虞茜；万子衿；朱燕萍；徐海荣；廖凯；刘峰；李巍
目的 研究乳腺癌MCF-7细胞中组蛋白去乙酰化酶1(histone deacetylases 1,HDAC1)募集于p21WAF1/CIP1启动子区调控其转录活性的特异性结合位点.方法 将处于对数生长期的乳腺癌MCF-7细胞在无血清培养基中饥饿24 h后,分别用20μmol·L-10.88μL SAHA(S组)、0.625 nmol·L-110μL Leptin(L组)处理24 h,对照组(B组)细胞培养在完全型RPMI 1640培养基中.各组细胞裂解液与HDAC1抗体孵育,收集纯化结合HDAC1抗体的DNA片段,应用Real-time PCR法检测p21 WAF1/CIP1启动子区从TSS到其上游(+2~-4000 bp)f1~f10片段的DNA相对表达量并用2-ΔΔCT法分析.结果 B组中,HDAC1抗体在p21WAF1/CIP1启动子区f1、f8片段有高亲和力,f8片段达高.S组中,HDAC1抗体与p21 WAF1/CIP1启动子区f1~f10片段结合量明显低于对照组,f8片段达低,而在L组此片段与HDAC1抗体结合量达大值.结论 乳腺癌MCF-7细胞增殖过程中,HDAC1可被招募至p21 WAF1/CIP1启动子区,该启动子区上游-2800 bp至-3200 bp DNA片段是与HDAC1高度结合的靶功能区.
作者：邹丹；周伟强 刊期： 2017年第03期
自噬是真核细胞内消除异常蛋白质、维持自身稳态的主要代谢机制,其功能障碍与帕金森等神经退行性疾病密切相关.近研究表明,转录因子EB(transcription factors EB,TFEB)能调控细胞自噬和溶酶体相关的基因表达,在帕金森病的发生过程中起了关键作用.因此,将从TFEB对自噬的调节在帕金森病中作用做一综述.
作者：郝新梅；李玉娟 刊期： 2017年第03期
目的 探讨辛伐他汀对脂多糖(LPS)诱导小鼠抑郁行为的影响及其机制.方法 给予ICR小鼠单剂量腹腔注射脂多糖0.5 mg·kg-1建立抑郁小鼠模型.在给予小鼠LPS前每天灌胃给予辛伐他汀,连续给药1周.采用强迫游泳实验、悬尾试验、糖水偏好度实验检测小鼠抑郁样行为;采用Western blot检测小鼠前额叶皮层NF-κB p65、白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)蛋白水平.结果 悬尾试验和强迫游泳实验结果显示,与正常对照组相比,LPS组小鼠不动时间明显延长,给予辛伐他汀10和20 mg·kg-1能明显减少抑郁小鼠不动时间;糖水偏好度检测结果显示,与正常对照组相比,LPS组小鼠糖水偏好度明显降低,而给予辛伐他汀10和20 mg·kg-1能增加抑郁小鼠糖水偏好度;Western blot结果显示,LPS组小鼠前额叶皮层NF-κB p65,IL-1β和TNF-α明显升高,给予辛伐他汀10和20 mg·kg-1能抑制抑郁小鼠炎性蛋白表达升高.结论 辛伐他汀能够改善LPS诱导的小鼠抑郁样行为和神经炎症.
作者：张海娜；徐慧；余旭奔；王晨之；许巧巧；戴歌心；胡卢丰；张秀华 刊期： 2017年第03期
目的 顺铂(DDP)为广谱抗癌药物,本研究探讨其对MCF-7乳腺癌细胞DNA损伤的作用,并研究其引起细胞凋亡的机制.方法 采用DDP(0、2、4、6、8、10 mg·L-1)处理乳腺癌MCF-7细胞48 h,MTT法检测顺铂对细胞活性的抑制作用,并计算IC50;Western blot检测DNA断裂形成的标志分子γ-H2AX及直接感受DNA双链断裂(DSBs)的分子ATM、细胞凋亡信号分子cleaved caspase-3及凋亡相关的蛋白钙蛋白酶calpain的表达.结果 DDP呈浓度依赖性抑制细胞MCF-7活性,IC50为7.57 mg·L-1;与对照组(未采用顺铂处理)相比,顺铂处理组MCF-7细胞内 γ-H2AX、ATM、cleavedcaspase-3、calpain的表达量增多.结论 DDP可抑制乳腺癌MCF-7细胞的活性,其机制与促进MCF-7细胞凋亡,诱导DNA双链断裂,上调促凋亡相关蛋白有关.
