游勇基；陈铭辉
目的对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价.方法 24名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照2×2交叉试验设计法, 禁食12 h后空腹po 100 mg受试制剂或参比制剂,并采集36 h内动态血标本;用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果参比制剂和受试制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(2.5 42±0.932)和(2.479±1.005) h,cmax分别为(373.595±103.258)和(384.603± 110.916) μg·L-1,AUC0～t分别为(4 766.980±1 888.807)和(4 707.511± 1 749.567) μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(8.891±1.571)和(8.768±1. 554) h,Ke分别为(0.081±0.017)和(0.082±0.016) h-1.两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,相对生物利用度为(100.6±13.7)%.结论两种制剂生物等效.
作者：吴丽花；申屠建中；黄明珠；陈志根；史美甫；郑树森 刊期： 2003年第12期
他汀类(Statins)药物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂,早于20世纪70年代由 Endo等人首先发现.它们来源于桔青霉素菌(penicillium citricum)的培养液中,分离出可抑制HMG-CoA的菌株.HMG-CoA抑制剂可降低LDL-C,使血浆总胆固醇浓度下降.其作用机制为抑制胆固醇在体内的生物合成.目前市场上常用的品种有:辛伐他汀(simvastatin), 洛伐他汀(lovastatin),普伐他汀(pravastatin),氟伐他汀(fluvastatin),阿托伐他汀(a torvastatin)等.他汀类药物口服吸收迅速,一般服药后2～4 h达到血浆峰值浓度.它们均在肝组织吸收,通过细胞色素酶系统进行代谢.辛伐他汀和洛伐他汀为脂溶性无活性内酯, 在肝脏中羟化为活性抑制物而发挥作用;普伐他汀和氟伐他汀为水溶性药物本身即为活性代谢物,普伐他汀为唯一与血浆蛋白结合率较低的他汀类药物.阿托伐他汀和西立伐他汀及其代谢物均有活性,故低剂量即可有效,它们主要经胆汁排出,因此肾功能不全者服用不影响原药及其代谢产物的药动学[1].仅从药动学来看,西立伐他汀(cerivstain)的降脂活性好[2],但由于出现不良反应事故,已经停用.见表1.
作者：朱丹萌；翟所迪 刊期： 2003年第12期
目的介绍通过筛选化合物库发现药物先导化合物的方法.方法根据近几年国内外相关文章进行分析、汇总、综述.结果[ HTK〗从化合物库中发现药物先导化合物的方法包括大范围多品种的随机筛选、主题库的筛选、定向筛选和运用数据库的三维分子模型筛选.结论运用这些方法,成功地从化合物库中发现了很多有发展前景的先导化合物,有些已进入临床试验阶段, 大大加快了研制新药的速度.
作者：王洋；夏鹏 刊期： 2003年第12期
奥美拉唑(omeprazole)是苯并咪唑类质子泵抑制剂,治疗消化性溃疡具有疗效高、疗程短、耐受性好和复发率低的特点.为比较市售注射用奥美拉唑钠(静脉推注型)产品的质量,我们抽取市售的两种品牌产品,测定其含量和有关物质,并通过加速实验了解其稳定性.
作者：王景田；高晨 刊期： 2003年第12期
目的克隆和表达我国特有的双胸蚓属蚯蚓(Lumbricus bimast us)体内一种具有纤溶活性的蛋白质.方法通过蛋白质N-末端测序、引物设计及合成、RT-PCR得其对应的cDNA,随后构建了pBV220-P30重组质粒,在大肠杆菌DH5α中进行非融合性表达,再经亲和色谱柱纯化复性,得到重组蚯蚓溶栓酶蛋白.结果克隆cDNA全长888 bp,编码含242个氨基酸的成熟肽,SDS-PAGE电泳显示分子量在30×103左右,因此将其命名为P30,经活性测定,具有纤溶活性.结论 P30为首次发现的新基因,在国际基因库的输入号为Genebank AF 109648,并获得国家专利,专利号为98102257.X.
作者：陈飞；李莉；孟宪志；梁国栋；刘艳玲；吴红艳 刊期： 2003年第12期
医院药剂科在医学和药学事业中占有重要地位.药品质量是指药品的有效性、安全性、稳定性、均一性和经济性,除了在研制、生产、检验、销售过程中保持质量如一外,在使用过程中更应注意合理应用,现将我院在加强药品质量管理推动临床药学工作中的体会介绍如下.
