邹昕
近年来,聚乙二醇修饰技术已经成为改良蛋白药物有效的技术之一,蛋白质药物经聚乙二醇修饰后其性质会发生多种变化,该技术也得到了越来越广泛的应用.目前已经有十余种聚乙二醇修饰的蛋白药物上市,在临床疗效和安全方面有优良表现.此文综述了蛋白药物聚乙二醇修饰技术的发展以及修饰对蛋白质性质的影响,聚乙二醇修饰的主要方法,有关的鉴定与检测方法,修饰产品的开发与应用状况,并展望了聚乙二醇修饰技术的发展方向.
作者：张永国 刊期： 2013年第01期
目的 建立以紫外分光光度法测定替米沙坦片溶出度的方法.方法 采用转篮法,以0.1mol·L-1盐酸溶液作为溶媒,在波长290nm处运用紫外分光光度法测定替米沙坦片溶出曲线.结果 替米沙坦检测浓度在2～8μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.64%,精密度RSD=0.11%,替米沙坦片释放时间在30min时,溶出已达到80%以上,并且后期释放较为平稳、迟缓.结论 本方法简单快速、准确精密,可用于替米沙坦片溶出度、含量的测定.
作者：冯淑玲；王凌 刊期： 2013年第01期
目的 考察合成的Bowman-Birk蛋白酶抑制剂(CTKSIPPQC)的抑制效果,计算其抑制常数Ki.方法 采用Fmoc固相化学合成方法,采用Phenomenex C-5(0.46cm×25cm)反相柱和MALTI-TOF鉴定并纯化后经CytofluorTM微孔板发光检测仪测定Bowman-Birk蛋白酶抑制剂的抑制常数Ki.结论 Bowman-Birk蛋白酶抑制剂的Ki值为959.30±71.77nM(n=8),对胰蛋白酶具有显著的抑制效果.
作者：陈航 刊期： 2013年第01期
目的 统一天麻素注射液有关物质的检验方法,利于对各厂家相应产品进行比较,提高检验效率,避免资源浪费.方法 采用Agilent ZORBAX SB-aq-C18(250×4.6mm)柱、phenomenex Luna 5μ CN 100A(250×4.6mm),流动相为乙腈-水-磷酸(3∶97∶0.2),检测波长为220nm,流速为1.0mL·min-1.结果 供试品溶液图谱和对照溶液图谱一致,酸、碱、氧化破坏试验均产生了有别于对照品溶液和供试品溶液的杂质峰.结论 本方法能够检测出破坏试验所产生的杂质,并且主成分峰和杂质峰能够有效分离.
作者：徐晶星；承晨 刊期： 2013年第01期
目的 比较延胡索不同炮制工艺有效成分的含量,确定佳的炮制工艺.方法 采用HPLC测定延胡索不同炮制品中原阿片碱、盐酸小檗碱和延胡索乙素的含量,采用电位滴定法测定其炮制品中总生物碱的含量,比较不同炮制品有效成分的含量.结果 延胡索生品及炮制品的醇提液中3种生物碱的含量均高于水提液,与生品比较,炮制品的水提液中3种生物碱的含量均有不同程度的升高,醇提液中3种生物碱含量则有不同程度的降低,总生物碱也有不同程度的降低.与传统炮制品比较,醋烘法和微波炮制法中水提液的3种生物碱的含量均较高.结论 延胡索经醋制和酒制后,水提液中有效成分的溶出率增大,以醋烘法和微波炮制法佳.
作者：林海；容穗华；高妮 刊期： 2013年第01期
目的 建立HPLC法测定盐酸金霉素眼膏中有关物质.方法 色谱柱为C8柱(250×4.6mm,5μm);柱温:45℃;流动相为高氯酸-二甲亚砜-水(8∶525∶467);检测波长为280nm.结果 该方法盐酸四环素在0.016mg·mL-1～0.160mg·mL-1的范围内具有良好的线性,直线回归方程为A=4.0×107C-6.9367×103,相关系数r=0.99995,平均回收率为101.3%,RSD为1.1%.4-差向金霉素在0.0080mg·mL-1～0.0803mg·mL-1的范围内具有良好的线性,直线回归方程为A=3.0×107C-1.029×104,相关系数r=0.99995,平均回收率为97.3%,RSD为2.5%.结论 该法简便、可靠、准确,可作为盐酸金霉素有关物质的方法.
