学术投稿

阿尼西坦胶囊的相对生物利用度研究

王川平;任进民;贾晓东;靳怡然;赵树藩;蒋俊康

关键词:阿尼西坦, 对甲氧基苯甲酰氨基丁酸, 药代动力学, 相对生物利用度, 反相高效液相色谱法
摘要:目的 研究阿尼西坦胶囊的相对生物利用度。方法12名志愿受试者单剂量口服400 mg阿尼西坦胶囊供试品与标准参比制剂三乐喜后,采用反相高效液相色谱法,测定阿尼西坦主要活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的血药浓度经时变化情况,使用3p87软件计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果 受试药(T)与参比药(R)的药-时曲线下面积(AUC0~t)分别为(781.0±169.5)和(792.3±156.6) μg*min*ml-1,实测达峰时间(tmax)分别为(40.9±9.7)和(37.3±11.5) min,实测峰浓度(cmax)分别为(10.4±3.0)和(10.5±3.0) μg*ml-1。配对t检验结果表明,两制剂的AUC0~t、cmax及tmax均无显著性差异(P>0.05),生物等效性检验结果,两制剂的AUC0~t、cmax有显著性差异(P<0.05)。阿尼西坦胶囊的相对生物利用度(F)为(99.4±14.4)%。结论 阿尼西坦胶囊和三乐喜为生物等效制剂。
中国临床药理学与治疗学杂志相关文献
  • 小剂量美托洛尔联合硝酸甘油治疗老年稳定型心绞痛35例

    35例老年稳定型心绞痛患者,合用小剂量美托洛尔与硝酸甘油,对其疗效及副作用进行临床观察,并与单用硝酸甘油32例作比较,现报道如下:1 资料与方法1.1 病例选择及分组按1979年WHO确定的冠心病稳定型心绞痛的诊断标准,选择1997年10月至2000年12月我院住院病人67例,分为联合组35例,男24例,女11例,年龄60~78岁,平均(69.2±4.6)岁,平均病程12.0年;对照组32例,男23例,女9例,年龄60~81岁,平均(68.5±4.8)岁,平均病程13.5年。两组一般情况差别无显著性。除外严重心衰、心动过缓、低血压、Ⅱ°或以上房室传导阻滞、支气管哮喘等。

    作者:李学军;吴晓静;闫安 刊期: 2001年第02期

  • 通降饮治疗慢性浅表性胃炎50例

    目的 观察自拟方通降饮治疗慢性浅表性胃炎的临床疗效 。方法 对80例经内镜确诊为慢性浅表性胃炎患者,采用通降饮治疗50例,并以丽珠得乐治疗30例为对照。1.5 mon为一疗程。2 mon后胃镜复查,部分病人进行病理及幽门螺旋杆菌复查。结果 通降饮组症状改善总有效率为90.2%,丽珠得乐组总有效率为70%;镜下好转率通降饮组75.5%,丽珠得乐组52%;HP转阴率通降饮组64%,丽珠得乐组45.5%(P均<0.05)。结论 通降饮治疗慢性浅表性胃炎疗效较好。

    作者:罗琦 刊期: 2001年第02期

  • 大日降纤酶治疗急性脑梗塞的临床试验

    目的 评价大日降纤酶治疗急性脑梗塞的临床疗效及其安全性。方法 采用随机对照方法将入选病例分为试验组和对照组,两组均采用复方丹参、脑多肽注射液静滴作为基础治疗,试验组加降纤酶静滴,隔日1次,共3次,首剂20 IU,另两次各10 IU。结果试验组起效明显早于对照组,停药后10 d,试验组疗效仍优于对照组。试验组纤维蛋白原下降显著,不良反应轻微。结论 大剂量大日降纤酶治疗急性脑梗塞疗效肯定且安全。

