蒋朝晖；陈秀芬；贾宪生；佟丽
目的差异筛选葛根素促进VSMC凋亡相关基因,观察其在动脉粥样硬化组织中的表达,探讨葛根素防治动脉粥样硬化的可能机制.方法葛根素诱导培养的兔血管平滑肌细胞凋亡,提取总RNA,荧光标记差异显示反转录-PCR法筛选差异基因片段,克隆测序及同源性分析, Northern印记杂交鉴定,组织原位杂交观察该基因在兔斑块组织中的表达水平.结果差异筛选出全长733 bp的基因片断与兔葡萄糖调节蛋白94基因高度同源,Northern印记杂交显示该基因表达量随着葛根素浓度而增加;兔斑块组织原位杂交显示该基因片段在动脉粥样硬化斑块组织中表达水平增高.结论①证实葡萄糖调节蛋白94基因在葛根素促进增殖血管平滑肌细胞凋亡过程中表达增高,可能是葛根素作用靶点之一;②证实该基因片段在动脉斑块细胞质中表达增高,提示如能上调该基因促进需管平滑肌细胞凋亡,将有可能对动脉粥样硬化治疗产生一定作用.
作者：荆涛；王绿娅；王伟；刘舒；吕燕宁；石凤茹；杜兰平；张涛 刊期： 2003年第09期
目的研究胰岛素中空栓剂的制备及对正常家兔的降糖效果.方法用普通栓剂模具制备,以半合成脂肪酸酯为基质,以甘油为溶剂,月桂氮酮为吸收促进剂,每枚栓剂含胰岛素4 u,对其融变时限、含量等进行测定;将中空栓剂置于家兔直肠内,用酶-苯酚法测定家兔血糖,并与皮下注射进行比较.结果融变时限符合药典要求,含量为4 u,胰岛素中空栓剂的降糖效果与皮下注射胰岛素1 u相当.结论胰岛素中空栓剂有较好的吸收,可能成为胰岛素非注射给药的有效载体.
作者：于宝成；白秋江；袁宝军；于秀丽 刊期： 2003年第09期
目的阐述近几年来用Chiralcel OD和Chiralpak AD拆分药物的研究进展,以探索色谱条件对这两种手性固定相(chiral stationary phases,CSPs)拆分药物的影响.方法查阅相关文献,进行综合,分析和归纳.结果与结论 Chiralcel OD和Chiralpak AD两种CSPs用于拆分药物时具有互补性,一些化合物往往能在一种或是两种CSPs上得到分离,且流动相组成和柱温对分离影响较大.
作者：余露山；姚彤炜；曾苏 刊期： 2003年第09期
血脂异常是冠心病缺血性脑卒中等动脉粥样硬化性疾病的主要危险因素.自1994年以来,大量循证医学资料证实,药物调脂治疗是防治冠心病等疾病的较有效措施.
作者：孙忠实 刊期： 2003年第09期
目的考查国内不同企业羟基喜树碱制剂的产品质量.方法用高效液相色谱UV检测法和蒸发光散射检测法(ELSD)对来源于国内5个企业7个批次的羟基喜树碱制剂进行含量和有关物质的比较.结果羟基喜树碱注射液B厂和C厂的产品中杂质喜树碱的含量大于3%,注射用羟基喜树碱中仅D厂,杂质喜树碱含量大于3%;其它各厂的产品中,杂质喜树碱含量均小于1%.结论羟基喜树碱制剂质量的好坏、稳定与否与其制剂是粉针剂还是注射液没有直接的必然的联系;不管是哪一种制剂,只要生产企业能够提高质量意识,严把质量关,都能够得到高质量的产品.
作者：兰静；胡昌勤；宋丹青 刊期： 2003年第09期
目的建立血浆中奥硝唑浓度的反相高效液相色谱分析方法,并用此法研究奥硝唑的人体药动学.方法采用Kromasil C18色谱柱,以甲醇-0.4% HAc(50∶50)为流动相,流速0.8 mL*min-1,紫外检测波长316 nm.结果奥硝唑在2.0～20.0 μg*mL-1范围内呈线性,r=0.999 7,低检测限0.2 μg*mL-1.低、中、高浓度(2.0,10.0,20.0 μg*mL-1)的方法回收率分别为100.36%,98.21%和97.42%,日间及日内RSD分别＜6%和＜7%.药动学研究表明,口服奥硝唑国产与进口制剂的药-时曲线符合有滞后时间的二室模型.结论本法准确可靠,操作简便,适用于临床药动学研究及常规血药浓度监测.
作者：李芹；赵焰；梁永广；王本杰 刊期： 2003年第09期
目的观察银杏叶提取物(简称EGb)静脉注射给药后,对不完全性脑缺血大鼠的保护作用,并探讨其抗脂质过氧化作用.方法采用双侧颈总动脉结扎造成大鼠不完全性脑缺血模型;通过生化手段,对脑组织中与脂质过氧化有关的一些指标进行检测.结果 EGb可降低脑缺血大鼠的脑梗死区重量、脑含水量,增强脑组织中SOD的活性,减少MDA的含量,并可降低脑毛细血管通透性.结论 EGb对实验性大鼠脑缺血具有保护作用,并有抗脂质过氧化的作用.
