张学农；陈靖；张强
目的本研究观察茶儿茶素对脑缺血再灌注大鼠脑细胞内钙离子浓度和海马组织细胞的作用,进一步阐明其对缺血再灌注损伤的保护机制.方法采用钳夹双侧颈总动脉和迷走神经缺血60 min再灌注30 min的动物模型,荧光分光光度法测定脑细胞内钙离子浓度并观察神经细胞损伤程度.结果模型组脑细胞内钙离子浓度显著高于正常组(P＜0.01),海马组织呈明显的损伤,茶儿茶素(50 mg·kg-1,ip,qd×7)组显著降低脑缺血再灌注后脑细胞内钙离子浓度,损伤程度也较模型组轻.结论茶儿茶素可能通过降低脑细胞内钙离子浓度,保护脑组织对抗缺血再灌注损伤.
作者：方芳；崔志清；韩永晶 刊期： 2003年第12期
目的对百合科兴安藜芦(Veratrum dahuricum Loes.f.)药用部位的化学成分进行研究.方法通过柱色谱和重结晶分离纯化,用现代光谱技术进行结构鉴定.结果分离鉴定了5个化合物:β-谷甾醇 (Ⅰ),胡萝卜苷 (Ⅱ),秋水仙碱 (Ⅲ), 介藜芦碱(Ⅳ),藜芦托素(Ⅴ).结论上述5个化合物均为首次从兴安藜芦中分离得到.
作者：全香花；朴惠善；孙向红；王路平 刊期： 2003年第12期
目的建立超临界流体萃取(SFE)和高效液相色谱(HPLC)的联用技术测定总合草苔虫中抗癌活性成分的方法.方法正交设计法考察了影响草苔虫内酯4 (bryostatin 4)超临界流体萃取效率的主次效应及佳萃取条件,并以HPLC 定量检测bryostatin 4.结果 SFE萃取的佳条件为:压力40 MPa,温度45℃,改性剂量1 mL,萃取体积15 mL.结论 SFE-HPLC可用于检测总合草苔虫中的草苔虫内酯成分,该方法快速、简便.
作者：孙鹏；李玲；易杨华；张淑瑜；汤海峰；周大铮 刊期： 2003年第12期
目的制备胰岛素壳聚糖纳米粒.方法采用酶水解和超滤膜分离技术,得到不同相对分子质量的壳聚糖,由凝胶渗透色谱法测定其相对分子质量;采用溶剂扩散法制备纳米粒,研究纳米粒的空间结构,测定其粒径、表面电位(zeta电位)、模型药物胰岛素包封率及体外释放.结果通过控制酶水解条件,经超滤分离得到3种不同相对分子质量的壳聚糖,凝胶渗透色谱法测得的重均相对分子质量(MW)分别为10 289,41 500和101 870.经溶剂扩散法制备得到的壳聚糖纳米粒,呈类圆形球体,粒径分布较窄,且随制备工艺中乙醇加入量的增加、分散用超声次数的增多,以及壳聚糖分子量的降低,粒径变小.壳聚糖纳米粒带正电荷,zeta电位值大于+30 mV.放射免疫法测得的药物包封率为72.66%.在壳聚糖酶存在条件下,前1 h体外释放药物较快,1 h后趋于平稳,并能持续释放6 h.结论选用合适相对分子质量壳聚糖制备胰岛素壳聚糖纳米粒,方法简便,药物包封率高,并有一定的缓释作用.
作者：应晓英；胡富强；袁弘 刊期： 2003年第12期
目的对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价.方法 24名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照2×2交叉试验设计法, 禁食12 h后空腹po 100 mg受试制剂或参比制剂,并采集36 h内动态血标本;用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果参比制剂和受试制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(2.5 42±0.932)和(2.479±1.005) h,cmax分别为(373.595±103.258)和(384.603± 110.916) μg·L-1,AUC0～t分别为(4 766.980±1 888.807)和(4 707.511± 1 749.567) μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(8.891±1.571)和(8.768±1. 554) h,Ke分别为(0.081±0.017)和(0.082±0.016) h-1.两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,相对生物利用度为(100.6±13.7)%.结论两种制剂生物等效.
作者：吴丽花；申屠建中；黄明珠；陈志根；史美甫；郑树森 刊期： 2003年第12期
奥美拉唑(omeprazole)是苯并咪唑类质子泵抑制剂,治疗消化性溃疡具有疗效高、疗程短、耐受性好和复发率低的特点.为比较市售注射用奥美拉唑钠(静脉推注型)产品的质量,我们抽取市售的两种品牌产品,测定其含量和有关物质,并通过加速实验了解其稳定性.
