蔡艳艳；宁杰
目的 比较新型抗炎免疫抑制药来氟米特（leflunomide, LEF）和阳性对照药甲氨喋呤（methotrexate, MTX）治疗活动期类风湿关节炎（RA）的疗效及安全性。方法 采用随机、单盲对照方法，选择疾病活动期RA患者95例。来氟米特组用LEF 20 mg*d-1； 甲氨喋呤组用MTX 15 mg/wk 。12 wk为1疗程。结果 LEF与MTX均能显著改善RA患者的症状、体征及实验室指标。来氟米特组与甲氨喋呤组在12 wk总有效率分别为90.0%（n=50）、95.6%（n=45）。两组疗效在12 wk时无显著差异（P>0.05） 。来氟米特组有7例（14%）发生与药物有关的不良反应，程度较轻。甲氨喋呤组有7例（15.6%）发生不良反应 。经χ2检验两药不良反应发生率无明显差异（P=0.83）， 但来氟米特组不良反应程度轻，病人耐受性好 。结论 LEF对我国RA患者有良好的治疗作用且副作用小。
作者：李向培；厉小梅；汪国生；单曙光；钱龙 刊期： 2001年第02期
临床药代动力学主要研究临床用药过程中人体对于药物吸收、分布、生物转化及排泄的动力学过程以及人体在不同的生理或病理条件对这一动力过程的影响。一般情况下，药物的治疗作用及毒性作用与药物在作用靶部位的浓度密切相关，即药物浓度太低，不产生效应，而药物浓度过高则会产生毒性反应。只有适当的药物浓度范围，才会产生预期的治疗效应。因此，临床医师的责任就在于制定、实施临床合理用药方案并按照临床实际情况，及时调整用药方案，以保证药物在其作用部位达到并保持有效治疗浓度，以期获得药物的治疗效应并避免毒性作用。为达此目的，临床医学工作者也有必要学习和掌握所用药物的临床药代动力学规律，这是制定合理用药方案，实施个体化治疗原则，提高临床药物治疗学水平的理论基础之一。
作者：曾繁典 刊期： 2001年第02期
目的 探讨抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）对急慢性吸烟大鼠肺组织和肺泡灌洗液（BALF）中核因子-Κb(NF-Κb)表达的影响及机理。方法 将Wistar大鼠随机分成：对照组6只，吸烟组30只，干预（吸烟+NAC）组30只。其中吸烟组和干预组中动物均动态观察1、2、7、14、60 D（各时间点6只）的肺组织和BALF细胞中NF-Κb的激活水平。运用Western-Blot免疫印迹电泳法，以抗NF-Κb抗体P50、P65作探针检测NF-Κb蛋白的表达量。结果 急慢性吸烟大鼠肺组织和BALF细胞中NF-Κb的表达以急性吸烟早期 D 1、2达高，肺组织在d 1、2的NF-Κb活性分别为36.9±8.1和36.9±8.0，与对照组7.3±2.8比较，均有显著性的差异（P＜0.01）；在d 1、2，BALF细胞的NF-Κb活性分别为24.0±6.1和21.2±5.8，与对照组5.7±2.6比较，也均有显著性的差异（P＜0.01）。但吸烟7 D，NF-Κb的表达已有下降，并发现从急性吸烟7、14 D至慢性吸烟60 D，NF-Κb维持在比较稳定的低水平表达，与对照组相比均无显著差异(P＞0.05)。NAC对被激活的NF-Κb有明显的抑制作用，与各自吸烟组相比P＜0.01，而对低水平NF-Κb表达的抑制作用不明显。结论 NAC通过抑制急性吸烟早期被激活的NF-Κb，阻断炎前性细胞因子的启动，可能在气道炎症防治中起着一定的作用。
作者：莫红缨；钟南山；郑劲平；龙启才 刊期： 2001年第02期
眩晕的发生、发展、愈后均与患者的心理因素有较密切关系，能否针对心理因素进行恰当的处理，直接影响到治疗的效果。作者对我院眩晕病人调查分析，结果发现心理因素与眩晕发病有一定关系，现将结果报道如下：
作者：张华 刊期： 2001年第02期
