杨彬；刘俊静；杜超；王金磊；王丽峰；刘丹；王阳
调研了穿心莲系列注射剂不良反应的有关文献报道,分析了中药注射剂的安全性现状,并对检验类过敏反应的3种模型:体外细胞模型、啮齿类小动物模型以及大动物模型进行总结.穿心莲系列注射剂由于其起效快、作用强,在危重疾病急救及感染性疾病等的治疗上具有一定的优势.然而,近年来,随着中药注射剂在临床上的广泛应用,不良反应报道也逐渐增多,尤其是类过敏反应等安全性问题越来越突出,应建立敏感而可靠的检测模型和评价方法,才能从根本上解决中药注射剂的安全问题.
作者：路新华；龙晓英；李志亨；刘沙沙；罗佳波；谭晓梅 刊期： 2013年第20期
目的:研究番茄红素对鱼藤酮诱导PC12细胞线粒体损伤的保护作用.方法:采用鱼藤酮(0.5 μmo1·L-1)诱导PC12细胞损伤模型,给予番茄红素(3,10,30 μmol·L-1)预处理2h后,加入鱼藤酮,使终浓度达到0.5μmol·L-1,培养24 h后,CCK-8法检测细胞存活率,倒置相差显微镜观察细胞形态改变、透射电镜观察细胞线粒体超微结构,罗丹明123染色检测线粒体膜电位,以观察番茄红素的保护作用.结果:CCK-8结果显示与正常对照组比较,模型组细胞存活率下降为70.34％±2.81％ (P ＜0.05),与模型组比较,番茄红素(3,10,30μmol·L-1)预处理后其细胞存活率分别提高到83.09％±3.15％,87.24％±2.15％,89.17％±2.26％(P＜0.05);倒置相差显微镜观察显示鱼藤酮可导致PC12细胞凋亡,经番茄红素处理后,模型细胞凋亡情况明显改善；透射电镜观察显示鱼藤酮可导致PC12细胞线粒体超微结构发生改变,经番茄红素处理后,模型细胞凋亡情况明显改善；流式细胞仪检测结果显示与正常对照组比较,模型组细胞线粒体膜电位平均荧光强度下降为151.63±12.25(P＜0.05),经番茄红素(3,10,30 μmol·L-1)预处理后线粒体膜电位平均荧光强度分别提高到202.24±26.28,226.21±9.71,238.83±10.29 (P＜0.05).结论:番茄红素对鱼藤酮诱导的PC12细胞线粒体损伤有保护作用.
作者：罗连响；李晓玲；朱少平；曾敏娟；鲍波 刊期： 2013年第20期
目的:对比3种口尝评价方法用于药物苦度评价研究的特点.方法:以苦参碱为模型药物,配制成不同浓度的水溶液,由20名经筛选、培训合格的评价员口尝测试其苦度等级及具体苦度值,对样品进行排序法、评分法、排序结合评分法3种方法的评价,经过对所得数据的处理,用排序正确率、判断灵敏度、赋值精密度、拟合度4个指标综合分析.结果:排序结合评分法的排序正确率为100％,判断灵敏度为96.4％,拟合方程复相关系数为0.9916,3个指标均优于其他2种方法；评分法在赋值精密度方面较其他2种方法更优.结论:3种口尝方法就上述4个指标来看数排序结合评分法优,但各有自己的特点,具体的口尝方法可根据自己实验目的、样品数目等选择.
作者：刘瑞新；张杏芬；李学林；施钧瀚；李慧玲；仇继玺 刊期： 2013年第20期
目的:比较不同溶剂提取何首乌对肝细胞毒性的差异,探讨提取方式对何首乌安全性的影响.方法:制备不同提取方式的何首乌样品,均按生药量的5 g·L-1给药,以CCK-8法检测人肝细胞(L02细胞)抑制率为评价指标,考察提取溶剂,溶剂量和提取时间3个因素对何首乌肝细胞毒性的影响.同时建立何首乌的UPLC指纹图谱,采用偏小二乘法(PLS)回归分析肝细胞毒性与化学成分之间的关系.结果:建立了基于CCK-8比色的何首乌对人正常肝细胞毒性的检测方法.何首乌75％乙醇提取物的肝细胞毒性显著＞水提取(P＜0.01).进一步正交试验显示,乙醇浓度对何首乌肝细胞毒性具有显著性影响(P＜0.01),提取物肝细胞毒性顺序:50％乙醇提取物＞75％乙醇提取物＞95％乙醇提取物.通过偏小二乘法回归分析,发现了2个与毒性密切相关的色谱峰.结论:不同提取溶剂对何首乌肝细胞毒性有较大影响,50％乙醇提取物毒性强,而何首乌泡酒主要采用50度左右的白酒,提示何首乌泡酒服用的方式可能有较大肝损害风险,应予以高度重视.
