俞英欣；万琪；张瑞国；冀风茹
目的研究国产和进口盐酸地尔硫(罩)控释胶囊在健康人体内的代谢动力学过程,并评价这两种制剂的生物等效性.方法单剂量(180 mg)、多剂量(180 mg·d-1×6 d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HpLC测定血浆中地尔硫(罩)的浓度.结果单剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(80.8±25.0)及(89.0±25.6)μg·L-1;tmax分别为(5.75±2.02)及(6.00±2.55)h;t1/2分别为(11.44±1.41)及(10.80±1.44)h;AUCo～t分别为(1 635.6±355.7)及(1 610.5±311.7)μg·h·L-1;AUCo～∞分别为(1 681.1±356.9)及(1 648.8±312.1)μg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(100.0±17.1)%.多剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(177.6±47.0)及(164.3±36.8)μg·L-1;cmin分别为(44.3±16.3)及(40.3±14.7)μg·L-1;tmax分别为(3.88±2.21)及(3.73±2.20)h;t1/2分别为(10.27±3.05)及(10.73±2.72)h;AUCSS分别为(2 328.9±637.3)及(2 168.8±544.5)μg·h·L-1;cav分别为(97.0±26.6)及(90.4±22.7)μg·L-1;DF分别为(142.9±32.3)及(139.5±31.3)%;受试制剂相时于参比制剂的生物利用度F为(94.6±12.3)%.结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效.
作者：钟国平；黄民；张选红；吴昭璇；张力；黄丽慧；曾桂雄 刊期： 2003年第10期
作者：朱光亚 刊期： 2003年第10期
目的建立了用RP-HPLC对赤芍中芍药苷、芍药内酯苷以及苯甲酸同时定量的方法,并对不同产地赤芍进行考察.方法高效液相色谱法,色谱柱Hypersil-C18(200mm×4.6 mm),流动相:乙腈-水(12:88),磷酸调pH=3.0,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为230 nm,柱温为室温.用内标法同时测定了赤芍中芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸的含量.结果芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸浓度与峰面积呈良好的线性关系.平均回收率芍药苷为98.6%,RSD为3.0%;芍药内酯苷为98.6%,RSD为3.1%;苯甲酸为96.3%,RSD为3.2%.结论本方法测定了17个不同产地、不同批号赤芍样品中3种化学成分的含量,该方法分离度好,快速,简便,重现性好.
作者：张克荣；刘荣霞；许俊博；毕开顺 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的研究不同处理方法对大黄多糖(RTP)糖含量和糖醛酸含量的影响,以获得高品质的大黄多糖及能用于产业化生产的方法.方法用硫酸苯酚法测糖含量,硫酸咔唑法测糖醛酸含量,考马斯亮蓝测蛋白含量.通过对大黄多糖提取过程的糖含量和糖醛酸含量的监测,确定醇沉次数、除蛋白次数及方法;比较超滤法和凝胶柱法对大黄多糖不同分子量组分的影响,不同组分的纯度观察采用聚丙烯酰胺凝胶电泳.结果用冻融-Sevag法联用除蛋白共7次、乙醇沉淀脱色6次,可获得较高糖含量(大于90%)和糖醛酸含量(大于20%)的大黄多糖;超滤截留法和凝胶柱法均获得5个分子量范围较窄的大黄多糖组分,超滤截留法分离效率高,成本低.结论本方法适宜用于产业化生产.
作者：刘莉；王志鹏；梅其炳；张延风；王庆伟；张邦乐 刊期： 2003年第10期
目的对病毒-脂质体融合形成的膜融合脂质体的融合机制、制备方法、抗原导入、抗原呈递及其作为疫苗导入载体的研究进展做一分析和总结.方法总结近几年来有关方面的文献.结果膜融合脂质体可以将抗原导入到细胞质中,并诱发强烈的CTL反应.膜融合脂质体的融合为融合蛋白的空间结构发生变化所致.结论膜融合脂质体是一种非常有发展前景的抗原导入载体.
作者：李强；金一；崔福德 刊期： 2003年第10期
作者：周光召 刊期： 2003年第10期
目的以壳聚糖/丝素复合高分子为骨架材料,研制5-Fu磁微球的制备,考察其缓释效果和磁响应性.方法乳化-化学交联法制备微球,动态透析法进行体外释药,离体定位装置进行体外磁定位.结果壳聚糖/丝素复合材料对5-Fu的包封和缓释效果优于单组分的壳聚糖;随戊二醛用量的增加缓释效果增强,体外释放符合Higuchi方程,Q=2.7448t1/2+35.2613(r=0.965 1),t50为28.83 h;含12%磁性物质的微球,在磁感应强度0.4 T、介质流速1 crn·s-1、离磁场距离≤3 cm时,微球在靶区的截留率达75%以上.结论壳聚糖/丝素复合磁微球在药物的缓释和靶向定位方面有潜在的应用价值.
