应晓英；胡富强；袁弘
医院药剂科在医学和药学事业中占有重要地位.药品质量是指药品的有效性、安全性、稳定性、均一性和经济性,除了在研制、生产、检验、销售过程中保持质量如一外,在使用过程中更应注意合理应用,现将我院在加强药品质量管理推动临床药学工作中的体会介绍如下.
作者：池里群 刊期： 2003年第12期
目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响.方法以有效成分欧前胡素为定量考察指标,通过V- C水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用. 结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24. 1,22.9,11.5和8.9,而月桂氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用,其中2%月桂氮酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍.结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近,冰片和月桂氮酮具有促进药物渗透的作用.
作者：卢闻；贺浪冲 刊期： 2003年第12期
复方白氟膜剂主要由氟哌酸、地塞米松、麻黄碱等组成,具有抗菌、消炎、止血、抗过敏等作用,可用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻内窥镜术后的治疗.笔者采用体外动物实验考察复方白氟膜剂对过敏、炎症、止血的影响和作用,为临床合理用药提供理论依据.
作者：陈英；姜平川；郭炎荣 刊期： 2003年第12期
目的研究心脏停跳液中主要成分含量测定的方法. 方法以容量分析方法中的四苯硼钠法、乙二胺四乙酸二钠法和亚硝酸钠法分别测定停跳液中氯化钾、氯化钙、氯化镁和盐酸普鲁卡因的含量.结果本方法的平均回收率为:氯化钾100.3%,RSD为0.26%;氯化钙99.91%,RSD为0.51%;氯化镁99.83%,RSD为0.52%;盐酸普鲁卡因100.9%,RSD为0.54%.结论研究表明,本方法测定结果准确可靠,重现性好,为心脏停跳液的质量控制提供了实际可行的方法.
作者：陈宝玲；郑英丽；陆直；方丽；顾德良；张正 刊期： 2003年第12期
目的介绍霍乱毒素B亚单位新研究进展.方法从霍乱毒素B亚单位的基因表达、作为载体蛋白与免疫佐剂的应用、与免疫原的不同使用方法和不同的免疫途径对其免疫佐剂作用的影响等方面进行介绍.结果霍乱毒素B亚单位是有较好应用前景的载体蛋白,具有较强的佐剂活性,可以增强细菌、病毒以及其他抗原的免疫原性.结论霍乱毒素B亚单位有良好的研究应用价值.
作者：任学毅；金勇丰；朱成钢；张文伶；张耀洲 刊期： 2003年第12期
目的介绍通过筛选化合物库发现药物先导化合物的方法.方法根据近几年国内外相关文章进行分析、汇总、综述.结果[ HTK〗从化合物库中发现药物先导化合物的方法包括大范围多品种的随机筛选、主题库的筛选、定向筛选和运用数据库的三维分子模型筛选.结论运用这些方法,成功地从化合物库中发现了很多有发展前景的先导化合物,有些已进入临床试验阶段, 大大加快了研制新药的速度.
作者：王洋；夏鹏 刊期： 2003年第12期
目的制备胰岛素壳聚糖纳米粒.方法采用酶水解和超滤膜分离技术,得到不同相对分子质量的壳聚糖,由凝胶渗透色谱法测定其相对分子质量;采用溶剂扩散法制备纳米粒,研究纳米粒的空间结构,测定其粒径、表面电位(zeta电位)、模型药物胰岛素包封率及体外释放.结果通过控制酶水解条件,经超滤分离得到3种不同相对分子质量的壳聚糖,凝胶渗透色谱法测得的重均相对分子质量(MW)分别为10 289,41 500和101 870.经溶剂扩散法制备得到的壳聚糖纳米粒,呈类圆形球体,粒径分布较窄,且随制备工艺中乙醇加入量的增加、分散用超声次数的增多,以及壳聚糖分子量的降低,粒径变小.壳聚糖纳米粒带正电荷,zeta电位值大于+30 mV.放射免疫法测得的药物包封率为72.66%.在壳聚糖酶存在条件下,前1 h体外释放药物较快,1 h后趋于平稳,并能持续释放6 h.结论选用合适相对分子质量壳聚糖制备胰岛素壳聚糖纳米粒,方法简便,药物包封率高,并有一定的缓释作用.
作者：应晓英；胡富强；袁弘 刊期： 2003年第12期
目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效.方法用病毒滴度为100 LD50/0.1 mL HSV-1,HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL,24 h后皮下注射给药,PCV剂量分别为20,50,100,250 mg·kg-1·d -1,疗程5 d.观察动物的反应,出现死亡时间和死亡数,所有动物用药后观察15 d. 同时收集各组动物治疗后的标本,进行病毒分离,按常规测定病毒滴度.另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV).结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用,50 mg·kg-1·d-1时,HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为 60%和75%,平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8) d,随着药物剂量增加,疗效增强,该药还能降低组织内病毒滴度,阻止体内病毒复制,抗HSV作用类似于相同剂量的ACV. 结论 PCV有抗HSV作用.
