陈宝玲；郑英丽；陆直；方丽；顾德良；张正
目的介绍霍乱毒素B亚单位新研究进展.方法从霍乱毒素B亚单位的基因表达、作为载体蛋白与免疫佐剂的应用、与免疫原的不同使用方法和不同的免疫途径对其免疫佐剂作用的影响等方面进行介绍.结果霍乱毒素B亚单位是有较好应用前景的载体蛋白,具有较强的佐剂活性,可以增强细菌、病毒以及其他抗原的免疫原性.结论霍乱毒素B亚单位有良好的研究应用价值.
作者：任学毅；金勇丰；朱成钢；张文伶；张耀洲 刊期： 2003年第12期
随着组合化学和药物高通量筛选等方法的应用,使新药研发的时间大大缩短,但这往往仅考虑药物的药理活性,而没有考虑药物是否能够透过体内的各种生物膜和生理屏障.在已发现的有很好药理活性的化合物中,其中大约40%由于本身理化性质问题而不能应用于临床,所以需要在发现药物的早期对药物的体内行为进行预测,降低投资的风险性[1].对于大多数药物,口服给药是好的给药途径,可以提高病人顺应性,且经济、安全.近几年国外学者对药物的理化参数和采用细胞培养模型预测药物小肠吸收的研究报道很多,本文对这方面的研究作一综述.
作者：沙先谊；方晓玲 刊期： 2003年第12期
目的研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性. 方法小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度.结果小鼠肌注盐酸戊乙奎醚0.05,0 .15和0.45 mg·kg-1 3种剂量后的主要动力学参数tmax为0.13,0.10和0. 09 h;t1/2β为2.35,2.36,2.60 h;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增.小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚0.15 mg·kg-1后,很快分布到全身各组织中, 给药后20 min各组织中的药物浓度均达到峰值;药物原形和具有药理活性的代谢产物24 h由尿和粪约排出4%;小鼠肌注同剂量的3H-盐酸戊乙奎醚后,24 h由尿和粪中累积排出 61.11%和7.31%.盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为60.09% 和41.79%. 结论小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外,与血浆蛋白的结合率中等.
作者：乔建忠；袁淑兰；张振清；阮金秀 刊期： 2003年第12期
目的研究樟科药用植物乌药[Lindera aggregata (Sims) Kosterm.]的抗HIV-1整合酶的活性成分.方法采用60%丙酮冷浸提取 ,通过反复Sephadex LH-20和MCI-gel CHP 20P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定,采用MIA法进行抗HIV-1整合酶活性筛选.结果分离得到3个寡聚缩合鞣质类化合物:二倍体procyanidin B1(LA-1) ,三倍体cinnamtanin B1(LA-2)和四倍体cinnamtannin B2(LA-3).活性筛选结果表明 ,寡聚缩合鞣质具有抗HIV-1整合酶的活性.结论寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV-1整合酶的主要活性成分,四倍体cinnamtannin B2(3)为种内首次分离得到.
作者：张朝凤；孙启时；王峥涛；服部征雄；Tewtrakul Supinya 刊期： 2003年第12期
目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响.方法以有效成分欧前胡素为定量考察指标,通过V- C水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用. 结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24. 1,22.9,11.5和8.9,而月桂氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用,其中2%月桂氮酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍.结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近,冰片和月桂氮酮具有促进药物渗透的作用.
作者：卢闻；贺浪冲 刊期： 2003年第12期
目的研究心脏停跳液中主要成分含量测定的方法. 方法以容量分析方法中的四苯硼钠法、乙二胺四乙酸二钠法和亚硝酸钠法分别测定停跳液中氯化钾、氯化钙、氯化镁和盐酸普鲁卡因的含量.结果本方法的平均回收率为:氯化钾100.3%,RSD为0.26%;氯化钙99.91%,RSD为0.51%;氯化镁99.83%,RSD为0.52%;盐酸普鲁卡因100.9%,RSD为0.54%.结论研究表明,本方法测定结果准确可靠,重现性好,为心脏停跳液的质量控制提供了实际可行的方法.
作者：陈宝玲；郑英丽；陆直；方丽；顾德良；张正 刊期： 2003年第12期
他汀类(Statins)药物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂,早于20世纪70年代由 Endo等人首先发现.它们来源于桔青霉素菌(penicillium citricum)的培养液中,分离出可抑制HMG-CoA的菌株.HMG-CoA抑制剂可降低LDL-C,使血浆总胆固醇浓度下降.其作用机制为抑制胆固醇在体内的生物合成.目前市场上常用的品种有:辛伐他汀(simvastatin), 洛伐他汀(lovastatin),普伐他汀(pravastatin),氟伐他汀(fluvastatin),阿托伐他汀(a torvastatin)等.他汀类药物口服吸收迅速,一般服药后2～4 h达到血浆峰值浓度.它们均在肝组织吸收,通过细胞色素酶系统进行代谢.辛伐他汀和洛伐他汀为脂溶性无活性内酯, 在肝脏中羟化为活性抑制物而发挥作用;普伐他汀和氟伐他汀为水溶性药物本身即为活性代谢物,普伐他汀为唯一与血浆蛋白结合率较低的他汀类药物.阿托伐他汀和西立伐他汀及其代谢物均有活性,故低剂量即可有效,它们主要经胆汁排出,因此肾功能不全者服用不影响原药及其代谢产物的药动学[1].仅从药动学来看,西立伐他汀(cerivstain)的降脂活性好[2],但由于出现不良反应事故,已经停用.见表1.
