李学军；吴晓静；闫安
目的 比较新型抗炎免疫抑制药来氟米特（leflunomide, LEF）和阳性对照药甲氨喋呤（methotrexate, MTX）治疗活动期类风湿关节炎（RA）的疗效及安全性。方法 采用随机、单盲对照方法，选择疾病活动期RA患者95例。来氟米特组用LEF 20 mg*d-1； 甲氨喋呤组用MTX 15 mg/wk 。12 wk为1疗程。结果 LEF与MTX均能显著改善RA患者的症状、体征及实验室指标。来氟米特组与甲氨喋呤组在12 wk总有效率分别为90.0%（n=50）、95.6%（n=45）。两组疗效在12 wk时无显著差异（P>0.05） 。来氟米特组有7例（14%）发生与药物有关的不良反应，程度较轻。甲氨喋呤组有7例（15.6%）发生不良反应 。经χ2检验两药不良反应发生率无明显差异（P=0.83）， 但来氟米特组不良反应程度轻，病人耐受性好 。结论 LEF对我国RA患者有良好的治疗作用且副作用小。
作者：李向培；厉小梅；汪国生；单曙光；钱龙 刊期： 2001年第02期
多药耐药（MDR）是脑胶质瘤化疗失败的主要原因［1］，而MDR1基因是介导多药耐药的重要内在原因之一。它包括原发性和获得性多药耐药。前者指肿瘤细胞固有对化疗药物不敏感；后者是指接触抗癌药物后所产生的对该药物和该类药物结构和机理完全不同的另些药物的耐药。本文就近年来MDR1基因在脑胶质瘤方面的研究作一综述。
作者：马德选；徐如祥 刊期： 2001年第02期
目的 探讨苯妥英钠对脑缺血再灌注后TNFα、IL-Ⅰβ和ET1的影响。方法 采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型，用放射免疫方法检测脑缺血再灌注大鼠血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1的变化，以及苯妥英钠对TNFα、IL-Ⅰβ、ET1含量的干预作用。结果 缺血再灌组与假手术组相比，血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1含量明显增加，应用苯妥英钠各剂量组TNFα、IL-Ⅰβ、ET1水平均降低。结论 TNFα、IL-Ⅰβ、ET1参与了局灶性脑缺血再灌注损伤的病理过程，苯妥英钠通过降低TNFα、IL-Ⅰβ、ET1的含量能发挥一定的脑保护作用。
作者：戴伟娟；郭子林；刘宏；宋爱芹；王传功；刘善庭 刊期： 2001年第02期
目的 观察利培酮治疗精神分裂症的临床疗效。方法 选择符合CCMD-2-R有关精神分裂症诊断标准，且BPRS总分≥18分 ，服用利培酮满12 wk的精神分裂症病人，分别用治疗前 、后BPRS总分的减分率评定临床疗效。结果 71例在治疗12 wk后平均减分率为(64.2±9.2)%，其中痊愈率9.9%（7/71），显效率84.5%（60/71），进步5.6%（4/71），无效0（0/71），总有效率为94.4%。结论 利培酮治疗精神分裂症疗效显著。
作者：钱建明 刊期： 2001年第02期
我院应用思密达治疗32例新生儿咽下综合征，疗效满意，报道如下。1 资料与方法1.1 临床资料与治疗方法 1997年月1月至1998年12月出生的58例新生儿，生后未进食即开始呕吐棕色粘液（除外其它疾病引起的呕吐）。随机分为思密达治疗组32例，洗胃组26例。两组性别、胎龄、体重、生产史等方面具有可比性。思密达组：思密达1 g用温水15 ml冲成混悬液服用，每4 h一次，共4次；洗胃组：用1％碳酸氢钠液或生理盐水洗胃，必要时重复。1.2 疗效判定显效：呕吐停止，正常吸奶；有效：呕吐次数减少；无效：呕吐无改善。
作者：施景阳；张栋香；刘荷梅 刊期： 2001年第02期
