王杨；黄熙；梁清华；秦锋；刘昭前；周宏灏
目的 HPLC法测定利胆片中大黄素及大黄酚.方法 Hypersil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-0.1%磷酸(78:22);检测波长254 nm;体积流量O.8 mL/min;柱温40℃.结果 大黄素在0.98～15.72μg/mL、大黄酚在1.56～37.34μg/mL线性关系良好.大黄素平均回收率为99.767%,RSD为2.28%;大黄酚平均回收率为99.411%,RSD为1.54%.结论 方法可行、重复性好,能有效控制利胆片的质量.
作者：戴德雄；朱莹；蔡仁华 刊期： 2010年第07期
目的 采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方.方法 采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素:卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测佳处方,并对其进行验证.结果 指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在士4.43%以内.结论 盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好.
作者：张瑜；白颖 刊期： 2010年第07期
何首乌Polygonum multi florum是重要的补益药物,具有解毒消痈、润肠通便、补肝肾、益精血、乌须发的功效.然而,自20世纪末期开始,国内处不断出现由于服用何首乌或含何首乌制剂而导致肝损伤的不良反应报道,并引起了一些国家药监部门的高度关注.对何首乌肝损伤不良反应的临床报道、实验研究进行综述,重点关注引发肝损伤的制剂、损伤发生的特点、剂量范围等,初步探讨了这种不良反应与其基源、炮制方法、复方配伍等相关关系,为何首乌肝脏不良反应的深入研究提供了参考.
作者：俞捷；谢洁；赵荣华；蔡少青；陈真 刊期： 2010年第07期
目的 通过考察寒凉药与温热药对人乳腺癌细胞MCF-7体外生长增殖的影响来建立评价中药寒热药性的实验方法.方法 用噻唑蓝比色法(MTT法)考察4种寒凉药和5种温热药对人乳腺癌细胞MCF-7体外生长增殖的影响,倒置显微镜观察寒凉药、温热药对细胞形态特征的影响,台盼蓝染色法分析所选寒凉药和温热药的细胞毒性作用.结果 寒凉药(50～800 ug/mL黄连、虎杖、竹叶、夏枯草)抑制MCF-7生长增殖,随质量浓度增大抑制作用增强.温热药干姜和白胡椒(50～800μg/mL)促进MCF-7生长增殖,干姜的促进作用随质量浓度增大而增强,白胡椒的促进作用先增大后减小.其余温热药低质量浓度(肉桂与花椒50～200,ug/mL、仙茅50～400μg/mL)促进MCF-7生长增殖,促进作用随质量浓度增大而增强;高质量浓度(肉桂与花椒400～800μg/mL、仙茅600 800μg/mL)抑制MCF-7生长增殖,抑制作用随质量浓度增大而增强.形态学观察表明寒凉药(黄连、虎杖、竹叶、夏枯草)在所选质量浓度范围内使MCF-7密度减小,细胞固缩变圆;温热药(干姜、白胡椒、肉桂、仙茅、花椒)在各自起促进作用的质量浓度范围内使MCF-7密度增大,生长旺盛.台盼蓝染色表明各寒凉药与温热药对MCF-7没有细胞毒性作用.结论 本方法有可能用于中药寒热药性的实验评价.
作者：程薇薇；刘建利；张宁；李红民；王翠玲；贾敬芬 刊期： 2010年第07期
目的 研究苦荞麦黄酮在体外对EC9706细胞增殖的影响.方法 MTT法观察苦荞麦黄酮对EC9706细胞的毒性,荧光染色法观察细胞核的改变,流式细胞术观察细胞周期和细胞内活性氧水平,Western blotting分析凋亡蛋白表达.结果 苦荞麦黄酮明显抑制EC9706细胞的增殖,其抑制率与药物浓度和作用时间呈正相关.经DAPI染色,电镜观察细胞核,可见多个凋亡小体的形成.流式细胞仪检测发现,苦荞麦黄酮使细胞发生G2/M期周期停滞,细胞内活性氧水平明显增加,且呈浓度依赖效应.Western blotting分析表明,苦荞麦黄酮能上调细胞内的促凋亡蛋白Bax,并下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达量.结论 苦荞麦黄酮对人食管癌细胞株EC9706增殖具有明显的抑制作用,使细胞发生周期阻滞,并能通过调节活性氧水平及改变凋亡蛋白的表达量诱导其发生凋亡.
