张天禄
目的研究国产和进口盐酸地尔硫(罩)控释胶囊在健康人体内的代谢动力学过程,并评价这两种制剂的生物等效性.方法单剂量(180 mg)、多剂量(180 mg·d-1×6 d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HpLC测定血浆中地尔硫(罩)的浓度.结果单剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(80.8±25.0)及(89.0±25.6)μg·L-1;tmax分别为(5.75±2.02)及(6.00±2.55)h;t1/2分别为(11.44±1.41)及(10.80±1.44)h;AUCo～t分别为(1 635.6±355.7)及(1 610.5±311.7)μg·h·L-1;AUCo～∞分别为(1 681.1±356.9)及(1 648.8±312.1)μg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(100.0±17.1)%.多剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(177.6±47.0)及(164.3±36.8)μg·L-1;cmin分别为(44.3±16.3)及(40.3±14.7)μg·L-1;tmax分别为(3.88±2.21)及(3.73±2.20)h;t1/2分别为(10.27±3.05)及(10.73±2.72)h;AUCSS分别为(2 328.9±637.3)及(2 168.8±544.5)μg·h·L-1;cav分别为(97.0±26.6)及(90.4±22.7)μg·L-1;DF分别为(142.9±32.3)及(139.5±31.3)%;受试制剂相时于参比制剂的生物利用度F为(94.6±12.3)%.结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效.
作者：钟国平；黄民；张选红；吴昭璇；张力；黄丽慧；曾桂雄 刊期： 2003年第10期
目的介绍药物体外肝代谢方法的新进展.方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳.分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍.结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点,其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用.
作者：李文东；马辰 刊期： 2003年第10期
目的确证人干细胞因子基因在大肠杆菌表达产物的正确性.方法通过蛋白质杂交,氨基酸末端序列分析,质谱分析及动物体内生物活性的研究,对人干细胞因子基因大肠杆菌表达产物--重组人干细胞因子(rhSCF)分子进行了鉴定.结果大肠杆菌表达产物rhSCF N端15个氨基酸序列及C端2个氨基酸序列与理论推测一致,产物的相时分子质量为18 583.75,质量肽谱与理论序列的重叠率为98.2%,动物试验亦表明当与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联用具有显著的外周血干(祖)细胞动员作用.结论人干细胞因子基因大肠杆菌表达产物与理论推测完全一致,为其中试及临床试验奠定了基础.
作者：吴洽庆；刘忠荣；张思仲；马用信；雒蓬轶；王红霞；陈松森 刊期： 2003年第10期
目的以壳聚糖/丝素复合高分子为骨架材料,研制5-Fu磁微球的制备,考察其缓释效果和磁响应性.方法乳化-化学交联法制备微球,动态透析法进行体外释药,离体定位装置进行体外磁定位.结果壳聚糖/丝素复合材料对5-Fu的包封和缓释效果优于单组分的壳聚糖;随戊二醛用量的增加缓释效果增强,体外释放符合Higuchi方程,Q=2.7448t1/2+35.2613(r=0.965 1),t50为28.83 h;含12%磁性物质的微球,在磁感应强度0.4 T、介质流速1 crn·s-1、离磁场距离≤3 cm时,微球在靶区的截留率达75%以上.结论壳聚糖/丝素复合磁微球在药物的缓释和靶向定位方面有潜在的应用价值.
作者：刘利萍；李苹；吴泽志；蔡绍皙 刊期： 2003年第10期
目的建立了用RP-HPLC对赤芍中芍药苷、芍药内酯苷以及苯甲酸同时定量的方法,并对不同产地赤芍进行考察.方法高效液相色谱法,色谱柱Hypersil-C18(200mm×4.6 mm),流动相:乙腈-水(12:88),磷酸调pH=3.0,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为230 nm,柱温为室温.用内标法同时测定了赤芍中芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸的含量.结果芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸浓度与峰面积呈良好的线性关系.平均回收率芍药苷为98.6%,RSD为3.0%;芍药内酯苷为98.6%,RSD为3.1%;苯甲酸为96.3%,RSD为3.2%.结论本方法测定了17个不同产地、不同批号赤芍样品中3种化学成分的含量,该方法分离度好,快速,简便,重现性好.
作者：张克荣；刘荣霞；许俊博；毕开顺 刊期： 2003年第10期
目的用Cocktail探针药物法,研究连翘对大鼠肝CYP450的影响.方法将SD 大鼠随机分组,给予连翘的水提物,以生理盐水组为空白对照,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组CYP450.结果给予连翘组的大鼠CYP1A2的水平显著低于对照组,CYP3A4的水平显著高于对照组,CYP2E1的水平没有显著变化.结论连翘对大鼠CYP1A2有抑制作用,对大鼠CYP3A4有诱导作用,但对大鼠CYP2E1的影响不显著.