    作者:胡志兵;黄荣华;史晶;岳晓军;凌汉新;黄建伟 刊期: 2001年第02期

  • 国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度

    目的 研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂0.75 g,用RP-HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度,药-时数据用ATPK程序拟合,按一室模型计算药物动力学参数。结果 国产分散片和进口片剂t1/2(ke)分别为(0.75±0.10)和(0.70±0.14)h,tmax分别为(0.56±0.11)和(0.63±0.17)h,cmax分别为(8.44±2.40)和(8.75±3.04) mg*L-1 ,AUC0~4分别为(9.68±2.91)和(10.62±2.71) mg*h*L-1。国产制剂的相对生物利用度为(90.5±8.8)% 。结论 国产青霉素V钾分散片与进口片剂具有生物等效性。

    作者:裘福荣;冒国光;孙华;戴敏;曾照宏;陈波;钟秋;马越鸣 刊期: 2001年第02期

  • 盐酸丁咯地尔治疗椎基底动脉供血不足24例

    应用盐酸丁咯地尔(赛莱乐)治疗椎基底动脉供血不足所致眩晕24例,报道如下。1 资料与方法1.1 资料凡符合下述条件[1]的病人入选:(1) 眩晕多因头和体位变动而诱发,有旋转感、视物晃动或不稳定感; (2) 同时至少有一种椎基底动脉发作的其它症状,如眼症、内耳疼痛、肢体麻木无力、猝倒等; (3) 有轻微的脑干损害体征。入选病人48例,随机分为对照组与治疗组,每组24人。其中对照组男15例,女9例,年龄42~69岁,平均54岁。治疗组男16例,女8例,年龄41~70岁,平均52.5岁。

    作者:原广平 刊期: 2001年第02期

  • 思密达治疗新生儿咽下综合征32例

    我院应用思密达治疗32例新生儿咽下综合征,疗效满意,报道如下。1 资料与方法1.1 临床资料与治疗方法 1997年月1月至1998年12月出生的58例新生儿,生后未进食即开始呕吐棕色粘液(除外其它疾病引起的呕吐)。随机分为思密达治疗组32例,洗胃组26例。两组性别、胎龄、体重、生产史等方面具有可比性。思密达组:思密达1 g用温水15 ml冲成混悬液服用,每4 h一次,共4次;洗胃组:用1%碳酸氢钠液或生理盐水洗胃,必要时重复。1.2 疗效判定显效:呕吐停止,正常吸奶;有效:呕吐次数减少;无效:呕吐无改善。

    作者:施景阳;张栋香;刘荷梅 刊期: 2001年第02期

  • 来氟米特治疗类风湿关节炎的临床研究

    目的 比较新型抗炎免疫抑制药来氟米特(leflunomide, LEF)和阳性对照药甲氨喋呤(methotrexate, MTX)治疗活动期类风湿关节炎(RA)的疗效及安全性。方法 采用随机、单盲对照方法,选择疾病活动期RA患者95例。来氟米特组用LEF 20 mg*d-1; 甲氨喋呤组用MTX 15 mg/wk 。12 wk为1疗程。结果 LEF与MTX均能显著改善RA患者的症状、体征及实验室指标。来氟米特组与甲氨喋呤组在12 wk总有效率分别为90.0%(n=50)、95.6%(n=45)。两组疗效在12 wk时无显著差异(P>0.05) 。来氟米特组有7例(14%)发生与药物有关的不良反应,程度较轻。甲氨喋呤组有7例(15.6%)发生不良反应 。经χ2检验两药不良反应发生率无明显差异(P=0.83), 但来氟米特组不良反应程度轻,病人耐受性好 。结论 LEF对我国RA患者有良好的治疗作用且副作用小。