作者：刘利萍；李苹；吴泽志；蔡绍皙 刊期： 2003年第10期
目的为探讨皮肤衰老机制及抗皮肤衰老药物研究提供较理想的皮肤衰老模型.方法采用D-半乳糖(1 000 mg·kg-1·d-1)连续皮下注射造成小鼠亚急性衰老,同时联合短波紫外线灯和金属钨灯照射小鼠背部皮肤造成光损伤,加速皮肤衰老进程.观察小鼠皮肤中与衰老相关的生化指标及组织病理学变化,并用计算机图像分析系统定量分析.结果D-半乳糖联合光照可使小鼠表皮、真皮变薄,胶原纤维减少,排列疏松,弹力纤维增粗,变性,堆积;皮肤中SOD活力、羟脯氨酸含量显著降低,MDA含量增加,较单用D-半乳糖组和光照组改变更为显著.结论D-半乳糖联合光照可快速造成小鼠皮肤衰老,较其他皮肤衰老模型更快速、简便、实用,且结果稳定、可靠.
作者：王红丽；吴铁；吴志华；朱永湘；郭其杰 刊期： 2003年第10期
目的建立评价当归质量优劣的指纹图谱分析方法.方法采用高效液相色谱分析,Hypersil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),分别以乙腈-0.01%磷酸水溶液(10:90)、甲醇-乙腈-水(10:30:60)为流动相,流速为0.8 mL·min-1,检测波长320nm,测定了36批不同产地的当归药材的HpLC指纹图谱.结果根据聚类分析和相似度分析处理结果,将当归药材分为两类:合格药材与不合格药材.结论本方法简便、快捷、可靠,可用于当归的质量评价.
作者：刘荣霞；周婷婷；董婷霞；詹华强；毕开顺 刊期： 2003年第10期
作者：冯长根 刊期： 2003年第10期
目的研究新药赤丹退黄颗粒的稳定性.方法采用高效液相色谱法,测定其稳定性.结果本品经各种实验条件的考察,其外观均为棕褐色颗粒,释放度、含量、有关物质等各项考察指标与放置前比较均无明显变化.结论本品具有良好的稳定性.
作者：韩晋；刘峰群；丁晋彪 刊期： 2003年第10期
作者：陈新谦 刊期： 2003年第10期
大戟科植物余甘子又称油柑,作为鲜果食用或药用,有清热、解毒、保健强身等功效,早为中医文献收载,亦为藏族习用药材.笔者通过观察分析余甘子果汁粉对实验性高胆固醇血症家兔血脂、丙二醛水平、动脉粥样斑块形成及内皮素-1表达的影响,探讨余甘子抗动脉粥样硬化的作用及其机制,旨在为余甘子药物开发提供实验研究资料.
作者：王绿娅；王大全；秦彦文；荆涛；张娟；潘晓冬；杜兰平；石风茹；张兰珍 刊期： 2003年第10期
目的研究人白蛋白特异的仿生亲和配体和仿生亲和分离技术.方法合成固定化亲和配体库,以人血浆为原料筛选,进行人白蛋白分离实验.结果筛选出两个可以特异结合人血清白蛋白的亲和配体.其中3-氨甲基吡啶配位体对白蛋白的一步纯化倍数为18倍,回收率87.5%.结论固定化3-氨甲基吡啶可以特异结合人血清白蛋白.
作者：杨金菊；王继武；李永红；肖齐世；顾静；戴平；李荣秀 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的对常用中药枇杷叶[Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.]的化学和药效学进行研究,寻找与其功能主治相吻合的有效成分.方法利用溶剂提取、萃取、柱色谱和化学衍生化方法进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,MS,1H-NMR,13CNMR)和理化性质鉴定其结构;根据其功能主治设计抗炎、镇咳药效学模型,对其萃取部位和所得单体成分进行抗炎、镇咳活性研究.结果枇杷叶乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取物对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用,对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用.从正丁醇萃取物中分离得到6个三萜酸类化合物,分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ),2a-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅱ),乌苏酸(ursolic acid,Ⅲ),2a-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅳ),坡模酸(pomolic acid,Ⅴ)和蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅵ),其中坡模酸系首次从该植物中分离得到.乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性;乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有止咳作用.结论枇杷叶中的三萜酸类成分是与其功能主治相吻合的活性成分,其中含量较高的乌苏酸可作为评价枇杷叶药材质量的指标性成分.
作者：鞠建华；周亮；林耕；刘东；王立为；杨峻山 刊期： 2003年第10期
作者：沈家祥 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
作者：张天禄 刊期： 2003年第10期
中国药学杂志
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