作者：闫斐艳；崔晓东；李玉英；王转花 刊期： 2010年第07期
目的 利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制.方法 选取黄芩中8个黄酮类化合物(包括昔元及其苷),收集现有靶标的晶体结构,利用Schrddinger软件进行计算,以分级标准评价选择性.结果 文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共26种,其中与苷元及其苷类化合物对接结果相符的个数分别为9个和25个.表明苷元及其苷类化合物的靶标选择性与虚拟评价有差异,苷类化合物的结果与文献更接近.结论 说明虚拟评价技术对于中药复杂作用系统的研究具有较大的实用性,苷元与苷类化合物体内作用效果相似,而体内代谢是药物虚拟评价过程中非常重要的影响因素.
作者：商倩；刘巍；徐为人；刘鹏；刘冰妮；韩英梅；汤立达 刊期： 2010年第07期
目的 探讨裙带菜多糖诱导人食管癌细胞TE-13凋亡的作用及其机制.方法 采用MTT法分析裙带菜多糖(25,50,100μg/mL)分别作用24,48,72 h后对TE-13细胞增殖的抑制作用;用透射电镜观察25,50,100μg/mL裙带菜多糖分别作用48 h后细胞的凋亡结构变化;用流式细胞术分析TE-13细胞的凋亡率和检测Survivin蛋白的表达水平.结果 不同质量浓度的裙带菜多糖均可明显抑制食管癌TE-13细胞的增殖(P<0.05),其抑制作用呈质量浓度依赖性,作用24 h后的IC50为44.8 μg/mL.不同质量浓度裙带菜多糖作用48 h后,均可诱导TE-13细胞凋亡,100μg/mL裙带菜多糖可诱导TE-13细胞凋亡率达70.51%,导致TE-13细胞发生凋亡特征性超微结构改变,并使TE-13细胞Survivin蛋白表达水平明显降低(P<0.01).结论 裙带菜多糖可抑制TE-13细胞增殖,诱导细胞凋亡,该作用与下调细胞Survivin蛋白表达有关.
作者：商晓辉 刊期： 2010年第07期
(口山)酮是近年研究较多且具有一定开发前景的天然活性成分.天然存在的(口山)酮数目虽然有限,但由于氧化程度的不同和取代位置的变化而产生了许多不同的结构,尤其是具有异戊烯基及其衍生物的(口山)酮类化合物的活性更好.以(口山)酮为母核进行的一系列合成衍生物的研究具有较好的应用开发潜力.对近5年来国内外(口山)酮类化合物的研究,包括药理活性、合成以及构效关系等进行了综述,为该类化合物的开发和应用提供一定的参考.
作者：王丽莉；刘黄刚；张铁军 刊期： 2010年第07期
目的 通过观察人参皂苷RhZ对人白血病多药耐药(MDR)细胞K562/VCR生长、凋亡的作用和逆转耐药的情况,探索该药在抗人白血病MDR方面的应用价值.方法 将人参皂昔Rh:与K562,K562/VCR细胞共培养48 h后采用MTT法分析其对细胞生长的抑制率;将其与K562/VCR细胞于37℃C孵育30 min后,采用Annexin V和PI双染法在流式细胞仪上检测细胞凋亡情况;并观察其对K562/VCR细胞摄取柔红霉素(DNR)能力及细胞表面P-糖蛋白(P-gp)表达的影响;在DNR与K562/VCR培养体系中加入不同质量浓度人参皂苷Rh2,孵育48 h后观察人参皂苷Rh:对K562/VCR细胞耐药的逆转情况.结果 人参皂苷Rh:可明显抑制K562和K562/VCR细胞的生长,并呈量效关系,人参皂苷Rh2对K562和K562/VCR的半数抑制浓度(IC50)分别为44.5,59.4 pg/mL.K562/VCR经人参皂苷Rh2在37℃作用30 min后,细胞的凋亡明显增加,随人参皂苷Rh2质量浓度的增加,凋亡细胞的比例明显增加[人参皂苷RhZ 300μg/mL,Annexin V+细胞(51.5±6.9)%].K562细胞经长春新碱(VCR)诱导耐药后,P-gp表达率明显提高(从4.28%到93.80 %),DNR摄取率减少,25μg/mL以上质量浓度的人参皂苷Rh2即可明显提高K562/VCR对DNR的摄取,但P-gp的表达无明显改变.同时,它可明显提高DNR对K562/VCR的杀伤率,50μg/mL人参皂苷Rh2可使K562/VCR对DNR的敏感性提高到原来的6.30倍.结论 人参皂昔Rh2能抑制K562/VCR细胞生长,诱导其凋亡,还可以逆转K562/VCR的耐药,是一种具有广阔开发前景的抗白血病药物.