作者：王景田；高晨 刊期： 2003年第12期
目的对替硝唑注射液进行细菌内毒素动态浊度法检查实验,建立定量检测替硝唑注射液中细菌内毒素实验方法.方法采用中国药典 2000年版附录检测细菌内毒素动态比浊法.结果替硝唑注射液用定量鲎试剂检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%～200%范围内.结论细菌内毒素动态比浊法定量检查替硝唑注射液中的内毒素是可行的.
作者：苑庆华；芮菁；华晓东；唐元泰 刊期： 2003年第12期
目的建立微生物检定法测定注射用盐酸博莱霉素含量的方法. 方法按中国药典2000年版二部附录抗生素微生物检定法,采用金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]为实验菌,依其检测条件,注射用盐酸博莱霉素浓度为30,15 u *mL-1.结果金黄色葡萄球菌对博莱霉素敏感,抑菌圈清晰, 实验结果可信限率(FL%)低,符合微生物检定法要求.结论应用本法可做为注射用盐酸博莱霉素的含量测定方法.
作者：张肖群；饶春意；童惠贞 刊期： 2003年第12期
目的研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性. 方法小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度.结果小鼠肌注盐酸戊乙奎醚0.05,0 .15和0.45 mg·kg-1 3种剂量后的主要动力学参数tmax为0.13,0.10和0. 09 h;t1/2β为2.35,2.36,2.60 h;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增.小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚0.15 mg·kg-1后,很快分布到全身各组织中, 给药后20 min各组织中的药物浓度均达到峰值;药物原形和具有药理活性的代谢产物24 h由尿和粪约排出4%;小鼠肌注同剂量的3H-盐酸戊乙奎醚后,24 h由尿和粪中累积排出 61.11%和7.31%.盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为60.09% 和41.79%. 结论小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外,与血浆蛋白的结合率中等.
作者：乔建忠；袁淑兰；张振清；阮金秀 刊期： 2003年第12期
目的测定丹参中丹酚酸B,丹参素和原儿茶醛等3种水溶性有效成分的含量.方法采用高效液相色谱法测定.以甲醇-5%冰醋酸为流动相进行梯度洗脱,以对羟基苯甲酸为内标,检测波长为281 nm,柱温30℃.结果丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B浓度分别在3.95～47.4 μg·#mL-1(r=0 .999 6),5.14～61.68 μg·mL-1(r=0.999 9),16.8～117.6 μg·mL-1 (r=0.999 4)范围内呈良好线性关系,丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B的平均回收率分别为101.43%(RSD=2.88%,n=6),99.89%(RSD=3.04%,n=6)和103.43%(RSD=1.5 2%,n=6).结论方法简便,分离效果好,能同时测定丹参中丹酚酸B、丹参素、原儿茶醛等3种水溶性有效成分的含量,结果准确可靠.
作者：游勇基；陈铭辉 刊期： 2003年第12期
目的研究银杏酸单体化合物的制备方法,为银杏酸的应用研究提供参考,为银杏提取物中银杏酸的定量分析提供单体对照品.方法银杏外种皮用石油醚回流提取,提取物通过硅胶柱色谱分离,得银杏酸混合物,再经制备柱反复分离,得银杏酸单体.结果石油醚回流提取法所得银杏酸得率为4 .06%,纯度84.59%,提取率达62.9%.银杏酸混合物经制备色谱多次分离后,得到6种银杏酸单体,其中一种为新发现的化合物,纯度均达95%以上.结论单体制备方法较为简便,可用于高纯度银杏酸单体的制备.
作者：仰榴青；吴向阳；陈钧 刊期： 2003年第12期
目的建立黄连上清片有效的质量控制方法.方法[ HTK〗采用薄层色谱法鉴别黄连、黄柏、大黄、白芷、栀子和黄芩;运用高效液相色谱法测定大黄素和大黄酚的含量.结果薄层色谱方法简便、专属性强、重复性好;含量测定结果准确,大黄素与大黄酚平均回收率分别为99.5%(RSD＝1.64%,n ＝5)和97.9%(RSD＝1.32%,n＝5).结论本方法可有效地控制黄连上清片的质量.
