兰静；胡昌勤；宋丹青
目的研究铁皮石斛中微量元素的分析方法.方法样品在(80±2)℃烘干4 h,研磨过200目筛,然后加入0.15%琼脂悬浮液5 mL,用超声搅拌混匀后直接上机测定.结果测定结果与传统湿法一致,t检验表明两者无显著性差异,相对误差小于0.96%.结论该方法简便、快速、准确.
作者：翁棣 刊期： 2003年第09期
目的阐述近几年来用Chiralcel OD和Chiralpak AD拆分药物的研究进展,以探索色谱条件对这两种手性固定相(chiral stationary phases,CSPs)拆分药物的影响.方法查阅相关文献,进行综合,分析和归纳.结果与结论 Chiralcel OD和Chiralpak AD两种CSPs用于拆分药物时具有互补性,一些化合物往往能在一种或是两种CSPs上得到分离,且流动相组成和柱温对分离影响较大.
作者：余露山；姚彤炜；曾苏 刊期： 2003年第09期
目的构建高效表达菌株,以大量表达大肠杆菌T蛋白,为后续的新药作用靶点研究提供活性蛋白质材料.方法利用高效表达质粒pET26b+克隆了大肠杆菌TyrA基因,并在其C端融合了一个由6个组氨酸组成的his-tag以利分离纯化.结果 T蛋白的表达量达每1 L培养液200 mg,细胞裂解液经一次his-tag亲和柱色谱,纯度达98%,分支酸变位酶和预苯酸脱氢酶的比活性分别为130和98 U*mg-1.结论本法表达的大肠杆菌T蛋白,表达量高,纯化容易,酶活性正常,为进一步研究T蛋白的结构与功能,并进行新药设计奠定了基础.
作者：于晓虹；陈枢青 刊期： 2003年第09期
目前，生命科学的各个领域已深入到分子生物学水平，在将外源基因向质粒载体的克隆过程中，常规方法操作的步骤繁琐，花费时间长，若忽略一些细小因素可导致克隆失败。本实验室在长期的分子克隆工作中，积累了一些经验，建立了一种快速连接及筛选重组阳性克隆的简便方法。我们以紫杉烯合酶(taxadiene synthase，TS)基因向真核表达载体pIGF2中的克隆为例，报告如下，以供在条件简易情况下的工作者参考使用。
作者：杨金玲；朱平；程克棣 刊期： 2003年第09期
目的用非线性混合效应模型法考察年龄、性别、体重、合并用药等对环孢素A清除率的影响.方法收集临床221例肾移植患者323人次于肾移植后服用CsA达稳态的血药浓度谷值数据,应用非线性混合效应模型估算其清除率.结果按口服一室开放模型计算CsA群体药动学参数:清除率CL(L*h-1) =12.81-0.067*年龄+0.101*体重.结论患者体重、年龄对环孢素A清除率有显著影响.
作者：任斌；黎曙霞；王长希；邓斌；梁蔚婷；唐蕾；洪晓丹；叶俊鹏 刊期： 2003年第09期
目的评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性.方法采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计.用顶空气相色谱法测定18名健康受试者po二氯乙酸二异丙胺60 mg后,尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度.结果国产片剂、胶囊剂和进口片剂的tmax分别为(1.24±0.50),(1.11±0.31)和(1.03±0.23)h,cmax为(36.40±8.61),(37.45±7.89)和(38.79±6.16) mg*L-1,AUC为(151.81±38.18),(147.29±34.61)和(146.82±33.93) mg*h*L-1,t1/2为(1.75±0.44),(1.70±0.40)和(1.70±0.39) h.国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(105.68±27.46)% 和(101.43±14.48)%.结论经统计学分析,国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性.
作者：蔡素芳；肖永红；余泽波 刊期： 2003年第09期
目的 RP-HPLC测定血栓通注射液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1,人参皂苷Rd的含量.方法采用Agilent SB-C18分析柱,乙腈-磷酸-水线性梯度洗脱,检测波长203nm.结果该方法线性范围宽,加样回收率分别为R1 103.3%,Rg1 101.8%,Rb1 99.6%,Rd 103.9%,方法重复性好,RSD＜1.2%(n＝5).结论建立的方法精密度高,结果准确可靠,重复性好,可用于血栓通注射液的质量控制.