作者：池里群 刊期： 2003年第12期
目的探讨L-精氨酸(L-Arg)对蛛网膜下腔出血(SAH) 后内皮素-1(ET-1)的影响.方法应用脑底动脉环血管内穿刺法建立大鼠SAH模型,将动物随机分为假手术组(SO组)、SAH组和SAH+L-Arg组.动态检测24 h内大脑顶叶皮层局部脑血流量(rCBF),测定不同时间点血清NO(NO-2/NO-3)水平和血浆及脑组织ET-1含量.结果假手术对rCBF,NO,ET-1无显著影响.SAH 组术后rCBF迅速降低,1 h达低值,持续24 h;在术后1～24 h,血清NO水平较SO组为低; 血浆和脑组织ET-1水平均显著高于SO组.与SAH组比较,SAH+L-Arg组rCBF下降的速度减慢、程度减轻;血清NO水平下降的幅度减小,血浆和脑组织ET-1增加的程度减轻.结论 L-Arg通过增加NO产生、抑制ET-1生成而减轻SAH后继发性脑缺血.
作者：孙保亮；夏作理；张苏明；杨明峰；邱平明；袁慧 刊期： 2003年第12期
目的建立微生物检定法测定注射用盐酸博莱霉素含量的方法. 方法按中国药典2000年版二部附录抗生素微生物检定法,采用金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]为实验菌,依其检测条件,注射用盐酸博莱霉素浓度为30,15 u *mL-1.结果金黄色葡萄球菌对博莱霉素敏感,抑菌圈清晰, 实验结果可信限率(FL%)低,符合微生物检定法要求.结论应用本法可做为注射用盐酸博莱霉素的含量测定方法.
作者：张肖群；饶春意；童惠贞 刊期： 2003年第12期
目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况.方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献,对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理.结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性,能够提高药物的生物利用度,并显示出一定的控缓释作用.结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景.
作者：陈亚军；杨祥良；徐辉碧 刊期： 2003年第12期
目的对百合科兴安藜芦(Veratrum dahuricum Loes.f.)药用部位的化学成分进行研究.方法通过柱色谱和重结晶分离纯化,用现代光谱技术进行结构鉴定.结果分离鉴定了5个化合物:β-谷甾醇 (Ⅰ),胡萝卜苷 (Ⅱ),秋水仙碱 (Ⅲ), 介藜芦碱(Ⅳ),藜芦托素(Ⅴ).结论上述5个化合物均为首次从兴安藜芦中分离得到.
作者：全香花；朴惠善；孙向红；王路平 刊期： 2003年第12期
目的研究心脏停跳液中主要成分含量测定的方法. 方法以容量分析方法中的四苯硼钠法、乙二胺四乙酸二钠法和亚硝酸钠法分别测定停跳液中氯化钾、氯化钙、氯化镁和盐酸普鲁卡因的含量.结果本方法的平均回收率为:氯化钾100.3%,RSD为0.26%;氯化钙99.91%,RSD为0.51%;氯化镁99.83%,RSD为0.52%;盐酸普鲁卡因100.9%,RSD为0.54%.结论研究表明,本方法测定结果准确可靠,重现性好,为心脏停跳液的质量控制提供了实际可行的方法.
作者：陈宝玲；郑英丽；陆直；方丽；顾德良；张正 刊期： 2003年第12期
目的研究银杏酸单体化合物的制备方法,为银杏酸的应用研究提供参考,为银杏提取物中银杏酸的定量分析提供单体对照品.方法银杏外种皮用石油醚回流提取,提取物通过硅胶柱色谱分离,得银杏酸混合物,再经制备柱反复分离,得银杏酸单体.结果石油醚回流提取法所得银杏酸得率为4 .06%,纯度84.59%,提取率达62.9%.银杏酸混合物经制备色谱多次分离后,得到6种银杏酸单体,其中一种为新发现的化合物,纯度均达95%以上.结论单体制备方法较为简便,可用于高纯度银杏酸单体的制备.
