池里群
目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况.方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献,对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理.结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性,能够提高药物的生物利用度,并显示出一定的控缓释作用.结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景.
作者：陈亚军；杨祥良；徐辉碧 刊期： 2003年第12期
目的建立超临界流体萃取(SFE)和高效液相色谱(HPLC)的联用技术测定总合草苔虫中抗癌活性成分的方法.方法正交设计法考察了影响草苔虫内酯4 (bryostatin 4)超临界流体萃取效率的主次效应及佳萃取条件,并以HPLC 定量检测bryostatin 4.结果 SFE萃取的佳条件为:压力40 MPa,温度45℃,改性剂量1 mL,萃取体积15 mL.结论 SFE-HPLC可用于检测总合草苔虫中的草苔虫内酯成分,该方法快速、简便.
作者：孙鹏；李玲；易杨华；张淑瑜；汤海峰；周大铮 刊期： 2003年第12期
他汀类(Statins)药物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂,早于20世纪70年代由 Endo等人首先发现.它们来源于桔青霉素菌(penicillium citricum)的培养液中,分离出可抑制HMG-CoA的菌株.HMG-CoA抑制剂可降低LDL-C,使血浆总胆固醇浓度下降.其作用机制为抑制胆固醇在体内的生物合成.目前市场上常用的品种有:辛伐他汀(simvastatin), 洛伐他汀(lovastatin),普伐他汀(pravastatin),氟伐他汀(fluvastatin),阿托伐他汀(a torvastatin)等.他汀类药物口服吸收迅速,一般服药后2～4 h达到血浆峰值浓度.它们均在肝组织吸收,通过细胞色素酶系统进行代谢.辛伐他汀和洛伐他汀为脂溶性无活性内酯, 在肝脏中羟化为活性抑制物而发挥作用;普伐他汀和氟伐他汀为水溶性药物本身即为活性代谢物,普伐他汀为唯一与血浆蛋白结合率较低的他汀类药物.阿托伐他汀和西立伐他汀及其代谢物均有活性,故低剂量即可有效,它们主要经胆汁排出,因此肾功能不全者服用不影响原药及其代谢产物的药动学[1].仅从药动学来看,西立伐他汀(cerivstain)的降脂活性好[2],但由于出现不良反应事故,已经停用.见表1.
作者：朱丹萌；翟所迪 刊期： 2003年第12期
目的研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性. 方法小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度.结果小鼠肌注盐酸戊乙奎醚0.05,0 .15和0.45 mg·kg-1 3种剂量后的主要动力学参数tmax为0.13,0.10和0. 09 h;t1/2β为2.35,2.36,2.60 h;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增.小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚0.15 mg·kg-1后,很快分布到全身各组织中, 给药后20 min各组织中的药物浓度均达到峰值;药物原形和具有药理活性的代谢产物24 h由尿和粪约排出4%;小鼠肌注同剂量的3H-盐酸戊乙奎醚后,24 h由尿和粪中累积排出 61.11%和7.31%.盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为60.09% 和41.79%. 结论小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外,与血浆蛋白的结合率中等.
作者：乔建忠；袁淑兰；张振清；阮金秀 刊期： 2003年第12期
奥美拉唑(omeprazole)是苯并咪唑类质子泵抑制剂,治疗消化性溃疡具有疗效高、疗程短、耐受性好和复发率低的特点.为比较市售注射用奥美拉唑钠(静脉推注型)产品的质量,我们抽取市售的两种品牌产品,测定其含量和有关物质,并通过加速实验了解其稳定性.
作者：王景田；高晨 刊期： 2003年第12期
目的对替硝唑注射液进行细菌内毒素动态浊度法检查实验,建立定量检测替硝唑注射液中细菌内毒素实验方法.方法采用中国药典 2000年版附录检测细菌内毒素动态比浊法.结果替硝唑注射液用定量鲎试剂检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%～200%范围内.结论细菌内毒素动态比浊法定量检查替硝唑注射液中的内毒素是可行的.
作者：苑庆华；芮菁；华晓东；唐元泰 刊期： 2003年第12期
目的研究中医传统付罐疗法对促进盐酸维拉帕米(Ver)透皮吸收的作用.方法应用中医传统罐法后,采用RP-HPLC荧光检测色谱法, 流动相组成为甲醇-水-三乙胺=68∶32∶0.4,冰醋酸调pH为6.5,荧光检测波长Ex=275 nm ,Em=320 nm,检测Ver的血药浓度.结果罐疗能显著提高Ver的透皮吸收.结论罐疗可作为一种新的物理促进药物透皮渗透的方法.
