李强；金一；崔福德
目的研究新药赤丹退黄颗粒的稳定性.方法采用高效液相色谱法,测定其稳定性.结果本品经各种实验条件的考察,其外观均为棕褐色颗粒,释放度、含量、有关物质等各项考察指标与放置前比较均无明显变化.结论本品具有良好的稳定性.
作者：韩晋；刘峰群；丁晋彪 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的介绍药物体外肝代谢方法的新进展.方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳.分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍.结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点,其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用.
作者：李文东；马辰 刊期： 2003年第10期
目的研究藻酸双酯钠对神经元类缺血再灌注损伤的NF-кB表达的影响.方法利用免疫细胞化学法应用β-Tubulir及Gap-43对培养的皮质神经元进行鉴定,利用流式细胞仪对经藻酸双酯钠处理后的培养的类缺血再灌注损伤后的皮质神经元NF-κB表达情况进行研究.结果①在培养的神经元上β-Tubulin及Gap-43表达大概为80%左右;②再灌注30 min时,藻酸双酯钠浓度从0.01～0.1 mg·mL-1时,检测的NF-кB阳性细胞比率明显增加,当藻酸双酯钠浓度达1mg·mL-1时,阳性细胞数明显减少.结论不同浓度的藻酸双酯纳对培养的小鼠皮质神经元在类缺血再灌注时NF-кB的表达有较大影响,小剂量时有促进作用,大剂量时有抑制作用.
作者：俞英欣；万琪；张瑞国；冀风茹 刊期： 2003年第10期
目的对常用中药枇杷叶[Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.]的化学和药效学进行研究,寻找与其功能主治相吻合的有效成分.方法利用溶剂提取、萃取、柱色谱和化学衍生化方法进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,MS,1H-NMR,13CNMR)和理化性质鉴定其结构;根据其功能主治设计抗炎、镇咳药效学模型,对其萃取部位和所得单体成分进行抗炎、镇咳活性研究.结果枇杷叶乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取物对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用,对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用.从正丁醇萃取物中分离得到6个三萜酸类化合物,分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ),2a-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅱ),乌苏酸(ursolic acid,Ⅲ),2a-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅳ),坡模酸(pomolic acid,Ⅴ)和蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅵ),其中坡模酸系首次从该植物中分离得到.乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性;乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有止咳作用.结论枇杷叶中的三萜酸类成分是与其功能主治相吻合的活性成分,其中含量较高的乌苏酸可作为评价枇杷叶药材质量的指标性成分.
作者：鞠建华；周亮；林耕；刘东；王立为；杨峻山 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
目的研究不同处理方法对大黄多糖(RTP)糖含量和糖醛酸含量的影响,以获得高品质的大黄多糖及能用于产业化生产的方法.方法用硫酸苯酚法测糖含量,硫酸咔唑法测糖醛酸含量,考马斯亮蓝测蛋白含量.通过对大黄多糖提取过程的糖含量和糖醛酸含量的监测,确定醇沉次数、除蛋白次数及方法;比较超滤法和凝胶柱法对大黄多糖不同分子量组分的影响,不同组分的纯度观察采用聚丙烯酰胺凝胶电泳.结果用冻融-Sevag法联用除蛋白共7次、乙醇沉淀脱色6次,可获得较高糖含量(大于90%)和糖醛酸含量(大于20%)的大黄多糖;超滤截留法和凝胶柱法均获得5个分子量范围较窄的大黄多糖组分,超滤截留法分离效率高,成本低.结论本方法适宜用于产业化生产.
作者：刘莉；王志鹏；梅其炳；张延风；王庆伟；张邦乐 刊期： 2003年第10期
目的建立了用RP-HPLC对赤芍中芍药苷、芍药内酯苷以及苯甲酸同时定量的方法,并对不同产地赤芍进行考察.方法高效液相色谱法,色谱柱Hypersil-C18(200mm×4.6 mm),流动相:乙腈-水(12:88),磷酸调pH=3.0,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为230 nm,柱温为室温.用内标法同时测定了赤芍中芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸的含量.结果芍药苷、芍药内酯苷及苯甲酸浓度与峰面积呈良好的线性关系.平均回收率芍药苷为98.6%,RSD为3.0%;芍药内酯苷为98.6%,RSD为3.1%;苯甲酸为96.3%,RSD为3.2%.结论本方法测定了17个不同产地、不同批号赤芍样品中3种化学成分的含量,该方法分离度好,快速,简便,重现性好.
作者：张克荣；刘荣霞；许俊博；毕开顺 刊期： 2003年第10期
作者：郑筱萸 刊期： 2003年第10期
作者： 刊期： 2003年第10期
作者：张天禄 刊期： 2003年第10期
目的研究人白蛋白特异的仿生亲和配体和仿生亲和分离技术.方法合成固定化亲和配体库,以人血浆为原料筛选,进行人白蛋白分离实验.结果筛选出两个可以特异结合人血清白蛋白的亲和配体.其中3-氨甲基吡啶配位体对白蛋白的一步纯化倍数为18倍,回收率87.5%.结论固定化3-氨甲基吡啶可以特异结合人血清白蛋白.