作者：袁立明；马楠；曹交欢；文艺；刘向光；周纤纤；匡淑雯；陶晓军；曾赵军 刊期： 2017年第03期
目的 探索1-甲基乙内酰脲(1-methylhydantoin,MH)抑制家兔生长激素(growth hormone,GH)基础分泌以及拮抗生长激素释放激素促分泌的作用.方法 将36只家兔按给药种类不同,随机分为生理盐水组(A组)、MH组(B组)、奥曲肽组(C组)、生长激素释放激素组(D组)、生长激素释放激素+MH组(E组)和生长激素释放激素+奥曲肽组(F组),每组6只.各组家兔均在注射药物之前和之后5、15、30、45、60 min各采血1.0 mL,利用酶联免疫吸附测定试剂盒检测血清GH水平,同时,密切观察各组家兔在注射相应药物后的行为活动情况(1周).结果 ①A组家兔各个时间点的GH水平无差异(P>0.05);②与A组相比,B组和C组家兔GH水平明显降低(P<0.05),而D组家兔GH水平明显升高(P<0.05);③与D组相比,E组和F组家兔GH水平明显降低(P<0.05);④各组实验家兔在静脉注射相应药物后,1周之内未观察到明显的毒副反应.结论 ①MH能抑制家兔GH的基础分泌;②MH能拮抗生长激素释放激素的促分泌作用.
作者：龙飞；赵晓春；梁庆模 刊期： 2017年第03期
目的 观察中药复方-还脑益聪方提取物(Huannao Yicong decoction,HYD)含药血清对β-淀粉样前蛋白swe基因(APPswe)人类早老素(PSEN1dE9,PS1)和早老蛋白1dE9基因(PSEN1dE9)人鼠淀粉样前蛋白融合体(APPswe,APP)双基因转染人胚肾293(human embryonic kidney 293,HEK293)细胞γ分泌酶活性及相关蛋白的影响,分析含药血清影响γ分泌酶活性相关蛋白的作用机制.方法 以人APP/PS1双基因转染(HEK293)人胚肾细胞株为载体,将其分为5组,分别为空白组,7.5%HYD含药血清组,15%HYD含药血清组,HYD直接给药组,γ分泌酶抑制剂-DAPT组,复苏传代后采用细胞计数试剂盒CCK-8(cell counting kit-8,CCK-8)法检测HYD含药血清(大鼠灌胃10 d,取血清并进行血药成分检测)对人APP/PS 1双基因转染细胞的生长活力和超微结构的影响;透射电镜观察各组细胞超微结构;双荧光素酶基因检测 γ分泌酶活性;蛋白质印迹法(Western blot)检测γ分泌酶组件及相关蛋白早老素1(Presenilin 1,PS1)、鸟苷酸结合蛋白(GTP binding protein,CDC42)、热休克蛋白70羧基端作用蛋白(carboxyl terminus of Hsc70-interac-ting protein,CHIP)、前咽缺陷蛋白-1α(anterior pharynx defec-tive-1α,Aph-1α)和低氧诱导因子-1α(hypoxia inducible fac-tor-1α,HIF-1α)的表达.结果 15%HYD含药血清组对细胞株的增殖作用高于其余各血清浓度组(P<0.05,P<0.01);透射电镜显示模型组线粒体膜不完整,有轻微肿胀,线粒体嵴模糊,胞质内有较多的脂褐素沉积,其余各组数量均有一定程度的好转和减轻.γ分泌酶活性结果,给药后24 h和48 h,与模型组比较,直接给药组、DAPT组差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);与DAPT组比较,15%HYD含药血清组差异有统计学意义(P<0.05).γ分泌酶结果与模型组比较,各给药组的PS1蛋白、CDC42蛋白表达差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01),CHIP蛋白表达和Aph-1α蛋白表达无统计学意义(P>0.05),而HYD直接给药组HIF-1α蛋白差异有统计学意义(P<0.05).结论 HYD含药血清具有改善人APP/PS1双基因转染细胞超微结构、抑制γ分泌酶活性的作用,其机制涉及促进CDC42蛋白的表达,抑制PS1蛋白水解生成PS1 CTF/NTF异二聚体,同时抑制HIF-1α蛋白的生成,进而降低γ分泌酶的活性.