作者：侯炜；杨占秋；曲虹；肖红；文利；熊增慧；刘红 刊期： 2003年第12期
目的克隆和表达我国特有的双胸蚓属蚯蚓(Lumbricus bimast us)体内一种具有纤溶活性的蛋白质.方法通过蛋白质N-末端测序、引物设计及合成、RT-PCR得其对应的cDNA,随后构建了pBV220-P30重组质粒,在大肠杆菌DH5α中进行非融合性表达,再经亲和色谱柱纯化复性,得到重组蚯蚓溶栓酶蛋白.结果克隆cDNA全长888 bp,编码含242个氨基酸的成熟肽,SDS-PAGE电泳显示分子量在30×103左右,因此将其命名为P30,经活性测定,具有纤溶活性.结论 P30为首次发现的新基因,在国际基因库的输入号为Genebank AF 109648,并获得国家专利,专利号为98102257.X.
作者：陈飞；李莉；孟宪志；梁国栋；刘艳玲；吴红艳 刊期： 2003年第12期
目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况.方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献,对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理.结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性,能够提高药物的生物利用度,并显示出一定的控缓释作用.结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景.
作者：陈亚军；杨祥良；徐辉碧 刊期： 2003年第12期
目的考察阿苯达唑纳米球在不同介质中体外释药;大鼠在体胃、肠吸收以及体内外相关性.方法以阿苯达唑混悬液为对照,分别考察了阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球(ABZ-PBCA-NP),阿苯达唑-PVP-聚氰基丙烯酸纳米球(AZB-PVP-PBCA-NP)在0.1 mol*L-1盐酸和pH为3.5,5.5和6.8的磷酸缓冲液中的累积释药百分数,并进行了大鼠在体胃和小肠吸收实验.结果阿苯达唑混悬液、ABZ-PBCA-NP和AZB-PVP-PBCA-NP在盐酸和磷酸缓冲液中的释药分别遵循Weibull函数,二项指数函数和Higuch方程.阿苯达唑混悬液和AZB-PVP-PBCA-NP 6 h内小肠内的吸收分别为21.40%和43.23%(P＜0.05),胃中吸收随介质pH值增大而减小.结论纳米球具有缓释和长效作用,可显著地增大阿苯达唑溶解性和胃肠吸收,体外释药与在体吸收有良好相关性.
作者：张学农；陈靖；张强 刊期： 2003年第12期
林可霉素(lincomycin,洁霉素)是由链霉菌(Streoptomyces lincolnensis)产生的一种林可胺类碱性抗生素,结构与大环内酯类不同而抗菌谱相似,用于青霉素过敏的患者十分普遍 [1].其常见的不良反应主要是胃肠道反应,其中假膜性肠炎的发生率为2%～10% [2],此外还有恶心、呕吐、皮疹、白细胞减少、转氨酶升高等不良反应.2001年,上海市药品不良反应中心收到多例林可霉素导致休克病例报告,并有1例死亡,引起了重视.经调查发现,近年来林可霉素引起的休克病例报告增多,而且引起许多医疗纠纷.为此,在国家药品不良反应监测中心的委托下,我们对林可霉素开展了药物流行病学专项调研.调研分别对我国林可霉素的药物利用情况和1960～2001年林可霉素药物不良反应报告及文献资料进行分析.
作者：张晓敏；杜文民；季闵春；耿晓芳；蒋炎圭；徐建龙；王宏敏；刘秀梅；刘雁波 刊期： 2003年第12期
目的建立黄连上清片有效的质量控制方法.方法[ HTK〗采用薄层色谱法鉴别黄连、黄柏、大黄、白芷、栀子和黄芩;运用高效液相色谱法测定大黄素和大黄酚的含量.结果薄层色谱方法简便、专属性强、重复性好;含量测定结果准确,大黄素与大黄酚平均回收率分别为99.5%(RSD＝1.64%,n ＝5)和97.9%(RSD＝1.32%,n＝5).结论本方法可有效地控制黄连上清片的质量.
作者：吴泽君；王爱良；刘水平；李剑英 刊期： 2003年第12期
目的对替硝唑注射液进行细菌内毒素动态浊度法检查实验,建立定量检测替硝唑注射液中细菌内毒素实验方法.方法采用中国药典 2000年版附录检测细菌内毒素动态比浊法.结果替硝唑注射液用定量鲎试剂检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%～200%范围内.结论细菌内毒素动态比浊法定量检查替硝唑注射液中的内毒素是可行的.
