张宜文；史清明
低剂量硝酸甘油（NTG）致严重心血管反应较为罕见，作者等在200余例硝酸甘油药物试验中仅遇到2例，并成功地用多个血液动力学参数检测记录了其中1例的变化过程，现报道如下。1 病例 患者，男性，65岁，体重62 kg，患双下肢大隐静脉曲张。经详细体格检查、询问病史、常规心电图、X线、胸片、超声心动图等排除心脏器质性疾病；血清电解质、肝肾功能正常；心肌酶学检查CK、CK-MB、LDH均在正常范围；无糖尿病、内分泌失调及晕厥史。
作者：何少峰 刊期： 2001年第02期
哮喘大多是在支气管反应性增高的基础上由变应原或其他因素引起不同程度的弥漫性支气管痉挛、粘膜水肿、粘液分泌增多及粘膜纤毛功能障碍等所致。我院自1998年开始对36例住院儿童哮喘患者在常规治疗的同时用喘乐宁、爱喘乐和速尿联合雾化吸入治疗，取得较满意疗效，现报道如下。1 方法1.1 病例选择 68例儿童哮喘发作期患者。随机分为联合雾化治疗组36例，其中男20例，女16例，年龄1～12岁，平均5.9岁；病情中型23例，重型13例；常规治疗组32例，男19例，女13例，年龄1～14岁，平均6.4岁；病情中型20例，重型12例。
作者：蔡艳艳；宁杰 刊期： 2001年第02期
目的 进行尼美舒利分散片的药代动力学研究，并与国产尼美舒利片进行生物等效性比较。方法 20名健康男性志愿者采用自身交叉给药方案，分别单剂量口服100 mg供试品或对照品后，用高效液相色谱紫外检测法测定血浆药物浓度。结果 单剂量口服尼美舒利分散片后体内过程符合开放式血管外一室模型，其cmax为（3.91±0.74） μg*ml-1，t（1/2）β为（3.40±0.78）h，tmax为（3.15±0.67） h，AUC0～24为（31.92±6.36） μg*h*ml-1，与对照品的主要药代动力学参数比较无显著性差异（P＞0.05）。供试品相对于对照品的生物利用度为(96.43±8.41)%。结论 两制剂体内过程相仿，具有生物等效性。
作者：傅颖君；戴群；姜敏；熊玉卿 刊期： 2001年第02期
目的 观察重组人干扰素、病毒唑单独及联合体外抗呼吸道合胞病毒(RSV)的效果。方法 细胞病变抑制法，即测定药物单独及联合应用对RSV所致细胞病变的抑制作用。结果 干扰素浓度≥5 IU*ml-1或病毒唑浓度≥24 μg*ml-1时,随着药物浓度的增加、抑制细胞病变的作用也增强，直至不出现细胞病变（P＜0.01）;两药在低于各自的有效浓度时合用,即干扰素1 IU*ml-1、病毒唑12 μg*ml-1，仍具有明显的抑制细胞病变作用（P≤0.01）。结论 重组人干扰素及病毒唑体外均有抗RSV作用，联合应用时作用更甚。
作者：盛晓蓉；费志洁；吴亦伦 刊期： 2001年第02期
目的 研究黄芪总提物 （ TEA ） 对体外肝星状细胞增殖和产生胶原的影响 。方法 采用IV型胶原酶灌流分离大鼠肝星状细胞进行原代培养， 用CCl4急性损伤的大鼠肝枯否细胞条件培养基 （ KCCM ） 刺激肝星状细胞， 用3H-TdR和3H-Proline的掺入法分别检测肝星状细胞的增殖和胶原的产生 。结果 TEA(5～40 mg*L-1)可明显降低由KCCM刺激的肝星状细胞的增殖和胶原的产生。结论 TEA对体外激活的肝星状细胞的增殖和产生胶原有明显抑制作用，该作用可能是TEA抗肝纤维化的机理之一。
作者：宋少刚；杨雁；陈敏珠 刊期： 2001年第02期
