青蒿素是我国药学工作者于1971年从植物黄花蒿Artemisia annua L. 叶中提取分离得到的一个具有过氧桥的倍半萜类化合物[1]。由于青蒿素及其衍生物蒿甲醚、双氢青蒿素及青蒿酯钠具有高效低毒的抗疟活性,尤其对具有抗氯喹能力的脑疟和急性疟有效,因此,对青蒿素及其衍生物的研究已经引起了全世界药学工作者的关注。由于青蒿素的化学合成[2,3]步骤繁多、难度较大、得率低、成本高等诸多因素,至今未能产业化生产,而从植物原料中提取分离青蒿素,用于生产青蒿素及其衍生物制剂成本仍然较高,因此,许多国家的科研工作者都试图通过生物技术的方法,简化生产步骤,提高青蒿素得率,来解决青蒿素原料生产的问题。研究资料表明:青蒿酸(artemisinic acid,Ⅰ)[4]和青蒿乙素(arteannuin B,Ⅱ)[5]在原植物中均可被转化为青蒿素。我们在提取分离这二种前体化合物的同时,从不同生长期的黄花蒿中分离得到另外5个化合物,它们是青蒿素(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、豆甾醇(Ⅴ)、2,4-羟基-6-甲氧基苯乙酮(Ⅵ)和滨蒿内酯(Ⅶ),其中,后二者为首次从该植物中得到。此外,我们在综合多个文献[6~8]方法的基础上,对青蒿酸的提取分离方法进行了改进。1 仪器、试剂与方法1.1 仪器与试剂:熔点测定用WL-1显微测定(未校正)。IR光谱用NICOLET Impact 410 红外光谱仪测定,KBr压片。1H谱和13CNMR谱用Varian XL-500 型仪器测定,CDCl3为溶剂,TMS为内标。EI-MS用Finnigan FTMS-2000 型质谱仪测定。 柱层硅胶(100~200 目)和薄层硅胶G均由青岛海洋化工厂生产,所有试剂均为分析纯。薄层层析板用硅胶G加0.3%CMC-Na制备而成。显色剂为2%香草醛浓硫酸和2%溴甲酚蓝乙醇溶液。喷雾后,电吹风加热显色。 青蒿药材分别采于6月初、7月中旬和9月中旬(分别称为幼嫩期、旺盛期和花前期),均采自南京市郊,经作者鉴定为菊科植物黄花蒿(A. annua L.)。1.2 提取与分离:青蒿酸的提取分离:幼嫩期黄花蒿叶1 kg,10 L丙酮冷浸3 次,每次48 h,过滤后合并滤液,经旋转薄膜蒸发仪回收溶剂,得浸膏120 g。加丙酮120 mL使溶,加柱层硅胶240 g拌匀,70 ℃减压挥干丙酮。用石油醚(60 ℃~90 ℃)搅拌上柱,用石油醚(60 ℃~90 ℃)洗脱至无色,旋转薄膜蒸发仪回收溶剂,得浸膏Ⅰ27 g。将浸膏Ⅰ用4 倍氯仿溶解,用0.5% NaOH溶液萃取3 次,第一次200 mL,后二次各100 mL,合并碱滤,浓盐酸调pH至1,用氯仿萃取3 次,第一次800 mL,后二次各400 mL,合并氯仿液,无水硫酸钠脱水后,经旋转薄膜蒸发仪回收氯仿,得浸膏Ⅱ12 g。浸膏Ⅱ用石油醚(60 ℃~90 ℃)溶解后,加18 g柱层硅胶拌样,上于装有240 g柱层硅胶的层析柱上,石油醚(60 ℃~90 ℃)洗脱至无色后,石油醚(60 ℃~90 ℃)-乙酸乙酯(95∶5)洗脱,得青蒿酸(1.92 g)。
作者:陈有根;余伯阳;董磊;周亮 刊期: 2001年第04期
目的 探讨超声雾化吸入鱼腥草液对术后病人呼吸道的消炎抗菌作用。方法 随机对照临床实验,实验组:超声雾化吸入鱼腥草液,对照组:常规方法超声雾化吸入。结果 实验组术后第3,4天痰白细胞计数显著低于对照组,5 d 中嗜中性细胞比例均低于对照组。呼吸道革兰氏阴性菌定植例次低于对照组,但真菌定植例次高于对照组。结论 超声雾化吸入鱼腥草液有减轻呼吸道炎症,减少呼吸道革兰阴性定植菌作用。
作者:马燕兰;韩忠福;王建荣;张黎明;秦力君;王洋;杨成秀 刊期: 2001年第04期
