学术投稿

吡非尼酮脂质体的药代动力学和组织分布研究

胡艳秋;胡俊华;于莲;苏瑾;杨春荣;孙维彤;平洋

关键词:吡非尼酮, 脂质体, 药代动力学, 组织分布
摘要:目的:研究吡非尼酮脂质体静脉给药后在大鼠体内药代动力学规律及在小鼠体内组织分布特征.方法:采用HPLC法测定大鼠血浆和小鼠各组织中吡非尼酮的浓度.结果:吡非尼酮脂质体在大鼠体内吡非尼酮药时曲线AUC是对照组的1.82倍,体内滞留时间延长,药代动力学行为符合二室模型;吡非尼酮脂质体组在小鼠心、肝、脾、肺、肾中吡非尼酮浓度分别在0.5h、4h、0.5h、4h、0.2h达高后开始降低,静脉注射吡非尼酮脂质体后4h内肺中吡非尼酮的平均浓度较其他组织中显著升高.结论:载药脂质体明显改变吡非尼酮在大鼠血浆中的药代动力学规律和在小鼠组织中的靶向定位特征,吡非尼酮脂质体具有明显的肺靶向性特征.
黑龙江医药科学杂志相关文献
  • 孤儿肽在肺动脉高压大鼠中的表达

    目的:探讨孤儿肽(orphanin FQ,OFQ)在肺动脉高压大鼠肺动脉组织及血浆中表达水平变化意义.方法:20只雄性SD大鼠随机分为肺动脉高压诱导组(n=15)和对照组(n=5),肺动脉高压诱导组采用腹腔注射野百合碱(monocrotaline,MCT) 60mg/kg体重,对照组腹腔注射等体积的0.9%生理盐水.在注射野百合碱7、14、21、28d后,检测大鼠肺组织中mRNA的表达情况,并应用免疫组织化学技术定位OFQ在肺动脉组织中表达.结果:OFQ在肺动脉高压大鼠肺组织中表达随时间增加呈现正相关,同时在血浆中OFQ表达变化随着肺动脉高压进展而增加,OFQ表达变化与肺动脉血液动力学指标及右心室肥厚指数呈现明显相关性,免疫组化显示OFQ定位于肺小动脉的内皮细胞及平滑肌细胞.结论:OFQ在野百合碱诱导的肺动脉高压大鼠血浆及肺动脉中表达升高,它可以作为判定肺动脉高压严重程度的重要指标,可能参与肺动脉高压发病血管重塑机制.

    作者:张洪亮;贾阿娜;刘春辉;王慧;范蕾;赵智敏;贺兆发 刊期: 2018年第01期

  • 中西医结合治疗代偿期乙型肝炎肝硬化30例

    目的:观察滋阴活血汤联合西药治疗乙型肝炎肝硬化的临床效果.方法:选取我院60例于2016-01~2017-01就诊的代偿期乙型肝炎肝硬化患者作为研究对象,观察组服用阿德福韦酯联合滋阴活血汤,对照组口服阿德福韦酯联合安络化纤丸.对照组给以常规西医治疗,观察组给以中西医结合治疗,比较临床疗效.结果:观察组总有效率为93.33%,高于对照组80.00%,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者肝脏包膜下1 cm处的VTQ值降低程度优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:滋阴活血汤联合西药治疗乙型肝炎肝硬化临床效果较好,对改善肝脏包膜下VTQ值具有重要意义.