作者：韦云；刘美霞；梁晓东；刘剑刚；李浩；魏芸 刊期： 2017年第03期
目的 应用微透析技术,研究中医经典方剂——麻黄汤对大鼠脑海马区4种氨基酸类神经递质(谷氨酸Glu、甘氨酸Gly、天冬氨酸Asp、γ-氨基丁酸GABA)释放的影响,并与麻黄药材、麻黄生物碱的作用相对比.方法 SD大鼠分为6组:麻黄汤高剂量组(以麻黄生药计4 g·kg-1)、中剂量组(以麻黄生药计2 g·kg-1)、低剂量组(以麻黄生药计1 g·kg-1)、麻黄药材组(以麻黄生药计2 g·kg-1)、麻黄生物碱组(麻黄碱7 mg·kg-1、伪麻黄碱2.4 mg·kg-1、甲基麻黄碱1.12 mg·kg-1)以及空白对照组.在动物清醒状态下,微透析采样技术从大鼠脑海马区取样,建立邻苯二甲醛柱前衍生高效液相色谱-电化学法(HPLC-ECD)检测脑透析液中4种神经递质的含量.结果 4种氨基酸类神经递质在28 min内达到良好的分离.麻黄汤各剂量组、麻黄药材组和麻黄生物碱组大鼠脑海马区4种神经递质的含量均增加,与空白对照组比较差异有显著性(P<0.05).与中剂量麻黄汤组比较,麻黄生物碱组在90 min时明显降低了抑制性氨基酸神经递质Gly和GABA水平.大鼠口服麻黄汤各剂量、麻黄药材水煎液后,海马区兴奋性神经递质Asp和Glu水平呈先增后降的趋势,麻黄汤各剂量组大鼠Glu和Asp水平在给药后90~120 min达峰值,随着麻黄汤给药剂量的增加,Asp和Glu含量亦增加.与中剂量麻黄汤组比较,麻黄水煎液组和麻黄生物碱组Glu水平分别在90 min和150 min达峰值,达峰值时Glu含量均明显增加.结论 麻黄汤剂量与Asp、Glu含量的增加呈现一定的正相关性.麻黄汤中其它组分抑制了麻黄和麻黄生物碱升高Glu水平的作用,同时促进了麻黄生物碱对GABA及Gly含量的升高作用.
作者：唐映红；王一奇；周惠芬；金湛；何昱 刊期： 2017年第03期
目的 基于β肾上腺素受体信号通路探讨阿霉素诱导心衰发展过程中心肌细胞凋亡的分子生物学机制.方法 SD大鼠70只,随机分为对照组(CON组,n=30)和阿霉素组(ADR组,n=40).ADR组腹腔注射阿霉素,每次3 mg·kg-1,连续两周内每隔两天注射1次,共注射5次,累积总量为15 mg·kg-1.于实验第2、4和6周分别观察实验大鼠一般状况和心功能,并取血清,ELISA法测定血清BNP和cTn-T浓度.取心脏组织,HE、Masson和TUNEL染色观察病理形态学改变和凋亡,Western blot法检测 β1-AR、β2-AR、PKA、CaMKⅡ等蛋白表达的变化.结果 阿霉素注射完成后,ADR组EF和SV明显降低,血清BNP和cTn-T明显高于CON组,心脏明显萎缩,并伴随较轻心肌纤维化和凋亡,β1-AR、PKA、CaMKⅡ蛋白表达均降低.随着时间的延长,心脏收缩功能有所恢复,但BNP和cTn-T继续升高,心肌纤维化和凋亡严重,β1-AR表达进一步降低,β2-AR表达未见明显变化,PKA、CaMKⅡ表达逐渐升高.结论 阿霉素诱导的心功能障碍、心肌重塑和凋亡动态改变过程可能与 β-AR/PKA/CaMKⅡ信号通路变化有关.
作者：孙凤姣；张译丹；张密霞；庄朋伟；张艳军 刊期： 2017年第03期
核因子N rf2是调控机体内源性抗氧化信号通路的核心转录因子,其调控一系列抗氧化酶、Ⅱ相解毒酶和III相转运体的表达,维持机体氧化还原平衡.而且,N rf2还能调控炎症反应.近年来,研究证实N rf2在肾脏疾病的防治中具有重要生理学作用,激活N rf2能提高细胞或组织的抗氧化应激和抗炎能力,减轻机体损伤.因此,该文综述了N rf2对各种肾脏疾病的保护作用,探讨以N rf2为靶点防治肾脏疾病的可能性.