作者：沈明勤；叶其正；罗宇慧；陆泽安 刊期： 2003年第09期
目的通过对不同产地赤芍和白芍主要化学成分的含量测定及比较,进一步完善芍药野生品与栽培品药材的质量控制标准.方法采用高效毛细管电泳法(HPCE)的胶束电动色谱(MEKC)分离模式,测定了16个产地20个赤、白芍样品中的4个有代表性的活性成分:芍药苷、苯甲酸、D-儿茶素和没食子酸,并比较各成分之间的比例关系.结果①野生芍药根(赤芍)中芍药苷含量大于6%,D-儿茶素含量高于0.05%.未加工的栽培芍药根中芍药苷含量小于6%,未检测到D-儿茶素.在同样条件下,加工后的栽培芍药根(白芍)中芍药苷含量下降了37%～56%,仍未检测到D-儿茶素,苯甲酸的变化大,下降达83%～92%.②内蒙古多伦赤芍与大、小兴安岭所产赤芍在化学成分的种类和含量上存在差异.③不同产地、特别是道地与非道地的白芍药材之间,化学成分的比例有所不同.结论运用HPCE技术,可以快速准确地对野生与栽培芍药根的活性成分差异进行定量分析.从而为区别同为芍药来源的赤芍和白芍的临床应用提供实验依据.
作者：周红涛；骆亦奇；胡世林；李润锴；刘虎威；冯学峰 刊期： 2003年第09期
目的介绍化合物类药性预测方法用于指导类药化合物的合成与收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测.方法预测化合物类药性的方法,包括简单的虚拟筛选方法、已知药物特征方法、分子水溶性方法、遗传算法和神经网络算法、口服生物利用度预测方法以及血脑屏障通透性预测方法等.结果化合物类药性预测方法的应用,可以大大提高药物发现的机率.结论在药物发现的早期,这些方法对于提高筛选样品的质量,减少人力、物力和财力的消耗,缩短药物发现的周期,将具有一定的指导意义.
作者：刘艾林；杜冠华 刊期： 2003年第09期
目的评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性.方法采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计.用顶空气相色谱法测定18名健康受试者po二氯乙酸二异丙胺60 mg后,尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度.结果国产片剂、胶囊剂和进口片剂的tmax分别为(1.24±0.50),(1.11±0.31)和(1.03±0.23)h,cmax为(36.40±8.61),(37.45±7.89)和(38.79±6.16) mg*L-1,AUC为(151.81±38.18),(147.29±34.61)和(146.82±33.93) mg*h*L-1,t1/2为(1.75±0.44),(1.70±0.40)和(1.70±0.39) h.国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(105.68±27.46)% 和(101.43±14.48)%.结论经统计学分析,国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性.
作者：蔡素芳；肖永红；余泽波 刊期： 2003年第09期
目的观察大鼠失血性休克后肠上皮细胞线粒体编码基因细胞色素氧化酶(COXⅠ,COXⅡ,COXⅢ)mRNA的表达变化,并探讨三七皂苷Rg1(Rg1)对其保护作用的分子机制,为休克的防治提供实验依据.方法采用失血性休克模型,分离肠上皮细胞后进行RNA的提取,应用RT-PCR检测大鼠失血性休克后及用Rg1治疗后COXⅠ,COXⅡ,COXⅢ mRNA的表达变化情况.结果大鼠失血性休克1 h,COXⅠ,COXⅡ基因表达开始增强,2 h表达强,以后随着休克时间延长,表达又逐渐减弱,失血性休克晚期5 h表达显著低于正常对照鼠(P＜0.01);Rg1(5 mg*kg-1)治疗后,可使COXⅠ,COXⅡ mRNA表达显著增强(P＜0.01).结论失血性休克可引起大鼠肠上皮细胞线粒体编码基因COXⅠ,COXⅡ mRNA的明显改变,Rg1可提高其表达,对失血性休克肠上皮细胞线粒体损伤有明显的保护作用.
作者：柏干荣；陆松敏；李萍；刘建仓；郭素清；陈凤 刊期： 2003年第09期
目的介绍白黎芦醇的雌激素活性及其分子机制的新研究进展,为我国开展这方面研究和把白黎芦醇开发成选择性雌激素受体调节剂用于肿瘤、妇女更年期综合症、辐射损伤等的治疗奠定基础.方法以国内外发表的论文为材料,按对雌激素靶组织和靶细胞、雌激素受体、雌激素应答序列和雌激素反应性基因表达等的作用分别予以介绍.结果与结论白黎芦醇在体外抑制表达雌激素受体细胞株的增殖;在体内白黎芦醇以拮抗雌激素受体作用为主,白黎芦醇与雌激素受体结合亲和力弱,但能显著促进雌激素应答序列介导的基因转录和反应性基因的表达.白黎芦醇的雌激素活性的分子机制尚未阐明.