作者：沈国芳；吴永江；程翼宇 刊期： 2003年第09期
目的观察大鼠失血性休克后肠上皮细胞线粒体编码基因细胞色素氧化酶(COXⅠ,COXⅡ,COXⅢ)mRNA的表达变化,并探讨三七皂苷Rg1(Rg1)对其保护作用的分子机制,为休克的防治提供实验依据.方法采用失血性休克模型,分离肠上皮细胞后进行RNA的提取,应用RT-PCR检测大鼠失血性休克后及用Rg1治疗后COXⅠ,COXⅡ,COXⅢ mRNA的表达变化情况.结果大鼠失血性休克1 h,COXⅠ,COXⅡ基因表达开始增强,2 h表达强,以后随着休克时间延长,表达又逐渐减弱,失血性休克晚期5 h表达显著低于正常对照鼠(P＜0.01);Rg1(5 mg*kg-1)治疗后,可使COXⅠ,COXⅡ mRNA表达显著增强(P＜0.01).结论失血性休克可引起大鼠肠上皮细胞线粒体编码基因COXⅠ,COXⅡ mRNA的明显改变,Rg1可提高其表达,对失血性休克肠上皮细胞线粒体损伤有明显的保护作用.
作者：柏干荣；陆松敏；李萍；刘建仓；郭素清；陈凤 刊期： 2003年第09期
目的采用3种环糊精为毛细管电泳手性选择剂,研究美索巴莫对映体的拆分方法.方法用区带毛细管电泳模式,探讨β-环糊精、二甲基-β-环糊精和羧甲基-β-环糊精对美索巴莫对映体的拆分之影响,确定拆分美索巴莫对映体的佳条件.此外,还探讨了手性识别机制.结果以β-环糊精和二甲基-β-环糊精作为手性选择剂时,不能使美索巴莫对映体达到基线分离,而羧甲基-β-环糊精能获得很好的分离结果.结论在拆分碱性药物对映体时,可在低pH下以酸性衍生化环糊精作为手性选择剂.
作者：黄志东；张家明 刊期： 2003年第09期
目的为了说明以溶出度作为控制呋喃妥因片质量的必要性,考察了其体内吸收和体外溶出度.方法参照USP24版规定条件,检测了4个厂家的呋喃妥因片的溶出速率.将具有显著溶出差异的两种片剂口服给药后,采用高效液相色谱法测定人体尿样浓度,进行生物利用度评价.结果两种片剂在2 h内体外溶出度分别为89%和15%;在健康志愿者体内尿中原形药物排泄率分别为10.77%,1.54%.体外溶出和体内吸收有显著差异.结论此体外溶出方法可以作为评价呋喃妥因片生物利用度的参考标准.
作者：李磊；张天虹；何仲贵 刊期： 2003年第09期
血脂异常是冠心病缺血性脑卒中等动脉粥样硬化性疾病的主要危险因素.自1994年以来,大量循证医学资料证实,药物调脂治疗是防治冠心病等疾病的较有效措施.
作者：孙忠实 刊期： 2003年第09期
盐酸特拉唑嗪(terazosin hydrochloride dihydrate,THD)是一种选择性突触后α1受体阻滞剂,用于合并高血压和高血脂的老年良性前列腺增生患者.目前均为片剂和胶囊剂.由于口服剂量不易掌握,存在首过效应和首剂效应,而THD的药效学特点和理化性质均符合透皮吸收制剂的应用条件.笔者将THD贴剂的研制情况报告如下.
作者：刘茂柏；曲俊兵 刊期： 2003年第09期
目的研究D-101型大孔吸附树脂富集纯化人参总皂苷的工艺条件及再生使用.方法以人参总皂苷的得率为考察指标,确定D-101型大孔吸附树脂富集纯化人参总皂苷的性能、洗脱参数和大孔树脂在不同条件下的再生使用.结果以体积分数为50%乙醇为洗脱剂效果佳.大孔树脂部分死吸附后,吸附量还是相对稳定的,约为新树脂的50%.结论以体积分数为50%乙醇洗脱大孔吸附树脂吸附的人参总皂苷,洗脱率为90%以上,纯度为60%,可以获得佳效果.且工艺简便、成本低,有利于推广.
作者：张崇禧；郑友兰；张春红；李向高；陈红梅；陈晓磊 刊期： 2003年第09期
目的观察银杏叶提取物(简称EGb)静脉注射给药后,对不完全性脑缺血大鼠的保护作用,并探讨其抗脂质过氧化作用.方法采用双侧颈总动脉结扎造成大鼠不完全性脑缺血模型;通过生化手段,对脑组织中与脂质过氧化有关的一些指标进行检测.结果 EGb可降低脑缺血大鼠的脑梗死区重量、脑含水量,增强脑组织中SOD的活性,减少MDA的含量,并可降低脑毛细血管通透性.结论 EGb对实验性大鼠脑缺血具有保护作用,并有抗脂质过氧化的作用.