作者：张永萍；林亚平；邱德文；刘文；付文心；陈筑芳 刊期： 2003年第12期
目的介绍霍乱毒素B亚单位新研究进展.方法从霍乱毒素B亚单位的基因表达、作为载体蛋白与免疫佐剂的应用、与免疫原的不同使用方法和不同的免疫途径对其免疫佐剂作用的影响等方面进行介绍.结果霍乱毒素B亚单位是有较好应用前景的载体蛋白,具有较强的佐剂活性,可以增强细菌、病毒以及其他抗原的免疫原性.结论霍乱毒素B亚单位有良好的研究应用价值.
作者：任学毅；金勇丰；朱成钢；张文伶；张耀洲 刊期： 2003年第12期
近来研究表明,二氮嗪是一种选择性线粒体ATP敏感性钾离子通道开放剂,它不仅是血管扩张剂,还是耐缺血缺氧损伤的心脏保护药物.本研究的目的旨在从体外培养的PC12细胞水平初步探讨二氮嗪的神经保护作用.
作者：刘蔚；汪海 刊期： 2003年第12期
目的观察虫草菌丝对链脲佐菌素(STZ)实验性糖尿病大鼠血糖、血清胰岛素值以及肝肾组织形态的影响.方法设立模型对照组(MC)、正常对照组(NC),以及剂量分别为5%,10%,20%的3个虫草菌丝治疗组(CS).以STZ诱导的实验性糖尿病大鼠,于造模后第6天,随机分为MC组、5%CS组、10%CS组、20%CS组.NC组和MC 组饲以全价饲料;5%CS组、10%CS组、20%CS组分别饲以含5%、10%、20%虫草菌丝的特殊饲料 .5周后处死各组大鼠,取血及新鲜的肝肾组织,测血糖、血清胰岛素值,HE染色光镜下观察肝、肾的组织形态.结果同MC组相比,10%CS组和20%CS组的血糖水平明显下降:CS治疗组的血清胰岛素均有显著上升,但各CS治疗组间无明显差异,且均低于 NC组;CS治疗组光镜下肝、肾组织的损害均轻于MC组.结论虫草菌丝有显著的降血糖作用,能上升血清胰岛素的水平;对实验性糖尿病大鼠的肝、肾有保护作用 .
作者：王妮娜；王玉君；张霞 刊期： 2003年第12期
目的研究心脏停跳液中主要成分含量测定的方法. 方法以容量分析方法中的四苯硼钠法、乙二胺四乙酸二钠法和亚硝酸钠法分别测定停跳液中氯化钾、氯化钙、氯化镁和盐酸普鲁卡因的含量.结果本方法的平均回收率为:氯化钾100.3%,RSD为0.26%;氯化钙99.91%,RSD为0.51%;氯化镁99.83%,RSD为0.52%;盐酸普鲁卡因100.9%,RSD为0.54%.结论研究表明,本方法测定结果准确可靠,重现性好,为心脏停跳液的质量控制提供了实际可行的方法.
作者：陈宝玲；郑英丽；陆直；方丽；顾德良；张正 刊期： 2003年第12期
随着组合化学和药物高通量筛选等方法的应用,使新药研发的时间大大缩短,但这往往仅考虑药物的药理活性,而没有考虑药物是否能够透过体内的各种生物膜和生理屏障.在已发现的有很好药理活性的化合物中,其中大约40%由于本身理化性质问题而不能应用于临床,所以需要在发现药物的早期对药物的体内行为进行预测,降低投资的风险性[1].对于大多数药物,口服给药是好的给药途径,可以提高病人顺应性,且经济、安全.近几年国外学者对药物的理化参数和采用细胞培养模型预测药物小肠吸收的研究报道很多,本文对这方面的研究作一综述.
作者：沙先谊；方晓玲 刊期： 2003年第12期
目的克隆和表达我国特有的双胸蚓属蚯蚓(Lumbricus bimast us)体内一种具有纤溶活性的蛋白质.方法通过蛋白质N-末端测序、引物设计及合成、RT-PCR得其对应的cDNA,随后构建了pBV220-P30重组质粒,在大肠杆菌DH5α中进行非融合性表达,再经亲和色谱柱纯化复性,得到重组蚯蚓溶栓酶蛋白.结果克隆cDNA全长888 bp,编码含242个氨基酸的成熟肽,SDS-PAGE电泳显示分子量在30×103左右,因此将其命名为P30,经活性测定,具有纤溶活性.结论 P30为首次发现的新基因,在国际基因库的输入号为Genebank AF 109648,并获得国家专利,专利号为98102257.X.