    作者:赵宇亮 刊期: 2018年第01期

  • 艾地苯醌联合多奈哌齐治疗高龄血管性痴呆的研究

    目的:探讨联合应用多奈哌齐和艾地苯醌治疗高龄血管性痴呆(VaD)疗效及安全性 方法:收集60例VaD患者,随机分为对照组和治疗组,对照组给予盐酸多奈哌齐药物(5mg,1次/d)治疗24周,治疗组在此基础上加用艾地苯醌(30mg/次,每日3次)治疗24周,治疗前、治疗后12周及24周分别进行MMSE、ADAS-Cog及ADAS-ADL量表测评,从而评估药物疗效,同时治疗前及治疗后24周完善血尿便常规、肝肾功能、叶酸、维生素B12、甲状腺功能、心电图等评估药物的安全性.结果:两组在治疗12周后MMSE、ADAS-Cog及ADAS-ADL量表评分与治疗前比较,差异无统计学意义(P>0.05),在治疗24周后,对照组和治疗组MMSE评分和治疗前比较,差异没有统计学意义(P>0.05),而ADAS-Cog及ADAS-ADL量表评分和治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.01),且2组间比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:联合应用多奈哌齐和艾地苯醌治疗高龄血管性痴呆24周后在一定程度上改善患者的认知功能及日常生活能力,而且联合治疗较单独应用多奈哌齐疗效更好,且在治疗周期内未出现明显不良反应.

    作者:李欣欣;张云云;王滨 刊期: 2018年第01期

  • 非小细胞肺癌脑转移调强放射治疗的临床有效性探讨

    目的:分析非小细胞肺癌脑转移患者实施调强放射治疗的有效性.方法:选取我院从2015-12~2016-12所收治的非小细胞肺癌脑转移患者60例患者作为研究对象,实验组30例,对照组30例,所有患者采用放射治疗的方式,观察患者的治疗效果.结果:实验组的总有效率高于对照组,差异显著(P<0.05),有统计学意义.结论:非小细胞肺癌脑转移患者实施放射治疗,取得良好的效果,值得推广和运用.

    作者:吕晓平;张秋迟 刊期: 2018年第01期

  • 提高抗病毒口服液连翘苷含量的工艺优化研究

    目的:从工艺角度探讨如何提高抗病毒口服液中连翘苷的含量.方法:从工艺角度提出了新的思路,即通过优化提取的醇沉工艺来提高产品的连翘苷含量.结果:通过提取工艺筛选,得出佳醇沉工艺条件,即醇沉乙醇浓度为85% ~ 87%,醇沉液含醇量为70%;静置温度为4~8℃;静置时间为24h.结论:按照优化后的醇沉工艺,制备得到的抗病毒口服液连翘苷含量明显提高,产品质量稳定.

    作者:刘兴宝 刊期: 2018年第01期

  • 吡非尼酮脂质体的药代动力学和组织分布研究

    目的:研究吡非尼酮脂质体静脉给药后在大鼠体内药代动力学规律及在小鼠体内组织分布特征.方法:采用HPLC法测定大鼠血浆和小鼠各组织中吡非尼酮的浓度.结果:吡非尼酮脂质体在大鼠体内吡非尼酮药时曲线AUC是对照组的1.82倍,体内滞留时间延长,药代动力学行为符合二室模型;吡非尼酮脂质体组在小鼠心、肝、脾、肺、肾中吡非尼酮浓度分别在0.5h、4h、0.5h、4h、0.2h达高后开始降低,静脉注射吡非尼酮脂质体后4h内肺中吡非尼酮的平均浓度较其他组织中显著升高.结论:载药脂质体明显改变吡非尼酮在大鼠血浆中的药代动力学规律和在小鼠组织中的靶向定位特征,吡非尼酮脂质体具有明显的肺靶向性特征.

