张春颖；朱桐君；陈醒言；胡国新；陈志康
目的应用动态比浊法鲎试验定量测定潘南金注射液中的细菌内毒素含量.方法通过对样品中定量添加标准内毒素的干扰试验,检测其回收率在50%～200%范围.结果样品原液对鲎试验无干扰作用.结论应用动态比浊法鲎试验可以高效地测定样品中的细菌内毒素含量.
作者：黄志军；劳海燕；赖伟华 刊期： 2001年第11期
目的建立精密、快速简便地测定舒普深 (内含头孢哌酮和舒巴坦)及注射用哌拉西林含量的方法.方法采用胶束电动毛细管色谱法( MECC),测定运行液采用pH=7.5的0. 02 mol*L-1磷酸盐缓冲液,其中含十二烷基硫酸钠(SDS)11 g*L-1, 正丁醇22 mL*L-1,正庚烷4 mL*L-1.分离电压 18 kV(运行电流85～95 μA).结果 3种成分在10～20 min内得到完全分离,选择苯巴比妥作内标,各组分浓度在0.1～2 g*L-1范围内浓度对内标峰面积之比呈良好线性关系.可准确测定3种成分的含量,批内RSD均小于1%(n=8),3种成分的加样回收率均在94.92%～105.3%之间,RSD均小于3.4%(n=8).结论用MECC同时测定头孢哌酮、舒巴坦、哌拉西林钠的含量,方便易行,结果准确可靠.
作者：姜文清；李金娥；马捷 刊期： 2001年第11期
目的观察国产氨羟丙基双磷酸盐(APD)对恶性肿瘤骨转移引起疼痛的治疗效果和活动能力改善情况.方法 30例确诊为恶性肿瘤伴骨转移疼痛患者均静滴APD 90 mg.结果止痛显效7例,有效17例,总有效率80%.活动能力改善效果:显效6例,有效7例,总有效率59.1%.大部分病例3 d起效,维持28 d.不良反应主要为发热(20%).结论国产APD对恶性肿瘤骨转移疼痛和由此引起的活动能力减退有良好的治疗效果.
作者：张永强；程刚；赵云博；伍建宇；周美珍；许佩珉 刊期： 2001年第11期
目的研究虫草属新种戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖在体外对人扁桃体淋巴细胞和水鼠脾细胞免疫功能的影响.方法采用3H-TdR 掺入法测定淋巴细胞增殖,乳酸脱氢酶法(LDH)测定NK细胞活性,L929细胞杀伤法测定肿瘤坏死因子(TNF),MTT法测定白细胞介素-2(IL-2)活性.结果戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖不仅能够促进人扁桃体及小鼠脾活化T细胞的增殖,而且能恢复环磷酰胺抑制免疫小鼠脾活化T细胞的增殖.它能增高小鼠脾细胞NK活性及分泌IL-2,也能增进人扁桃体活化T细胞分泌TNF β.结论戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖是具有增强细胞免疫功能的生物免疫反应调节剂.
作者：刘杰麟；刘若英 刊期： 2001年第11期
目的研究阿夫唑嗪(alfuzosin,简称AFZ)的电化学行为和电极反应机制,拟定测定AFZ的单扫示波极谱法.方法采用单扫示波极谱法、循环伏安法进行研究.结果在0.01 mol*L-1 KH2PO4-K 2HPO4(pH7.05)底液中,AFZ在汞电极上有一灵敏的导数还原峰,峰电位Ep=-1.60V(vs.S CE),峰高与AFZ的浓度在1.0×10-7～9.0×10-6范围内呈线性关系(r＝ 0.997 9),检出限为3.0×10-8 mol*L-1.该法应用于片剂中AFZ含量的测定,得到满意结果.结论实验表明,该体系属两电子还原的不可逆吸附过程.