作者：吕旸；王伽伯；嵇扬；赵艳玲；马致洁；李奇；邹正升；梁庆生；滕光菊 刊期： 2013年第20期
目的:对祖师麻药材进行红外光谱的结构特征的分析和鉴别.方法:以傅里叶变换红外光谱、二阶导数光谱、共有峰率和变异峰率的双指标序列及聚类分析等方法对本品进行结构及指纹图谱分析.结果:确定10批全国购置及采摘的祖师麻药材红外光谱的8个共有特征吸收峰,3种基源植物相对对照药材的共有峰率波动范围为77％～ 85％,变异峰率波动范围为11.8％ ～29.4％,4种伪品相对对照药材的共有峰率仅在63.6％ ～71.4％,且变异峰率波动较大.结论:应用红外光谱可对祖师麻进行快速鉴别,且方法可靠、易行.
作者：崔楠楠；孟祥龙；张朔生 刊期： 2013年第20期
目的:建立炒麦芽配方颗粒的HPLC指纹图谱分析方法.方法:采用高效液相色谱法,以Megres5-C18(Hanbon,4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸溶液为流动相梯度洗脱,检测波长316 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果:炒麦芽配方颗粒指纹图谱共有9个共有峰,方法学考察结果良好,各批炒麦芽配方颗粒样品指纹图谱与对照指纹图谱相似度均＞0.88,可以用于炒麦芽配方颗粒的定性鉴别.结论:采用HPLC指纹图谱可实现全面和整体的评价,为有效提高炒麦芽配方颗粒的质量控制提供参考.
作者：高颖；张云天；徐以亮；李松 刊期： 2013年第20期
通过查阅文献,发现多种中药单体和复方均能调节动脉粥样硬化(AS)过程中基质金属蛋白酶(MMPs)的表达,达到抗AS的作用,作者对MMPs的生物学特性、致病机制以及中医药的逆转作用进行整理分析,以期为寻找有效的防治AS的中药提供帮助.血管重构(VR)的核心病变是平滑肌细胞的增殖、迁移、凋亡以及基质成分的合成、降解及重新排列等过程.从中医辨证角度考虑,中药的多靶点、多作用途径的特点为其开发提供了帮助的同时也为中药的研究带来了困难.针对其特点,具体的、有针对性的AS中医模型有待开发,同时,中药单体的提取以及药物药理的作用仍要研究,应充分发挥中西医的辨病与辨证相结合进行选药的原则,将中医宏观证型与现代医学的微观辨病有机的结合在一起,充分发挥中医药治疗AS的作用.
作者：张娜；李志勇；焦慧琳；李林森 刊期： 2013年第20期
目的:探讨观察百令胶囊对Graves病(Graves' disease,GD)患者T淋巴细胞亚群及远期预后的影响.方法:选择GD患者60例,分为常规治疗组、百令胶囊治疗组,每组30例,常规治疗组予甲巯咪唑治疗,百令胶囊治疗组在常规治疗组治疗的基础上加用百令胶囊,4粒/次,3次/日,连续用药12个月,观察两组治疗前后外周血T淋巴细胞亚群、甲状腺功能、干扰素-γ(IFN-γ)、白细胞介素-4(IL-4)、自身抗体变化,停药后随访1年,观察GD复发率.结果:治疗结束时两组甲状腺功能差异不显著,百令胶囊治疗组治疗后外周血CD4+,CD4/CD8,IFN-γ,促甲状腺激素受体抗体(TRAb)[CD4+ (30.6±2.1)％,CD4/CD8(1.5±1.7),IFN-γ(25.8 ±4.2) μg·L-1,TRAb(18.2±10.6) U·L-1]较常规治疗组[(35.9±1.8)％,(1.7±1.3),(34.8±2.4)μg·L-1,(25.9±8.8)U·L-1]下降更明显,且差异有统计学意义(P＜0.05),CD8+T细胞亚群数、IL-4水平升高更明显[CD8+(23.1±1.8)％vs(20.2±1.3)％,IL-4(14.8±3.2) μg· L-1 vs (12.5±1.7) μg·L-1],且差异有统计学意义(P＜0.05)；停药1年后随访,百令胶囊治疗组16.7％,较常规治疗组40％复发率明显降低,差异有显著性意义(P＜0.05).结论:百令胶囊能有效的调节GD患者细胞免疫,降低GD患者自身抗体水平.