目的 观察微粒化非诺贝特对Ⅳ型高脂血症患者纤溶活性的影响。方法 28例患者口服微粒化非诺贝特8 wk(200 mg，每晚1粒)，用药前、后检测血清TG、TC、HDL-C、LDL-C、apoAI、apoB、LP(a)及t-PA、PAI-1、PIg，D-D水平。结果 微粒化非诺贝特治疗后，血清TG水平显著降低，HDL-C，apoAI水平升高，TC、LDL-C、apoB和LP(a)水平在治疗过程中没有明显改变。t-PA及PIg水平较用药前均有所上升，而PAI-1水平则显著下降(P＜0.05)。结论 微粒化非诺贝特能明显降低Ⅳ型高脂血症患者血浆TG水平，并升高HDL-C水平，同时能改变患者的纤溶活性。
作者：胡立群；陈曙光；蔡其云；刘骏；陈学奎 刊期： 2001年第02期
35例老年稳定型心绞痛患者，合用小剂量美托洛尔与硝酸甘油，对其疗效及副作用进行临床观察，并与单用硝酸甘油32例作比较，现报道如下：1 资料与方法1.1 病例选择及分组按1979年WHO确定的冠心病稳定型心绞痛的诊断标准，选择1997年10月至2000年12月我院住院病人67例，分为联合组35例，男24例，女11例，年龄60～78岁，平均（69.2±4.6）岁，平均病程12.0年；对照组32例，男23例，女9例，年龄60～81岁，平均（68.5±4.8）岁，平均病程13.5年。两组一般情况差别无显著性。除外严重心衰、心动过缓、低血压、Ⅱ°或以上房室传导阻滞、支气管哮喘等。
作者：李学军；吴晓静；闫安 刊期： 2001年第02期
目的 观察自拟方通降饮治疗慢性浅表性胃炎的临床疗效 。方法 对80例经内镜确诊为慢性浅表性胃炎患者，采用通降饮治疗50例，并以丽珠得乐治疗30例为对照。1.5 mon为一疗程。2 mon后胃镜复查，部分病人进行病理及幽门螺旋杆菌复查。结果 通降饮组症状改善总有效率为90.2%，丽珠得乐组总有效率为70%；镜下好转率通降饮组75.5%，丽珠得乐组52%;HP转阴率通降饮组64%，丽珠得乐组45.5%（P均＜0.05）。结论 通降饮治疗慢性浅表性胃炎疗效较好。
作者：罗琦 刊期： 2001年第02期
目的 观察利培酮治疗精神分裂症的临床疗效。方法 选择符合CCMD-2-R有关精神分裂症诊断标准，且BPRS总分≥18分 ，服用利培酮满12 wk的精神分裂症病人，分别用治疗前 、后BPRS总分的减分率评定临床疗效。结果 71例在治疗12 wk后平均减分率为(64.2±9.2)%，其中痊愈率9.9%（7/71），显效率84.5%（60/71），进步5.6%（4/71），无效0（0/71），总有效率为94.4%。结论 利培酮治疗精神分裂症疗效显著。
作者：钱建明 刊期： 2001年第02期
目的 评价国产单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者的疗效及耐受性。方法 92例稳定性劳力型心绞痛患者随机分为两组：单硝酸异山梨酯组和硝酸甘油组。单硝酸异山梨酯20 mg加入5％葡萄糖500 ml静滴qd，连用14 d;硝酸甘油10 mg加入5％葡萄糖500 ml静滴qd，连用14 d。结果 临床总有效率，单硝酸异山梨酯组91.3％，硝酸甘油组84.8％，两组疗效有显著差异（P＜0.05）；心电图总有效率，单硝酸异山梨酯组87％，硝酸甘油组74％，两组也有显著差异（P＜0.05）。结论 单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者安全有效，易于耐受。
作者：薛兆利；李明智 刊期： 2001年第02期
目的 进行尼美舒利分散片的药代动力学研究，并与国产尼美舒利片进行生物等效性比较。方法 20名健康男性志愿者采用自身交叉给药方案，分别单剂量口服100 mg供试品或对照品后，用高效液相色谱紫外检测法测定血浆药物浓度。结果 单剂量口服尼美舒利分散片后体内过程符合开放式血管外一室模型，其cmax为（3.91±0.74） μg*ml-1，t（1/2）β为（3.40±0.78）h，tmax为（3.15±0.67） h，AUC0～24为（31.92±6.36） μg*h*ml-1，与对照品的主要药代动力学参数比较无显著性差异（P＞0.05）。供试品相对于对照品的生物利用度为(96.43±8.41)%。结论 两制剂体内过程相仿，具有生物等效性。