作者：曹尔新；曾泳淮 刊期： 2001年第11期
3 国内开发的PK应用程序3.1 MCPKPMCPKP是1985年由中国农业科学院夏文江等[1]在AUTOAN程序的基础上经过修改和扩充而成的药动学应用程序,在国内也有一定的应用.它采用Fortran 2.0编写而成,保留了 AUTOAN的主要功能,但简化了输入方式、扩充了模型库、二级参数的计算及表格输出功能, 可在PC机上运行.MCPKP的模型库共有18种模型,其中包括静脉或血管外给药的一室模型、二室模型,静脉注射三室模型,一室非线性模型和非房室模型等,用户可以根据实际需要强制以某一模型进行拟合.MCPKP采用Hartley和Levenberg法进行加权非线性小二乘法处理 ,两种算法可以自由选择.如不加选择,MCPKP首先选用Hartley法处理,如遇到迭代发散时则自动改用Levenberg法.MCPKP可计算并输出一、二级参数,算出标准差和95%置信限,并打印出图表.
作者：王鹏；朱珠；傅强；宣大伟；李大魁 刊期： 2001年第11期
目的统计分析我院1999年度178例符合WHO药物不良反应(ADR) 报告因果关系判断标准的ADR报告,探讨其发生规律.方法统计各年龄组ADR发生情况,对ADR报告涉及的药物分类、品种数及占总例数的百分比、ADR表现和涉及的系统及较严重的ADR进行分析.结果性别与各年龄组ADR发生情况无明显差异.178例ADR报告涉及94种药品,抗感染药物有35个品种,ADR 95例,占总例数的53 .37%,其中β内酰胺类药物占28.65%,其次为中药、中枢神经系统用药等.引起皮肤反应的 ADR多,有141例.较严重的不良反应为过敏性休克、肾功能损害及白细胞下降等.结论应注意避免和减少不良反应的发生,对口服抗菌药和中药制剂引起ADR 不可忽视.
作者：刘恩生；李玉珍 刊期： 2001年第11期
目的建立测定酒石酸唑吡坦血浆浓度的HPLC-荧光检测法,研究国产和进口的酒石酸唑吡坦片的药动学及人体生物等效性.方法选择20名健康男性志愿者单次交叉po 10 mg国产或进口酒石酸唑吡坦片测定血浆药物浓度 ,经3P97拟合,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果国产与进口片的药-时曲线符合一级吸收的一房室开放模型,其主要药动学参数AUC0～12分别为(532.7±135.7)与(530.9±136.5) μg*h*L-1, cmax分别为(134.2±31.5)与(136.3±35.3) μg*L-1,tma x分别为(1.05±0.39)与(1.10±0.45) h,t1/2分别为(2.34±0.29)与(2.32± 0.21) h.国产片的生物利用度为(101.16±12.00)%.结论药动学参数经方差分析、双向单侧t检验无显著性差别,提示国产和进口的酒石酸唑吡坦片具有生物等效性.
作者：熊玉卿；姜敏；戴群 刊期： 2001年第11期
由美国普强制药公司研制的月用避孕针剂——复方甲羟孕酮,已于2000年10月5 日由美国FD A批准上市[1～2].其活性成分为醋酸甲羟孕酮(medroxyprogesterone acetate,M PA)和环戊丙酸雌二醇(estradiol cypinate,E2C商品名为Lunelle).两种药物的结构式如下:
作者：唐彦；朱珠 刊期： 2001年第11期
目的测定葛根黄酮载药系统表征,据此检测乙基纤维素/聚乙二醇(EC/PEG)混合载体、PEG单一载体用固体分散技术,对葛根黄酮的分散作用. 方法用差示量热扫描,X-衍射分析、红外光谱及电子扫描显微镜照相等手段.[ HT5”H〗结果用固体分散技术,使葛根黄酮以均匀的状态分散在载药系统中,EC/ PEG葛根黄酮固体分散体中,EC/PEG与葛根黄酮分子间相互作用,形成一种新的物相;PEG葛根黄酮固体分散体中,借分子中的*OH形成更多的氢键.EC/PEG葛根黄酮固体分散体释放12 h后与释放前的形态显微图比较,相态变大变宽,且疏松.结论固体分散技术对葛根黄酮有很好的分散作用.药物以分子尺度分散在载体中,PEG促进药物的释放,EC/PEG具有溶胀的作用.通过分析,EC/PEG葛根黄酮固体分散体为一理想的释药体系, 先突释,后按零级动力学释药;PEG葛根黄酮固体分散体为一速释体系,上述分析手段为此提供了科学依据.