目的 研究醉鱼草的化学成分。方法 利用硅胶色谱柱层析进行分离纯化,通过理化方法及光谱分析鉴定其化学结构。结果 从其全草的乙醇提取物中分得10 个化合物,分别鉴定为α-菠甾醇(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、熊果酸(Ⅳ)、齐墩果酸(Ⅴ)、二萜类化合物phenanthrene(Ⅵ)、二十四烷酸-α-单甘油酯(Ⅶ)、二十九烷(Ⅷ)、蒙花苷(Ⅸ)和6-O-香草酰筋骨草苷(Ⅹ)。结论 这些化合物均为首次从该植物中分得。
作者:陆江海;黄勤安;赵玉英;乔梁;方怡鸥 刊期: 2001年第04期
目的 研究风湿 1 号颗粒的抗痛风作用。方法 风湿 1 号颗粒 ig 给药,并用消炎痛和秋水仙碱作对照。结果 在5,10,20 g 生药剂量下,具有非常显著的抗痛风性关节炎的作用。其中对尿酸钠诱导的小鼠足肿、大鼠足肿和家兔急性痛风性关节炎的抑制作用较强,在以上几种实验性痛风性关节炎模型上,该药的抗痛风作用强于阳性对照药消炎痛和秋水仙碱。结论 风湿 1 号颗粒在临床上能够治疗痛风性关节炎。
作者:多月英;王宇伟;申秀萍;张道莹;梅学仁 刊期: 2001年第04期
目的 研究黄芪苷 Ⅳ 对正常和心功能受抑制大鼠左心室心肌力学的效应。方法 采用左心室导管法,测定左心室压力 (LVP) 及其微分 (dp/dt),对 iv 黄芪苷 Ⅳ (1 mg/kg) 对左心室心肌力学的效应。iv 普萘洛尔 (0.75 mg/kg) 抑制大鼠心功能,观察黄芪苷 Ⅳ 的对抗作用。结果 黄芪苷 Ⅳ 使心率 (HR) 略有减慢;使左室压力上升大速度 (dp/dtmax) 明显提高,具有正性肌力作用;使左室压力下降的时间常数 (T)显著缩短,改善心脏舒张功能;左心室射血的张力-时间指数 (TTI) 无明显改变,表明该药在增强心肌收缩力的同时并未增加心肌耗氧量。对普萘洛尔抑制心功能的大鼠,用黄芪苷 Ⅳ 后 dp/dtmax 无显著降低,即该药可对抗普萘洛尔抑制心肌收缩力的作用;T 值显著缩短,表明心脏舒张功能也有改善;心肌耗氧量不增加。结论 黄芪苷 Ⅳ 可改善心脏收缩及舒张功能,可望成为一种强心和改善心功能的药物。
作者:刘艳霞;刘在萍;焦建杰;娄建石 刊期: 2001年第04期
目的 测定灵芝中具有苦味的成分灵芝酸B在灵芝中不同部位的含量。方法 采用RP-HPLC法测定灵芝菌盖的表皮层、木栓层、菌柄、孢子粉、菌盖子实体等部位中灵芝酸B的含量。结果 灵芝药材中灵芝酸B主要集中在灵芝的表皮部位,其它部位则较少。结论 为寻找灵芝的有效成分分布规律提供了客观依据。
作者:丁平;张丹雁;徐鸿华 刊期: 2001年第04期
在阐述贵州中药资源概况、分布特征及开发利用现状的基础上,着重剖析了贵州中药产业发展过程中现存的和即将面临的主要问题,并据此提出了相应对策。
作者: 刊期: 2001年第04期
中药垂盆草Sedum sarmentosum Bunge 为景天科景天属多年生草木植物,我国分布广泛。它具有清热解毒,抗菌消炎作用,临床上广泛用于治疗咽喉肿痛、热淋、疔痈、水火烫伤、蛇虫咬伤及各种急慢性活动性肝炎[1]。广泛的临床应用已证明垂盆草及其制剂具有显著的抗肝炎作用。为了广泛筛选该中药中抗肝炎活性成分,为药材和制剂质量标准规范化研究奠定基础,我们对垂盆草的化学成分进行了研究,从中分得5 个化合物,经化学反应和光谱分析鉴定为δ-香树酯酮(δ-amyrone),β-谷甾醇(β-sitost-erol),胡萝卜苷(doucosterol),苜蓿苷(tricin-7-β-D-glucopyranoside)以及丁香酸(syringic acid)。1 仪器和试剂 熔点用X4型显微熔点测定仪测定(温度未校正);红外用PE983R-400型红外测定仪测定(KRr压片);氢谱和碳谱用Kruker ACF-300型核磁共振仪测定(溶剂DMSO-d6或(CD3)2CO,内标TMS);质谱用AZB-HX型质谱仪测定;层析用硅胶由青岛海洋工厂生产。药材购于南京市药材公司,经本校鉴定教研室王春根教授鉴定为景天科植物垂盆草全草。