    作者:胡艳秋;胡俊华;于莲;苏瑾;杨春荣;孙维彤;平洋 刊期: 2018年第01期

  • 胃转流术对2型糖尿病大鼠棕色脂肪组织的影响

    目的:观测胃转流术(Roux-en-Y,RYGB)后2型糖尿病(type Ⅱ diabetes mellitus,T2DM)模型大鼠肩胛棕色脂肪组织(brown adipose tissue,BAT)的改变,为RYGB治疗T2DM提供理论依据及其可能的机制.方法:50只SD大鼠随机分成糖尿病手术组(A=10),假手术组(B=10),糖尿病对照组(C=10),健康对照组(D=10),其余大鼠备用.糖尿病大鼠造模:高糖高脂饲料喂养14d后,给予其腹腔内注射小剂量链脲佐菌素(Streptozocin,STZ) 30mg/kg进行造模,比较各组大鼠手术前后体质量(bodymass,BM)、空腹血糖(fasting plasma insulin,FPG)、空腹血清胰岛素(fasting plasma insulin,Fins)、肩胛棕色脂肪组织重量及BAT细胞平均半径.结果:A组大鼠糖尿病指标较B、C组大鼠明显改善,胰岛素敏感指数显著增高;手术组大鼠较糖尿病对照组及假手术组大鼠的棕色脂肪组织重量及棕色脂肪细胞平均半径明显增大,差异具有统计学意义(P<0.01),手术组大鼠与健康对照组大鼠,糖尿病对照组大鼠与假手术组大鼠间比较无显著差异(P>0.05).结论:RYGB能在降低糖尿病大鼠体质量及胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)的同时促进大鼠肩胛棕色脂肪组织增多,RYGB可能通过促进大鼠体内白色脂肪棕色化的途径实现改善机体IR.

    作者:谭柏宏;张立海;王跃生;黄文丽;尹智冲;丁涵;薛景彬;王树卿 刊期: 2018年第01期

  • 西格列汀联合葛根素注射液对2型糖尿病患者血糖控制的影响

    目的:探讨西格列汀与葛根素注射液联合治疗对2型糖尿病患者生活质量及血糖控制的影响.方法:选取2014-07~2016-07我院86例2型糖尿病患者,随机数字表法分组,各43例.对照组采用西格列汀治疗,观察组给予西格列汀+葛根素注射液治疗.统计对比两组治疗前后血糖指标[空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2 h PBG)、糖化血红蛋白(HbAIc)]及生活质量评分(GQOL-74),对比两组不良反应发生率.结果:观察组GQOL-74评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后2h PBG、FBG、HbAlc低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率11.63%(5/43)低于对照组27.91%(12/43),差异有统计学意义(P<0.05).结论:西格列汀联合葛根素注射液治疗2型耱尿病,能降低患者血糖,提高其生活质量,无明显不良反应,值得推广.

    作者:万春玲 刊期: 2018年第01期

  • 新木桶理论对消毒供应中心外来器械遗失率的影响

    目的:研究新木桶理论对消毒供应中心外来器械器械遗失率的影响.方法:回顾性选取2016-06 ~2017-06我院消毒供应中心接受的外来器械687件作为观察组.另选取我院2015-05~2016-05消毒供应中心接受的外来器械623件作为对照组.对照组予以传统管理,观察组予以新木桶理论管理.统计对比两组外来器械管理情况.结果:观察组外来器械清洗质量合格率(96.22%)较对照组(81.86%)高,观察组湿包率(3.35%)、器械遗失率(0.44%)较对照组(9.15%、2.89%)低,差异均有统计学意义(P<0.05).结论:新木桶理论应用于消毒供应中心外来器械管理中,可提高外来器械清洗质量合格率,并降低器械遗失率.

    作者:王雷艳;刘瑞华 刊期: 2018年第01期

  • 妇科千金片与克林霉素磷酸酯联合莫西沙星对慢性盆腔炎患者症状的改善影响

    目的:研究妇科千金片与克林霉素磷酸酯联合莫西沙星对慢性盆腔炎患者症状改善及生活质量的影响.方法:选取2015-09~2016-07我院收治的慢性盆腔炎患者84例,依照治疗方案不同分组,各42例.对照组予以克林霉素磷酸酯联合莫西沙星治疗,观察组在对照组基础上加用妇科千金片治疗.统计两组临床治疗效果、症状改善情况以及生活质量.结果:观察组治疗总有效率92.86%(39/42)高于对照组76.19% (32/42),差异有统计学意义(P<0.05);观察组下腹疼痛、腰骶酸痛、白带异常改善用时短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗前两组SF-36评分对比,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后观察组SF-36评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:对慢性盆腔炎患者予以妇科千金片与克林霉素磷酸酯联合莫西沙星治疗具有显著效果,可改善患者下腹疼痛、腰骶酸痛、白带异常症状,提高生活质量.