目的 研究地西泮对交感神经节细胞钠通道电流的抑制作用机制。方法 酶消化法急性分离SD大鼠(7～10 d）颈上交感神经节细胞，全细胞膜片钳技术记录地西泮对钠通道电流的影响。结果 在钳制电压(Vh)－80 mV, 刺激电压(Vt)0 mV条件下，0.3 μmol*L-1地西泮使钠电流峰值降低14.76% (P＜0.01)，其抑制作用与浓度呈正相关(r=0.99， P＜0.01)，IC50为6.06 μmol*L-1；钳制电位不同，抑制作用也不同(P＜0.05) , Vh －60 mV时的IC50为4.60 μmol*L-1。3.0 μmol*L-1的地西泮使电流-电压曲线峰值平均降低48.94%，峰值向去极化方向移动约10 mV；对激活曲线无明显的影响(P＞0.05)，用药前、后50%的通道激活时的去极化电压(V1/2)分别为：－24.64 mV、－23.75 mV；3.0 μmol*L-1的地西泮使稳态失活曲线产生明显的超极化方向移动(20.12 mV，P＜0.01)，用药前、后50%的通道灭活时的条件脉冲电压(V1/2)分别为：－64.13 mV、－84.25 mV。结论 地西泮对交感神经节细胞钠通道电流有明显的抑制作用，且呈浓度及电压依赖性；其抑制作用主要与优先结合钠通道的失活状态而影响钠通道的失活有关。提示交感神经节参与介导地西泮的循环抑制作用。
作者：郑吉建；庄心良；杜冬萍；茆庆洪；徐国辉 刊期： 2001年第02期
目的 观察重组人干扰素、病毒唑单独及联合体外抗呼吸道合胞病毒(RSV)的效果。方法 细胞病变抑制法，即测定药物单独及联合应用对RSV所致细胞病变的抑制作用。结果 干扰素浓度≥5 IU*ml-1或病毒唑浓度≥24 μg*ml-1时,随着药物浓度的增加、抑制细胞病变的作用也增强，直至不出现细胞病变（P＜0.01）;两药在低于各自的有效浓度时合用,即干扰素1 IU*ml-1、病毒唑12 μg*ml-1，仍具有明显的抑制细胞病变作用（P≤0.01）。结论 重组人干扰素及病毒唑体外均有抗RSV作用，联合应用时作用更甚。
作者：盛晓蓉；费志洁；吴亦伦 刊期： 2001年第02期
目的 研究黄芪总提物 （ TEA ） 对体外肝星状细胞增殖和产生胶原的影响 。方法 采用IV型胶原酶灌流分离大鼠肝星状细胞进行原代培养， 用CCl4急性损伤的大鼠肝枯否细胞条件培养基 （ KCCM ） 刺激肝星状细胞， 用3H-TdR和3H-Proline的掺入法分别检测肝星状细胞的增殖和胶原的产生 。结果 TEA(5～40 mg*L-1)可明显降低由KCCM刺激的肝星状细胞的增殖和胶原的产生。结论 TEA对体外激活的肝星状细胞的增殖和产生胶原有明显抑制作用，该作用可能是TEA抗肝纤维化的机理之一。
作者：宋少刚；杨雁；陈敏珠 刊期： 2001年第02期
关于β受体阻滞剂用于治疗慢性心力衰竭的研究，始于70年代中期，并取得满意的结果［1，2］。我们在常规抗心衰药物治疗的基础上联合应用β受体阻滞剂美托洛尔(商品名：倍它乐克)治疗充血性心力衰竭，取得了较好的临床疗效，报告如下：1 资料与方法1.1 对象入选对象为1997年8月～至2000年3月我院心内科住院病人。所有病人根据病史、体检、X线检查和心脏超声等检查确诊为慢性心力衰竭。除原发病和诱因治疗外，经常规抗心衰治疗(洋地黄、利尿剂、ACEI类药物)1 wk，心功能改善不显著者列为入选对象。共入选病人60例(男38例，女22例)，年龄38～66岁；其中风湿性心脏病10例，冠心病31例，高血压病11例，扩张型心肌病8例；根据NYHA功能分级，心功能Ⅲ级48例，Ⅳ级者12例。上述病例无合并下列情况： (1) 静息状态下心率低于60次 / 分； (2) 静息状态下收缩压低于90 mmHg； (3) ⅡO以上房室传导阻滞； (4) 严重感染或肝肾功能不全； (5) 慢性阻塞性肺病。
作者：丁韦；闫蓓；陈蓬 刊期： 2001年第02期
膀胱癌是泌尿与男性生殖系常见的恶性肿瘤，其发生有明显地域差异。发展中国家低于发达国家，农村低于城市，东方人低于西方人。与职业性接触乙萘胺、联苯胺及4-氨基联苯等有关。从事生产、使用或接触乙萘胺、联苯胺、甲萘胺及4-氨基联苯等芳香胺类化合物的染织、皮革、焦油、塑料等从业工人，膀胱癌发病率高达71%。进一步研究证实，慢乙酰化表型个体膀胱癌发病的危险度明显高于快乙酰化表型个体，为膀胱癌高危人群，发生率和浸润程度有明显的时效和量效关系。亚洲人中慢乙酰化表型者比例较低（约15%～20%)，可能为膀胱癌低发的原因之一。