2 提取与分离 干燥全草5 kg,用85%乙醇回流提取3 次,合并醇提液,减压浓缩成流浸膏;加适量水热溶;再静置冷却,过滤去除沉淀。水液分别用石油醚,乙酸乙酯,正丁醇萃取,得石油醚部分80 g,乙酸乙酯部分57 g,正丁醇部分130 g。取正丁醇部分进行硅胶柱层析,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,每500 mL为一流分,得4 个单体,分别为化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ。 取乙酸乙酯部分进行硅胶柱层析,以石油醚-乙酸乙酯系统梯度洗脱,每500 mL为一流分,得2 个单体,分别为化合物Ⅱ和Ⅴ。3 鉴定 化合物Ⅰ:无色柱晶(无水乙醇),mp 202 ℃~203 ℃,Liberman-Burchard 反应为紫红色,提示为三萜类化合物。从质谱-计算机联用检索出的可能结构式以及与文献报道的齐墩果烷-13(18)-烯-3-酮的IR,MS,1HNMR基本一致[4]。所以确知该化合
作者:梁侨丽;徐连民;庄颖健;吴铁军 刊期: 2001年第04期
目的 测定菊花中金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷的含量。方法 高效液相色谱法。结果 亳菊和滁菊中金合欢素-7-O-β-D-葡萄苷含量为0.082 6%~0.124 9%,杭菊和贡菊为0.015 7%和0.033 5%。芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷的含量,滁菊和亳菊为0.012 6%和0.027 4%,而贡菊和杭菊为0.117 7%和0.587 7%。结论 不同产地的菊花2 种黄酮苷的含量差别较大。
作者:刘金旗;吴德林;王兰;刘劲松;王举涛 刊期: 2001年第04期
目的 建立便秘舒胶囊中芦荟苷含量测定方法。方法 经薄层色谱初步分离,用高效液相色谱法测定,流动相甲醇-水(7∶3),检测波长359 nm。结果 平均回收率为97.3%,RSD=1.09% (n=6)。结论 本方法可靠准确、重现性好,适用于便秘舒胶囊的质量控制。
作者:陈丹;包国荣;凌伟坚;陈香琴;范新锋 刊期: 2001年第04期
青蒿琥酯是青蒿素的衍生物,为二氢青蒿素的12-α-琥珀酸酯钠。青蒿琥及其衍生物具有抗疟疾、抗焦虫、抗血吸虫及抗肿瘤等药理活性以及临床的疗效。其抗疟机制被认为是该药化学结构含有过氧桥,在代谢过程中产生自由基的构效特点,使红细胞O2和H2O2活性氧浓度升高[1]。鉴于该化学结构中含有过氧桥,在组织有可能释放氧的机制。我们研究了青蒿琥酯对体外培养的人癌细胞系HeLa、SACC-83细胞增殖的影响。1 材料1.1 药物及试剂:青蒿琥酯,广西桂林制药二厂提供,白色粉剂,用前溶于2 mL 5%NaHCO3溶液中,经过滤除菌,用RPMI-1640培养液稀释。MISO,放射增敏剂,中科院生物物理研究所沈洵教授惠赠,用前溶于RPMI-1640,过滤除菌后,终浓度为1×10-3 mol/L。MTT, Gibco 公司产品,临用前现配制。DMSO(二甲基亚砜),Gibco公司产品。1.2 仪器:德国贺利氏CO2培养箱,日本Olympus倒置显微镜,芬兰Labsystem MS MK3 ELISA检测仪。1.3 细胞系及培养条件:人肝癌细胞系BEL-7402,北京市肿瘤医院研究所提供。人乳癌细胞系BCH,人胃癌细胞系MGC-803,北京市肿瘤医院研究所提供。人涎腺样囊性癌细胞系SACC-83,北京医科大学口腔医学院提供。人舌鳞癌细胞系TC-83,天津医科大学肿瘤医院提供。人宫颈癌细胞系HeLa,本生物技术室提供。2 实验方法2.1 细胞敏感筛选实验:各细胞系传代至指数增殖期,经扩增培养,胰酶-EDTA消化后,计数后配成5×104 cfu/mL。