作者：黄虹；杨丕坚；李舒敏；吕以培；黄中莹 刊期： 2013年第20期
目的:探讨定经汤调节卵巢早衰的生物学机制.方法:SD大鼠90只,随机分为3组:正常组、模型组、定经汤干预组；分别检测其与卵巢早衰相关的生物分子:β-内啡肽(β-EP)、白介素-1(IL-1)、一氧化氮合酶(NOS)、一氧化氮(NO)、雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、促性腺激素释放激素(GnRH)、促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)、促卵泡激素(FSH)、黄体生成素(LH)、雌二醇(E2)、孕酮(P)、促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇(CORT);利用因子分析方法探究定经汤干预下各生物分子之间的相互调控关系,并探寻定经汤调节卵巢早衰过程中的关键生物分子.结果:定经汤干预状态的生殖内分泌网络主调控因子主要包括垂体-卵巢轴上的4个生物分子,垂体-肾上腺轴靶腺层生物分子CORT以及部分下丘脑生物分子；IL-1是定经汤干预状态生殖内分泌网络主调控因子与其他公共因子共有的下丘脑部位的生物分子.结论:定经汤一方面可以直接调节垂体-肾上腺轴生物分子,另一方面又可以通过下丘脑间接调节垂体-肾上腺轴生物分子；各调控因子之间起枢纽作用的生物分子为IL-1.
作者：张磊；邓树泳；张琰；王秀凤；罗来成 刊期： 2013年第20期
目的:优选荆三棱中三棱内酯B和三棱双苯内酯的提取工艺.方法:采用HPLC测定三棱内酯B和三棱双苯内酯含量,色谱条件为汉邦色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-1％冰醋酸(65∶ 35),流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,检测波长385 nm,进样量10μL.以三棱内酯B和三棱双苯内酯提取量为指标,通过正交试验考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间及提取次数对提取工艺的影响.结果:各因素对三棱内酯B提取量的影响顺序依次为提取次数＞乙醇体积分数＞乙醇用量＞提取时间,各因素对三棱双苯内酯提取量的影响大小依次为乙醇体积分数＞提取次数＞提取时间＞乙醇用量.优选的提取工艺为加10倍量70％乙醇水浴加热2次,每次1.5h,三棱内酯B、三棱双苯内酯平均提取量分别为13.95,5.95μg·g-1.结论:优选的工艺稳定可行,提取效率高；建立的HPLC测定方法灵敏、准确、重复性好.
作者：雷玲玲；梁侨丽；邹娜姝；李军；崔晓东 刊期： 2013年第20期
利用固体分散技术新原理制备的中药滴丸剂现已成为一种有发展前途的中药新剂型.该剂型以中医、中药学为理论基础,辅以现代剂型新技术,并与其他制剂技术相结合,经过精制、富集有效成分或有效部位制备而成,其成分明确,质量易于控制、提高药物生物利用度.随着近年来滴丸相关辅料和制备工艺研究的不断深入和发展,在临床应用中逐渐显示出其优势,并表现出其他传统中药剂型所不具备的一些优点.与传统中药制剂相比避免了传统中药生物利用度低、服用不方便、起效慢的缺点,同时发扬了传统中药毒副作用小、安全性好、不良反应少等优点.更接近中药现代化要求.中药滴丸剂这一优良剂型得到了更为广泛的应用.
作者：荣立新；鲁爽；张保献 刊期： 2013年第20期
基于人参皂苷Rg1药理作用的不断发现和中药透皮制剂的不断发展,对人参皂苷Rg1透皮吸收研究进行整理.文章查阅了近几年来的国内外相关资料,从透皮给药的选择、影响透皮吸收的因素以及透皮吸收促进剂等方面对人参皂苷Rg1的透皮吸收研究状况进行整理分析.结果显示人参皂苷Rg1具有一定的透皮性能；影响其透皮吸收的因素繁多,而剂型与基质的选择为决定性因素；开发和选择不同化学、中药以及复合促透剂来改善其透皮性能具有重要研究意义.人参皂苷Rg1透皮吸收的研究能为其新型透皮制剂的开发和临床合理应用提供理论依据.