作者：吕秋军；吴祖泽 刊期： 2003年第09期
目的 RP-HPLC测定血栓通注射液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1,人参皂苷Rd的含量.方法采用Agilent SB-C18分析柱,乙腈-磷酸-水线性梯度洗脱,检测波长203nm.结果该方法线性范围宽,加样回收率分别为R1 103.3%,Rg1 101.8%,Rb1 99.6%,Rd 103.9%,方法重复性好,RSD＜1.2%(n＝5).结论建立的方法精密度高,结果准确可靠,重复性好,可用于血栓通注射液的质量控制.
作者：沈国芳；吴永江；程翼宇 刊期： 2003年第09期
目的介绍具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)类抗肿瘤新药的研究进展.方法以近年来国外发表的论文为基础,简要论述埃坡霉素的发现、作用机制、化学与生物合成和临床试验的新成果.结果与结论与紫杉醇相比,埃坡霉素具有抗肿瘤活性更强、水溶性好、结构简单而易于化学合成和结构衍生化、对具有耐药性肿瘤细胞杀伤性强、无紫杉醇细胞内毒素活性不良反应等优点,有望发展成为比紫杉醇更有效的抗肿瘤药物.
作者：徐志南；郑建明 刊期： 2003年第09期
目前，生命科学的各个领域已深入到分子生物学水平，在将外源基因向质粒载体的克隆过程中，常规方法操作的步骤繁琐，花费时间长，若忽略一些细小因素可导致克隆失败。本实验室在长期的分子克隆工作中，积累了一些经验，建立了一种快速连接及筛选重组阳性克隆的简便方法。我们以紫杉烯合酶(taxadiene synthase，TS)基因向真核表达载体pIGF2中的克隆为例，报告如下，以供在条件简易情况下的工作者参考使用。
作者：杨金玲；朱平；程克棣 刊期： 2003年第09期
目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响.方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液,采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮(卓)酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响.结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,增渗倍数分别为3.09,3.41及4.38;药物的表观扩散系数分别提高为1.10,2.18及6.30倍,但表观分配系数却分别降低为0.309,0.341及0.438倍.结论 3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.
作者：苑振亭；陈大为；徐晖；丁平田；张汝华 刊期： 2003年第09期
目的构建高效表达菌株,以大量表达大肠杆菌T蛋白,为后续的新药作用靶点研究提供活性蛋白质材料.方法利用高效表达质粒pET26b+克隆了大肠杆菌TyrA基因,并在其C端融合了一个由6个组氨酸组成的his-tag以利分离纯化.结果 T蛋白的表达量达每1 L培养液200 mg,细胞裂解液经一次his-tag亲和柱色谱,纯度达98%,分支酸变位酶和预苯酸脱氢酶的比活性分别为130和98 U*mg-1.结论本法表达的大肠杆菌T蛋白,表达量高,纯化容易,酶活性正常,为进一步研究T蛋白的结构与功能,并进行新药设计奠定了基础.
作者：于晓虹；陈枢青 刊期： 2003年第09期
目的用非线性混合效应模型法考察年龄、性别、体重、合并用药等对环孢素A清除率的影响.方法收集临床221例肾移植患者323人次于肾移植后服用CsA达稳态的血药浓度谷值数据,应用非线性混合效应模型估算其清除率.结果按口服一室开放模型计算CsA群体药动学参数:清除率CL(L*h-1) =12.81-0.067*年龄+0.101*体重.结论患者体重、年龄对环孢素A清除率有显著影响.
作者：任斌；黎曙霞；王长希；邓斌；梁蔚婷；唐蕾；洪晓丹；叶俊鹏 刊期： 2003年第09期
目的建立中药枇杷叶[Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.]中抗炎镇咳有效成分熊果酸的含量测定方法.方法 Nova-pak C18 (3.9 mm×150 mm,4 μm)色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水-醋酸胺(60∶14∶28∶0.6),流速为1 mL*min-1,检测波长为215 nm.结果熊果酸在4.22～9.85 μg范围内呈良好线性关系,回归方程为Y=5.25×105X+1.48×105(r=0.999 6),平均回收率为100.3%,RSD为0.02%.结论本方法简便,准确,重现性好,可作为枇杷叶的质量标准.
作者：鞠建华；周亮；郑瑞霞；王春兰；杨峻山 刊期： 2003年第09期
目的研究铁皮石斛中微量元素的分析方法.方法样品在(80±2)℃烘干4 h,研磨过200目筛,然后加入0.15%琼脂悬浮液5 mL,用超声搅拌混匀后直接上机测定.结果测定结果与传统湿法一致,t检验表明两者无显著性差异,相对误差小于0.96%.结论该方法简便、快速、准确.
作者：翁棣 刊期： 2003年第09期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