作者：郭建平；孙其荣；姚康德；周全；成国祥；郭红霞 刊期： 2001年第11期
目的研究苔类植物中的化学成分.方法利用溶剂提取,柱层析分离和波谱数据测定确定所分离化合物的结构.结果从细鳞苔属植物南亚瓦鳞苔的氯仿提取物中分离得到6个化合物, 经鉴定分别为豆甾醇-3-O-花生酸酯(Ⅰ), β谷甾醇(Ⅱ), 7,4′-甲氧-5-羟基黄酮(Ⅲ),十六碳酸甘油单酯(Ⅳ), 胡萝卜苷(Ⅴ), 蔗糖(Ⅵ).结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者：李光耀；赵艳；娄红祥 刊期： 2001年第11期
装量检查是用于控制制剂的灌装量,以保证其在使用时用量不少于标示量,以达到临床用药剂量的要求.<中国药典>2000年版(简称ChP)规定50 mL及50 mL以下的注射液检查装量 ,50 mL以上至500 mL的注射液、其它一些制剂和多剂量分装的制剂则按低装量检查法检查.在进行装量检查时,常遇到一些问题,如有效数字修约、注射器、量具的选用等.笔者研读了<美国药典>24版(USP)和<英国药典>2000年版(BP)的相关内容,现将三者在检查法中的异同点简介如下,并针对装量检查中常遇到的一些问题进行探讨.
作者：陈琴鸣 刊期： 2001年第11期
目的提供近年国际上研究黄芩的新动向和进展. 方法主要对1998年以来的国内外主要期刊和著作中有关黄芩的文献进行综述和比较分析.结果近二三年国际上对黄芩研究有持续升温的趋势,发表论文近百篇,达到这种热度的中药不多,以抗氧化、抗HIV和清除自由基为热点,带动了受体、酶和活性成分的分离鉴定,以及生物技术在活性成分的组织细胞培养等方面的开发应用. 发现黄芩苷元的作用比其苷强,此外,含黄芩活性成分在三黄泻心汤、黄连解毒汤等复方中的存在形式和作用也受到关注.结论国内黄芩研究与国际水平的差距在加大,建议有关部门资助黄芩中二萜类、三萜类成分及其活性,生物技术生产黄酮,黄芩苷;和黄芩素等黄酮新适应证治疗的开发及作用机制等进行研究.
作者：胡世林；冯学锋 刊期： 2001年第11期
目的介绍HIV治疗的新靶点——整合酶抑制剂,为寻找新的有效的抗艾滋病药物提供理论依据.方法根据近年来国外文献进行综述. 结果与结论 HIV复制过程中还有另一个重要的酶——整合酶,使病毒基因组整合于宿主细胞染色体,病毒在体内长期潜伏.整合酶是HIV自身特有的酶,也是一个抗HIV药物设计的理想靶点.目前整合酶抑制剂有DNA结合剂和拓扑异构酶抑制剂;核苷类; 肽类;多羟基化芳香族化合物四大类.
作者：郭志敏；陈鸿珊 刊期： 2001年第11期
目的探讨二巯丙磺钠对抗四次甲基二砜四胺急性中毒动物的致惊作用.方法测定腹腔注射二巯丙磺钠后四次甲基二砜四胺(TET) 急性中毒小鼠的 CD97 和大鼠的死亡数;观察静脉注射二巯丙磺钠治疗后TET中毒家兔的行为变化;观察icv微量二巯丙磺钠后 TET中毒大鼠的行为变化并描记脑电图.结果外周给予二巯丙磺钠能有效抑制急性中毒动物的强直性惊厥,显著提高CD 97,降低死亡数;中枢给予微量二巯丙磺钠也显著抑制大鼠的惊厥发作、降低死亡率和抑制脑电图中强直性惊厥波的出现.结论二巯丙磺钠对TET急性中毒动物具有明显的抗惊厥作用.