作者：陈飞；李莉；孟宪志；梁国栋；刘艳玲；吴红艳 刊期： 2003年第12期
目的探讨L-精氨酸(L-Arg)对蛛网膜下腔出血(SAH) 后内皮素-1(ET-1)的影响.方法应用脑底动脉环血管内穿刺法建立大鼠SAH模型,将动物随机分为假手术组(SO组)、SAH组和SAH+L-Arg组.动态检测24 h内大脑顶叶皮层局部脑血流量(rCBF),测定不同时间点血清NO(NO-2/NO-3)水平和血浆及脑组织ET-1含量.结果假手术对rCBF,NO,ET-1无显著影响.SAH 组术后rCBF迅速降低,1 h达低值,持续24 h;在术后1～24 h,血清NO水平较SO组为低; 血浆和脑组织ET-1水平均显著高于SO组.与SAH组比较,SAH+L-Arg组rCBF下降的速度减慢、程度减轻;血清NO水平下降的幅度减小,血浆和脑组织ET-1增加的程度减轻.结论 L-Arg通过增加NO产生、抑制ET-1生成而减轻SAH后继发性脑缺血.
作者：孙保亮；夏作理；张苏明；杨明峰；邱平明；袁慧 刊期： 2003年第12期
医院药剂科在医学和药学事业中占有重要地位.药品质量是指药品的有效性、安全性、稳定性、均一性和经济性,除了在研制、生产、检验、销售过程中保持质量如一外,在使用过程中更应注意合理应用,现将我院在加强药品质量管理推动临床药学工作中的体会介绍如下.
作者：池里群 刊期： 2003年第12期
白东鲁,1936年2月生于浙江定海.1957年毕业于上海第一医学院药学系,同年分配至中国科学院上海药物研究所工作.1964～1967年在捷克科学院有机和生物化学研究所做副博士研究生,1981～1983年在伯克利加州大学做博士后研究,1984年在名古屋大学做访问教授,19 86年任研究员.1987～1996年任上海药物所所长,1993～1998任中国科学院新药研究与开发专家委员会主任.现为该所药物化学教授,上海市药学会理事长,<中国科学>、<科学通报>、<中国化学>、<中国药理学报>、等杂志编委 ,国际顾问编委.
作者：马剑文 刊期： 2003年第12期
复方白氟膜剂主要由氟哌酸、地塞米松、麻黄碱等组成,具有抗菌、消炎、止血、抗过敏等作用,可用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻内窥镜术后的治疗.笔者采用体外动物实验考察复方白氟膜剂对过敏、炎症、止血的影响和作用,为临床合理用药提供理论依据.
作者：陈英；姜平川；郭炎荣 刊期： 2003年第12期
目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效.方法用病毒滴度为100 LD50/0.1 mL HSV-1,HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL,24 h后皮下注射给药,PCV剂量分别为20,50,100,250 mg·kg-1·d -1,疗程5 d.观察动物的反应,出现死亡时间和死亡数,所有动物用药后观察15 d. 同时收集各组动物治疗后的标本,进行病毒分离,按常规测定病毒滴度.另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV).结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用,50 mg·kg-1·d-1时,HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为 60%和75%,平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8) d,随着药物剂量增加,疗效增强,该药还能降低组织内病毒滴度,阻止体内病毒复制,抗HSV作用类似于相同剂量的ACV. 结论 PCV有抗HSV作用.
作者：侯炜；杨占秋；曲虹；肖红；文利；熊增慧；刘红 刊期： 2003年第12期
目的介绍通过筛选化合物库发现药物先导化合物的方法.方法根据近几年国内外相关文章进行分析、汇总、综述.结果[ HTK〗从化合物库中发现药物先导化合物的方法包括大范围多品种的随机筛选、主题库的筛选、定向筛选和运用数据库的三维分子模型筛选.结论运用这些方法,成功地从化合物库中发现了很多有发展前景的先导化合物,有些已进入临床试验阶段, 大大加快了研制新药的速度.
作者：王洋；夏鹏 刊期： 2003年第12期
目的测定丹参中丹酚酸B,丹参素和原儿茶醛等3种水溶性有效成分的含量.方法采用高效液相色谱法测定.以甲醇-5%冰醋酸为流动相进行梯度洗脱,以对羟基苯甲酸为内标,检测波长为281 nm,柱温30℃.结果丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B浓度分别在3.95～47.4 μg·#mL-1(r=0 .999 6),5.14～61.68 μg·mL-1(r=0.999 9),16.8～117.6 μg·mL-1 (r=0.999 4)范围内呈良好线性关系,丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B的平均回收率分别为101.43%(RSD=2.88%,n=6),99.89%(RSD=3.04%,n=6)和103.43%(RSD=1.5 2%,n=6).结论方法简便,分离效果好,能同时测定丹参中丹酚酸B、丹参素、原儿茶醛等3种水溶性有效成分的含量,结果准确可靠.
作者：游勇基；陈铭辉 刊期： 2003年第12期
中国药学杂志
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主办：中国药学会