作者：徐晓军；石淑文；汤永民；沈红强；钱柏芹 刊期： 2010年第07期
目的 研究小叶忍冬Lonicera microphylla藤的化学成分.方法 应用硅胶柱色谱及反复重结晶分离小叶忍冬藤的化学成分,通过现代波谱技术鉴定化合物的化学结构.结果 从小叶忍冬藤中分离鉴定了11个化合物,其中8个黄酮类化合物,3个甾体类化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、香叶木素(2)、圣草酚(3)、金圣草黄素(4)、芹菜素(5)、罗汉松双黄酮A(6)、柏木双黄酮(7)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、β-谷甾醇(9)、(24S)-3β,5α,6β-豆甾烷-三醇(10)、(22E,24R)麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(11).结论 所有化合物均为首次从小叶忍冬中分离得到,其中化合物6、10、11为首次从忍冬属中分离得到.
作者：刘伟；白素平；梁会娟；袁永亮 刊期： 2010年第07期
目的 研究沙棘提取物对麻醉开胸犬血流动力学的影响.方法 24只犬随机分为4组,沙棘按4,16 mg/kg 2个剂量静脉滴注给药;阳性对照药舒血宁注射液组静脉滴注2.3 mg/kg;模型组静脉滴注生理盐水,记录给沙棘提取物后犬血流动力学各参数.结果 与模型组比较,沙棘4,16 mg/kg组犬的心输出量(CO)、心肌血流量(MBF)、心脏指数(CI)、心搏指数(S1)增加(P<0.05,0.01),总外周阻力、冠脉阻力降低(P<0.05,0.01).结论 沙棘提取物具有明显改善麻醉开胸犬血流动力学的作用.
作者：李路平；岳海涛；吕铭洋；陈霞；祁乐 刊期： 2010年第07期
目的 从生物检定角度,探索并建立表征注射用双黄连冻干粉针质量波动性的方法.方法 采用微量量热法,建立基于痢疾杆菌的注射用双黄连冻干粉针质量波动评价方法,制备避光室温、高温(60℃)及光照(4 500±500)lx样品S1～S9.以生物热活性图谱的相似度和微量量热学参数如指数生长期速率常数(k1),大发热功率(P1)、达峰时间(T1)、发热量(Q1),稳定期大发热功率(P2)、达峰时间(T2)、发热量(Q2)为评价指标,进行定性定量分析,以生物热活性图谱相似度S、参数T'm、P'm为指标进行聚类分析.结果 相似度分析结果显示,与避光室温(22℃)样品S1～S4相比,光照(4 500±500)1x样品S7～S9相似度较高(R>0.85),而高温(60℃)样品S5～S6的生物热活性图谱相似度较低(R≤0.700).结论 以相似度及微量量热学特征参数定性定量表征不同样品的抑菌活性,所建立的生物热活性图谱全面反映模型生物的热生物学信息,提供了专属性较强的二维信息,可作为化学指纹图谱的有益补充,可以用于注射用双黄连冻干粉针的质量波动性检测.
作者：张雅铭；鄢丹；张萍；任永申；张少峰；冯雪；肖小河 刊期： 2010年第07期
四磨汤被认为是治疗腹胀不消化的良药,但对于肺部疾病所致的咳嗽、气喘,尤其是肺心病心衰患者肝瘀血,胃肠道瘀血所致的厌食腹胀、恶心呕吐,有很好的治疗作用.笔者对本科收治的78例肺心病心衰患者在应用抗生素、改善通气、止咳、祛痰平喘,强心利尿及纠正水电解质失衡等治疗的基础上,加用四磨汤口服液,并设对照组,2周后评价疗效,采用四磨汤辅助治疗肺心病心衰取得满意疗效.
作者：孙艳红 刊期： 2010年第07期
目的 优选党参多糖硫酸化工艺.方法 用氯磺酸-吡啶法对党参多糖进行硫酸化修饰,以取代度和产物得率为指标,用L9(34)正交试验对试剂配比、反应温度、反应时间进行优选,用氯化钡-明胶法测定硫酸基的取代度.结果 试剂配比和反应时间分别对产物得率和取代度的影响大,氯磺酸与吡啶配比为1;6时产物得率高;反应时间为3 h时取代度高,达1.83;各因素不同水平对产物得率和取代度的影响无显著差异.结论 综合考虑适宜的修饰条件为氯磺酸与吡啶配比为1:6、反应温度80℃、反应时间3 h.
