邵景华；乔艳萍；宋丽芳
目的考察室温下8 h内氟罗沙星与7种常用注射液(5%GS,10%GS,5%GNS,10%GNS,复方氯化钠注射液,NS,乳酸钠注射液)的配伍稳定性.方法采用褶合光谱法,结合外观和pH值检查法,并以差谱值予以定量表达.结果在室温下8 h内,氟罗沙星与7种常用注射液配伍后,外观和pH值变化不显著;用褶合光谱法考察结果:氟罗沙星除与乳酸钠注射液的差谱值＜10%外,与其他配伍液的差谱值均＞10%.结论室温下8 h内,除氟罗沙星与乳酸钠注射液配伍后溶液较稳定外,与其余6种常用注射液的配伍溶液均不稳定.
作者：高金波；杨铭；丁立新；丁善磊 刊期： 2006年第01期
目的建立豚鼠血浆中甲泼尼龙的含量测定法.方法应用HPLC法测定甲泼尼龙的含量.HPLC色谱条件为:ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为7.56 mmol·L-1硫酸铵-乙腈(68:32,V/V),流速1.0mL·min-1,柱温20℃,检测波长243 nm.结果甲泼尼龙的线性范围为0.10～5.0 mg·L-1(r=0.999 8),低检测限为0.04 mg·L-1,日内和日间RSD分别为1.91%和2.57%,给药后2 h血浆的质量浓度为1.67mg·L-1.结论本方法灵敏、准确、重现性好,可用于血浆中甲泼尼龙的测定.
作者：李方；胡燕锋；张健 刊期： 2006年第01期
目的研究试验制剂国产复方盐酸二甲双胍片与参比制剂格列本脲片、盐酸二甲双胍片的人体生物等效性.方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服2种制剂,2次服药间隔为2 wk.分别于服药后24 h内多点抽取静脉血,用RPHPLC测定血浆中格列本脲和盐酸二甲双胍的浓度.血药浓度经3P97程序处理,用非房室模型估算药动学参数.结果试验制剂和参比制剂血浆中格列本脲的ρmax分别为(190.91±45.01)、(175.71±27.47)μg·L-1,tmax分别为(2.60±0.87)、(2.35±0.71)h,AUC0→24分别为(1 110.85±275.12)、(1 074.77±202.76)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(1 187.91±275.55)、(1 168.52±168.65)μg·h·L-1;二甲双胍的ρmax分别为(3.06±0.63)、(3.06±0.55)mg·L-1,tmax分别为(1.57±0.37)、(1.65±0.37)h,AUC0→12分别为(12.05±1.92)、(12.05±1.79)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(12.47±1.97)、(12.51±1.80)mg·h·L-1.以格列本脲和盐酸二甲双胍计算的人体相对生物利用度分别为(103.8±17.9)%和(100.7±13.0)%.结论2种制剂具有生物等效性.
作者：秦晓怡；胡国新；邱相君；代宗顺 刊期： 2006年第01期
目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A.2、3A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据.方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组.处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 mg·L-1的伊曲康唑1mL,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶1A2和3A4的相应底物(分别为非那西丁和睾酮)再孵育20min.反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为对乙酰氨基酚与6β-羟基睾酮)的生成量代表1A2和3A4的活性.结果细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比各处理组与对照组比较差异无显著性意义(P＞0.05),而同工酶3A4的相对活性百分比随伊曲康唑质量浓度增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P＜0.05).细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)伊曲康唑的质量浓度为0.16 mg·L-1.结论伊曲康唑在临床应用血药质量浓度范围内,对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2的活性无显著影响,然而对细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用.
作者：刘振威；胡卓汉；蔡映云 刊期： 2006年第01期
目的观察咪喹莫特乳膏局部外用预防尖锐湿疣激光术后复发的效果.方法将107例尖锐湿疣患者随机分成2组,治疗组在CO2激光术后局部外用咪喹莫特乳膏8 wk,对照组单纯用CO2激光治疗,随访6 mo,观察2组患者有无疣体复发.结果随访6 mo,治疗组的复发率为12.50%,对照组的复发率为45.10%(P＜0.01).结论咪喹莫特乳膏局部外用对尖锐湿疣激光术后复发具有预防作用.