作者：曹思思；颜苗；张毕奎；蒋云生；樊新荣 刊期： 2017年第03期
目的 观察肌肉注射化学表面活化剂Triton WR-1399诱导小鼠急性高脂血症模型,考察时效和量效关系,并从基因水平探讨Triton WR-1399诱发高脂血症动物模型的机制.方法 用肌肉注射的方式分别给予小鼠0.4 g·kg-1,0.8 g·kg-1和1.5 g·kg-1的Triton WR-1399,取血时间点为24、32、48、56、72、80和96 h,观察这7个时间点小鼠甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C)的变化;采用荧光定量PCR(RT-qPCR)法检测脂蛋白脂肪酶(LPL),胆固醇脂酰转移酶(LCAT),胆固醇7-羟化酶(CYP7A1),载脂蛋白AI(ApoAI),载脂蛋白(ApoB),低密度脂蛋白受体(LDLR),B类Ⅰ型清道夫受体(SRB1)和羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGCR)的脂质代谢相关通路基因mRNA相对表达量变化.基于模型复制方法考察,研究贝特类和他汀类代表药物的调脂作用,验证模型的稳定性.结果 TritonWR-1399(0.8g·kg-1,1.5g·kg-1)剂量组的TC、TG和LDL-C水平明显升高,LPL、LDLR、ApoB和SRB1的基因相对表达明显降低,HMGCR的基因相对表达明显升高;非诺贝特对该急性模型有明显降脂作用.结论 采用肌肉注射0.8 g·kg-1 Triton WR-1399所诱导的急性高脂血症小鼠模型稳定,可用于调脂药物筛选,其诱导模型的机制可能与抑制VLDL-C代谢通路和阻断胆固醇逆向转运过程有关.基于该模型的发病机制,非诺贝特比瑞舒伐他汀表现出更为明显的降脂作用.
作者：卓俊城；曾晓会；曾巧煌；陈玉兴；蔡大可；姚楠；甘海宁；张成哲 刊期： 2017年第03期
目的 建立可用于高内涵分析的肾纤维化体外的细胞模型,为抗肾纤维化中药化合物的筛选和机制研究奠定基础.方法 本研究通过TGF-β1诱导正常大鼠肾成纤维细胞NRK49F,以肌成纤维细胞标志 α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)作为检测指标,通过高内涵成像分析系统对α-SMA荧光表达强度进行检测分析,并对细胞种板密度、诱导时间、诱导培养基中血清浓度等各种条件进行优化,建立稳定的肾纤维化体外模型.在此基础上以TGF-β1受体阻滞剂SB525334和姜黄素、大黄素对模型进行验证.并进一步探讨吡非尼酮是否具有抗肾纤维化功效.结果 实验通过对细胞密度、诱导时间、培养基中血清浓度进行优化,确立了可用于高内涵分析的NRK49F肾纤维化体外模型的建立条件.SB525334、姜黄素、大黄素和吡非尼酮均能减少TGF-β1诱导的α-SMA过表达,抑制NRK49F的活化.结论 实验建立了可用于高内涵筛选技术的肾纤维化体外模型,并能相对稳定地筛选具有抗肾纤维化作用的药物.吡非尼酮在本模型中抑制了成纤维化细胞向肌成纤维细胞转化,提示其可能具有抗肾纤维化作用,为抗肾纤维化药物初筛对象的选择提供了思路.
作者：孙雪娇；刘祎；李城；王曦廷；吴清华；张宇欣；栗世铀；李亚东；李彧 刊期： 2017年第03期
红花黄色素是从红花花瓣提取出的一种含多种水溶性查尔酮成分的混合物,具有抗血小板、抗氧自由基、抑制炎症因子等作用,注射用红花黄色素广泛用于心绞痛和脑梗死的治疗[1],但其对药物代谢酶的影响尚未见报道.以下我们对其对药物代谢酶基因表达的影响进行研究.
