杨金菊；王继武；李永红；肖齐世；顾静；戴平；李荣秀
目的研究合成耳壳藻内酯及其中间产物抗癌和抗菌活性效应,探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径.方法采用MTT比色法体外分析合成化合物对LLC肺癌和H22肝癌细胞毒作用;小鼠肉瘤S180体内移植,观察合成化合物体内抑瘤率作用.通过试管倍比稀释法测定合成化合物低抑菌浓度(MIC),评价其体外抗菌活性.结果(±)耳壳藻内酯-1体外均具有一定的肿瘤细胞杀灭作用,IC50为5.5～9.4μg·mL-1,其体内抑瘤率明显大于中间合成物(±)酮基内酯-5.(±)酮基内酯-5对革兰阳性球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌具有较明显的抗菌作用,MIC为3.75μg·mL-1.而对革兰阴性大肠杆菌抗菌作用较弱,对绿脓杆菌无抗菌作用.结论化学合成耳壳藻内酯有望成为新型的抗癌和抗感染药物,对这些活性成分的研究为今后海洋药用资源的开发和新药的研究提供一个新的方向.
作者：张擎；唐小江；胡志毅；刘红霞 刊期： 2003年第10期
作者：陈新谦 刊期： 2003年第10期
作者：郑筱萸 刊期： 2003年第10期
作者：周海钧 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的考察不同制药公司生产的罗红霉素制剂(片,胶囊,颗粒剂)的体外溶出度.方法以硫酸溶液(75→100)为显色剂,用分光光度法测定罗红霉素溶出度.结果不同制药公司及同一公司生产的不同批号的片和胶囊的溶出度基本上能达到药典规定标准(即45 min溶出量分别为≥80%和≥75%).各公司生产的颗粒剂,其溶出度差异显著.结论建议对颗粒剂的溶出度制定法律标准.
作者：何仲贵；李磊；田海英；向柏；孙淑英 刊期： 2003年第10期
作者：沈家祥 刊期： 2003年第10期
目的介绍药物体外肝代谢方法的新进展.方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳.分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍.结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点,其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用.
作者：李文东；马辰 刊期： 2003年第10期
作者：张天禄 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的研究人白蛋白特异的仿生亲和配体和仿生亲和分离技术.方法合成固定化亲和配体库,以人血浆为原料筛选,进行人白蛋白分离实验.结果筛选出两个可以特异结合人血清白蛋白的亲和配体.其中3-氨甲基吡啶配位体对白蛋白的一步纯化倍数为18倍,回收率87.5%.结论固定化3-氨甲基吡啶可以特异结合人血清白蛋白.
作者：杨金菊；王继武；李永红；肖齐世；顾静；戴平；李荣秀 刊期： 2003年第10期
目的利用紫外光谱和荧光光谱技术研究了氧氟沙星(oflx)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用机制.方法用荧光淬灭反应以及Forster非辐射能量转移理论.结果测得它们之间结合常数K=2.186×105 L·mol-1,结合位点数n=15.5,供体-受体间结合距离R=2.39 nn和能量转移效率E=0.616.结论氧氟沙星与色氨酸残基结合生成了较弱的荧光发光体,并使其荧光淬灭.
作者：赵长春；郑维发；王锦化；李梦秋 刊期： 2003年第10期
目的研究藻酸双酯钠对神经元类缺血再灌注损伤的NF-кB表达的影响.方法利用免疫细胞化学法应用β-Tubulir及Gap-43对培养的皮质神经元进行鉴定,利用流式细胞仪对经藻酸双酯钠处理后的培养的类缺血再灌注损伤后的皮质神经元NF-κB表达情况进行研究.结果①在培养的神经元上β-Tubulin及Gap-43表达大概为80%左右;②再灌注30 min时,藻酸双酯钠浓度从0.01～0.1 mg·mL-1时,检测的NF-кB阳性细胞比率明显增加,当藻酸双酯钠浓度达1mg·mL-1时,阳性细胞数明显减少.结论不同浓度的藻酸双酯纳对培养的小鼠皮质神经元在类缺血再灌注时NF-кB的表达有较大影响,小剂量时有促进作用,大剂量时有抑制作用.
