王红丽；吴铁；吴志华；朱永湘；郭其杰
目的对常用中药枇杷叶[Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.]的化学和药效学进行研究,寻找与其功能主治相吻合的有效成分.方法利用溶剂提取、萃取、柱色谱和化学衍生化方法进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,MS,1H-NMR,13CNMR)和理化性质鉴定其结构;根据其功能主治设计抗炎、镇咳药效学模型,对其萃取部位和所得单体成分进行抗炎、镇咳活性研究.结果枇杷叶乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取物对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用,对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用.从正丁醇萃取物中分离得到6个三萜酸类化合物,分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ),2a-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅱ),乌苏酸(ursolic acid,Ⅲ),2a-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅳ),坡模酸(pomolic acid,Ⅴ)和蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅵ),其中坡模酸系首次从该植物中分离得到.乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性;乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有止咳作用.结论枇杷叶中的三萜酸类成分是与其功能主治相吻合的活性成分,其中含量较高的乌苏酸可作为评价枇杷叶药材质量的指标性成分.
作者：鞠建华；周亮；林耕；刘东；王立为；杨峻山 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
作者：周海钧 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
作者：周光召 刊期： 2003年第10期
目的探讨PSS注射液防治早期糖尿病肾病的疗效及其机制.方法178例早期糖尿病肾病患者被随机分为对照组72例,以格列喹酮(糖适平)30mg·次-1,po,tid;治疗组106例,在此治疗的基础上,PSS注射液100mg加入0.9%氯化钠静滴,每日1次,连续观察14 d.结果治疗组血浆的t-PA/PAI-1的活性,全血黏度,血浆黏度,纤维蛋白原,血清TG,TCH,APOB100,LDL-C,24 h尿蛋白定量,尿白蛋白排出率和肾功能都有显著性的改善(P＜0.001);与对照组比较有显著性差异(P＜0.05或P＜0.001).对照组只有高切全血黏度和三酰甘油有显著性的改善(P＜0.05).结论PSS注射液可通过调节t-PA/PAI-1的活性、降低血脂、血黏度,改善肾脏微循环,减少尿蛋白的排出;适用于防治糖尿病的早期肾损害.
作者：卢远航；常明向；唐俊；邹俊清 刊期： 2003年第10期
目的为探讨皮肤衰老机制及抗皮肤衰老药物研究提供较理想的皮肤衰老模型.方法采用D-半乳糖(1 000 mg·kg-1·d-1)连续皮下注射造成小鼠亚急性衰老,同时联合短波紫外线灯和金属钨灯照射小鼠背部皮肤造成光损伤,加速皮肤衰老进程.观察小鼠皮肤中与衰老相关的生化指标及组织病理学变化,并用计算机图像分析系统定量分析.结果D-半乳糖联合光照可使小鼠表皮、真皮变薄,胶原纤维减少,排列疏松,弹力纤维增粗,变性,堆积;皮肤中SOD活力、羟脯氨酸含量显著降低,MDA含量增加,较单用D-半乳糖组和光照组改变更为显著.结论D-半乳糖联合光照可快速造成小鼠皮肤衰老,较其他皮肤衰老模型更快速、简便、实用,且结果稳定、可靠.
作者：王红丽；吴铁；吴志华；朱永湘；郭其杰 刊期： 2003年第10期
目的研究合成耳壳藻内酯及其中间产物抗癌和抗菌活性效应,探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径.方法采用MTT比色法体外分析合成化合物对LLC肺癌和H22肝癌细胞毒作用;小鼠肉瘤S180体内移植,观察合成化合物体内抑瘤率作用.通过试管倍比稀释法测定合成化合物低抑菌浓度(MIC),评价其体外抗菌活性.结果(±)耳壳藻内酯-1体外均具有一定的肿瘤细胞杀灭作用,IC50为5.5～9.4μg·mL-1,其体内抑瘤率明显大于中间合成物(±)酮基内酯-5.(±)酮基内酯-5对革兰阳性球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌具有较明显的抗菌作用,MIC为3.75μg·mL-1.而对革兰阴性大肠杆菌抗菌作用较弱,对绿脓杆菌无抗菌作用.结论化学合成耳壳藻内酯有望成为新型的抗癌和抗感染药物,对这些活性成分的研究为今后海洋药用资源的开发和新药的研究提供一个新的方向.
作者：张擎；唐小江；胡志毅；刘红霞 刊期： 2003年第10期
作者：陈新谦 刊期： 2003年第10期
目的分析几种形态非常相近,不易进行形态学鉴别的含金丝桃素的植物提取物的HPLC图谱,为正确鉴别含金丝桃素的植物提供参考.方法应用HPLC法,选定适当的流动相及紫外-可见检测波长进行分离鉴定.结果采用HypersilODS(10μ)柱,流动相:甲醇-乙腈-醋酸=42:58:0.3,检测波长473 nm可分离特征峰.结论得到较稳定的具有特征的HPLC图谱,可为鉴别上述植物提供依据.
作者：赵晶；高玮；徐帆；代波；吴孟岚 刊期： 2003年第10期
目的以壳聚糖/丝素复合高分子为骨架材料,研制5-Fu磁微球的制备,考察其缓释效果和磁响应性.方法乳化-化学交联法制备微球,动态透析法进行体外释药,离体定位装置进行体外磁定位.结果壳聚糖/丝素复合材料对5-Fu的包封和缓释效果优于单组分的壳聚糖;随戊二醛用量的增加缓释效果增强,体外释放符合Higuchi方程,Q=2.7448t1/2+35.2613(r=0.965 1),t50为28.83 h;含12%磁性物质的微球,在磁感应强度0.4 T、介质流速1 crn·s-1、离磁场距离≤3 cm时,微球在靶区的截留率达75%以上.结论壳聚糖/丝素复合磁微球在药物的缓释和靶向定位方面有潜在的应用价值.