作者：高海珣；杨秀芬 刊期： 2017年第03期
目的 建立测定家兔血浆中卤米松浓度的LC-MS/MS方法,研究卤米松乳膏经皮给药后家兔体内卤米松的药代动力学特征.方法 以地塞米松为内标,血浆样品采用甲基叔丁基醚液-液萃取的处理方法,以Diamonsil C18柱(100 mm×4.6 mm,5μm)分离,甲醇、2 mmol·L-1乙酸铵为流动相进行梯度洗脱,通过电喷雾电离源进行负离子检测,检测离子对为m/z 503.1→413.0(卤米松),m/z 391.0→361.0(地塞米松,内标);以经过严格方法学验证的LC-MS/MS法测定家兔单次经皮给药(1 g/100 cm2)后血浆中卤米松的浓度.结果 家兔血浆中卤米松的线性范围为0.02~20μg·L-1,低、中、高质控浓度的批内、批间精密度(RSD)介于3.72%~7.87%之间,准确度在99.1%~103%之间.家兔单次经皮给予卤米松乳膏后的主要药代动力学参数Tmax、Cmax、AUC0-t、T1/2分别为:(7.38±1.06)h、(1.16±0.527)μg·L-1、(18.8±7.23)h·μg·L-1、(13.8±3.70)h.结论 该LC-MS/MS分析方法灵敏度高且样品处理方法简便,通过了严格的方法学验证,可用于卤米松乳膏皮肤给药后,家兔体内卤米松的药代动力学研究.
作者：刘静媛；武丽南；杨元辉；谷元；魏广力；司端运 刊期： 2017年第03期
依托咪酯(etomidate,ET)是一种作用强、短效的非巴比妥类静脉麻醉药,常用于麻醉诱导和门诊手术麻醉.研究表明,ET可直接或间接作用于丘脑皮层神经元GABAA 受体,产生GABA样的作用,或增强GABA与GABAA 受体结合所引起的效应,减少神经元动作电位的发生频率[1].ET明显抑制初级感觉皮层锥体细胞电压门控Na+通道,减小Na+电流,提示ET可能通过抑制初级感觉皮层神经元Na+通道,降低神经元兴奋性[2],而ET影响小脑皮层神经元功能的文献尚未见报道.小脑浦肯野细胞(purkinje cell,PC)是小脑皮质的主要神经细胞,其轴突构成小脑皮质的唯一的传出路径.因此,研究ET对小脑皮层自发性放电活动,是进一步研究ET与小脑功能的基础,也为深入阐明静脉麻醉药对中枢神经系统的分子作用机制提供理论依据.
作者：全杰；邱德来；初春平；邴艳华；金文哲 刊期： 2017年第03期
在周围神经系统中,钙信号是信息处理的基础,几乎所有的生理活动都受到Ca2+的调控.Ca2+可调节细胞功能,钙信号和钙稳态直接与神经病变有关.近年来,钙信号功能的报道,为研究糖尿病周围神经病变发病机制及其治疗方向提供了新的思路.该文从钙信号与糖尿病周围神经病变中感觉神经元和神经胶质细胞的关系等方面进行综述.
作者：薛芸；梁尚栋 刊期： 2017年第03期
目的 研究蛇毒金属蛋白酶抑制剂重组蛋白(recom-binant snake venom metalloproteinase inhibitor,rSVMPI)对血管生成的影响及其分子机制.方法 应用鸡胚绒毛尿囊膜(chicken chorioallantoic membrane,CAM)血管生成模型观察SVMPI重组蛋白对血管生成的影响;采用Alamar Blue分析方法检测人脐静脉内皮细胞(human umbilical veins endothe-lial cells,HUVECs)增殖能力、Annexin V-FITC双标记流式细胞术检测细胞凋亡、划痕标记法检测细胞体外迁移能力、Boyden小室分析方法检测细胞体外趋化能力及管腔形成法检测体外血管新生能力;通过real-time PCR及Western blot检测重组蛋白处理后的HUVECs KDR、FGFR-1表达.结果 rSVMPI减少鸡胚尿囊膜新生血管密度指数,减弱由VEGF诱导的HUVECs趋化能力,抑制HUVECs体外新生小管的形成,降低HUVECs细胞KDR和FGFR-1的表达水平.结论 rSVMPI可能通过阻断VEGF-KDR或bFGF-FGFR信号转导途径,发挥抑制血管生成的作用.