作者：俞英欣；万琪；张瑞国；冀风茹 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的研究不同处理方法对大黄多糖(RTP)糖含量和糖醛酸含量的影响,以获得高品质的大黄多糖及能用于产业化生产的方法.方法用硫酸苯酚法测糖含量,硫酸咔唑法测糖醛酸含量,考马斯亮蓝测蛋白含量.通过对大黄多糖提取过程的糖含量和糖醛酸含量的监测,确定醇沉次数、除蛋白次数及方法;比较超滤法和凝胶柱法对大黄多糖不同分子量组分的影响,不同组分的纯度观察采用聚丙烯酰胺凝胶电泳.结果用冻融-Sevag法联用除蛋白共7次、乙醇沉淀脱色6次,可获得较高糖含量(大于90%)和糖醛酸含量(大于20%)的大黄多糖;超滤截留法和凝胶柱法均获得5个分子量范围较窄的大黄多糖组分,超滤截留法分离效率高,成本低.结论本方法适宜用于产业化生产.
作者：刘莉；王志鹏；梅其炳；张延风；王庆伟；张邦乐 刊期： 2003年第10期
目的为探讨皮肤衰老机制及抗皮肤衰老药物研究提供较理想的皮肤衰老模型.方法采用D-半乳糖(1 000 mg·kg-1·d-1)连续皮下注射造成小鼠亚急性衰老,同时联合短波紫外线灯和金属钨灯照射小鼠背部皮肤造成光损伤,加速皮肤衰老进程.观察小鼠皮肤中与衰老相关的生化指标及组织病理学变化,并用计算机图像分析系统定量分析.结果D-半乳糖联合光照可使小鼠表皮、真皮变薄,胶原纤维减少,排列疏松,弹力纤维增粗,变性,堆积;皮肤中SOD活力、羟脯氨酸含量显著降低,MDA含量增加,较单用D-半乳糖组和光照组改变更为显著.结论D-半乳糖联合光照可快速造成小鼠皮肤衰老,较其他皮肤衰老模型更快速、简便、实用,且结果稳定、可靠.
作者：王红丽；吴铁；吴志华；朱永湘；郭其杰 刊期： 2003年第10期
目的介绍近年来常见的大分子药物肠道吸收促进剂的作用特点和毒性.方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳.结果与结论常见的肠道吸收促进剂有中链脂肪酸钠盐、胆酸盐、一氧化氮供体、环糊精及其衍生物、阳离子型聚合物、阴离子型聚合物及巯基化聚合物等,其中多数的吸收促进作用与细胞毒作用相关.少数低毒而有效,有望应用于实际.
作者：林晓；徐德生；冯怡 刊期： 2003年第10期
目的建立了用RP-HPLC对赤芍中芍药苷、芍药内酯苷以及苯甲酸同时定量的方法,并对不同产地赤芍进行考察.方法高效液相色谱法,色谱柱Hypersil-C18(200mm×4.6 mm),流动相:乙腈-水(12:88),磷酸调pH=3.0,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为230 nm,柱温为室温.用内标法同时测定了赤芍中芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸的含量.结果芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸浓度与峰面积呈良好的线性关系.平均回收率芍药苷为98.6%,RSD为3.0%;芍药内酯苷为98.6%,RSD为3.1%;苯甲酸为96.3%,RSD为3.2%.结论本方法测定了17个不同产地、不同批号赤芍样品中3种化学成分的含量,该方法分离度好,快速,简便,重现性好.
作者：张克荣；刘荣霞；许俊博；毕开顺 刊期： 2003年第10期
目的对病毒-脂质体融合形成的膜融合脂质体的融合机制、制备方法、抗原导入、抗原呈递及其作为疫苗导入载体的研究进展做一分析和总结.方法总结近几年来有关方面的文献.结果膜融合脂质体可以将抗原导入到细胞质中,并诱发强烈的CTL反应.膜融合脂质体的融合为融合蛋白的空间结构发生变化所致.结论膜融合脂质体是一种非常有发展前景的抗原导入载体.
作者：李强；金一；崔福德 刊期： 2003年第10期
大戟科植物余甘子又称油柑,作为鲜果食用或药用,有清热、解毒、保健强身等功效,早为中医文献收载,亦为藏族习用药材.笔者通过观察分析余甘子果汁粉对实验性高胆固醇血症家兔血脂、丙二醛水平、动脉粥样斑块形成及内皮素-1表达的影响,探讨余甘子抗动脉粥样硬化的作用及其机制,旨在为余甘子药物开发提供实验研究资料.
作者：王绿娅；王大全；秦彦文；荆涛；张娟；潘晓冬；杜兰平；石风茹；张兰珍 刊期： 2003年第10期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
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