    作者:李向培;厉小梅;汪国生;单曙光;钱龙 刊期: 2001年第02期

  • 黄芪总提物对大鼠肝星状细胞增殖及产生胶原的影响

    目的 研究黄芪总提物 ( TEA ) 对体外肝星状细胞增殖和产生胶原的影响 。方法 采用IV型胶原酶灌流分离大鼠肝星状细胞进行原代培养, 用CCl4急性损伤的大鼠肝枯否细胞条件培养基 ( KCCM ) 刺激肝星状细胞, 用3H-TdR和3H-Proline的掺入法分别检测肝星状细胞的增殖和胶原的产生 。结果 TEA(5~40 mg*L-1)可明显降低由KCCM刺激的肝星状细胞的增殖和胶原的产生。结论 TEA对体外激活的肝星状细胞的增殖和产生胶原有明显抑制作用,该作用可能是TEA抗肝纤维化的机理之一。

    作者:宋少刚;杨雁;陈敏珠 刊期: 2001年第02期

  • 大剂量纳洛酮治疗急性缺血性脑卒中的临床研究

    目的 探讨大剂量纳洛酮治疗急性缺血性脑卒中的临床效果。方法 选择经临床、头颅CT和 / 或MRI确诊的116例急性缺血性脑卒中患者,随机分为2组。治疗组给予纳洛酮3.2 mg,两组均加用川芎嗪120 mg,入500 ml低分子右旋糖酐中静滴,qd,连用2 wk。结果 治疗组患者用药后神经功能积分缺损减少及总的生活能力有明显提高(P<0.001);血小板聚集率及血浆粘度有明显下降(P<0.01);两组病人总的治疗效果有明显差异(P<0.005)。结论 大剂量纳洛酮对急性缺血性脑卒中有较好疗效,能促进神经功能恢复,具有抗凝、降低血粘度作用。

    作者:肖卫忠;隋伟;张新宇;李坚 刊期: 2001年第02期

  • 透明质酸钠在小梁切除术中应用21例

    目的 观察透明质酸钠在青光眼小梁切除术中防止早期浅前房、晚期滤过泡瘢痕化的作用。方法 41例(43眼)原发性青光眼患者全部采用小梁切除术,其中21例(23眼)术中在前房及巩膜瓣下注入少量透明质酸钠为治疗组(A组);另20例(20眼)不用粘弹剂为对照组(B组)。结果 随访6~18 mon,两组术后早期前房形成情况:A组发生浅前房2眼占8.6%,B组8眼占40%,两组有显著性差异(P<0.05)。远期滤过泡情况:A组良好功能滤过泡20眼占87%,B组11眼占55%,两组有极显著性差异(P<0.01)。结论 透明质酸钠在青光眼小梁切除术中维持前房和抑制滤泡瘢痕化效果良好。

    作者:岳秀珠 刊期: 2001年第02期

  • 单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛的疗效观察

    目的 评价国产单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者的疗效及耐受性。方法 92例稳定性劳力型心绞痛患者随机分为两组:单硝酸异山梨酯组和硝酸甘油组。单硝酸异山梨酯20 mg加入5%葡萄糖500 ml静滴qd,连用14 d;硝酸甘油10 mg加入5%葡萄糖500 ml静滴qd,连用14 d。结果 临床总有效率,单硝酸异山梨酯组91.3%,硝酸甘油组84.8%,两组疗效有显著差异(P<0.05);心电图总有效率,单硝酸异山梨酯组87%,硝酸甘油组74%,两组也有显著差异(P<0.05)。结论 单硝酸异山梨酯对稳定性劳力型心绞痛患者安全有效,易于耐受。

    作者:薛兆利;李明智 刊期: 2001年第02期

  • 依那普利对高血压病患者胰岛素抵抗的影响

    目的 观察高血压病患者使用依那普利前后空腹胰岛素的变化及对胰岛素抵抗的影响。方法 检测治疗前后空腹血糖(SG)、空腹胰岛素(IS)、平均动脉压(MAP)、TC、TG、HDL-C的变化。依那普利开始剂量为5 mg,bid口服,3 d血压未明显下降者改为10 mg,bid口服。4 wk为一疗程。在治疗期间,低钠和低脂饮食,禁用利尿剂,除特殊情况外,不用β受体阻滞剂和血管扩张剂。结果 依那普利使血压、空腹IS、空腹胰岛素释放指数明显下降(P<0.01);空腹SG、TC、TG均有降低,HDL-C有一定程度的增高。空腹胰岛素敏感指数上升有显著性差异。结论 依那普利除能有效降压外,也能降低胰岛素抵抗。