作者：仰榴青；吴向阳；陈钧 刊期： 2003年第12期
随着组合化学和药物高通量筛选等方法的应用,使新药研发的时间大大缩短,但这往往仅考虑药物的药理活性,而没有考虑药物是否能够透过体内的各种生物膜和生理屏障.在已发现的有很好药理活性的化合物中,其中大约40%由于本身理化性质问题而不能应用于临床,所以需要在发现药物的早期对药物的体内行为进行预测,降低投资的风险性[1].对于大多数药物,口服给药是好的给药途径,可以提高病人顺应性,且经济、安全.近几年国外学者对药物的理化参数和采用细胞培养模型预测药物小肠吸收的研究报道很多,本文对这方面的研究作一综述.
作者：沙先谊；方晓玲 刊期： 2003年第12期
目的对替硝唑注射液进行细菌内毒素动态浊度法检查实验,建立定量检测替硝唑注射液中细菌内毒素实验方法.方法采用中国药典 2000年版附录检测细菌内毒素动态比浊法.结果替硝唑注射液用定量鲎试剂检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%～200%范围内.结论细菌内毒素动态比浊法定量检查替硝唑注射液中的内毒素是可行的.
作者：苑庆华；芮菁；华晓东；唐元泰 刊期： 2003年第12期
目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响.方法以有效成分欧前胡素为定量考察指标,通过V- C水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用. 结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24. 1,22.9,11.5和8.9,而月桂氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用,其中2%月桂氮酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍.结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近,冰片和月桂氮酮具有促进药物渗透的作用.
作者：卢闻；贺浪冲 刊期： 2003年第12期
目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效.方法用病毒滴度为100 LD50/0.1 mL HSV-1,HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL,24 h后皮下注射给药,PCV剂量分别为20,50,100,250 mg·kg-1·d -1,疗程5 d.观察动物的反应,出现死亡时间和死亡数,所有动物用药后观察15 d. 同时收集各组动物治疗后的标本,进行病毒分离,按常规测定病毒滴度.另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV).结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用,50 mg·kg-1·d-1时,HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为 60%和75%,平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8) d,随着药物剂量增加,疗效增强,该药还能降低组织内病毒滴度,阻止体内病毒复制,抗HSV作用类似于相同剂量的ACV. 结论 PCV有抗HSV作用.
作者：侯炜；杨占秋；曲虹；肖红；文利；熊增慧；刘红 刊期： 2003年第12期
目的建立黄连上清片有效的质量控制方法.方法[ HTK〗采用薄层色谱法鉴别黄连、黄柏、大黄、白芷、栀子和黄芩;运用高效液相色谱法测定大黄素和大黄酚的含量.结果薄层色谱方法简便、专属性强、重复性好;含量测定结果准确,大黄素与大黄酚平均回收率分别为99.5%(RSD＝1.64%,n ＝5)和97.9%(RSD＝1.32%,n＝5).结论本方法可有效地控制黄连上清片的质量.
作者：吴泽君；王爱良；刘水平；李剑英 刊期： 2003年第12期
复方白氟膜剂主要由氟哌酸、地塞米松、麻黄碱等组成,具有抗菌、消炎、止血、抗过敏等作用,可用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻内窥镜术后的治疗.笔者采用体外动物实验考察复方白氟膜剂对过敏、炎症、止血的影响和作用,为临床合理用药提供理论依据.
作者：陈英；姜平川；郭炎荣 刊期： 2003年第12期
近来研究表明,二氮嗪是一种选择性线粒体ATP敏感性钾离子通道开放剂,它不仅是血管扩张剂,还是耐缺血缺氧损伤的心脏保护药物.本研究的目的旨在从体外培养的PC12细胞水平初步探讨二氮嗪的神经保护作用.
作者：刘蔚；汪海 刊期： 2003年第12期
目的介绍霍乱毒素B亚单位新研究进展.方法从霍乱毒素B亚单位的基因表达、作为载体蛋白与免疫佐剂的应用、与免疫原的不同使用方法和不同的免疫途径对其免疫佐剂作用的影响等方面进行介绍.结果霍乱毒素B亚单位是有较好应用前景的载体蛋白,具有较强的佐剂活性,可以增强细菌、病毒以及其他抗原的免疫原性.结论霍乱毒素B亚单位有良好的研究应用价值.
作者：任学毅；金勇丰；朱成钢；张文伶；张耀洲 刊期： 2003年第12期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