接种于96孔板,培养液为15% FCS RPMI-1640, 5% CO2,37 ℃下培养,试验组分别加入青蒿琥酯(终浓度为6.25,12.5,25,50,100 μg/mL),对照组细胞加入RPMI-1640,继续培养48 h,在终止前4 h,换成无血清PRIM-1640液,加入MTT 2 mg/mL,培养4 h,移液,加入DMSO,振荡,Labsystem MS MK3 ELISA仪570 nm测各细胞系的吸光度(A)。2.2 细胞增殖MTT分析实验:指数增殖期细胞接种,细胞数2×105 cfu/mL,5% CO2,37 ℃,孵育4 h,待贴壁,HeLa细胞系青蒿琥酯12.5~100 μg/mL浓度范围,SACC-83细胞系青蒿琥酯25~100 μg/mL浓度范围,不同浓度药物分别与培养20,44,68 h的细胞接触,于不同时期(20,44,68 h)按Mosman法[2],采用Labsystem MS MK3 ELISA仪570 nm测两种细胞系的A值。2.3 统计学处理:按t检测比较实验和对照各组的A值(细胞生存),采用线性回归计算IC50。
作者:张居馨;王士贤;张富庚;张玉华;刘爱恒 刊期: 2001年第04期
目的 为了表征苍术、黄柏及二妙丸的超细微粉,了解其理化特性。方法 采用扫描电子显微镜、生物显微鉴别、粒径、松密度及比表面积测定等方法对中药普通粉和超细微粉进行了表征。结果 超细微粉颗粒大小均匀,90%小于20 μm,比表面提高60%~190%,松密度约为0.42 g/cm3,绝大多数细胞被破碎。结论 苍术、黄柏及二妙丸经超细微化后,粉末颗粒大小均匀,球性度及均质度明显改善;松密度及比表面显著提高,植物细胞破壁率高。
作者:金万勤;郭立玮;黄芳 刊期: 2001年第04期
目的 为了寻找抗肿瘤的活性成分。方法 利用溶剂法和色谱法对绿海葵进行了研究。结果 分离得到5 个核苷,经波谱学解析鉴定为2-羟基嘌呤核苷(Ⅰ),脱氧肌苷(Ⅱ),1-甲基黄嘌呤核苷(Ⅲ),脱氧鸟苷(Ⅳ),脱氧核糖胸腺嘧啶(Ⅴ)。结论 Ⅲ为一新天然产物,其余均为海洋生物中首次发现。
作者:禚如朋;付宏征;张礼和;林文翰 刊期: 2001年第04期
匙羹藤种子来源于萝摩科植物匙羹藤Gymnema sylvestre (Retz.) Schult。该植物分于印度、非洲、越南和我国广东、广西、福建、台湾和云南等省区。中医传统认为其叶性平,味苦。有止痛、生肌和消肿之功效[1]。国内对其研究报道不多,前已报道[2]叶和茎的生药鉴定。本文对其种子进行鉴别研究,现报道如下。1 实验仪器与材料1.1 仪器:UV-160 A紫外分光光度计(日本岛津);三用紫外分析仪(日本岛津)。1.2 材料:样品匙羹藤种子采自广西南宁郊区,经本院刘寿养副教授鉴定为萝摩科植物匙羹藤Gymnema sylvestre (Retz.) Schult的种子。所用试剂均为分析纯。2 实验方法2.1 药材性状:种子呈卵圆形,扁平,长8~9 mm,宽4~5 mm;顶端有白色种毛,有的长达3.5 cm。种皮墨绿色,质脆,剥去种皮后可见类白色胚乳,子叶二枚,黄白色,油润。气香浓郁,味苦。2.2 粉末显微鉴别:粉末褐黄色,种皮表皮细胞成片存在,表面观多角形,垂周壁不均匀增厚;断面观偶见,可见细胞1例,壁增厚。胚乳细胞(见图1),内含油滴和糊粉粒,多见1个草酸钙方晶存在于1个胚乳细胞中。子叶细胞呈多角形、类圆形或类方形,胞腔内充满细小糊粉粒和脂肪油滴,有的含草酸钙簇晶(图1)。
作者:金玲;居明秋;居明乔 刊期: 2001年第04期
目的 评价黄连对 252 株临床菌株的体外抗菌活性。方法 采用新方法 (M-H 琼脂代替营养琼脂)对黄连进行金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肠球菌等体外抗菌活性检测。结果 黄连对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肠球菌的 MIC50 分别为 0.161,0.161 和 0.322 mg/mL。结论 黄连对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肠球菌均有很好的抗菌活性。