    作者:吴玉峰;王留义 刊期: 2001年第02期

  • 人群N-乙酰化代谢多态性与膀胱癌关系研究

    膀胱癌是泌尿与男性生殖系常见的恶性肿瘤,其发生有明显地域差异。发展中国家低于发达国家,农村低于城市,东方人低于西方人。与职业性接触乙萘胺、联苯胺及4-氨基联苯等有关。从事生产、使用或接触乙萘胺、联苯胺、甲萘胺及4-氨基联苯等芳香胺类化合物的染织、皮革、焦油、塑料等从业工人,膀胱癌发病率高达71%。进一步研究证实,慢乙酰化表型个体膀胱癌发病的危险度明显高于快乙酰化表型个体,为膀胱癌高危人群,发生率和浸润程度有明显的时效和量效关系。亚洲人中慢乙酰化表型者比例较低(约15%~20%),可能为膀胱癌低发的原因之一。

    作者:郭瑞臣 刊期: 2001年第02期

  • 常规抗心衰药物加β受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭的疗效分析

    关于β受体阻滞剂用于治疗慢性心力衰竭的研究,始于70年代中期,并取得满意的结果[1,2]。我们在常规抗心衰药物治疗的基础上联合应用β受体阻滞剂美托洛尔(商品名:倍它乐克)治疗充血性心力衰竭,取得了较好的临床疗效,报告如下:1 资料与方法1.1 对象入选对象为1997年8月~至2000年3月我院心内科住院病人。所有病人根据病史、体检、X线检查和心脏超声等检查确诊为慢性心力衰竭。除原发病和诱因治疗外,经常规抗心衰治疗(洋地黄、利尿剂、ACEI类药物)1 wk,心功能改善不显著者列为入选对象。共入选病人60例(男38例,女22例),年龄38~66岁;其中风湿性心脏病10例,冠心病31例,高血压病11例,扩张型心肌病8例;根据NYHA功能分级,心功能Ⅲ级48例,Ⅳ级者12例。上述病例无合并下列情况: (1) 静息状态下心率低于60次 / 分; (2) 静息状态下收缩压低于90 mmHg; (3) ⅡO以上房室传导阻滞; (4) 严重感染或肝肾功能不全; (5) 慢性阻塞性肺病。

    作者:丁韦;闫蓓;陈蓬 刊期: 2001年第02期

  • 利培酮治疗精神分裂症71例

    目的 观察利培酮治疗精神分裂症的临床疗效。方法 选择符合CCMD-2-R有关精神分裂症诊断标准,且BPRS总分≥18分 ,服用利培酮满12 wk的精神分裂症病人,分别用治疗前 、后BPRS总分的减分率评定临床疗效。结果 71例在治疗12 wk后平均减分率为(64.2±9.2)%,其中痊愈率9.9%(7/71),显效率84.5%(60/71),进步5.6%(4/71),无效0(0/71),总有效率为94.4%。结论 利培酮治疗精神分裂症疗效显著。

    作者:钱建明 刊期: 2001年第02期

  • 新型免疫抑制剂——CTLA4Ig

    近几十年以来,随着器官移植学科的迅速发展,对移植术后排斥反应的预防和治疗方面的研究日益加深,先后出现了合成药物、微生物制剂、生物制品以及中草药等免疫抑制药物,并取得了很好的临床疗效。国内外大量研究资料表明,细胞毒性T细胞相关抗原(CTLA-4)的胞外段与人IgG恒定区重组的融合蛋白CTLA4Ig是阻断B7-CD28协同刺激途径的有效制剂,具有诱导抗原特异性免疫耐受作用[1],可作为一种有潜在治疗价值的移植免疫抑制剂。下面就近年来国外关于CTLA4Ig的相关研究进展作一综述。