作者：苑庆华；芮菁；华晓东；唐元泰 刊期： 2003年第12期
目的建立超临界流体萃取(SFE)和高效液相色谱(HPLC)的联用技术测定总合草苔虫中抗癌活性成分的方法.方法正交设计法考察了影响草苔虫内酯4 (bryostatin 4)超临界流体萃取效率的主次效应及佳萃取条件,并以HPLC 定量检测bryostatin 4.结果 SFE萃取的佳条件为:压力40 MPa,温度45℃,改性剂量1 mL,萃取体积15 mL.结论 SFE-HPLC可用于检测总合草苔虫中的草苔虫内酯成分,该方法快速、简便.
作者：孙鹏；李玲；易杨华；张淑瑜；汤海峰；周大铮 刊期： 2003年第12期
目的研究樟科药用植物乌药[Lindera aggregata (Sims) Kosterm.]的抗HIV-1整合酶的活性成分.方法采用60%丙酮冷浸提取 ,通过反复Sephadex LH-20和MCI-gel CHP 20P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定,采用MIA法进行抗HIV-1整合酶活性筛选.结果分离得到3个寡聚缩合鞣质类化合物:二倍体procyanidin B1(LA-1) ,三倍体cinnamtanin B1(LA-2)和四倍体cinnamtannin B2(LA-3).活性筛选结果表明 ,寡聚缩合鞣质具有抗HIV-1整合酶的活性.结论寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV-1整合酶的主要活性成分,四倍体cinnamtannin B2(3)为种内首次分离得到.
作者：张朝凤；孙启时；王峥涛；服部征雄；Tewtrakul Supinya 刊期： 2003年第12期
目的对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价.方法 24名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照2×2交叉试验设计法, 禁食12 h后空腹po 100 mg受试制剂或参比制剂,并采集36 h内动态血标本;用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果参比制剂和受试制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(2.5 42±0.932)和(2.479±1.005) h,cmax分别为(373.595±103.258)和(384.603± 110.916) μg·L-1,AUC0～t分别为(4 766.980±1 888.807)和(4 707.511± 1 749.567) μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(8.891±1.571)和(8.768±1. 554) h,Ke分别为(0.081±0.017)和(0.082±0.016) h-1.两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,相对生物利用度为(100.6±13.7)%.结论两种制剂生物等效.
作者：吴丽花；申屠建中；黄明珠；陈志根；史美甫；郑树森 刊期： 2003年第12期
目的探讨L-精氨酸(L-Arg)对蛛网膜下腔出血(SAH) 后内皮素-1(ET-1)的影响.方法应用脑底动脉环血管内穿刺法建立大鼠SAH模型,将动物随机分为假手术组(SO组)、SAH组和SAH+L-Arg组.动态检测24 h内大脑顶叶皮层局部脑血流量(rCBF),测定不同时间点血清NO(NO-2/NO-3)水平和血浆及脑组织ET-1含量.结果假手术对rCBF,NO,ET-1无显著影响.SAH 组术后rCBF迅速降低,1 h达低值,持续24 h;在术后1～24 h,血清NO水平较SO组为低; 血浆和脑组织ET-1水平均显著高于SO组.与SAH组比较,SAH+L-Arg组rCBF下降的速度减慢、程度减轻;血清NO水平下降的幅度减小,血浆和脑组织ET-1增加的程度减轻.结论 L-Arg通过增加NO产生、抑制ET-1生成而减轻SAH后继发性脑缺血.
作者：孙保亮；夏作理；张苏明；杨明峰；邱平明；袁慧 刊期： 2003年第12期
目的建立微生物检定法测定注射用盐酸博莱霉素含量的方法. 方法按中国药典2000年版二部附录抗生素微生物检定法,采用金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]为实验菌,依其检测条件,注射用盐酸博莱霉素浓度为30,15 u *mL-1.结果金黄色葡萄球菌对博莱霉素敏感,抑菌圈清晰, 实验结果可信限率(FL%)低,符合微生物检定法要求.结论应用本法可做为注射用盐酸博莱霉素的含量测定方法.
作者：张肖群；饶春意；童惠贞 刊期： 2003年第12期
白东鲁,1936年2月生于浙江定海.1957年毕业于上海第一医学院药学系,同年分配至中国科学院上海药物研究所工作.1964～1967年在捷克科学院有机和生物化学研究所做副博士研究生,1981～1983年在伯克利加州大学做博士后研究,1984年在名古屋大学做访问教授,19 86年任研究员.1987～1996年任上海药物所所长,1993～1998任中国科学院新药研究与开发专家委员会主任.现为该所药物化学教授,上海市药学会理事长,<中国科学>、<科学通报>、<中国化学>、<中国药理学报>、等杂志编委 ,国际顾问编委.
作者：马剑文 刊期： 2003年第12期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