作者：杨金菊；王继武；李永红；肖齐世；顾静；戴平；李荣秀 刊期： 2003年第10期
目的对病毒-脂质体融合形成的膜融合脂质体的融合机制、制备方法、抗原导入、抗原呈递及其作为疫苗导入载体的研究进展做一分析和总结.方法总结近几年来有关方面的文献.结果膜融合脂质体可以将抗原导入到细胞质中,并诱发强烈的CTL反应.膜融合脂质体的融合为融合蛋白的空间结构发生变化所致.结论膜融合脂质体是一种非常有发展前景的抗原导入载体.
作者：李强；金一；崔福德 刊期： 2003年第10期
目的研究合成耳壳藻内酯及其中间产物抗癌和抗菌活性效应,探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径.方法采用MTT比色法体外分析合成化合物对LLC肺癌和H22肝癌细胞毒作用;小鼠肉瘤S180体内移植,观察合成化合物体内抑瘤率作用.通过试管倍比稀释法测定合成化合物低抑菌浓度(MIC),评价其体外抗菌活性.结果(±)耳壳藻内酯-1体外均具有一定的肿瘤细胞杀灭作用,IC50为5.5～9.4μg·mL-1,其体内抑瘤率明显大于中间合成物(±)酮基内酯-5.(±)酮基内酯-5对革兰阳性球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌具有较明显的抗菌作用,MIC为3.75μg·mL-1.而对革兰阴性大肠杆菌抗菌作用较弱,对绿脓杆菌无抗菌作用.结论化学合成耳壳藻内酯有望成为新型的抗癌和抗感染药物,对这些活性成分的研究为今后海洋药用资源的开发和新药的研究提供一个新的方向.
作者：张擎；唐小江；胡志毅；刘红霞 刊期： 2003年第10期
目的研制奥美拉唑肠溶微丸.方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了奥美拉唑肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化.结果所制得的微丸剂在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的溶出迅速而且完全.结论有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题,而且制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产.
作者：胡海洋；宋华先；陈大为；葛月宾；马燕 刊期： 2003年第10期
目的比较磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰胆碱、鞘磷脂等4种磷脂化合物对盐酸丁卡因促透作用的影响.方法以小鼠普通皮肤,去角质层皮肤和经磷脂化合物预处理皮肤为渗透屏障,分别以1%和3%的磷脂化合物作为渗透促进剂,采用改进Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,用高效液相色谱法测定接收液中盐酸丁卡因的含量.结果4种磷脂化合物对盐酸丁卡因的促透作用顺序为:磷脂酰甘油＞磷脂酰丝氨酸＞磷脂酰胆碱＞空白组＞鞘磷脂;对于不同渗透屏障,盐酸丁卡因的经皮吸收顺序为:去角质层皮肤＞经磷脂化合物预处理皮肤＞普通皮肤.结论磷脂化合物作为一种低毒、无刺激性的渗透促进剂,能够提高药物的经皮渗透效果,具有开发应用前景.
作者：刘辉；杜蓉；李晓东；汤韧；熊佳佳 刊期： 2003年第10期
目的用Cocktail探针药物法,研究连翘对大鼠肝CYP450的影响.方法将SD 大鼠随机分组,给予连翘的水提物,以生理盐水组为空白对照,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组CYP450.结果给予连翘组的大鼠CYP1A2的水平显著低于对照组,CYP3A4的水平显著高于对照组,CYP2E1的水平没有显著变化.结论连翘对大鼠CYP1A2有抑制作用,对大鼠CYP3A4有诱导作用,但对大鼠CYP2E1的影响不显著.
作者：闫淑莲；扈金萍；徐艳霞；张锦楠 刊期： 2003年第10期
目的探讨肝移植术后免疫抑制剂的应用及环孢素A血药浓度监测.方法特异性单克隆荧光偏振免疫法(mAFPIA)测定环孢素A血药浓度,肝移植术后免疫抑制方案:环孢素A+霉酚酸酯+泼尼松.结果霉酚酸酯与环孢素A对排异有协同作用,减少环孢素A的用量并减少环孢素A引起的肝、肾毒性;环孢素A的全血谷浓度在(160±30)ng·mL-1可作为肝移植术后环孢素A剂量调整的依据.结论有霉酚酸酯的新三联免疫抑制方案对肝移植术后是安全、有效的,对临床治疗效果有重要意义.mAFPIA法对应用环孢素A患者的血药浓度监测简便、快速、稳定.
作者：魏友霞；董亚琳；张秋侠；张华安；董卫华 刊期： 2003年第10期
大戟科植物余甘子又称油柑,作为鲜果食用或药用,有清热、解毒、保健强身等功效,早为中医文献收载,亦为藏族习用药材.笔者通过观察分析余甘子果汁粉对实验性高胆固醇血症家兔血脂、丙二醛水平、动脉粥样斑块形成及内皮素-1表达的影响,探讨余甘子抗动脉粥样硬化的作用及其机制,旨在为余甘子药物开发提供实验研究资料.
作者：王绿娅；王大全；秦彦文；荆涛；张娟；潘晓冬；杜兰平；石风茹；张兰珍 刊期： 2003年第10期
作者：周海钧 刊期： 2003年第10期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