作者：闫淑莲；扈金萍；徐艳霞；张锦楠 刊期： 2003年第10期
作者：郑筱萸 刊期： 2003年第10期
目的对常用中药枇杷叶[Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.]的化学和药效学进行研究,寻找与其功能主治相吻合的有效成分.方法利用溶剂提取、萃取、柱色谱和化学衍生化方法进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,MS,1H-NMR,13CNMR)和理化性质鉴定其结构;根据其功能主治设计抗炎、镇咳药效学模型,对其萃取部位和所得单体成分进行抗炎、镇咳活性研究.结果枇杷叶乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取物对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用,对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用.从正丁醇萃取物中分离得到6个三萜酸类化合物,分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ),2a-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅱ),乌苏酸(ursolic acid,Ⅲ),2a-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅳ),坡模酸(pomolic acid,Ⅴ)和蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅵ),其中坡模酸系首次从该植物中分离得到.乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性;乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有止咳作用.结论枇杷叶中的三萜酸类成分是与其功能主治相吻合的活性成分,其中含量较高的乌苏酸可作为评价枇杷叶药材质量的指标性成分.
作者：鞠建华；周亮；林耕；刘东；王立为；杨峻山 刊期： 2003年第10期
目的介绍近年来常见的大分子药物肠道吸收促进剂的作用特点和毒性.方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳.结果与结论常见的肠道吸收促进剂有中链脂肪酸钠盐、胆酸盐、一氧化氮供体、环糊精及其衍生物、阳离子型聚合物、阴离子型聚合物及巯基化聚合物等,其中多数的吸收促进作用与细胞毒作用相关.少数低毒而有效,有望应用于实际.
作者：林晓；徐德生；冯怡 刊期： 2003年第10期
目的研究不同处理方法对大黄多糖(RTP)糖含量和糖醛酸含量的影响,以获得高品质的大黄多糖及能用于产业化生产的方法.方法用硫酸苯酚法测糖含量,硫酸咔唑法测糖醛酸含量,考马斯亮蓝测蛋白含量.通过对大黄多糖提取过程的糖含量和糖醛酸含量的监测,确定醇沉次数、除蛋白次数及方法;比较超滤法和凝胶柱法对大黄多糖不同分子量组分的影响,不同组分的纯度观察采用聚丙烯酰胺凝胶电泳.结果用冻融-Sevag法联用除蛋白共7次、乙醇沉淀脱色6次,可获得较高糖含量(大于90%)和糖醛酸含量(大于20%)的大黄多糖;超滤截留法和凝胶柱法均获得5个分子量范围较窄的大黄多糖组分,超滤截留法分离效率高,成本低.结论本方法适宜用于产业化生产.
作者：刘莉；王志鹏；梅其炳；张延风；王庆伟；张邦乐 刊期： 2003年第10期
作者：沈家祥 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的为探讨皮肤衰老机制及抗皮肤衰老药物研究提供较理想的皮肤衰老模型.方法采用D-半乳糖(1 000 mg·kg-1·d-1)连续皮下注射造成小鼠亚急性衰老,同时联合短波紫外线灯和金属钨灯照射小鼠背部皮肤造成光损伤,加速皮肤衰老进程.观察小鼠皮肤中与衰老相关的生化指标及组织病理学变化,并用计算机图像分析系统定量分析.结果D-半乳糖联合光照可使小鼠表皮、真皮变薄,胶原纤维减少,排列疏松,弹力纤维增粗,变性,堆积;皮肤中SOD活力、羟脯氨酸含量显著降低,MDA含量增加,较单用D-半乳糖组和光照组改变更为显著.结论D-半乳糖联合光照可快速造成小鼠皮肤衰老,较其他皮肤衰老模型更快速、简便、实用,且结果稳定、可靠.
作者：王红丽；吴铁；吴志华；朱永湘；郭其杰 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
作者：周海钧 刊期： 2003年第10期
目的利用紫外光谱和荧光光谱技术研究了氧氟沙星(oflx)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用机制.方法用荧光淬灭反应以及Forster非辐射能量转移理论.结果测得它们之间结合常数K=2.186×105 L·mol-1,结合位点数n=15.5,供体-受体间结合距离R=2.39 nn和能量转移效率E=0.616.结论氧氟沙星与色氨酸残基结合生成了较弱的荧光发光体,并使其荧光淬灭.
作者：赵长春；郑维发；王锦化；李梦秋 刊期： 2003年第10期
目的研究藻酸双酯钠对神经元类缺血再灌注损伤的NF-кB表达的影响.方法利用免疫细胞化学法应用β-Tubulir及Gap-43对培养的皮质神经元进行鉴定,利用流式细胞仪对经藻酸双酯钠处理后的培养的类缺血再灌注损伤后的皮质神经元NF-κB表达情况进行研究.结果①在培养的神经元上β-Tubulin及Gap-43表达大概为80%左右;②再灌注30 min时,藻酸双酯钠浓度从0.01～0.1 mg·mL-1时,检测的NF-кB阳性细胞比率明显增加,当藻酸双酯钠浓度达1mg·mL-1时,阳性细胞数明显减少.结论不同浓度的藻酸双酯纳对培养的小鼠皮质神经元在类缺血再灌注时NF-кB的表达有较大影响,小剂量时有促进作用,大剂量时有抑制作用.
作者：俞英欣；万琪；张瑞国；冀风茹 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的对病毒-脂质体融合形成的膜融合脂质体的融合机制、制备方法、抗原导入、抗原呈递及其作为疫苗导入载体的研究进展做一分析和总结.方法总结近几年来有关方面的文献.结果膜融合脂质体可以将抗原导入到细胞质中,并诱发强烈的CTL反应.膜融合脂质体的融合为融合蛋白的空间结构发生变化所致.结论膜融合脂质体是一种非常有发展前景的抗原导入载体.
作者：李强；金一；崔福德 刊期： 2003年第10期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