作者：纪明开；陈丽红；程波；师仪；林旭；林建银 刊期： 2017年第03期
目的 观察小鼠大脑GABA转运体1(GABA transport-er-1,GAT-1)的变化对氧化槐定碱(oxysophoridine,OSR)镇痛作用的影响.方法 采用福尔马林舔足法观察小鼠静脉(intravenous injection,iv)给药后OSR的镇痛效果,免疫组织化学方法(SABC法)观察OSR对小鼠大脑皮层和丘脑GAT-1免疫阳性细胞的影响,Real time RT-PCR方法检测OSR对福尔马林致痛小鼠大脑GAT-1 mRNA表达的影响.结果iv OSR 500、250、125 mg·kg-1可延长福尔马林所致小鼠的舔足潜伏期(P<0.05,P<0.01);腹腔注射(intraperitoneal,ip)OSR 500 mg·kg-1可使小鼠丘脑和大脑皮层的GAT-1免疫阳性细胞表达明显减少(P<0.01),对小鼠大脑的GAT-1 mRNA的表达也有明显的抑制作用(P<0.05).结论 OSR有明显的镇痛作用,其镇痛作用机制与中枢GAT-1 表达的下调相关.
作者：高进贤；张秀娟；余建强；蒋袁絮 刊期： 2017年第03期
目的 研究CJ016对人肺癌模型的治疗效果及其作用机制.方法 建立人肺腺癌细胞A549裸鼠移植瘤模型,考察CJ016体内抑制肿瘤生长效果;同时将肿瘤进行免疫组化检测,考察其对肿瘤内CD31和细胞凋亡的影响.结果 CJ016对A549细胞增殖有明显抑制作用,其IC50值为34.22 nmol·L-1;动物实验表明其具有较好的肿瘤抑制效果,抑瘤率、T/C%值分别为70.08%和27.75%(20 mg·kg-1);同时,CJ016能降低肿瘤细胞内CD31的表达,促进肿瘤细胞凋亡.结论 CJ016能明显抑制A549细胞荷瘤小鼠肿瘤生长,其可能的作用机制是减少血管生成和诱导肿瘤细胞凋亡.
作者：甘萍；谭永红；金伟华；王玲洁；于波涛 刊期： 2017年第03期
目的 为进一步揭示热性中药的分子机制、诠释中药寒热药性理论的科学内涵,同时对能量代谢开关解偶联蛋白亚型1(UCP1)的表达调控作用进行研究.方法 采用热偶技术对小鼠的核心温度和尾部皮肤温度进行了给药后的实时监测,温度的采集分析采用了热偶检测技术,UCP1的表达量分别采用了荧光定量PCR和Western blot的技术.结果辣椒碱给药后小鼠机体中心温度先降低后上升,尾部皮肤温度以升高为主,与空白对照组相比差异有显著性(P<0.05或P<0.01);UCP1的基因和蛋白的表达量均明显上调(P<0.05或P<0.01).结论 上调UCP1 的表达进而提高机体的能量代谢可能是辣椒碱作为辣椒的热性成分表征热性属性的生物分子机制之一.
作者：孟晶；戴逸飞；周炜炜；李倩；周海玉；姬海南；戴丽；王朋倩；霍海如 刊期： 2017年第03期
目的 采用模式生物斑马鱼研究头花蓼有效组分中没食子酸、原儿茶酸的代谢产物及其代谢转化形式,探讨模式生物斑马鱼用于研究药物代谢的可行性及合理性.方法采用UHPLC-Q-TOF/MS联用技术,结合Metabolite ToolsTM、质量亏损过滤(MDF)等代谢产物分析技术,对各成分暴露于模式生物斑马鱼24 h后的药液以及模式生物斑马鱼体内的代谢产物进行筛查分析.结果没食子酸、原儿茶酸经斑马鱼作用后,主要以甲基化、硫酸化反应为主.在斑马鱼体内外药液检测到没食子酸原形成分和2个甲基硫酸化产物,以及原儿茶酸原形成分、2个甲基硫酸化产物、2个硫酸化产物.结论头花蓼有效组分中没食子酸、原儿茶酸经斑马鱼代谢后存在Ⅱ相代谢产物,这与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对头花蓼有效组分的代谢具有合理性,为阐明该药的药效物质基础提供了实验依据.
作者：孙慧园；覃小丽；梅朝叶；李勇军；郑林；黄勇 刊期： 2017年第03期
中国药理学通报杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