作者：朱丹萌；翟所迪 刊期： 2003年第12期
目的考察阿苯达唑纳米球在不同介质中体外释药;大鼠在体胃、肠吸收以及体内外相关性.方法以阿苯达唑混悬液为对照,分别考察了阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球(ABZ-PBCA-NP),阿苯达唑-PVP-聚氰基丙烯酸纳米球(AZB-PVP-PBCA-NP)在0.1 mol*L-1盐酸和pH为3.5,5.5和6.8的磷酸缓冲液中的累积释药百分数,并进行了大鼠在体胃和小肠吸收实验.结果阿苯达唑混悬液、ABZ-PBCA-NP和AZB-PVP-PBCA-NP在盐酸和磷酸缓冲液中的释药分别遵循Weibull函数,二项指数函数和Higuch方程.阿苯达唑混悬液和AZB-PVP-PBCA-NP 6 h内小肠内的吸收分别为21.40%和43.23%(P＜0.05),胃中吸收随介质pH值增大而减小.结论纳米球具有缓释和长效作用,可显著地增大阿苯达唑溶解性和胃肠吸收,体外释药与在体吸收有良好相关性.
作者：张学农；陈靖；张强 刊期： 2003年第12期
目的对替硝唑注射液进行细菌内毒素动态浊度法检查实验,建立定量检测替硝唑注射液中细菌内毒素实验方法.方法采用中国药典 2000年版附录检测细菌内毒素动态比浊法.结果替硝唑注射液用定量鲎试剂检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%～200%范围内.结论细菌内毒素动态比浊法定量检查替硝唑注射液中的内毒素是可行的.
作者：苑庆华；芮菁；华晓东；唐元泰 刊期： 2003年第12期
目的对百合科兴安藜芦(Veratrum dahuricum Loes.f.)药用部位的化学成分进行研究.方法通过柱色谱和重结晶分离纯化,用现代光谱技术进行结构鉴定.结果分离鉴定了5个化合物:β-谷甾醇 (Ⅰ),胡萝卜苷 (Ⅱ),秋水仙碱 (Ⅲ), 介藜芦碱(Ⅳ),藜芦托素(Ⅴ).结论上述5个化合物均为首次从兴安藜芦中分离得到.
作者：全香花；朴惠善；孙向红；王路平 刊期： 2003年第12期
目的本研究观察茶儿茶素对脑缺血再灌注大鼠脑细胞内钙离子浓度和海马组织细胞的作用,进一步阐明其对缺血再灌注损伤的保护机制.方法采用钳夹双侧颈总动脉和迷走神经缺血60 min再灌注30 min的动物模型,荧光分光光度法测定脑细胞内钙离子浓度并观察神经细胞损伤程度.结果模型组脑细胞内钙离子浓度显著高于正常组(P＜0.01),海马组织呈明显的损伤,茶儿茶素(50 mg·kg-1,ip,qd×7)组显著降低脑缺血再灌注后脑细胞内钙离子浓度,损伤程度也较模型组轻.结论茶儿茶素可能通过降低脑细胞内钙离子浓度,保护脑组织对抗缺血再灌注损伤.
作者：方芳；崔志清；韩永晶 刊期： 2003年第12期
目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况.方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献,对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理.结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性,能够提高药物的生物利用度,并显示出一定的控缓释作用.结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景.
作者：陈亚军；杨祥良；徐辉碧 刊期： 2003年第12期
复方白氟膜剂主要由氟哌酸、地塞米松、麻黄碱等组成,具有抗菌、消炎、止血、抗过敏等作用,可用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻内窥镜术后的治疗.笔者采用体外动物实验考察复方白氟膜剂对过敏、炎症、止血的影响和作用,为临床合理用药提供理论依据.
作者：陈英；姜平川；郭炎荣 刊期： 2003年第12期
医院药剂科在医学和药学事业中占有重要地位.药品质量是指药品的有效性、安全性、稳定性、均一性和经济性,除了在研制、生产、检验、销售过程中保持质量如一外,在使用过程中更应注意合理应用,现将我院在加强药品质量管理推动临床药学工作中的体会介绍如下.
作者：池里群 刊期： 2003年第12期
目的研究银杏酸单体化合物的制备方法,为银杏酸的应用研究提供参考,为银杏提取物中银杏酸的定量分析提供单体对照品.方法银杏外种皮用石油醚回流提取,提取物通过硅胶柱色谱分离,得银杏酸混合物,再经制备柱反复分离,得银杏酸单体.结果石油醚回流提取法所得银杏酸得率为4 .06%,纯度84.59%,提取率达62.9%.银杏酸混合物经制备色谱多次分离后,得到6种银杏酸单体,其中一种为新发现的化合物,纯度均达95%以上.结论单体制备方法较为简便,可用于高纯度银杏酸单体的制备.