作者：马殷浩；张庆江；朱宇翔 刊期： 2006年第01期
目的观察中风康对缺血性脑损伤大鼠的保护作用.方法建立大鼠大脑中动脉阻断(MCAO)模型,观察中风康对脑含水量、脑指数及脑组织内一氧化氮合酶(NOS)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)活力的影响.结果中风康可降低MCAO大鼠脑含水量、脑指数,脑组织内NOS与MDA的含量,明显提高SOD活力,与模型组比较差异有显著性意义,P＜0.05或P＜0.01.结论中风康对缺血性脑损伤有保护作用,其机制可能与抗自由基和抗神经毒性有关.
作者：姚楠；陈洁；方泰惠 刊期： 2006年第01期
目的观察姜黄素对肺腺癌细胞A549生长的抑制作用,并探索其机制.方法四氮唑蓝法测定姜黄素作用于肺腺癌细胞A549的吸光值,计算细胞抑制率;流式细胞仪测定40μmol·L-1姜黄素或空白对照培养液的肺腺癌细胞凋亡率与凋亡相关蛋白Caspase-9表达;比色法测定凋亡相关蛋白Caspase-3,Caspase-8表达;观察加用Caspase-9抑制剂后Caspase-3的表达.结果姜黄素对肺腺癌A549细胞有抑制作用,存在剂量依赖(r=0.619;P＜0.01)与时间依赖(r=0.618;P＜0.01);姜黄素对肺腺癌A549的凋亡率(30.25%)明显高于对照组(1.32%)(P＜0.001);姜黄素组肺腺癌细胞A549的凋亡相关因子Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9表达明显高于对照组(P＜0.001);姜黄素组加用Caspase-9抑制剂后Caspase-3表达明显下降,仍高于对照组(P＜0.001).结论姜黄素诱导肺腺癌A549细胞凋亡可能与激活Caspase-8、Caspase-9、Caspase-3有关.
作者：田德增；朱辉；梁永杰 刊期： 2006年第01期
[病例]男,30 a.因肛周脓肿2 d入院.入院后给5%GS 250 mL加甲磺酸培氟沙星注射液(常州金远药业制造有限公司,批号0408052,每支0.2 g)0.4 giv gtt,bid,滴速40 drops·min-1.当液体滴入约20mL时,患者突感腹部绞痛、面色苍白、头昏、恶心、呕吐1次,为淡黄色胃内容物,出汗.
作者：邵景华；乔艳萍；宋丽芳 刊期： 2006年第01期
近年来,随着药物种类、剂型的不断增加,药物引起的ADR和药源性疾病已受到广大临床医务工作者的关注.为了提高医疗质量,减少药源性疾病,我们对2002-2003年间收集的院内ADR报告进行回顾性分析,探讨ADR的发生与患者性别、年龄的关系,涉及药物、临床表现、转归情况和原因机制等方面的相关性,为临床安全、合理用药提供参考.
作者：陶红慧；林燕；陈铮 刊期： 2006年第01期
目的探讨大黄对刨伤性颅脑损伤患者血清炎性细胞因子的早期影响及其临床意义.方法将42例闭合性颅脑损伤患者随机分为大黄治疗组(22例)和对照组(20例),采用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA),检测2组患者治疗前及治疗24、48h后血清肿瘤坏死因子-a(TNF-a)、白细胞介素(IL)-2、IL-6、IL-8水平,同时检测10名健康者作为正常组.结果2组脑创伤患者血清TNF-a、IL-2、IL-6、IL-8水平显著高于正常组(P＜0.05);大黄治疗后,血清IL-2、IL-6、IL-8水平明显下降(P均＜0.05);而TNF-a元显著变化.结论大黄能显著降低创伤性颅脑损伤患者早期血清IL-2、IL-6、IL-8水平.
作者：邓杰；王明明；方国安；金秀国 刊期： 2006年第01期
目的建立人血浆中依那普利及其代谢物依那普利拉的HPLC-MS测定法,以研究健康志愿者口服依那普利片后的药动学过程.方法血浆样品加入内标贝那普利,以甲醇沉淀蛋白后,进行HPLC-MS分析,色谱柱为Licrospher C18,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(66:34,V/V),内标为贝那普利,检测离子为m/z 377.4(依那普利)、m/z 349.3(依那普利拉)和m/z425.4(内标),传输区电压为80 V.20名健康受试者口服20 mg依那普利片,计算主要药动学参数.结果在1～300 μg·L-1范围内依那普利和依那普利拉与内标峰面积的比值与浓度的线性关系均良好.依那普利的日内RSD＜3.2%,日间RSD＜7.0%;依那普利拉的日内RSD＜3.2%,日间RSD＜11.3%.依那普利和依那普利拉的t1/2分别为(1.5±0.4)、(10.1±2.6)h;ρmax分别为(222.9±57.6)、(86.51±44.8)μg·L-1;tmax分别为(0.8±0.2)、(3.5±0.9)h.结论本方法灵敏度高,测定结果准确,可用于人体药动学及相对生物利用度研究.