作者：郭瑞臣 刊期： 2001年第02期
临床药代动力学主要研究临床用药过程中人体对于药物吸收、分布、生物转化及排泄的动力学过程以及人体在不同的生理或病理条件对这一动力过程的影响。一般情况下，药物的治疗作用及毒性作用与药物在作用靶部位的浓度密切相关，即药物浓度太低，不产生效应，而药物浓度过高则会产生毒性反应。只有适当的药物浓度范围，才会产生预期的治疗效应。因此，临床医师的责任就在于制定、实施临床合理用药方案并按照临床实际情况，及时调整用药方案，以保证药物在其作用部位达到并保持有效治疗浓度，以期获得药物的治疗效应并避免毒性作用。为达此目的，临床医学工作者也有必要学习和掌握所用药物的临床药代动力学规律，这是制定合理用药方案，实施个体化治疗原则，提高临床药物治疗学水平的理论基础之一。
作者：曾繁典 刊期： 2001年第02期
目的 用长效钙拮抗剂氨氯地平作对照，研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦对高血压病左室肥厚的影响。方法 65例高血压病伴左室肥厚患者分为缬沙坦组33例和氨氯地平组32例，分别给予缬沙坦80～160 mg和氨氯地平5～10 mg口服6 mon，疗程结束前后行24 h ABPM和心脏超声检查。结果两组24 h ABPM参数24 h SBP、24 h DBP、dSBP、dDBP、nSBP、nDBP和心脏彩色超声参数IVST、PWT、LVMI用药后均较用药前有显著下降（P<0.01）；两组治疗后各项指标无显著差异（P>0.05）。结论 缬沙坦能够明显降低高血压病伴左室肥厚患者24 h血压，并能使其左室肥厚明显消退，这种作用与氨氯地平相似。
作者：姜志安；张晓光；肖文良；孙平；吕秀华 刊期： 2001年第02期
应用盐酸丁咯地尔(赛莱乐)治疗椎基底动脉供血不足所致眩晕24例，报道如下。1 资料与方法1.1 资料凡符合下述条件［1］的病人入选：(1) 眩晕多因头和体位变动而诱发，有旋转感、视物晃动或不稳定感； (2) 同时至少有一种椎基底动脉发作的其它症状，如眼症、内耳疼痛、肢体麻木无力、猝倒等； (3) 有轻微的脑干损害体征。入选病人48例，随机分为对照组与治疗组，每组24人。其中对照组男15例，女9例，年龄42～69岁，平均54岁。治疗组男16例，女8例，年龄41～70岁，平均52.5岁。
作者：原广平 刊期： 2001年第02期
近几十年以来，随着器官移植学科的迅速发展，对移植术后排斥反应的预防和治疗方面的研究日益加深，先后出现了合成药物、微生物制剂、生物制品以及中草药等免疫抑制药物，并取得了很好的临床疗效。国内外大量研究资料表明，细胞毒性T细胞相关抗原（CTLA-4）的胞外段与人IgG恒定区重组的融合蛋白CTLA4Ig是阻断B7-CD28协同刺激途径的有效制剂，具有诱导抗原特异性免疫耐受作用［1］，可作为一种有潜在治疗价值的移植免疫抑制剂。下面就近年来国外关于CTLA4Ig的相关研究进展作一综述。
作者：徐戎；杨毅梅；曾繁典 刊期： 2001年第02期
目的 观察透明质酸钠在青光眼小梁切除术中防止早期浅前房、晚期滤过泡瘢痕化的作用。方法 41例（43眼）原发性青光眼患者全部采用小梁切除术，其中21例（23眼）术中在前房及巩膜瓣下注入少量透明质酸钠为治疗组（A组）；另20例（20眼）不用粘弹剂为对照组（B组）。结果 随访6～18 mon，两组术后早期前房形成情况：A组发生浅前房2眼占8.6%，B组8眼占40%，两组有显著性差异（P＜0.05）。远期滤过泡情况：A组良好功能滤过泡20眼占87%，B组11眼占55%，两组有极显著性差异（P＜0.01）。结论 透明质酸钠在青光眼小梁切除术中维持前房和抑制滤泡瘢痕化效果良好。
作者：岳秀珠 刊期： 2001年第02期