    作者:曹宁 刊期: 2018年第01期

  • 超声心动图联合D-二聚体、CRP诊断主动脉夹层的临床价值

    目的:CRP与D-二聚体伴以超声心动图的联合使用,对动脉夹层进行相应的诊断性研究,为重患赢得更多的治疗机会.方法:选取40例各项指标均符合该项研究要求的心脏病患者,作为本次研究性治疗的对象,研究治疗过程中,在单因素影响的基础上,将研究对象随机分为两组,主动脉夹层患者组和急性心肌梗死患者组,且每组研究性治疗组中均包含20例待治疗患者.具体治疗过程中对主动脉夹层患者组的患者进行超声心动图及D-二聚体、CRP的联合检查;同时对急性心肌梗死患者组的患者予以D-二聚体、CRP方面的检查.结果:经过心脏病症检查后,对两组检查结果比较分析后得出:主动脉夹层患者组心脏检查的过程中因采用了联合检查法,其检查结果与普通CRP与D-二聚体急性心肌梗死组检查结果比较,存在明显差异,表现为前者所检查特征值高于后者.在诊断主动脉夹层程度的过程中,联合检查法的灵敏度要高于单纯超声心动图检查法.结论:主动脉夹层诊断的实际过程中,CRP与D-二聚体伴以超声心动图的联合检查法,较普通检查法具有灵敏度高,准确率高等多方面的优势.

    作者:杜淑华;梁阔鹏;王晓晨;徐晓霞;徐爱香 刊期: 2018年第01期

  • PBL教学法联合思维引导式教学法在普外科临床实习带教中的意义

    目的:探究PBL教学法联合思维引导式教学法在普外科临床实习带教中的意义.方法:随机选取我院2015届临床专业的实习生60例,对其进行PBL教学法联合思维引导式教学法.观察学生满意度、教学效果以及考核结果.结果:满意度为96.7%.在理论与操作结合能力、思维能力、合作能力、操作积极性、自学能力以及交流能力方面方面的考核成绩分别是(3.63±0.41)分、(3.86 ±0.36)分、(3.72±0.25)分、(3.86±0.21)分、(3.77±0.18)分、(3.86±0.16)分.终的临床理论知识考核结果为(92.25 ±4.29)分.结论:PBL教学法联合思维引导式教学法可有效提高普外科临床实习生的学习效果,提高学习成绩,值得在临床带教中被广泛应用和推广.

    作者:苏德望;王跃生;李英夫;陈颖;杨春佳 刊期: 2018年第01期

  • 纽曼保健系统模式联合个性化护理干预对冠心病患者行PCI术后的影响

    目的:研究纽曼保健系统模式联合个性化护理干预对冠心病患者行PCI术后自我效能及生活质量的影响.方法:选取我院行PCI冠心痛患者78例,按入院顺序分组,各39例.对照组给予常规护理干预,观察组在对照组基础上给予纽曼保健系统模式+个性化护理干预.比较两组干预前后自我效能评分及生活质量(WHOQOL-100)评分.结果:干预前,两组WHOQOL-100、自我效能评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);观察组干预后WHOQOL-100、自我效能评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:纽曼保健系统模式联合个性化护理干预应用于冠心病患者行PCI术后可显著提高自我效能,改善生活质量..