作者:李仲兴;王秀华;赵建宏;杨敬芳;王鑫 刊期: 2001年第04期
综述冬虫夏草抗肿瘤作用及化学成分的研究进展,分析了冬虫夏草抗肿瘤活性成分及其作用机制。
作者:孙艳;李雪驼;殷素兰 刊期: 2001年第04期
目的 了解三七的性状差异对三七产量和质量的影响,确定三七的选育对象。方法 对三七茎杆的绿色和紫色,三七块根断面的绿色和紫色的田间调查和小区试验,找出了它们的自然分布规律及对三七产量、株高的影响,同时通过分析测定,寻找紫色块根三七与绿色块根三七在折干率、总皂苷含量和淀粉含量之间存在的差异。结果 绿茎三七的产量、株高、大单株重和平均单株重均优于紫茎三七,但存苗率低于紫茎三七。绿三七的折干率高于紫三七,而紫三七的总皂苷含量比绿三七高48.52%,淀粉含量则是绿三七比紫三七高38.07%。结论 三七的品种选育应以绿茎紫块根三七为对象较好。
作者:陈中坚;王勇;曾江;李忠义;田玉玲 刊期: 2001年第04期
化学预防是指用化学药物抑制肿瘤的发生或使肿瘤细胞分化逆转。对近5年来槲皮素的癌化学预防作用及其机制作简要综述。
作者:苏维词 刊期: 2001年第04期
我国药典1995年版收载川乌应为毛茛科植物乌头 Aconitum carmichaeli Debx. 的干燥母根,性味辛、苦、热,有大毒。具祛风除湿,温经止痛之功效。而乌头子根(侧根)的加工品为附子,性味辛、甘、大热;有毒,具回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪之功效,均为常用中药。二者虽是同一植物,但药用部位不同,其性味功效也不尽相同,故不可混用。 笔者检验中发现在川乌使用中误认表面光滑的子根作川乌用,《中国药典中药彩色图集》(中华人民共和国卫生部药典委员会编.中药彩色图集〔M〕.广东:科技出版社,1995)也是把乌头子根作生川乌,把乌头母根作子根,各地在川乌实际应用中存在子、母混淆,为了确保用药的准确可靠,对两者主要区别点进行鉴别比较。1 性状鉴别1.1 川乌:呈不规则的圆锥形或长圆锥形,长 2~7.5 cm,直径 1~2.5 cm。表面棕褐色或灰棕色,皱缩,稍弯曲,中部多向一侧膨大,有纵皱纹及突起的小侧根,可见摘除子根后的痕迹,上部有残留茎基。质坚,不易折断,切断面灰白色,形成层成环。1.2 乌头子根:圆锥形,长 1.5~3 cm,直径 1.5~2 cm,表面灰褐色,光滑,有细的纵皱纹,周围有数个瘤状隆起的小侧根,上部一侧有与母根脱离后的疤痕。质坚硬,难折断,切断面角质样。2 显微鉴别2.1 川乌:横切面形成层外侧有韧皮纤维群。淀粉粒单粒脐点大多不明显,复粒 2~15 分粒。导管主为具缘纹孔,直径 29~70 μm,末端平截或短尖,穿孔位于端壁或侧壁,有的导管粗短拐曲或纵横相接,具缘纹孔较密而呈多角形,也有网纹导管。后生皮层形大,易破碎,完整者表面观呈类长方形或长多角形,垂周壁稍厚,有的横向壁细波状弯曲,有的壁瘤状增厚突入细胞腔,断面观呈类长方形,壁梢弯曲,有不规则波状或瘤状增厚。石细胞呈类长方形、类方形,壁厚者层纹明显,纹孔较稀疏,人字形或类圆形。纤维多成束残存茎基(图1)。
作者:薛健;张丽萍 刊期: 2001年第04期
目的 通过实验为川芎Ligusticum chuanxiong Hort.和茶芎 Ligusticum sinense Oliv.cv. chaxiong Mass的鉴定及正确使用提供科学依据。方法 对川芎和茶芎的性状、显微特征、紫外吸收光谱、薄层层析和气相色谱等方面进行比较鉴别。结果 川芎和茶芎在上述各方面均有区别,并建立了方便有效的鉴别方法。结论 川芎和茶芎不宜混用。
作者:陈军 刊期: 2001年第04期