目的 研究结合代谢模型药物醋氨酚（acetaminophen, Ace）在健康人的药代动力学及其尿液中代谢产物的累积排泄量。方法 6例健康志愿者空腹口服醋氨酚1.0 g后，定时收集唾液及24 h尿液。采用高效液相色谱法（HPLC），测定Ace、葡萄糖醛酸-Ace (GA) 和硫酸-Ace (SA) 含量。结果 唾液Ace t1/2为(2.50±0.29) h, CL为(10.3±1.6) L*h-1,k为0.28±0.03,AUC为(98.9±16.7)μg*h*ml-1, Vd为(44.4±16.5) L;24 h尿液中Ace、GA、SA的含量及三者累积排泄量分别占给药量的(3.4±0.7)%、 (37.5±10.2)%、 (24.5±15.5)% 和(70.4±7.7)%。结论 与国外同类报道比较，Ace t1/2延长25%，GA累积排泄量仅占其50%。提示肝脏葡萄糖醛酸结合代谢能力低下可能是引起Ace t1/2延长的主要原因之一。
作者：徐斌；贺平；陶勇；许平波；张国友 刊期： 2001年第02期
临床药代动力学主要研究临床用药过程中人体对于药物吸收、分布、生物转化及排泄的动力学过程以及人体在不同的生理或病理条件对这一动力过程的影响。一般情况下，药物的治疗作用及毒性作用与药物在作用靶部位的浓度密切相关，即药物浓度太低，不产生效应，而药物浓度过高则会产生毒性反应。只有适当的药物浓度范围，才会产生预期的治疗效应。因此，临床医师的责任就在于制定、实施临床合理用药方案并按照临床实际情况，及时调整用药方案，以保证药物在其作用部位达到并保持有效治疗浓度，以期获得药物的治疗效应并避免毒性作用。为达此目的，临床医学工作者也有必要学习和掌握所用药物的临床药代动力学规律，这是制定合理用药方案，实施个体化治疗原则，提高临床药物治疗学水平的理论基础之一。
作者：曾繁典 刊期： 2001年第02期
目的 探讨大剂量纳洛酮治疗急性缺血性脑卒中的临床效果。方法 选择经临床、头颅CT和 / 或MRI确诊的116例急性缺血性脑卒中患者，随机分为2组。治疗组给予纳洛酮3.2 mg，两组均加用川芎嗪120 mg，入500 ml低分子右旋糖酐中静滴，qd,连用2 wk。结果 治疗组患者用药后神经功能积分缺损减少及总的生活能力有明显提高(P＜0.001)；血小板聚集率及血浆粘度有明显下降(P＜0.01)；两组病人总的治疗效果有明显差异(P＜0.005)。结论 大剂量纳洛酮对急性缺血性脑卒中有较好疗效，能促进神经功能恢复，具有抗凝、降低血粘度作用。
作者：肖卫忠；隋伟；张新宇；李坚 刊期： 2001年第02期
目的 研究地西泮对交感神经节细胞钠通道电流的抑制作用机制。方法 酶消化法急性分离SD大鼠(7～10 d）颈上交感神经节细胞，全细胞膜片钳技术记录地西泮对钠通道电流的影响。结果 在钳制电压(Vh)－80 mV, 刺激电压(Vt)0 mV条件下，0.3 μmol*L-1地西泮使钠电流峰值降低14.76% (P＜0.01)，其抑制作用与浓度呈正相关(r=0.99， P＜0.01)，IC50为6.06 μmol*L-1；钳制电位不同，抑制作用也不同(P＜0.05) , Vh －60 mV时的IC50为4.60 μmol*L-1。3.0 μmol*L-1的地西泮使电流-电压曲线峰值平均降低48.94%，峰值向去极化方向移动约10 mV；对激活曲线无明显的影响(P＞0.05)，用药前、后50%的通道激活时的去极化电压(V1/2)分别为：－24.64 mV、－23.75 mV；3.0 μmol*L-1的地西泮使稳态失活曲线产生明显的超极化方向移动(20.12 mV，P＜0.01)，用药前、后50%的通道灭活时的条件脉冲电压(V1/2)分别为：－64.13 mV、－84.25 mV。结论 地西泮对交感神经节细胞钠通道电流有明显的抑制作用，且呈浓度及电压依赖性；其抑制作用主要与优先结合钠通道的失活状态而影响钠通道的失活有关。提示交感神经节参与介导地西泮的循环抑制作用。
作者：郑吉建；庄心良；杜冬萍；茆庆洪；徐国辉 刊期： 2001年第02期