    作者:徐戎;杨毅梅;曾繁典 刊期: 2001年第02期

  • 控释硝苯地平降压效应谷/峰比率的临床研究

    目的 探讨计算控释硝苯地平治疗原发性高血压患者降压效应谷/峰比率(T/ PR)的佳方法和该药的平稳指数(SI) 。方法 轻、中度原发性高血压患者32例,每天早晨服控释硝苯地平(nifedipine GITS) 30 mg,治疗前及4 wk后作动态血压监测,分别以2 h个体法和整组法计算T/PR并计算该药的SI 。结果 4 wk治疗后患者偶测血压和动态血压的降低幅度分别为(24±12)/(12±8) mmHg和(14.5±3.9)/(11.2±3.1) mmHg; 个体法计算的收缩压和舒张压的T/PR分别为0.65±0.23和0.66±0.25, 而整组法则分别为0.62和0.68; 该药的收缩压和舒张压SI分别为3.74和3.77 。结论 控释硝苯地平可24 h有效平稳地降压;其降压平稳作用可通过T/PR和SI反映。

    作者:李玉杰;麦炜颐;曾群英;廖晓星;王礼春;陈国伟 刊期: 2001年第02期

  • 喘乐宁、爱喘乐和速尿联合雾化吸入治疗儿童哮喘36例

    哮喘大多是在支气管反应性增高的基础上由变应原或其他因素引起不同程度的弥漫性支气管痉挛、粘膜水肿、粘液分泌增多及粘膜纤毛功能障碍等所致。我院自1998年开始对36例住院儿童哮喘患者在常规治疗的同时用喘乐宁、爱喘乐和速尿联合雾化吸入治疗,取得较满意疗效,现报道如下。1 方法1.1 病例选择 68例儿童哮喘发作期患者。随机分为联合雾化治疗组36例,其中男20例,女16例,年龄1~12岁,平均5.9岁;病情中型23例,重型13例;常规治疗组32例,男19例,女13例,年龄1~14岁,平均6.4岁;病情中型20例,重型12例。

    作者:蔡艳艳;宁杰 刊期: 2001年第02期

  • 临床药代动力学及生物利用度研究

    临床药代动力学主要研究临床用药过程中人体对于药物吸收、分布、生物转化及排泄的动力学过程以及人体在不同的生理或病理条件对这一动力过程的影响。一般情况下,药物的治疗作用及毒性作用与药物在作用靶部位的浓度密切相关,即药物浓度太低,不产生效应,而药物浓度过高则会产生毒性反应。只有适当的药物浓度范围,才会产生预期的治疗效应。因此,临床医师的责任就在于制定、实施临床合理用药方案并按照临床实际情况,及时调整用药方案,以保证药物在其作用部位达到并保持有效治疗浓度,以期获得药物的治疗效应并避免毒性作用。为达此目的,临床医学工作者也有必要学习和掌握所用药物的临床药代动力学规律,这是制定合理用药方案,实施个体化治疗原则,提高临床药物治疗学水平的理论基础之一。

    作者:曾繁典 刊期: 2001年第02期

  • 眩晕病人的心理因素与治疗

    眩晕的发生、发展、愈后均与患者的心理因素有较密切关系,能否针对心理因素进行恰当的处理,直接影响到治疗的效果。作者对我院眩晕病人调查分析,结果发现心理因素与眩晕发病有一定关系,现将结果报道如下:

    作者:张华 刊期: 2001年第02期

中国临床药理学与治疗学杂志

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主管:中国科学技术协会

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