作者：沈明勤；叶其正；罗宇慧；陆泽安 刊期： 2003年第09期
目的建立血浆中奥硝唑浓度的反相高效液相色谱分析方法,并用此法研究奥硝唑的人体药动学.方法采用Kromasil C18色谱柱,以甲醇-0.4% HAc(50∶50)为流动相,流速0.8 mL*min-1,紫外检测波长316 nm.结果奥硝唑在2.0～20.0 μg*mL-1范围内呈线性,r=0.999 7,低检测限0.2 μg*mL-1.低、中、高浓度(2.0,10.0,20.0 μg*mL-1)的方法回收率分别为100.36%,98.21%和97.42%,日间及日内RSD分别＜6%和＜7%.药动学研究表明,口服奥硝唑国产与进口制剂的药-时曲线符合有滞后时间的二室模型.结论本法准确可靠,操作简便,适用于临床药动学研究及常规血药浓度监测.
作者：李芹；赵焰；梁永广；王本杰 刊期： 2003年第09期
目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响.方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液,采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮(卓)酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响.结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,增渗倍数分别为3.09,3.41及4.38;药物的表观扩散系数分别提高为1.10,2.18及6.30倍,但表观分配系数却分别降低为0.309,0.341及0.438倍.结论 3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.
作者：苑振亭；陈大为；徐晖；丁平田；张汝华 刊期： 2003年第09期
头孢曲松钠(ceftriaxone sodium for injection,Cef)是注射用第三代头孢菌素,具有长效、广谱的特点和很强的杀菌作用.目前仅见在人体血清[1]、血浆[2]中测定头孢曲松钠的文献,笔者尚未见注射用冻干粉针剂在输液中配伍稳定性及配伍禁忌的报道.本研究考查头孢曲松钠与葡萄糖酸钙是否能配伍使用.
作者：朱培芳；张洪彬 刊期： 2003年第09期
目的差异筛选葛根素促进VSMC凋亡相关基因,观察其在动脉粥样硬化组织中的表达,探讨葛根素防治动脉粥样硬化的可能机制.方法葛根素诱导培养的兔血管平滑肌细胞凋亡,提取总RNA,荧光标记差异显示反转录-PCR法筛选差异基因片段,克隆测序及同源性分析, Northern印记杂交鉴定,组织原位杂交观察该基因在兔斑块组织中的表达水平.结果差异筛选出全长733 bp的基因片断与兔葡萄糖调节蛋白94基因高度同源,Northern印记杂交显示该基因表达量随着葛根素浓度而增加;兔斑块组织原位杂交显示该基因片段在动脉粥样硬化斑块组织中表达水平增高.结论①证实葡萄糖调节蛋白94基因在葛根素促进增殖血管平滑肌细胞凋亡过程中表达增高,可能是葛根素作用靶点之一;②证实该基因片段在动脉斑块细胞质中表达增高,提示如能上调该基因促进需管平滑肌细胞凋亡,将有可能对动脉粥样硬化治疗产生一定作用.
作者：荆涛；王绿娅；王伟；刘舒；吕燕宁；石凤茹；杜兰平；张涛 刊期： 2003年第09期
目的介绍化合物类药性预测方法用于指导类药化合物的合成与收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测.方法预测化合物类药性的方法,包括简单的虚拟筛选方法、已知药物特征方法、分子水溶性方法、遗传算法和神经网络算法、口服生物利用度预测方法以及血脑屏障通透性预测方法等.结果化合物类药性预测方法的应用,可以大大提高药物发现的机率.结论在药物发现的早期,这些方法对于提高筛选样品的质量,减少人力、物力和财力的消耗,缩短药物发现的周期,将具有一定的指导意义.
作者：刘艾林；杜冠华 刊期： 2003年第09期
目的观察齐酞酸钠(OAPES)对小鼠免疫性肝损伤的影响.方法制备BCG+LPS引起的小鼠免疫性肝损伤模型,取血清测定ALT,AST活性,测定肝脏、脾脏、胸腺重量指数,并进行肝脏病理组织检查.结果 OAPES 50,100 mg*kg-1(ig),连用6d,可显著抑制免疫性肝损伤小鼠血清ALT,AST活性,减轻肝细胞损伤,使其接近正常状态;并可减轻增大的肝脏,脾脏重量指数,同时又可对抗胸腺的萎缩.结论 OAPES对小鼠免疫性肝损伤有明显的保护作用.
作者：蒋朝晖；陈秀芬；贾宪生；佟丽 刊期： 2003年第09期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
