学术投稿

国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度

裘福荣;冒国光;孙华;戴敏;曾照宏;陈波;钟秋;马越鸣

关键词:青霉素V钾分散片, 相对生物利用度, 反相高效液相色谱法
摘要:目的 研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂0.75 g,用RP-HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度,药-时数据用ATPK程序拟合,按一室模型计算药物动力学参数。结果 国产分散片和进口片剂t1/2(ke)分别为(0.75±0.10)和(0.70±0.14)h,tmax分别为(0.56±0.11)和(0.63±0.17)h,cmax分别为(8.44±2.40)和(8.75±3.04) mg*L-1 ,AUC0~4分别为(9.68±2.91)和(10.62±2.71) mg*h*L-1。国产制剂的相对生物利用度为(90.5±8.8)% 。结论 国产青霉素V钾分散片与进口片剂具有生物等效性。
中国临床药理学与治疗学杂志相关文献
  • 新型免疫抑制剂——CTLA4Ig

    近几十年以来,随着器官移植学科的迅速发展,对移植术后排斥反应的预防和治疗方面的研究日益加深,先后出现了合成药物、微生物制剂、生物制品以及中草药等免疫抑制药物,并取得了很好的临床疗效。国内外大量研究资料表明,细胞毒性T细胞相关抗原(CTLA-4)的胞外段与人IgG恒定区重组的融合蛋白CTLA4Ig是阻断B7-CD28协同刺激途径的有效制剂,具有诱导抗原特异性免疫耐受作用[1],可作为一种有潜在治疗价值的移植免疫抑制剂。下面就近年来国外关于CTLA4Ig的相关研究进展作一综述。

    作者:徐戎;杨毅梅;曾繁典 刊期: 2001年第02期

  • 危重病儿救治不合理用药分析

    随着国内小儿危重病评分的广泛应用,规范合理救治越来越重要。其中不合理用药仍是临床主要问题之一,对危重病儿不合理用药的系统调查分析尚少见报道。为此,现将我院1995年以来收治的535例危重病儿救治过程中不合理用药情况分析如下。

    作者:杨辅直;李伟生;冯哲;杨敏 刊期: 2001年第02期

  • MDR1基因与脑胶质瘤

    多药耐药(MDR)是脑胶质瘤化疗失败的主要原因[1],而MDR1基因是介导多药耐药的重要内在原因之一。它包括原发性和获得性多药耐药。前者指肿瘤细胞固有对化疗药物不敏感;后者是指接触抗癌药物后所产生的对该药物和该类药物结构和机理完全不同的另些药物的耐药。本文就近年来MDR1基因在脑胶质瘤方面的研究作一综述。

    作者:马德选;徐如祥 刊期: 2001年第02期

  • 冠状动脉造影正常的心绞痛患者心肌血流分布特征的研究

    目的 研究X综合征患者心房起搏状态下心肌血流分布特征和微血管功能的变化。方法 采用定量心肌超声显像(MCE)测定25例X综合征患者在心房起搏状态下心肌血流分布特征和微血管功能状态的变化。测定前对所有患者进行活动平板运动实验(Bruce方案),将运动中出现前壁ST水平或下斜型压低患者分配在X综合征组(X组,男5例,女6例,平均年龄52岁),而无ST段变化的患者为对照组(男7例,女7例,平均年龄46岁)。基础及心房起搏(150 bpm,共3 min)后即刻测定前降支区域心内膜和心外膜下心肌灰阶比值(ED/EP)。结果 心房起搏可诱发所有X综合征患者出现胸痛及ST段压低,而对照组则阴性。起搏后即刻X综合征患者ED/EP比值显著降低(0.98±0.10~ 0.76±0.17,P<0.01),而对照组则无变化。结论 运动负荷状态下心肌血流分布异常是导致X综合征患者出现胸痛和ST段压低的主要原因。