关于β受体阻滞剂用于治疗慢性心力衰竭的研究，始于70年代中期，并取得满意的结果［1，2］。我们在常规抗心衰药物治疗的基础上联合应用β受体阻滞剂美托洛尔(商品名：倍它乐克)治疗充血性心力衰竭，取得了较好的临床疗效，报告如下：1 资料与方法1.1 对象入选对象为1997年8月～至2000年3月我院心内科住院病人。所有病人根据病史、体检、X线检查和心脏超声等检查确诊为慢性心力衰竭。除原发病和诱因治疗外，经常规抗心衰治疗(洋地黄、利尿剂、ACEI类药物)1 wk，心功能改善不显著者列为入选对象。共入选病人60例(男38例，女22例)，年龄38～66岁；其中风湿性心脏病10例，冠心病31例，高血压病11例，扩张型心肌病8例；根据NYHA功能分级，心功能Ⅲ级48例，Ⅳ级者12例。上述病例无合并下列情况： (1) 静息状态下心率低于60次 / 分； (2) 静息状态下收缩压低于90 mmHg； (3) ⅡO以上房室传导阻滞； (4) 严重感染或肝肾功能不全； (5) 慢性阻塞性肺病。
作者：丁韦；闫蓓；陈蓬 刊期： 2001年第02期
目的 了解复治结核病患者结核菌的耐药现状，探讨结核菌发生耐药与化疗时间的关系。为临床合理化疗提供依据，为防止耐药产生提供方法。方法 选择322例复治患者的菌株，进行药敏试验，并统计耐药的现况及不同化疗时间情况。结果和结论 SH(SM+INH)、SHR(SM+INH+RFP)、SHRE(SM+INH+RFP+EMB)的耐药分别为63.04% 、35.40%、9.94%。联合药敏与实际化疗时间、延续化疗时间的延长相关。复治组和慢排组的差别主要表现在SHRE的联合药敏试验中。
作者：张宜文；史清明 刊期： 2001年第02期
多药耐药（MDR）是脑胶质瘤化疗失败的主要原因［1］，而MDR1基因是介导多药耐药的重要内在原因之一。它包括原发性和获得性多药耐药。前者指肿瘤细胞固有对化疗药物不敏感；后者是指接触抗癌药物后所产生的对该药物和该类药物结构和机理完全不同的另些药物的耐药。本文就近年来MDR1基因在脑胶质瘤方面的研究作一综述。
作者：马德选；徐如祥 刊期： 2001年第02期
目的 比较纯阳正气胶囊与片剂治疗急性胃肠炎 （寒湿内盛、 湿浊不化证） 的临床疗效和安全性 。方法 50例患者随机分为胶囊组30例和片剂组20例， 胶囊组用纯阳正气胶囊2粒 / 次，2次 / d，片剂组用纯阳正气丸3 g / 次，2次 / d 。结果 胶囊组治愈8例， 显效15例， 有效4例， 无效3例， 总有效率为90.0%； 片剂组治愈6例，显效8例，有效3例，无效3例，总有效率为85.5%，两组比较差异无显著性意义(μ=0.180, P＞0.05) 。结论 纯阳正气胶囊能有效地治疗急性胃肠炎，临床使用安全无副作用。
作者：傅南琳；黄守正；干磊；刘尚全；高庆华 刊期： 2001年第02期
目的 观察潘妥拉唑治疗反流性食管炎的临床疗效。方法 采用随机抽样，配对分组法将128例反流性食管炎患者分为潘妥拉唑治疗组和雷尼替丁对照组。结果 潘妥拉唑对反流性食管炎的8 wk治愈率为92.19%，明显高于雷尼替丁组的68.75%(P＜0.01),且副作用少。结论 潘妥拉唑治疗反流性食管炎疗效显著。
作者：林根友 刊期： 2001年第02期
我院应用思密达治疗32例新生儿咽下综合征，疗效满意，报道如下。1 资料与方法1.1 临床资料与治疗方法 1997年月1月至1998年12月出生的58例新生儿，生后未进食即开始呕吐棕色粘液（除外其它疾病引起的呕吐）。随机分为思密达治疗组32例，洗胃组26例。两组性别、胎龄、体重、生产史等方面具有可比性。思密达组：思密达1 g用温水15 ml冲成混悬液服用，每4 h一次，共4次；洗胃组：用1％碳酸氢钠液或生理盐水洗胃，必要时重复。1.2 疗效判定显效：呕吐停止，正常吸奶；有效：呕吐次数减少；无效：呕吐无改善。
作者：施景阳；张栋香；刘荷梅 刊期： 2001年第02期
