结论 3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.
作者：苑振亭；陈大为；徐晖；丁平田；张汝华 刊期： 2003年第09期
目的通过对不同产地赤芍和白芍主要化学成分的含量测定及比较,进一步完善芍药野生品与栽培品药材的质量控制标准.方法采用高效毛细管电泳法(HPCE)的胶束电动色谱(MEKC)分离模式,测定了16个产地20个赤、白芍样品中的4个有代表性的活性成分:芍药苷、苯甲酸、D-儿茶素和没食子酸,并比较各成分之间的比例关系.结果①野生芍药根(赤芍)中芍药苷含量大于6%,D-儿茶素含量高于0.05%.未加工的栽培芍药根中芍药苷含量小于6%,未检测到D-儿茶素.在同样条件下,加工后的栽培芍药根(白芍)中芍药苷含量下降了37%～56%,仍未检测到D-儿茶素,苯甲酸的变化大,下降达83%～92%.②内蒙古多伦赤芍与大、小兴安岭所产赤芍在化学成分的种类和含量上存在差异.③不同产地、特别是道地与非道地的白芍药材之间,化学成分的比例有所不同.结论运用HPCE技术,可以快速准确地对野生与栽培芍药根的活性成分差异进行定量分析.从而为区别同为芍药来源的赤芍和白芍的临床应用提供实验依据.
作者：周红涛；骆亦奇；胡世林；李润锴；刘虎威；冯学峰 刊期： 2003年第09期
目的观察银杏叶提取物(简称EGb)静脉注射给药后,对不完全性脑缺血大鼠的保护作用,并探讨其抗脂质过氧化作用.方法采用双侧颈总动脉结扎造成大鼠不完全性脑缺血模型;通过生化手段,对脑组织中与脂质过氧化有关的一些指标进行检测.结果 EGb可降低脑缺血大鼠的脑梗死区重量、脑含水量,增强脑组织中SOD的活性,减少MDA的含量,并可降低脑毛细血管通透性.结论 EGb对实验性大鼠脑缺血具有保护作用,并有抗脂质过氧化的作用.
作者：沈明勤；叶其正；罗宇慧；陆泽安 刊期： 2003年第09期
目的介绍具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)类抗肿瘤新药的研究进展.方法以近年来国外发表的论文为基础,简要论述埃坡霉素的发现、作用机制、化学与生物合成和临床试验的新成果.结果与结论与紫杉醇相比,埃坡霉素具有抗肿瘤活性更强、水溶性好、结构简单而易于化学合成和结构衍生化、对具有耐药性肿瘤细胞杀伤性强、无紫杉醇细胞内毒素活性不良反应等优点,有望发展成为比紫杉醇更有效的抗肿瘤药物.
作者：徐志南；郑建明 刊期： 2003年第09期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