    作者:陈绍良;段宝祥;吴翔;张小玲;叶飞;胡作英 刊期: 2001年第02期

  • 地西泮抑制交感神经节细胞钠通道电流的机制

    目的 研究地西泮对交感神经节细胞钠通道电流的抑制作用机制。方法 酶消化法急性分离SD大鼠(7~10 d)颈上交感神经节细胞,全细胞膜片钳技术记录地西泮对钠通道电流的影响。结果 在钳制电压(Vh)-80 mV, 刺激电压(Vt)0 mV条件下,0.3 μmol*L-1地西泮使钠电流峰值降低14.76% (P<0.01),其抑制作用与浓度呈正相关(r=0.99, P<0.01),IC50为6.06 μmol*L-1;钳制电位不同,抑制作用也不同(P<0.05) , Vh -60 mV时的IC50为4.60 μmol*L-1。3.0 μmol*L-1的地西泮使电流-电压曲线峰值平均降低48.94%,峰值向去极化方向移动约10 mV;对激活曲线无明显的影响(P>0.05),用药前、后50%的通道激活时的去极化电压(V1/2)分别为:-24.64 mV、-23.75 mV;3.0 μmol*L-1的地西泮使稳态失活曲线产生明显的超极化方向移动(20.12 mV,P<0.01),用药前、后50%的通道灭活时的条件脉冲电压(V1/2)分别为:-64.13 mV、-84.25 mV。结论 地西泮对交感神经节细胞钠通道电流有明显的抑制作用,且呈浓度及电压依赖性;其抑制作用主要与优先结合钠通道的失活状态而影响钠通道的失活有关。提示交感神经节参与介导地西泮的循环抑制作用。

    作者:郑吉建;庄心良;杜冬萍;茆庆洪;徐国辉 刊期: 2001年第02期

  • 来氟米特治疗类风湿关节炎的临床研究

    目的 比较新型抗炎免疫抑制药来氟米特(leflunomide, LEF)和阳性对照药甲氨喋呤(methotrexate, MTX)治疗活动期类风湿关节炎(RA)的疗效及安全性。方法 采用随机、单盲对照方法,选择疾病活动期RA患者95例。来氟米特组用LEF 20 mg*d-1; 甲氨喋呤组用MTX 15 mg/wk 。12 wk为1疗程。结果 LEF与MTX均能显著改善RA患者的症状、体征及实验室指标。来氟米特组与甲氨喋呤组在12 wk总有效率分别为90.0%(n=50)、95.6%(n=45)。两组疗效在12 wk时无显著差异(P>0.05) 。来氟米特组有7例(14%)发生与药物有关的不良反应,程度较轻。甲氨喋呤组有7例(15.6%)发生不良反应 。经χ2检验两药不良反应发生率无明显差异(P=0.83), 但来氟米特组不良反应程度轻,病人耐受性好 。结论 LEF对我国RA患者有良好的治疗作用且副作用小。

    作者:李向培;厉小梅;汪国生;单曙光;钱龙 刊期: 2001年第02期

  • 纯阳正气胶囊治疗急性胃肠炎的临床观察

    目的 比较纯阳正气胶囊与片剂治疗急性胃肠炎 (寒湿内盛、 湿浊不化证) 的临床疗效和安全性 。方法 50例患者随机分为胶囊组30例和片剂组20例, 胶囊组用纯阳正气胶囊2粒 / 次,2次 / d,片剂组用纯阳正气丸3 g / 次,2次 / d 。结果 胶囊组治愈8例, 显效15例, 有效4例, 无效3例, 总有效率为90.0%; 片剂组治愈6例,显效8例,有效3例,无效3例,总有效率为85.5%,两组比较差异无显著性意义(μ=0.180, P>0.05) 。结论 纯阳正气胶囊能有效地治疗急性胃肠炎,临床使用安全无副作用。

    作者:傅南琳;黄守正;干磊;刘尚全;高庆华 刊期: 2001年第02期

  • 新疆维族与汉族肾移植后环孢素A血药浓度分析

    目的 通过监测肾移植后维族与汉族CsA全血浓度,比较不同时期维族与汉族肾移植患者之间CsA全血浓度的差别,为CsA临床用药个体化提供依据。方法 采用荧光偏振免疫法,对354例次维族与汉族患者肾移植后CsA全血谷浓度进行监测,按不同时间与族别分别比较。结果 CsA在肾移植后小于1 mon、1~3 mon、4~6 mon、7~12 mon、13~24 mon、大于24 mon全血谷浓度维吾尔族为(549±166)、(475±87)、(411±96)、(370±51)、(352±91)、(257±111) μg*L-1;汉族为(392±96)、(356±89)、(301±90)、(229±73)、(194±70)、(131±42) μg*L-1。结论 肾移植后维吾尔族CsA全血浓度明显高于汉族CsA全血浓度。

    作者:范志刚;张虹;张玉萍;李进文;夏尚全 刊期: 2001年第02期

  • 肺结核病患者耐多药结核菌与化疗时间关系的研究

    目的 了解复治结核病患者结核菌的耐药现状,探讨结核菌发生耐药与化疗时间的关系。为临床合理化疗提供依据,为防止耐药产生提供方法。方法 选择322例复治患者的菌株,进行药敏试验,并统计耐药的现况及不同化疗时间情况。结果和结论 SH(SM+INH)、SHR(SM+INH+RFP)、SHRE(SM+INH+RFP+EMB)的耐药分别为63.04% 、35.40%、9.94%。联合药敏与实际化疗时间、延续化疗时间的延长相关。复治组和慢排组的差别主要表现在SHRE的联合药敏试验中。