作者：张春颖；朱桐君；陈醒言；胡国新；陈志康 刊期： 2001年第11期
目的了解肾衰患者进行连续性静静脉血液滤过(continuous ven o-venous hemofiltration,简称CVVH)过程中万古霉素的药效学及药动学特征,为万古霉素的合理使用提供依据.方法采用荧光偏振免疫分析仪测定使用万古霉素第3天、第16天时,给药后不同时间血中药物浓度,以PKBP-N1药动学软件包对所测得的药物浓度-时间数据进行拟合,计算药动学参数.并监测用药过程中万古霉素血药浓度谷值及药效学指标.结果进行CVVH时,万古霉素的体内药动学过程呈开放型二房室模型.其药动学参数为:使用万古霉素第3天时,t1/2α=0.41 h, t1/2β=5.75 h,Vc=21.92 L,cmax=22.81 μg*mL-1,c min=5.82 μg*mL-1,CL=3.49 L*h-1,VSS=28. 32 L.第16天时,t1/2α=0.61 h,t1/2β=33.23 h,Vc=12.9 2 L,cmax=38.70 μg*mL-1,cmin=16.50 μg*mL-1 ,CL＝0.376 L*h-1,Vss=17.69 L.维持万古霉素的血药浓度谷值在 5～10 μg*mL-1有效范围的情况下,其用药间隔由用药初期的q8 h逐渐延长为用药1 7 d后的q48 h.药效学指标提示,万古霉素从患者体内清除其敏感菌金葡球菌的时间为38 d .结论进行CVVH治疗时,体内万古霉素的药动学过程是可变的.因此 ,必须加强对万古霉素血药浓度的监测,及时调整用药方案,以保证用药的安全和有效.
作者：葛卫红；顾勤；贺玲；陈志一 刊期： 2001年第11期
目的综述近年来脂质纳米球的研究进展.方法对处方及工艺、理化性质、体外释药及靶向机制、稳定性、临床应用、适用的药物范围、存在问题及解决途径等进行了分析.结果与结论脂质纳米球作为载体,能有效地实现靶向给药.
作者：瞿文；陈庆华；朱宝泉 刊期： 2001年第11期
目的考察维生素D3-β环糊精包合物中维生素D3的理化性质和包合作用特性.方法紫外分光光度法测定维生素D3 含量,分别考察了包合物中维生素D3的溶解性和体外溶出速率;摩尔连续递变法测定包合物表观稳定常数和相关热力学参数.结果形成的维生素D3-β环糊精包合物中主客分子摩尔比为 3∶1;以维生素 D3为对照,包合物中维生素D3的溶解明显增大,在0. 1 mol*L-1盐酸溶液中溶出速率显著加快(P＜0.01).结论维生素D3制成包合物有利于提高溶解度和稳定性.
作者：张学农；苗爱东；周慧；王新玲；陶亮 刊期： 2001年第11期
盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride)是一种抗抑郁药物,FDA于2000年8月1日批准了其控释剂上市,商品名为Concerta,由美国Alza制药公司生产,用于治疗注意力缺陷多动症(ADHD). 盐酸哌甲酯为白色无嗅结晶性粉末,易溶于水和甲醇,溶于乙醇,微溶于氯仿和丙酮,水溶液呈酸性.化学名为盐酸d,1-甲基α-苯基-2-乙酸哌啶,相对分子质量269.77,分子式是C14H19NO2*HCl.
作者：赵文；朱珠 刊期： 2001年第11期
目的对血啉甲醚原料药进行稳定性研究.方法通过影响因素(强光照射、高温、高湿),加速和留样考察实验,采用反相高效液相色谱法测定血啉甲醚原料药的含量变化.结果反相高效液相色谱法研究血啉甲醚原料药的稳定性,方法灵敏、准确、重现性好.结论血啉甲醚原料药对热不稳定,易分解;而在冷藏、冷冻条件下贮存,稳定性较好.
作者：郑红；姚建忠；刘建飞；章玲；张万年 刊期： 2001年第11期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