    作者:刘家冉 刊期: 2018年第01期

  • 颈部血管超声检查在缺血性脑血管疾病中的诊断价值

    目的:缺血性脑血管疾病诊断中颈动脉血管超声检查的诊断价值分析,同时就缺血性脑血管病与颈动脉粥样硬化病变间的关系进行探讨.方法:根据研究课题需要笔者在所属辖区医院病历资料室抽调2012-11 ~2016-11本院接诊的155例缺血性脑血管疾病患者与同期收治的非心脑血管病患者57例作为本次研究对象,155例缺血性脑血管疾病患者中45例为中短暂性脑血管病发作患者,便于研究将本组病例纳入TIA组,其余110例脑梗死患者视为脑梗死组,57例非缺血性脑梗死患者作为对照组,组间比较患者颈动脉血管壁内中膜(IMT)厚度、粥样硬化斑块检出率、粥样硬化斑块分型与分布情况.结果:与对照组患者动脉血管壁IMT比较,脑梗死组与TIA组略大(P<0.05),脑梗死组与TIA组动脉血管壁IMT组间差异不具备统计学意义(P>0.05).脑梗死组、TIA组、对照组三组斑块血管检出率差异具备统计学意义,前两者斑块血管检出率明显高于对照组且有统计学意义(P<0.05).脑梗死组与TIA组脂质型、纤维型、钙化型、混合型斑块检出率均明显高于对照组,脑梗死组脂质型斑块与混合型斑块检出率高于TIA组(P<0.05).动脉粥样硬化斑块形成易出现的部位依次为颈动脉主干、颈内动脉起始处、颈动脉分叉处,不同部位动脉粥样硬化斑块形成发生率差异具备统计学意义(P<0.05).结论:缺血性脑血管病的发生发展中颈动脉粥样硬化扮演着重要角色,颈部动脉血管超声检查能预估缺血性脑血管病的发生,临床应用价值颇高.

    作者:杨昊;刘永明;邓小容;汪静 刊期: 2018年第01期

  • 替吉奥胶囊联合紫杉醇对晚期食管癌患者肿瘤局部控制率及生活质量的影响

    目的:探讨替吉奥胶囊联合紫杉醇对晚期食管癌患者肿瘤局部控制率及生活质量的影响.方法:选取2015-06~2016-05我院94例晚期食管癌患者,按照治疗方案分组,各47例.对照组予以紫杉醇治疗,观察组在对照组基础上联合替吉奥胶囊治疗.对比两组近期治疗效果以及肿瘤局部控制率及生活质量.结果:观察组治疗有效率61.70%(29/47)高于对照组38.30%(18/47),差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后1年局部控制率76.60% (36/47)高于对照组53.19%(25/47),差异有统计学意义(P<0.05);治疗前生活质量评分组间对比,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后观察组生活质量评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:替吉奥胶囊联合紫杉醇治疗晚期食管癌患者疗效显著,可提高肿瘤局部控制率,改善生活质量,具有较高应用价值.

    作者:穆科 刊期: 2018年第01期

  • 磁共振对膝关节退行性骨关节病的诊断价值

    目的:探讨磁共振(MRI)对膝关节退行性骨关节病的诊断价值.方法:选择2014-12 ~2016-12我院院膝关节退行性骨关节病患者92例,均实施X线与MRI检查,比较两种检查方法对膝关节退行性骨关节病病变的阳性检出率.结果:经手术结果检查显示,92例患者软组织肿胀84例,关节积液77例,关节面不平76例,关节间隙狭窄71例,关节软骨改变69例,半月板变性62例,骨质增生54例,软骨下赘骨53例,滑膜增厚52例,软骨下囊变16例.MRI检查于软组织肿胀、关节积液、关节软骨改变、半月板变性、滑膜增厚方面的阳性检出率高于X线,差异有统计学意义(P<0.05);两种检查方法于关节间隙狭窄、关节面不平、骨质增生、软骨下赘骨、软骨下囊变方面的阳性检出率差异无统计学意义(P>0.05).结论:对膝关节退行性骨关节病患者应用磁共振检查可显著提高病变阳性检出率,为临床诊断提供可靠依据.