    作者:张宜文;史清明 刊期: 2001年第02期

  • 眩晕病人的心理因素与治疗

    眩晕的发生、发展、愈后均与患者的心理因素有较密切关系,能否针对心理因素进行恰当的处理,直接影响到治疗的效果。作者对我院眩晕病人调查分析,结果发现心理因素与眩晕发病有一定关系,现将结果报道如下:

    作者:张华 刊期: 2001年第02期

  • 苯妥英钠对鼠脑缺血再灌注时血浆细胞因子及内皮素的影响

    目的 探讨苯妥英钠对脑缺血再灌注后TNFα、IL-Ⅰβ和ET1的影响。方法 采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,用放射免疫方法检测脑缺血再灌注大鼠血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1的变化,以及苯妥英钠对TNFα、IL-Ⅰβ、ET1含量的干预作用。结果 缺血再灌组与假手术组相比,血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1含量明显增加,应用苯妥英钠各剂量组TNFα、IL-Ⅰβ、ET1水平均降低。结论 TNFα、IL-Ⅰβ、ET1参与了局灶性脑缺血再灌注损伤的病理过程,苯妥英钠通过降低TNFα、IL-Ⅰβ、ET1的含量能发挥一定的脑保护作用。

    作者:戴伟娟;郭子林;刘宏;宋爱芹;王传功;刘善庭 刊期: 2001年第02期

  • 缬沙坦与氨氯地平对高血压病左室肥厚影响的临床对比研究

    目的 用长效钙拮抗剂氨氯地平作对照,研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦对高血压病左室肥厚的影响。方法 65例高血压病伴左室肥厚患者分为缬沙坦组33例和氨氯地平组32例,分别给予缬沙坦80~160 mg和氨氯地平5~10 mg口服6 mon,疗程结束前后行24 h ABPM和心脏超声检查。结果两组24 h ABPM参数24 h SBP、24 h DBP、dSBP、dDBP、nSBP、nDBP和心脏彩色超声参数IVST、PWT、LVMI用药后均较用药前有显著下降(P<0.01);两组治疗后各项指标无显著差异(P>0.05)。结论 缬沙坦能够明显降低高血压病伴左室肥厚患者24 h血压,并能使其左室肥厚明显消退,这种作用与氨氯地平相似。

    作者:姜志安;张晓光;肖文良;孙平;吕秀华 刊期: 2001年第02期

  • 低剂量硝酸甘油致严重心血管反应1例

    低剂量硝酸甘油(NTG)致严重心血管反应较为罕见,作者等在200余例硝酸甘油药物试验中仅遇到2例,并成功地用多个血液动力学参数检测记录了其中1例的变化过程,现报道如下。1 病例 患者,男性,65岁,体重62 kg,患双下肢大隐静脉曲张。经详细体格检查、询问病史、常规心电图、X线、胸片、超声心动图等排除心脏器质性疾病;血清电解质、肝肾功能正常;心肌酶学检查CK、CK-MB、LDH均在正常范围;无糖尿病、内分泌失调及晕厥史。

    作者:何少峰 刊期: 2001年第02期

  • 盐酸丁咯地尔治疗椎基底动脉供血不足24例

    应用盐酸丁咯地尔(赛莱乐)治疗椎基底动脉供血不足所致眩晕24例,报道如下。1 资料与方法1.1 资料凡符合下述条件[1]的病人入选:(1) 眩晕多因头和体位变动而诱发,有旋转感、视物晃动或不稳定感; (2) 同时至少有一种椎基底动脉发作的其它症状,如眼症、内耳疼痛、肢体麻木无力、猝倒等; (3) 有轻微的脑干损害体征。入选病人48例,随机分为对照组与治疗组,每组24人。其中对照组男15例,女9例,年龄42~69岁,平均54岁。治疗组男16例,女8例,年龄41~70岁,平均52.5岁。