目的 研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂0.75 g，用RP-HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度，药-时数据用ATPK程序拟合，按一室模型计算药物动力学参数。结果 国产分散片和进口片剂t1/2(ke)分别为（0.75±0.10）和（0.70±0.14）h,tmax分别为（0.56±0.11）和（0.63±0.17）h,cmax分别为（8.44±2.40）和（8.75±3.04） mg*L-1 ，AUC0～4分别为（9.68±2.91）和（10.62±2.71） mg*h*L-1。国产制剂的相对生物利用度为（90.5±8.8）% 。结论 国产青霉素V钾分散片与进口片剂具有生物等效性。
作者：裘福荣；冒国光；孙华；戴敏；曾照宏；陈波；钟秋；马越鸣 刊期： 2001年第02期
目的 评价国产单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者的疗效及耐受性。方法 92例稳定性劳力型心绞痛患者随机分为两组：单硝酸异山梨酯组和硝酸甘油组。单硝酸异山梨酯20 mg加入5％葡萄糖500 ml静滴qd，连用14 d;硝酸甘油10 mg加入5％葡萄糖500 ml静滴qd，连用14 d。结果 临床总有效率，单硝酸异山梨酯组91.3％，硝酸甘油组84.8％，两组疗效有显著差异（P＜0.05）；心电图总有效率，单硝酸异山梨酯组87％，硝酸甘油组74％，两组也有显著差异（P＜0.05）。结论 单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者安全有效，易于耐受。
作者：薛兆利；李明智 刊期： 2001年第02期
目的 观察潘妥拉唑治疗反流性食管炎的临床疗效。方法 采用随机抽样，配对分组法将128例反流性食管炎患者分为潘妥拉唑治疗组和雷尼替丁对照组。结果 潘妥拉唑对反流性食管炎的8 wk治愈率为92.19%，明显高于雷尼替丁组的68.75%(P＜0.01),且副作用少。结论 潘妥拉唑治疗反流性食管炎疗效显著。
作者：林根友 刊期： 2001年第02期
目的 探讨计算控释硝苯地平治疗原发性高血压患者降压效应谷/峰比率（T/ PR）的佳方法和该药的平稳指数(SI) 。方法 轻、中度原发性高血压患者32例，每天早晨服控释硝苯地平(nifedipine GITS) 30 mg，治疗前及4 wk后作动态血压监测，分别以2 h个体法和整组法计算T/PR并计算该药的SI 。结果 4 wk治疗后患者偶测血压和动态血压的降低幅度分别为(24±12)/(12±8) mmHg和(14.5±3.9)/(11.2±3.1) mmHg; 个体法计算的收缩压和舒张压的T/PR分别为0.65±0.23和0.66±0.25, 而整组法则分别为0.62和0.68; 该药的收缩压和舒张压SI分别为3.74和3.77 。结论 控释硝苯地平可24 h有效平稳地降压；其降压平稳作用可通过T/PR和SI反映。
作者：李玉杰；麦炜颐；曾群英；廖晓星；王礼春；陈国伟 刊期： 2001年第02期
目的 研究X综合征患者心房起搏状态下心肌血流分布特征和微血管功能的变化。方法 采用定量心肌超声显像（MCE）测定25例X综合征患者在心房起搏状态下心肌血流分布特征和微血管功能状态的变化。测定前对所有患者进行活动平板运动实验（Bruce方案），将运动中出现前壁ST水平或下斜型压低患者分配在X综合征组（X组，男5例，女6例，平均年龄52岁），而无ST段变化的患者为对照组（男7例，女7例，平均年龄46岁）。基础及心房起搏（150 bpm,共3 min）后即刻测定前降支区域心内膜和心外膜下心肌灰阶比值（ED/EP）。结果 心房起搏可诱发所有X综合征患者出现胸痛及ST段压低，而对照组则阴性。起搏后即刻X综合征患者ED/EP比值显著降低（0.98±0.10～ 0.76±0.17,P<0.01）,而对照组则无变化。结论 运动负荷状态下心肌血流分布异常是导致X综合征患者出现胸痛和ST段压低的主要原因。
作者：陈绍良；段宝祥；吴翔；张小玲；叶飞；胡作英 刊期： 2001年第02期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