作者：刘灿；杨龙华；丁黎；卞晓洁 刊期： 2006年第01期
目的探讨聚乙二醇相对分子质量对载羟喜树碱(HCPT)的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯纳米囊泡(PEG-PHDCA)在S180肉瘤小鼠体内的肿瘤靶向性及抗肿瘤作用的影响.方法选用司盘60和PEG-PHDCA为载体材料,制备HCPT的PEG-PHDCA隐形纳米囊泡,进行S180肉瘤小鼠瘤内药动学试验和抑瘤试验.结果PEG相对分子质量为2 000、5 000、10 000的PEG-PHDCA纳米囊泡在S180肉瘤小鼠肿瘤中125I-HCPT的AUC分别为HCPT的9.21、13.82、9.48倍;对S180肉瘤小鼠抑瘤率分别为88%、97.1%、80.8%,普通纳米粒PHDCA组抑瘤率为41.8,而原药组抑瘤率仅为17.3%.结论PEG修饰纳米囊泡明显优于原药和未经PEG修饰纳米囊泡,PEG相对分子质量为5 000,粒径为80 rm左右时,载HCPT的隐形纳米囊泡具有佳肿瘤靶向作用.
作者：施斌；方超；游美羡；裴元英 刊期： 2006年第01期
目的评价健康受试者单剂量口服进口和国产卡维地洛片25mg的药动学和生物等效性.方法采用HPLC-荧光法测定血浆中卡维地洛浓度,药动学参数用3P97程序进行计算.结果国产与进口制剂的ρmax分别为(50.46±26.25)、(61.74±36.00)μg·L-1;tmax分别为(0.98±0.50)、(1.13±0.67)h;AUC0→t分别为(171.6±79.39)、(187.1±99.91)μg·h·L-1.上述药动学参数经对数转换后的方差分析及双单侧t检验,国产与进口制剂药物间均无显著性差异(P＞0.05).国产制剂的平均相对生物利用度为(95.74±17.90)%(n=20).结论卡维地洛国产制剂与进口制剂具有生物等效性.
作者：李雪宁；戴佩芳；葛庆华；周臻；徐红蓉；支晓谨 刊期： 2006年第01期
[病例1]男,81 a.因肺部感染入院.查体:精神差,HR 84 beats·min-1,律齐,两肺可闻及湿啰音,肝脾肋下未触及,腹平软,无压痛,血常规WBC 12.4×109·L-1、N 0.74.用氨苄西林-舒巴坦钠(苏州二叶制药有限公司,批号040811,规格0.75 g)3.75 g加入NS 250 mL中,iv gtt,bid.滴至21 d后,患者突感全身瘙痒难忍,继之左手背可见水泡样皮疹,四肢、躯干可见密集的红色斑丘疹,凸出皮肤,形态大小不一,压之不褪色,尤为背部、双下肢更为严重.患者既往无药物过敏史,首次用该药,临床确诊可能是由氨苄西林-舒巴坦钠致过敏性药疹.立即停用该药,用盐酸克林霉素注射液治疗,予以10%葡萄糖酸钙10 mL,iv;西替利嗪10 mg,po,qd;卤米松/三氯生乳膏外用,6 d后全身皮疹全部消退.
作者：顾正平；陈雍旦 刊期： 2006年第01期
目的通过18名健康志愿者,研究利巴韦林分散片的药动学和生物等效性.方法HPLC(C18,150 mm×4.6 mm,5μm,紫外检测器,波长215 nm)测定血浆中提取的药物,流动相为0.01 mol·L-1磷酸二氢铵和磷酸,流速1.5 mL·min-1.18名健康志愿者单次口服利巴韦林分散片或利巴韦林普通片600 mg,采用随机自身交叉试验方法,测定药动学参数和相对生物利用度.结果标准曲线线性范围0.05～1.60 mg·L-1,低检测限0.05 mg·L-1.利巴韦林质量浓度为0.1、0.4、1.6 mg·L-1时平均回收率分别为102.5%、101.7%和101.9%,日内RSD、日间RSD分别为(3.9±1.4)%和(3.1±2.4)%,药-时曲线显示两制剂符合二室模型.利巴韦林分散片和普通片的主要药动学参数如下:t1/2β(28.36±3.12)和(28.71±2.95)h,tmax(1.24±0.33)和(1.28±0.31)h,ρmax(0.651±0.127)和(0.654±0.081)mg·L-1,AUC0→72 h(13.22±2.28)和(13.23±2.09)mg·h·L-1,两剂型主要药动学参数差异无显著性意义(P＞0.05);利巴韦林分散片相对生物利用度为(100.65±13.85)%.结论利巴韦林分散片与普通片生物等效.