    作者:彭渊博;王志学;周青;赵森;雷威;鲍志国;侯晓东 刊期: 2018年第01期

  • PBL教学法联合Sandwich教学法在血液科教学中的应用

    目的:PBL教学法联合Sandwich教学法在血液科教学中的应用.方法:选取2017年在佳木斯大学附属第一医院血液内科实习的60名临床医学本科生为研究对象,将其随机分为PBL教学法联合Sandwich教学法组和传统组.教学结束后,以理论考试和临床技能测试的成绩为考核依据.结果:PBL教学法联合Sandwich教学组的理论成绩和临床技能测试成绩均高于传统组(P<0.05),采用新型联合教学法可激发学生的学习兴趣、培养学生临床思维,养成自主学习和终身学习的习惯.结论:在血液内科临床教学中,PBL教学法联合Sandwich教学法优于传统教学法.

    作者:张纯;张淑萍;董航;倪蕾;王为光 刊期: 2018年第01期

  • 经腹部联合阴道彩色多普勒超声对输卵管间质部妊娠的诊断

    目的:探讨腹部超声联合阴道彩超诊断间质部妊娠的声像图特点及与宫角妊娠的鉴别诊断.方法:回顾性分析经临床手术病理证实的30例间质部妊娠患者和38例宫角妊娠患者的声像图特点,(1)观察妊娠囊的大小,妊娠囊在宫角的位置,妊娠囊与宫腔是否相通且距宫腔及子宫外侧浆膜层的距离;(2)妊娠囊周围包膜的完整性与肌层的厚度;(3)孕囊周边血流分布与频谱特征.结果:间质部妊娠与宫角妊娠的孕囊距宫腔的距离、孕囊周边肌层厚度等方面的超声特点,差别不具有统计学意义(P>0.05),而二者孕囊周围肌层的完整性、周边血流阻力指数RI值等超声特点,差别具有统计学意义(P<0.05).结论:经腹超声联合阴道彩超对诊断输卵管间质部妊娠具有重要价值.

    作者:赵立红;邹晓娉;黄雪兰;王晓慧 刊期: 2018年第01期

  • IKAP护理模式联合低频重复经颅电刺激对脑卒中恢复期患者疗效的影响

    目的:研究信息-知识-信念-行为(IKAP)护理模式联合低频重复经颅电刺激(low-rTMS)对脑卒中恢复期患者治疗依从性及生活质量的影响.方法:选取我院2015-01~2016-09脑卒中恢复期患者88例,按入院顺序分组,各44例.对照组给予常规护理干预,观察组给予IKAP护理模式+low-rTMS.比较两组治疗依从性、干预前后生活质量(SIS)评分.结果:观察组治疗依从率93.18%高于对照组72.73%,差异有统计学意义(P<0.05);干预前,两组SIS评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);观察组干预6个月后SIS评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:IKAP护理模式联合low-rTMS应用于脑卒中恢复期患者可提高治疗依从性,改善生活质量.

    作者:何松玲 刊期: 2018年第01期

  • 山楂叶总黄酮对糖尿病大鼠坐骨神经传导速度的影响

    目的:观察山楂叶总黄酮(hawthorn leaves flavonoids,HLF)对糖尿病大鼠坐骨神经传导速度的影响.方法:SD大鼠一次性腹腔注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ)加高脂高糖饮食,建立2型糖尿病模型.大鼠随机分为正常组,模型组,HLF高、中、低剂量组,弥可保组,分别给予HLF和弥可保共12周,观察HLF对坐骨神经传导速度的影响.结果:HLF显著降低糖尿病大鼠血糖,且与弥可保组比较存在显著差异;模型组大鼠坐骨神经运动神经传导速度(MNCV)及感觉神经传导速度(SNCV)均明显降低,而HLF高剂量组、弥可保组较模型组均明显提高,两组之间比较无显著差异.结论:HLF能通过降低糖尿病大鼠血糖,提高坐骨神经传导速度.

    作者:张明月;郭思琪;赵晓莲;隋洪玉;齐淑芳 刊期: 2018年第01期

黑龙江医药科学杂志

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