    作者:原广平 刊期: 2001年第02期

  • 喘乐宁、爱喘乐和速尿联合雾化吸入治疗儿童哮喘36例

    哮喘大多是在支气管反应性增高的基础上由变应原或其他因素引起不同程度的弥漫性支气管痉挛、粘膜水肿、粘液分泌增多及粘膜纤毛功能障碍等所致。我院自1998年开始对36例住院儿童哮喘患者在常规治疗的同时用喘乐宁、爱喘乐和速尿联合雾化吸入治疗,取得较满意疗效,现报道如下。1 方法1.1 病例选择 68例儿童哮喘发作期患者。随机分为联合雾化治疗组36例,其中男20例,女16例,年龄1~12岁,平均5.9岁;病情中型23例,重型13例;常规治疗组32例,男19例,女13例,年龄1~14岁,平均6.4岁;病情中型20例,重型12例。

    作者:蔡艳艳;宁杰 刊期: 2001年第02期

  • 国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度

    目的 研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂0.75 g,用RP-HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度,药-时数据用ATPK程序拟合,按一室模型计算药物动力学参数。结果 国产分散片和进口片剂t1/2(ke)分别为(0.75±0.10)和(0.70±0.14)h,tmax分别为(0.56±0.11)和(0.63±0.17)h,cmax分别为(8.44±2.40)和(8.75±3.04) mg*L-1 ,AUC0~4分别为(9.68±2.91)和(10.62±2.71) mg*h*L-1。国产制剂的相对生物利用度为(90.5±8.8)% 。结论 国产青霉素V钾分散片与进口片剂具有生物等效性。

    作者:裘福荣;冒国光;孙华;戴敏;曾照宏;陈波;钟秋;马越鸣 刊期: 2001年第02期

  • 甘糖酯治疗高脂蛋白血症的疗效观察

    现代医学证实,血浆总胆固醇(TC)升高为冠心病的独立危险因素之一,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高与冠心病呈正相关,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高与冠心病呈负相关[1]。因此,降低LDL-C和提高HDL-C对防治冠心病有重要意义。本文旨在观察甘糖酯的降脂疗效。

    作者:蒋建玲;王伟 刊期: 2001年第02期

  • 大剂量纳洛酮治疗急性缺血性脑卒中的临床研究

    目的 探讨大剂量纳洛酮治疗急性缺血性脑卒中的临床效果。方法 选择经临床、头颅CT和 / 或MRI确诊的116例急性缺血性脑卒中患者,随机分为2组。治疗组给予纳洛酮3.2 mg,两组均加用川芎嗪120 mg,入500 ml低分子右旋糖酐中静滴,qd,连用2 wk。结果 治疗组患者用药后神经功能积分缺损减少及总的生活能力有明显提高(P<0.001);血小板聚集率及血浆粘度有明显下降(P<0.01);两组病人总的治疗效果有明显差异(P<0.005)。结论 大剂量纳洛酮对急性缺血性脑卒中有较好疗效,能促进神经功能恢复,具有抗凝、降低血粘度作用。

    作者:肖卫忠;隋伟;张新宇;李坚 刊期: 2001年第02期

  • 新复方降压胶囊对高血压病疗效观察

    目的 观察新复方降压胶囊对高血压病的疗效。方法 经2 wk洗脱期后的高血压病人随机分为3组:卡托普利组:卡托普利12.5~25 mg,每日3次;尼群地平组:尼群地平5~10 mg,每日3次;新复方降压胶囊组:1~2粒,每日3次;疗程8 wk。观察治疗前后24 h动态血压、生化指标和不良反应。结果 新复方降压胶囊组24 h动态血压明显优于其它两组,而生化指标和不良反应无明显差异。结论 新复方降压胶囊具有较好的降压作用。

    作者:曾莉;刘煜昊;任丽达;杨旭明;郭瑞贤;来艳丽;赵敬伟 刊期: 2001年第02期

  • 小剂量美托洛尔联合硝酸甘油治疗老年稳定型心绞痛35例

    35例老年稳定型心绞痛患者,合用小剂量美托洛尔与硝酸甘油,对其疗效及副作用进行临床观察,并与单用硝酸甘油32例作比较,现报道如下:1 资料与方法1.1 病例选择及分组按1979年WHO确定的冠心病稳定型心绞痛的诊断标准,选择1997年10月至2000年12月我院住院病人67例,分为联合组35例,男24例,女11例,年龄60~78岁,平均(69.2±4.6)岁,平均病程12.0年;对照组32例,男23例,女9例,年龄60~81岁,平均(68.5±4.8)岁,平均病程13.5年。两组一般情况差别无显著性。除外严重心衰、心动过缓、低血压、Ⅱ°或以上房室传导阻滞、支气管哮喘等。

    作者:李学军;吴晓静;闫安 刊期: 2001年第02期

中国临床药理学与治疗学杂志

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主管:中国科学技术协会

主办:中国药理学会