作者：傅颖君；戴群；姜敏；熊玉卿 刊期： 2001年第02期
目的 探讨计算控释硝苯地平治疗原发性高血压患者降压效应谷/峰比率（T/ PR）的佳方法和该药的平稳指数(SI) 。方法 轻、中度原发性高血压患者32例，每天早晨服控释硝苯地平(nifedipine GITS) 30 mg，治疗前及4 wk后作动态血压监测，分别以2 h个体法和整组法计算T/PR并计算该药的SI 。结果 4 wk治疗后患者偶测血压和动态血压的降低幅度分别为(24±12)/(12±8) mmHg和(14.5±3.9)/(11.2±3.1) mmHg; 个体法计算的收缩压和舒张压的T/PR分别为0.65±0.23和0.66±0.25, 而整组法则分别为0.62和0.68; 该药的收缩压和舒张压SI分别为3.74和3.77 。结论 控释硝苯地平可24 h有效平稳地降压；其降压平稳作用可通过T/PR和SI反映。
作者：李玉杰；麦炜颐；曾群英；廖晓星；王礼春；陈国伟 刊期： 2001年第02期
目的 探讨苯妥英钠对脑缺血再灌注后TNFα、IL-Ⅰβ和ET1的影响。方法 采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型，用放射免疫方法检测脑缺血再灌注大鼠血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1的变化，以及苯妥英钠对TNFα、IL-Ⅰβ、ET1含量的干预作用。结果 缺血再灌组与假手术组相比，血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1含量明显增加，应用苯妥英钠各剂量组TNFα、IL-Ⅰβ、ET1水平均降低。结论 TNFα、IL-Ⅰβ、ET1参与了局灶性脑缺血再灌注损伤的病理过程，苯妥英钠通过降低TNFα、IL-Ⅰβ、ET1的含量能发挥一定的脑保护作用。
作者：戴伟娟；郭子林；刘宏；宋爱芹；王传功；刘善庭 刊期： 2001年第02期
膀胱癌是泌尿与男性生殖系常见的恶性肿瘤，其发生有明显地域差异。发展中国家低于发达国家，农村低于城市，东方人低于西方人。与职业性接触乙萘胺、联苯胺及4-氨基联苯等有关。从事生产、使用或接触乙萘胺、联苯胺、甲萘胺及4-氨基联苯等芳香胺类化合物的染织、皮革、焦油、塑料等从业工人，膀胱癌发病率高达71%。进一步研究证实，慢乙酰化表型个体膀胱癌发病的危险度明显高于快乙酰化表型个体，为膀胱癌高危人群，发生率和浸润程度有明显的时效和量效关系。亚洲人中慢乙酰化表型者比例较低（约15%～20%)，可能为膀胱癌低发的原因之一。
作者：郭瑞臣 刊期： 2001年第02期
目的 了解复治结核病患者结核菌的耐药现状，探讨结核菌发生耐药与化疗时间的关系。为临床合理化疗提供依据，为防止耐药产生提供方法。方法 选择322例复治患者的菌株，进行药敏试验，并统计耐药的现况及不同化疗时间情况。结果和结论 SH(SM+INH)、SHR(SM+INH+RFP)、SHRE(SM+INH+RFP+EMB)的耐药分别为63.04% 、35.40%、9.94%。联合药敏与实际化疗时间、延续化疗时间的延长相关。复治组和慢排组的差别主要表现在SHRE的联合药敏试验中。
作者：张宜文；史清明 刊期： 2001年第02期
应用盐酸丁咯地尔(赛莱乐)治疗椎基底动脉供血不足所致眩晕24例，报道如下。1 资料与方法1.1 资料凡符合下述条件［1］的病人入选：(1) 眩晕多因头和体位变动而诱发，有旋转感、视物晃动或不稳定感； (2) 同时至少有一种椎基底动脉发作的其它症状，如眼症、内耳疼痛、肢体麻木无力、猝倒等； (3) 有轻微的脑干损害体征。入选病人48例，随机分为对照组与治疗组，每组24人。其中对照组男15例，女9例，年龄42～69岁，平均54岁。治疗组男16例，女8例，年龄41～70岁，平均52.5岁。