目的 研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂0.75 g，用RP-HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度，药-时数据用ATPK程序拟合，按一室模型计算药物动力学参数。结果 国产分散片和进口片剂t1/2(ke)分别为（0.75±0.10）和（0.70±0.14）h,tmax分别为（0.56±0.11）和（0.63±0.17）h,cmax分别为（8.44±2.40）和（8.75±3.04） mg*L-1 ，AUC0～4分别为（9.68±2.91）和（10.62±2.71） mg*h*L-1。国产制剂的相对生物利用度为（90.5±8.8）% 。结论 国产青霉素V钾分散片与进口片剂具有生物等效性。
作者：裘福荣；冒国光；孙华；戴敏；曾照宏；陈波；钟秋；马越鸣 刊期： 2001年第02期
目的 通过监测肾移植后维族与汉族CsA全血浓度，比较不同时期维族与汉族肾移植患者之间CsA全血浓度的差别，为CsA临床用药个体化提供依据。方法 采用荧光偏振免疫法，对354例次维族与汉族患者肾移植后CsA全血谷浓度进行监测，按不同时间与族别分别比较。结果 CsA在肾移植后小于1 mon、1～3 mon、4～6 mon、7～12 mon、13～24 mon、大于24 mon全血谷浓度维吾尔族为(549±166)、(475±87)、(411±96)、(370±51)、(352±91)、(257±111) μg*L-1;汉族为(392±96)、(356±89)、(301±90)、(229±73)、(194±70)、(131±42) μg*L-1。结论 肾移植后维吾尔族CsA全血浓度明显高于汉族CsA全血浓度。
作者：范志刚；张虹；张玉萍；李进文；夏尚全 刊期： 2001年第02期
目的 评价国产单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者的疗效及耐受性。方法 92例稳定性劳力型心绞痛患者随机分为两组：单硝酸异山梨酯组和硝酸甘油组。单硝酸异山梨酯20 mg加入5％葡萄糖500 ml静滴qd，连用14 d;硝酸甘油10 mg加入5％葡萄糖500 ml静滴qd，连用14 d。结果 临床总有效率，单硝酸异山梨酯组91.3％，硝酸甘油组84.8％，两组疗效有显著差异（P＜0.05）；心电图总有效率，单硝酸异山梨酯组87％，硝酸甘油组74％，两组也有显著差异（P＜0.05）。结论 单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者安全有效，易于耐受。
作者：薛兆利；李明智 刊期： 2001年第02期
目的 观察柴葛通脉口服液对实验性高脂血症小鼠血脂的干预作用。方法 取健康昆明系小鼠制成高脂血症模型，同时给予不同剂量的柴葛通脉口服液或烟酸4 wk，眼眶取血测定血脂，观察胆固醇（TC）和甘油三酯（TG）的变化。结果 高脂模型组TC、TG明显高于正常对照组（P<0.05），烟酸组TC降低不明显（P>0.05），TG降低明显（P<0.05）；而柴葛通脉口服液TC、TG降低均很明显（P<0.05或0.01），且随剂量增加而增强，有明显的量效关系。结论 柴葛通脉口服液具有预防小鼠高脂血症发生发展的作用。
作者：王志华；申庆亮；徐敬臻；刘庆军 刊期： 2001年第02期
目的 观察新复方降压胶囊对高血压病的疗效。方法 经2 wk洗脱期后的高血压病人随机分为3组：卡托普利组：卡托普利12.5～25 mg，每日3次；尼群地平组：尼群地平5～10 mg，每日3次；新复方降压胶囊组：1～2粒，每日3次；疗程8 wk。观察治疗前后24 h动态血压、生化指标和不良反应。结果 新复方降压胶囊组24 h动态血压明显优于其它两组，而生化指标和不良反应无明显差异。结论 新复方降压胶囊具有较好的降压作用。
作者：曾莉；刘煜昊；任丽达；杨旭明；郭瑞贤；来艳丽；赵敬伟 刊期： 2001年第02期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