作者：仰榴青；吴向阳；陈钧 刊期： 2003年第12期
目的建立超临界流体萃取(SFE)和高效液相色谱(HPLC)的联用技术测定总合草苔虫中抗癌活性成分的方法.方法正交设计法考察了影响草苔虫内酯4 (bryostatin 4)超临界流体萃取效率的主次效应及佳萃取条件,并以HPLC 定量检测bryostatin 4.结果 SFE萃取的佳条件为:压力40 MPa,温度45℃,改性剂量1 mL,萃取体积15 mL.结论 SFE-HPLC可用于检测总合草苔虫中的草苔虫内酯成分,该方法快速、简便.
作者：孙鹏；李玲；易杨华；张淑瑜；汤海峰；周大铮 刊期： 2003年第12期
目的对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价.方法 24名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照2×2交叉试验设计法, 禁食12 h后空腹po 100 mg受试制剂或参比制剂,并采集36 h内动态血标本;用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果参比制剂和受试制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(2.5 42±0.932)和(2.479±1.005) h,cmax分别为(373.595±103.258)和(384.603± 110.916) μg·L-1,AUC0～t分别为(4 766.980±1 888.807)和(4 707.511± 1 749.567) μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(8.891±1.571)和(8.768±1. 554) h,Ke分别为(0.081±0.017)和(0.082±0.016) h-1.两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,相对生物利用度为(100.6±13.7)%.结论两种制剂生物等效.
作者：吴丽花；申屠建中；黄明珠；陈志根；史美甫；郑树森 刊期： 2003年第12期
目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效.方法用病毒滴度为100 LD50/0.1 mL HSV-1,HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL,24 h后皮下注射给药,PCV剂量分别为20,50,100,250 mg·kg-1·d -1,疗程5 d.观察动物的反应,出现死亡时间和死亡数,所有动物用药后观察15 d. 同时收集各组动物治疗后的标本,进行病毒分离,按常规测定病毒滴度.另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV).结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用,50 mg·kg-1·d-1时,HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为 60%和75%,平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8) d,随着药物剂量增加,疗效增强,该药还能降低组织内病毒滴度,阻止体内病毒复制,抗HSV作用类似于相同剂量的ACV. 结论 PCV有抗HSV作用.
作者：侯炜；杨占秋；曲虹；肖红；文利；熊增慧；刘红 刊期： 2003年第12期
目的制备胰岛素壳聚糖纳米粒.方法采用酶水解和超滤膜分离技术,得到不同相对分子质量的壳聚糖,由凝胶渗透色谱法测定其相对分子质量;采用溶剂扩散法制备纳米粒,研究纳米粒的空间结构,测定其粒径、表面电位(zeta电位)、模型药物胰岛素包封率及体外释放.结果通过控制酶水解条件,经超滤分离得到3种不同相对分子质量的壳聚糖,凝胶渗透色谱法测得的重均相对分子质量(MW)分别为10 289,41 500和101 870.经溶剂扩散法制备得到的壳聚糖纳米粒,呈类圆形球体,粒径分布较窄,且随制备工艺中乙醇加入量的增加、分散用超声次数的增多,以及壳聚糖分子量的降低,粒径变小.壳聚糖纳米粒带正电荷,zeta电位值大于+30 mV.放射免疫法测得的药物包封率为72.66%.在壳聚糖酶存在条件下,前1 h体外释放药物较快,1 h后趋于平稳,并能持续释放6 h.结论选用合适相对分子质量壳聚糖制备胰岛素壳聚糖纳米粒,方法简便,药物包封率高,并有一定的缓释作用.
作者：应晓英；胡富强；袁弘 刊期： 2003年第12期
林可霉素(lincomycin,洁霉素)是由链霉菌(Streoptomyces lincolnensis)产生的一种林可胺类碱性抗生素,结构与大环内酯类不同而抗菌谱相似,用于青霉素过敏的患者十分普遍 [1].其常见的不良反应主要是胃肠道反应,其中假膜性肠炎的发生率为2%～10% [2],此外还有恶心、呕吐、皮疹、白细胞减少、转氨酶升高等不良反应.2001年,上海市药品不良反应中心收到多例林可霉素导致休克病例报告,并有1例死亡,引起了重视.经调查发现,近年来林可霉素引起的休克病例报告增多,而且引起许多医疗纠纷.为此,在国家药品不良反应监测中心的委托下,我们对林可霉素开展了药物流行病学专项调研.调研分别对我国林可霉素的药物利用情况和1960～2001年林可霉素药物不良反应报告及文献资料进行分析.
作者：张晓敏；杜文民；季闵春；耿晓芳；蒋炎圭；徐建龙；王宏敏；刘秀梅；刘雁波 刊期： 2003年第12期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