作者：刘利萍；李苹；吴泽志；蔡绍皙 刊期： 2003年第10期
作者：冯长根 刊期： 2003年第10期
目的利用紫外光谱和荧光光谱技术研究了氧氟沙星(oflx)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用机制.方法用荧光淬灭反应以及Forster非辐射能量转移理论.结果测得它们之间结合常数K=2.186×105 L·mol-1,结合位点数n=15.5,供体-受体间结合距离R=2.39 nn和能量转移效率E=0.616.结论氧氟沙星与色氨酸残基结合生成了较弱的荧光发光体,并使其荧光淬灭.
作者：赵长春；郑维发；王锦化；李梦秋 刊期： 2003年第10期
目的建立了用RP-HPLC对赤芍中芍药苷、芍药内酯苷以及苯甲酸同时定量的方法,并对不同产地赤芍进行考察.方法高效液相色谱法,色谱柱Hypersil-C18(200mm×4.6 mm),流动相:乙腈-水(12:88),磷酸调pH=3.0,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为230 nm,柱温为室温.用内标法同时测定了赤芍中芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸的含量.结果芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸浓度与峰面积呈良好的线性关系.平均回收率芍药苷为98.6%,RSD为3.0%;芍药内酯苷为98.6%,RSD为3.1%;苯甲酸为96.3%,RSD为3.2%.结论本方法测定了17个不同产地、不同批号赤芍样品中3种化学成分的含量,该方法分离度好,快速,简便,重现性好.
作者：张克荣；刘荣霞；许俊博；毕开顺 刊期： 2003年第10期
目的研制奥美拉唑肠溶微丸.方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了奥美拉唑肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化.结果所制得的微丸剂在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的溶出迅速而且完全.结论有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题,而且制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产.
作者：胡海洋；宋华先；陈大为；葛月宾；马燕 刊期： 2003年第10期
目的研究不同处理方法对大黄多糖(RTP)糖含量和糖醛酸含量的影响,以获得高品质的大黄多糖及能用于产业化生产的方法.方法用硫酸苯酚法测糖含量,硫酸咔唑法测糖醛酸含量,考马斯亮蓝测蛋白含量.通过对大黄多糖提取过程的糖含量和糖醛酸含量的监测,确定醇沉次数、除蛋白次数及方法;比较超滤法和凝胶柱法对大黄多糖不同分子量组分的影响,不同组分的纯度观察采用聚丙烯酰胺凝胶电泳.结果用冻融-Sevag法联用除蛋白共7次、乙醇沉淀脱色6次,可获得较高糖含量(大于90%)和糖醛酸含量(大于20%)的大黄多糖;超滤截留法和凝胶柱法均获得5个分子量范围较窄的大黄多糖组分,超滤截留法分离效率高,成本低.结论本方法适宜用于产业化生产.
作者：刘莉；王志鹏；梅其炳；张延风；王庆伟；张邦乐 刊期： 2003年第10期
目的介绍近年来常见的大分子药物肠道吸收促进剂的作用特点和毒性.方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳.结果与结论常见的肠道吸收促进剂有中链脂肪酸钠盐、胆酸盐、一氧化氮供体、环糊精及其衍生物、阳离子型聚合物、阴离子型聚合物及巯基化聚合物等,其中多数的吸收促进作用与细胞毒作用相关.少数低毒而有效,有望应用于实际.
作者：林晓；徐德生；冯怡 刊期： 2003年第10期
作者：沈家祥 刊期： 2003年第10期
作者：郑筱萸 刊期： 2003年第10期
目的研究国产和进口盐酸地尔硫(罩)控释胶囊在健康人体内的代谢动力学过程,并评价这两种制剂的生物等效性.方法单剂量(180 mg)、多剂量(180 mg·d-1×6 d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HpLC测定血浆中地尔硫(罩)的浓度.结果单剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(80.8±25.0)及(89.0±25.6)μg·L-1;tmax分别为(5.75±2.02)及(6.00±2.55)h;t1/2分别为(11.44±1.41)及(10.80±1.44)h;AUCo～t分别为(1 635.6±355.7)及(1 610.5±311.7)μg·h·L-1;AUCo～∞分别为(1 681.1±356.9)及(1 648.8±312.1)μg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(100.0±17.1)%.多剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(177.6±47.0)及(164.3±36.8)μg·L-1;cmin分别为(44.3±16.3)及(40.3±14.7)μg·L-1;tmax分别为(3.88±2.21)及(3.73±2.20)h;t1/2分别为(10.27±3.05)及(10.73±2.72)h;AUCSS分别为(2 328.9±637.3)及(2 168.8±544.5)μg·h·L-1;cav分别为(97.0±26.6)及(90.4±22.7)μg·L-1;DF分别为(142.9±32.3)及(139.5±31.3)%;受试制剂相时于参比制剂的生物利用度F为(94.6±12.3)%.结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效.
作者：钟国平；黄民；张选红；吴昭璇；张力；黄丽慧；曾桂雄 刊期： 2003年第10期
中国药学杂志
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