作者：孙安修；秦杰军 刊期： 2006年第01期
目的研究氢溴酸西酞普兰片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度.方法18名志愿者交叉口服40 mg氢溴酸西酞普兰受试片和参比片,采用HPLC法测定人血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,使用BECS程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验.结果口服40mg氢溴酸西酞普兰受试片和参比片的AUC0→132分别为(2 364.5±393.5)、(2 351.1±389.9)μg·h·L-1,P＞0.05;ρmax分别为(57.43±6.96)、(54.54±7.83)μg·L-1,P＞0.05;t1/2分别为(39.12±8.69)、(40.45±8.68)h,P＞0.05;tmax分别(2.78±0.43)、(3.06±0.42)h,P＞0.05.经统计学处理,2种片剂的药动学参数间均无显著性差异,受试片的相对生物利用度为(100.79±6.50)%.结论2片剂具有生物等效性.
作者：温预关；马崔；赵振环；郭扬波；蔡宝生 刊期： 2006年第01期
[病例]男,72a.因健忘、性格改变2 a余,来院就诊.查体:t 36.7℃,P 75beats·min-1,R 20 beats·min-1,BP 140/85 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa).神志清,言语流畅,心肺腹(-),四肢活动可,头颅CT示皮质下动脉硬化性脑病.入院诊断:①多发性脑梗死;②脑萎缩.
作者：王梅；鲍建洲 刊期： 2006年第01期
肺炎是临床常见病,根据其病原来源的不同,可分为社区获得性肺炎(community acquired pneumonia,CAP)和医院内获得性肺炎(hospital acquired pneumonia,HAP).所谓CAP是指在医院外罹患的肺实质(包括肺间质)的感染性炎症.在过去的30 a中肺炎的发病率和病死率并未下降,尤其是65 a以上的老年人.在美国估计每年有CAP患者560万,其中110万患者需要住院[1].另一资料指出,在美国需要住院的CAP患者一般为258/10万,而在65 a以上年龄组可增加至962/10万[2].住院的CAP患者平均病死率为12%,在特殊人群可达40%[1].在英国每年因肺炎而住院的约占总人口0.1%,CAP患者的病死率为6%～21%.我国尚无系列CAP发病率和病死率的报告,但相信我国的CAP发病率和病死率不会比西方发达国家低,估计每年CAP患者会在3 000万例以上.
作者：罗文侗 刊期： 2006年第01期
目的探讨乌司他丁对心内直视手术患者促炎性细胞因子IL-6、IL-8的影响.方法选择28例心内直视手术患者,随机分成对照组(C组)和乌司他丁组(U组),每组各14例.U组于麻醉诱导后静脉注射乌司他丁12 000 U·kg-1,C组以NS代替乌司他丁.分别在麻醉诱导后(T0),阻断升主动脉30 min(T1),再灌注1 h(T2),再灌注3 h(T3)和再灌注6 h(T4)测定血清IL-6和IL-8的浓度.结果2组患者在麻醉诱导后血浆IL-6、IL-8水平差异无显著性意义(P＞0.05),在T1后各时点2组血清IL-6、IL-8水平明显增高(P＜0.05),与C组比较,U组的IL-6、IL-8上升幅度明显较低(P＜0.05).结论乌司他丁能明显抑制心内直视手术患者IL-6和IL-8的释放.
作者：叶玲军；章渭方 刊期： 2006年第01期
目的模拟非霍奇金淋巴瘤化疗EPOCH方案中依托泊苷、吡喃阿霉素、长春新碱3种抗肿瘤药物临床联用的浓度,评价混合配置于NS注射液中的配伍稳定性.方法按所需浓度配置测试样本,于0、2、4、8、12、24 h观察物理稳定性及HPLC法测定药物组分含量变化.结果各组分药物在24 h内外观、pH、药物组分均稳定.结论上述3种抗肿瘤药物混合配置于NS注射液中,于25℃、24 h内理化性质稳定,可配伍联用于肿瘤化疗患者24 h的持续静脉滴注.
作者：黄红兵；刘韬；梁焱荣；鲍辛南；廖海；李苏 刊期： 2006年第01期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