作者：刘钐；高丹玲 刊期： 2013年第01期
目的 建立反相高效液相色谱法测定犬血浆中烟酸的浓度,并应用到烟酸缓释片在Beagle犬体内的药动学研究.方法 采用高氯酸沉淀蛋白处理血浆样本;色谱条件:Megres C18柱 (4.6mm×250mm,5μm),流动相:甲醇-10mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液 (3∶97,V/V),柱温:12℃,流速:0.8mL·min-1,检测波长:263nm;比格犬灌胃给药500mg烟酸缓释片.结果 线性范围为0.200～35.0μg·mL-1(r≥0.9996),检测限为50ng·mL-1,方法回收率为98.4%;烟酸缓释片表现出明显的缓释效果.结论 方法操作简单、专属灵敏、重现性好,适用于Beagle犬体内烟酸的药动学研究.
作者：赵孝蕊；冯芳；邹玲玲 刊期： 2013年第01期
目的 建立一种气相色谱法测定泛硫乙胺原料药的有机残留.方法 采用顶空方法进样,以极性毛细管柱DB-WAX,FID检测器对泛硫乙胺中的有机残留甲醇和乙醇进行分离和检测.结果 甲醇和乙醇的峰能够得到有效的分离,泛硫乙胺样品对其无干扰.甲醇的低检出限为5.08μg·mL-1,低定量限为12.69μg·mL-1,在12.69～887.55μg·mL-1的浓度范围内,线性方程为y=0.1265x+0.7612(r=0.9997,n=8),加样回收率为98.04%(RSD=1.78%);乙醇的低检出限为4.01μg·mL-1,低定量限为10.03μg·mL-1,在10.03～1402.24μg·mL-1的浓度范围内,线性方程为y=0.2346x+1.3015(r=0.9997,n=8),加样回收率为99.36%(RSD=1.44%).结论 该方法准确可靠,能有效检测出泛硫乙胺中的有机残留.
作者：林丽琴；杨直；石云峰；潘云雪 刊期： 2013年第01期
根据高职院校的学生特点和教学定位,中药学的教学过程中要体现高职院校教学的特点,突出教学内容的重点,采用多元化的教学方式,在授课过程中充分体现理论知识够用,专业拓展知识及综合素质培养并重的职教理论.
作者：方文清 刊期： 2013年第01期
目的 制备喘息灵胶囊剂,研究质量控制标准.方法 以水为溶媒,采用水提醇沉淀方法,得浓膏加玉米粉制成颗粒装胶囊即得.设计质控标准,选择组方中君药麻黄,使用HPLC法,测定麻黄草中麻黄碱(ephedrine C10H15NO)的含量,控制每粒胶囊以C10H15NO·HCL计不得少于0.21mg.测试3批均达到0.26mg/粒.并选择组方中高丽红参的TLC鉴别,它含人参皂苷Re、Rg1、Rb1、与对照色谱相应的位置上显相同颜色的斑点(测试3批斑点颜色相同).结果 本组方合理,制备简单,质量标准稳定.结论 本制剂制备和质控方法均切实可行.
作者：陈梅泳 刊期： 2013年第01期
从1971年以来,我国先后成功研制了各种类型抗蛇毒血清,为治疗毒蛇咬伤创造了十分有利的条件[1].临床使用的抗蛇毒血清主要是马血清制剂,对于人体是异种高分子蛋白,具有很强的抗原性,因此抗蛇毒血清引起变态反应比较常见,主要表现是Ⅰ型变态反应(过敏反应)和Ⅲ型变态反应(抗原抗体复合物型反应)[2].现将我科收治的1例抗五步蛇毒血清导致血清病的病例报告如下.
作者：甘春红 刊期： 2013年第01期
中药赤胫散(Polygonum runcinatum Buch.-Ham.)为蓼科蓼属植物,应用广泛,但相关研究报道较少.本文将从化学成分、药理活性及民间应用等方面对赤胫散的研究进展进行综述.
作者：周志红；吴斐华；梁敬钰 刊期： 2013年第01期
目的 建立大鼠体内人参皂苷Rb1含量的HPLC分析方法.方法 采用高效液相色谱法,以Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,以水-乙腈(71∶29,v/v)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测波长203nm,柱温25 ℃.结果 人参皂苷Rb1在0.900～8.456μg范围内呈良好的线性关系,高、中、低浓度的平均绝对回收率分别为79.35%,78.63%,70.65%;高、中、低浓度平均方法回收率分别为95.48%、88.33%、83.01%.结论 本试验含量测定方法可作为人参皂苷Rb1体内含量测定方法.