作者：毕建云；韩莉；刘善新；王平 刊期： 2013年第20期
目的:建立平哮颗粒的质量标准.方法:采用TLC对平哮颗粒中麻黄、白芍、蛇床子进行定性鉴别；采用HPLC测定盐酸麻黄碱含量,色谱条件为Hedera ODS2色谱柱(4.6 mm ×200 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸溶液(3∶97),流速1.0 mL·min-1,检测波长207 nm,柱温30℃.结果:平哮颗粒中麻黄、白芍、蛇床子的薄层色谱斑点清晰,盐酸麻黄碱线性范围0.0696 ～0.4176 μg(r =0.9990),加样回收率99.35％(RSD 1.84％),3批样品中盐酸麻黄碱质量分数量分别为0.2022,0.209,0.2072 mg·g-1,暂拟定本品每1g含盐酸麻黄碱不得少于0.17 mg.结论:建立的方法操作简便、专属性强、灵敏度高、重复性好,可作为该颗粒的质量控制标准.
作者：张潮；史锁芳；潘金火 刊期： 2013年第20期
目的:建立香橼、佛手药材中黄酮类成分的含量测定方法及HPLC特征图谱.方法:采用高效液相色谱法对特征图谱进行研究,并对橙皮苷和柚皮苷进行含量测定,色谱柱为Waters SunFireTMC18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸梯度洗脱,检测波长284 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果:所建立的特征图谱可同时用于含量测定,香橼、佛手黄酮类成分分离度良好,柚皮苷线性范围为0.1904～1.1424μg(r =0.9995),平均加样回收率为102.98％(n=6)；橙皮苷线性范围为0.1736 ～1.2152μg(r =0.9995),枸橡中橙皮苷平均加样回收率为101.19％ (n=6),佛手中橙皮苷平均回收率为99.11％ (n =6).结论:所建立的特征图谱及含量测定方法快速、准确、可靠,为香橼、佛手药材的质量控制方法提供科学依据,可用于香橼、佛手质量的科学评价.
作者：姜艳艳；张乐；刘娟；孟祥娟；周海燕；刘斌；李军祥 刊期： 2013年第20期
目的:优选肉桂总多酚的提取工艺条件并观察其降糖作用.方法:以肉桂总多酚提取率为指标,采用正交试验法考察乙醇体积分数、料液比、提取温度、提取时间对提取工艺的影响.以小鼠空腹血糖(FPG)为指标建立糖尿病小鼠模型,造模成功小鼠分成5组,即空白对照组、模型对照组、阳性对照组(盐酸二甲双胍)、肉桂总多酚低剂量组及肉桂总多酚高剂量组,考察肉桂总多酚对链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠血糖的影响.结果:肉桂总多酚的佳提取工艺参数为乙醇体积分数30％,料液比1∶10,提取时间90 min,提取温度80℃；总多酚平均提取率3.9％,总多酚质量分数39.1％.各组给药前的FPG((x)+s,n=10)分别为(6.33±1.27),(18.06±3.12),(18.71±3.51),(18.06±3.27),(18.41 ±3.54) mmol·L-1,灌胃3周后则分别为(5.36±1.06),(31.59±2.94),(25.08±3.35),(15.33 ±4.02),(12.50 ±3.85) mmol·L-1.结论:优选的提取工艺科学合理,可作为肉桂总多酚中试生产的依据.肉桂总多酚具有明显降低糖尿病小鼠血糖的作用.
作者：姜琼；邹盛勤；周伟华；易增兴；伍晓春；龚慧芬 刊期： 2013年第20期
目的:考察羊胆汁预处理方法对胆酸含量的影响.方法:采用直接干燥法、皂化法、真空冷冻干燥法、离心法制备胆酸,通过紫外分光光度法测定胆酸含量,考察不同预处理方法对胆酸含量的影响.结果:不同预处理方法对羊胆汁中胆酸含量影响较大,皂化后粗品、皂化后精品、冷冻干燥品、离心干燥品1、离心干燥品2、胆囊直接干燥品的胆酸质量分数分别为63.41％,79.55％,39.67％,30.62％,41.71％,36.26％.结论:综合干燥品总得率及胆酸含量考虑,直接离心后加95％乙醇除去蛋白成分的方法和真空冷冻干燥法较好.