作者：杨淑娟；胡元亮；郭利伟；赵晓娜；范云鹏；俞涛 刊期： 2010年第07期
自主神经系统平衡失调是指交感神经系统(SNS)和副交感神经系统(PNS)的不平衡状态.现临床多采用抗焦虑药,常首选苯二氮卓类进行治疗,具有缓解焦虑、镇静和增强睡眠的作用,但因其嗜睡、宿醉、注意力不集中等不良反应,影响了病人的生活质量,而且可产生药物依赖,出现耐药性和戒断反应,服药依从性差,临床应用受限.笔者采用甜梦口服液对42例自主神经系统平衡失调的患者进行治疗观察,报告如下.
作者：刘津 刊期： 2010年第07期
近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物.海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉.对目前海洋天然产物研究概况进行综述,其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物.
作者：史清文；李力更；霍长虹；张嫚丽；王于方 刊期： 2010年第07期
目的 研究白芷Angelica dahurica的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20,重结晶等手段进行分离纯化,采用波谱方法鉴定结构.结果 从白芷中分离并鉴定了11个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、cnidilin(2)、异欧前胡素(3)、欧前胡素(4)、水合氧化前胡内酯(5)、栓翅芹烯醇(6)、白当归脑(7)、花椒素(8)、neobyakangelicol(9)、比克白芷素(10)、水合氧化前胡素(11).结论 化合物8为首次从白芷中发现.
作者：周爱德；李强；雷海民 刊期： 2010年第07期
雷公藤Tri pterygiunt wilfordii系卫矛科雷公藤属木质藤本植物.雷公藤作为一种传统中药,所含化学成分复杂,具有多种药理活性,被广泛用于治疗类风湿关节炎、肾小球肾炎红斑狼疮等自身免疫性疾病及各种皮肤病,是目前国内外研究的热点天然药物之一.对近年来雷公藤的活性成分、质量控制、药理活性及毒性等研究新进展进行概述,其中雷公藤的有效成分和毒性成分的研究是雷公藤制剂减毒研究的首要条件,其次对雷公藤的活性成分进行结构修饰,降低其毒性而又不影响、甚或增加其疗效则具有重要的研究价值.
作者：刘为萍；刘素香；唐慧珠；白梅；王丽兰；刘艳 刊期： 2010年第07期
目的 研究马兰Kalimeris indica的化学成分.方法 利用各种硅胶柱色谱分离方法反复分离纯化,用各种波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 从马兰的乙醇提取部分分离得到14个脂肪类化合物,分别鉴定为角鲨烯(1)、正十八烷(2)、正三十一烷(3)、正十九烷醇(4)、正十六烷酸(5)、正十九烷酸(6)、2-三十三酮(7)、正二十六烷醇(8)、正二十烷酸(9)、正四十烷醇(10)、正二十二烷酸(11)、古柯二醇(12)、α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、a-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6'-O-棕榈酸酯(14).结论 所有化合物均为首次从该属植物中分离得到.
作者：许文清；龚小见；周欣；梅小萍；陈柏兵 刊期： 2010年第07期
目的 研究黄连解毒汤对糖尿病大鼠的降血糖作用及对糖尿病大鼠肠道二糖酶活性的影响.方法 链脲佐菌素(ip)建立糖尿病大鼠模型;糖尿病大鼠ig给予黄连解毒汤提取物治疗1个月,观察治疗后血糖变化,测定各肠段肠内容物中的二糖酶(蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶)活性.正常大鼠小肠注入麦芽糖,30、60、120 min后取门静脉、外周静脉血,测定门静脉与外周静脉血中葡萄糖浓度差值.结果 高、低剂量黄连解毒汤治疗后糖尿病大鼠的血糖分别降低(42.2±4.9)%、(23.1±3.8)%;黄连解毒汤治疗后糖尿病大鼠十二指肠、空肠和回肠的麦芽糖酶活性分别降低(32.2±4.3)%、(26.5±2.9)%、(36.5±5.2)%;蔗糖酶活性分别降低(33.3±3.7)%、(32.8±4.6)%、(27.4±3.3)%,乳糖酶活性分别降低(35.4±4.2)%、(1 7.9±2.3)%、(6.3±1.8)%.黄连解毒汤能减小大鼠小肠注入麦芽糖后门静脉与外周静脉血中葡萄糖浓度差值.结论 黄连解毒汤能显著降低糖尿病大鼠血糖,其降糖机制可能与抑制糖尿病大鼠肠道二糖酶活性有关.
作者：邓远雄；刘晓东；刘李；陈玉霜 刊期： 2010年第07期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