作者：叶合；吴景玲；吕圭源 刊期： 2013年第01期
目的 探讨建立一种可靠简便的大鼠良性前列腺增生(BPH)模型.方法 采用雄激素法导致大鼠前列腺增生的模型,以前列腺湿/干重、精囊腺湿重、前列腺相对湿/干重、精囊腺相对湿重、前列腺特异性酸性磷酸酶(PCAP)活力及前列腺组织形态学变化为评价指标,并用特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂-非那雄胺片进行治疗,来验证该模型的可靠性.结果 模型组前列腺湿/干重、精囊腺湿重、前列腺相对湿/干重、精囊腺相对湿重均明显高于正常对照组(P＜0.01),PCAP活力显著升高(P＜0.01),组织形态学变化明显;非那雄胺片能明显改善前列腺增生各指标(P＜0.01).结论 该模型制作简便、可靠,稳定性高,可用于良性前列腺增生的研究和药物的筛选.
作者：许亚萍；伍旭明 刊期： 2013年第01期
龙眼为药食两用植物,在我国具有悠久的使用历史,其化学成分类型多样,包括三萜类、酚类、甾体类以及脂类等,现代药理研究表明龙眼具有显著的抗氧化、抗菌、抗癌、降血糖以及增强免疫力等活性.本文综述了龙眼的化学成分、药理活性研究概况,为其进一步研发提供参考.
作者：张黎明；曲玮；梁敬钰 刊期： 2013年第01期
本文针对生物制药专业就业岗位群的能力需求及培养特点,提出了对发酵工程课程设置、教学方法、课程保障等方面的改进建议.通过多个教学过程中的实践案例,阐述了基于工作过程、创设学习情境、任务驱动式教学等教育理念的具体应用,并介绍了多种取得良好效果的教学方法尝试.
作者：洪璇；陈仲巍；李鹤宾；陈芳芳 刊期： 2013年第01期
运用持续质量改进方法,通过搜集资料进行原因分析,针对分析结果制定药库药品管理相关药事管理文件、操作规程和岗位职责,监督制度、流程的实施,评价效果、巩固成果等.结果 基本杜绝了帐物不符的发生,保证了药品的安全有效.实现了药库药品的高质量管理,使得药库得以良好运行,保障了医院的医疗和科教研用药.
作者：蒋佩晶；吕艳霞；徐靖怡 刊期： 2013年第01期
目的 研究男性健康志愿者单剂量服用甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸体内药代动力学行为.方法 健康男性志愿者单剂量口服甘草酸二铵肠溶片150mg,血浆样品经乙酸乙酯提取,进行LC-MS/MS分析.色谱柱为Agilent ZORBAX SB C18(3.0×100mm,5μm),流动相为甲醇:乙腈:醋酸铵缓冲液(5mmol·L-1醋酸铵,0.2%冰醋酸)(15∶60∶25,V/V/V),检测离子为m/z 469.4/355.2(甘草次酸)、m/z 358.9/279.9(内标泼尼松龙).测定甘草次酸血药浓度,计算其药代动力学参数.结果 在1.5～192μg·L-1内,甘草次酸与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好,定量限为1.5μg·L-1,提取回收率为77.14%～83.64%.人体中甘草次酸药代动力学参数:Cmax为(73.85±25.25)μg·L-1,Tmax为(11.50±3.07)h,T12β为(11.82±3.56)h,AUC0～60为(1252.49±489.06)μg/(h·L).结论 建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于临床药代动力学研究.口服甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸在体内的药代动力学特点是达峰时间长,约占受试者总人数50%的药时曲线有双峰现象.
作者：邹永东 刊期： 2013年第01期
目的 通过对喷司他丁纯化工艺研究,提高产品质量.方法 对喷司他丁的纯化液采用强碱性阴离子交换树脂进行处理,提高组份含量比例.结果 采用强碱性阴离子交换树脂处理后,喷司他丁的HPLC组份纯度比率平均提高59%.结论 采用新的离子树脂纯化工艺对喷司他丁的纯度有明显提高,并且工艺稳定性好,重现性高,可适用于工业化生产.
作者：邹昕 刊期： 2013年第01期
山苍子是一种优良的香料经济作物,其加工提取的山苍子油是一种天然的植物精油,是法国香水的主要原料,更是一种绝好的天然防腐材料和食用香料,市场价格昂贵,发展前景广阔.本文介绍了近年来山苍子化学成分与药理作用的研究进展,以期对我省开展山苍子的开发利用研究提供参考.
作者：翁耿 刊期： 2013年第01期
海峡药学杂志
主管:福建省食品药品监督管理局
主办：中国药学会福建分会