作者：辛永涛；李卫民；高英 刊期： 2013年第20期
目的:考察川芎挥发油中内酯类成分的稳定性.方法:采用HPLC分别于不同时间测定避光冷藏(4℃),室温避光(18 ～25℃),室温不避光条件下川芎挥发油中藁本内酯的含量,计算藁本内酯的降解速率常数,色谱条件为Hedera ODS-2色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5μm),流动相甲醇-水(65∶35),检测波长273 nm,柱温30℃,进样量10 μL,流速1 mL· min-1.分析相同质量浓度下川芎内酯A、丁基苯酞和丁烯基苯酞的峰面积变化.结果:在避光冷藏、室温避光、室温不避光3种条件下挥发油中藁本内酯的降解速率常数分别为2.0×10-4,6.4×10-3,8.4×10-3;随贮存时间的延长,丁基苯酞和丁烯基苯酞含量逐渐升高,藁本内酯和川芎内酯A含量逐渐降低,且丁烯基苯酞含量升高幅度与藁本内酯含量降低幅度接近.结论:川芎挥发油宜避光＜4℃贮存,主要成分在贮存过程中可相互转化.
作者：朱林；彭国平；李存玉；郑云枫；李红阳；陈农；王艺 刊期： 2013年第20期
目的:比较不同等级川芎饮片中藁本内酯和阿魏酸的含量,为传统川芎饮片分等方法提供理论依据.方法:采用高效液相色谱法测定藁本内酯、阿魏酸含量,色谱条件为Comatex C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温30℃,进样量10 μL,流速1 mL·min-1；藁苯内酯、阿魏酸流动相分别为甲醇-水(70∶ 30),甲醇-1％乙酸溶液(30∶ 70),检测波长分别为326,321 nm.结果:一等、二等、统货川芎饮片中藁本内酯含量分别为3.14％,2.91％,0.30～2.84％；阿魏酸含量分别为0.26％,0.23％,0.1 ～0.21％.结论:川芎饮片中藁本内酯和阿魏酸含量为一等饮片高,二等饮片次之,统货低,证明川芎饮片的传统分级方法具有一定合理性.
作者：吕非非；胡昌江；吴珊珊；熊瑞 刊期： 2013年第20期
目的:探讨姜黄素纳米混悬剂在大鼠体内的药代动力学过程.方法:将同等剂量的姜黄素原料药与姜黄素纳米混悬剂分别灌胃给2组大鼠,于灌胃后20,40 min和1,2,4,6,8,12,24 h眼底静脉丛取血,采用HPLC测定血浆姜黄素含量,Xterra C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),C18预柱(4.0 mm ×2.0 mm),柱温35℃,流动相甲醇-1％乙酸水溶液(78∶22),流速1.0 mL· min-1,进样量20μL,计算姜黄素低定量限,同时测定血浆中姜黄素原料药与姜黄素纳米混悬剂的药代动力学参数.结果:血浆中姜黄素的定量限15μg·L-1 (S/N ＞10),低、中、高质量浓度的提取回收率((x)±s,n=5)分别为(91.3±5.7)％,(93.0±4.1)％,(93.3±5.2)％.姜黄素纳米混悬剂的Cmax和AUC均显著高于姜黄素原料,Cmax分别为(863.1±390.4),(91.8 ±22.9) μg·L-1；原料药和混悬剂的Tmax分别为(4.4±2.2),(4.8±4.4)h,t1/2分别为(4.6±3.2),(5.4±3.7)h,均无显著性变化.结论:建立的HPLC分析条件稳定可靠,纳米混悬剂能明显促进姜黄素的吸收,提高其生物利用度,但吸收和代谢速度无明显差异.
作者：钟荣玲；夏智；武洁；宋捷；王大为；黄厚才 刊期： 2013年第20期
目的:考察治咳川贝批杷滴丸(ZCPDP)及2种参比制剂中薄荷脑在健康志愿者口腔黏膜在体吸收特性的差异.方法:采用GC测定薄荷脑含量,Agilent HP-1色谱柱(0.25 mm×30 m,0.25 μm),柱温110℃,进样口温度250℃,检测器温度250℃,载气氮气,流速0.80 mL· min-1,进样量1μL.通过自制口腔黏膜在体吸收循环装置,测定3种制剂中薄荷脑的口腔黏膜吸收量,评价不同制剂中薄荷脑在健康自愿者口腔黏膜的吸收特性.结果:ZCPDP中薄荷脑口腔黏膜吸收参数T50.及Td分别为(4.734 ±0.406),(8.528±1.783) min,渗透系数(5.108 ±0.384) cm·min-1,与2种参比制剂的吸收参数具有显著性差异.结论:建立的含量测定方法稳定可靠,满足测定要求.3种制剂中薄荷脑口腔黏膜吸收速率不同,与不同剂型的释药特点有关,为止咳药物的临床合理应用提供参考.
作者：杨彬；刘俊静；杜超；王金磊；王丽峰；刘丹；王阳 刊期： 2013年第20期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