作者：原广平 刊期： 2001年第02期
目的 通过监测肾移植后维族与汉族CsA全血浓度，比较不同时期维族与汉族肾移植患者之间CsA全血浓度的差别，为CsA临床用药个体化提供依据。方法 采用荧光偏振免疫法，对354例次维族与汉族患者肾移植后CsA全血谷浓度进行监测，按不同时间与族别分别比较。结果 CsA在肾移植后小于1 mon、1～3 mon、4～6 mon、7～12 mon、13～24 mon、大于24 mon全血谷浓度维吾尔族为(549±166)、(475±87)、(411±96)、(370±51)、(352±91)、(257±111) μg*L-1;汉族为(392±96)、(356±89)、(301±90)、(229±73)、(194±70)、(131±42) μg*L-1。结论 肾移植后维吾尔族CsA全血浓度明显高于汉族CsA全血浓度。
作者：范志刚；张虹；张玉萍；李进文；夏尚全 刊期： 2001年第02期
目的 观察新复方降压胶囊对高血压病的疗效。方法 经2 wk洗脱期后的高血压病人随机分为3组：卡托普利组：卡托普利12.5～25 mg，每日3次；尼群地平组：尼群地平5～10 mg，每日3次；新复方降压胶囊组：1～2粒，每日3次；疗程8 wk。观察治疗前后24 h动态血压、生化指标和不良反应。结果 新复方降压胶囊组24 h动态血压明显优于其它两组，而生化指标和不良反应无明显差异。结论 新复方降压胶囊具有较好的降压作用。
作者：曾莉；刘煜昊；任丽达；杨旭明；郭瑞贤；来艳丽；赵敬伟 刊期： 2001年第02期
目的 研究阿尼西坦胶囊的相对生物利用度。方法12名志愿受试者单剂量口服400 mg阿尼西坦胶囊供试品与标准参比制剂三乐喜后，采用反相高效液相色谱法，测定阿尼西坦主要活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的血药浓度经时变化情况，使用3p87软件计算药代动力学参数，并进行统计学分析。结果 受试药(T)与参比药(R)的药-时曲线下面积(AUC0～t)分别为(781.0±169.5)和(792.3±156.6) μg*min*ml-1，实测达峰时间(tmax)分别为(40.9±9.7)和(37.3±11.5) min，实测峰浓度(cmax)分别为(10.4±3.0)和(10.5±3.0) μg*ml-1。配对t检验结果表明，两制剂的AUC0～t、cmax及tmax均无显著性差异(P>0.05)，生物等效性检验结果，两制剂的AUC0～t、cmax有显著性差异(P<0.05)。阿尼西坦胶囊的相对生物利用度(F)为(99.4±14.4)%。结论 阿尼西坦胶囊和三乐喜为生物等效制剂。
作者：王川平；任进民；贾晓东；靳怡然；赵树藩；蒋俊康 刊期： 2001年第02期
现代医学证实，血浆总胆固醇(TC)升高为冠心病的独立危险因素之一，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高与冠心病呈正相关，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高与冠心病呈负相关［1］。因此，降低LDL-C和提高HDL-C对防治冠心病有重要意义。本文旨在观察甘糖酯的降脂疗效。
作者：蒋建玲；王伟 刊期： 2001年第02期
目的 观察潘妥拉唑治疗反流性食管炎的临床疗效。方法 采用随机抽样，配对分组法将128例反流性食管炎患者分为潘妥拉唑治疗组和雷尼替丁对照组。结果 潘妥拉唑对反流性食管炎的8 wk治愈率为92.19%，明显高于雷尼替丁组的68.75%(P＜0.01),且副作用少。结论 潘妥拉唑治疗反流性食管炎疗效显著。
作者：林根友 刊期： 2001年第02期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