作者：吴泽君；王爱良；刘水平；李剑英 刊期： 2003年第12期
目的介绍通过筛选化合物库发现药物先导化合物的方法.方法根据近几年国内外相关文章进行分析、汇总、综述.结果[ HTK〗从化合物库中发现药物先导化合物的方法包括大范围多品种的随机筛选、主题库的筛选、定向筛选和运用数据库的三维分子模型筛选.结论运用这些方法,成功地从化合物库中发现了很多有发展前景的先导化合物,有些已进入临床试验阶段, 大大加快了研制新药的速度.
作者：王洋；夏鹏 刊期： 2003年第12期
近来研究表明,二氮嗪是一种选择性线粒体ATP敏感性钾离子通道开放剂,它不仅是血管扩张剂,还是耐缺血缺氧损伤的心脏保护药物.本研究的目的旨在从体外培养的PC12细胞水平初步探讨二氮嗪的神经保护作用.
作者：刘蔚；汪海 刊期： 2003年第12期
复方白氟膜剂主要由氟哌酸、地塞米松、麻黄碱等组成,具有抗菌、消炎、止血、抗过敏等作用,可用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻内窥镜术后的治疗.笔者采用体外动物实验考察复方白氟膜剂对过敏、炎症、止血的影响和作用,为临床合理用药提供理论依据.
作者：陈英；姜平川；郭炎荣 刊期： 2003年第12期
目的研究心脏停跳液中主要成分含量测定的方法. 方法以容量分析方法中的四苯硼钠法、乙二胺四乙酸二钠法和亚硝酸钠法分别测定停跳液中氯化钾、氯化钙、氯化镁和盐酸普鲁卡因的含量.结果本方法的平均回收率为:氯化钾100.3%,RSD为0.26%;氯化钙99.91%,RSD为0.51%;氯化镁99.83%,RSD为0.52%;盐酸普鲁卡因100.9%,RSD为0.54%.结论研究表明,本方法测定结果准确可靠,重现性好,为心脏停跳液的质量控制提供了实际可行的方法.
作者：陈宝玲；郑英丽；陆直；方丽；顾德良；张正 刊期： 2003年第12期
目的研究樟科药用植物乌药[Lindera aggregata (Sims) Kosterm.]的抗HIV-1整合酶的活性成分.方法采用60%丙酮冷浸提取 ,通过反复Sephadex LH-20和MCI-gel CHP 20P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定,采用MIA法进行抗HIV-1整合酶活性筛选.结果分离得到3个寡聚缩合鞣质类化合物:二倍体procyanidin B1(LA-1) ,三倍体cinnamtanin B1(LA-2)和四倍体cinnamtannin B2(LA-3).活性筛选结果表明 ,寡聚缩合鞣质具有抗HIV-1整合酶的活性.结论寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV-1整合酶的主要活性成分,四倍体cinnamtannin B2(3)为种内首次分离得到.
作者：张朝凤；孙启时；王峥涛；服部征雄；Tewtrakul Supinya 刊期： 2003年第12期
医院药剂科在医学和药学事业中占有重要地位.药品质量是指药品的有效性、安全性、稳定性、均一性和经济性,除了在研制、生产、检验、销售过程中保持质量如一外,在使用过程中更应注意合理应用,现将我院在加强药品质量管理推动临床药学工作中的体会介绍如下.
作者：池里群 刊期： 2003年第12期
随着组合化学和药物高通量筛选等方法的应用,使新药研发的时间大大缩短,但这往往仅考虑药物的药理活性,而没有考虑药物是否能够透过体内的各种生物膜和生理屏障.在已发现的有很好药理活性的化合物中,其中大约40%由于本身理化性质问题而不能应用于临床,所以需要在发现药物的早期对药物的体内行为进行预测,降低投资的风险性[1].对于大多数药物,口服给药是好的给药途径,可以提高病人顺应性,且经济、安全.近几年国外学者对药物的理化参数和采用细胞培养模型预测药物小肠吸收的研究报道很多,本文对这方面的研究作一综述.
作者：沙先谊；方晓玲 刊期： 2003年第12期
目的介绍霍乱毒素B亚单位新研究进展.方法从霍乱毒素B亚单位的基因表达、作为载体蛋白与免疫佐剂的应用、与免疫原的不同使用方法和不同的免疫途径对其免疫佐剂作用的影响等方面进行介绍.结果霍乱毒素B亚单位是有较好应用前景的载体蛋白,具有较强的佐剂活性,可以增强细菌、病毒以及其他抗原的免疫原性.结论霍乱毒素B亚单位有良好的研究应用价值.
作者：任学毅；金勇丰；朱成钢；张文伶；张耀洲 刊期： 2003年第12期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
