学术投稿

依诺沙星胶囊在健康人体的药物动力学及相对生物利用度

张莉蓉;乔海灵;王海学

关键词:依诺沙星, 药物动力学, 微生物法, 生物利用度
摘要:目的:研究依诺沙星胶囊的健康人体药物动力学及相对生物利用度.方法:10名健康受试者随机交叉单剂量口服依诺沙星被试及参比制剂,采用微生物法测定血清中依诺沙星浓度,用3P87软件经微机处理药-时数据.结果:2种制剂的体内过程均符合一房室模型,与参比制剂相比,被试制剂的相对生物利用度为(101.75±8.17)%.结论:对AUC、cmax进行方差分析和双单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性.
中国临床药学杂志相关文献
  • 高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚的血药浓度及其生物利用度

    目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定对乙酰氨基酚血药浓度的方法并对其分散片的生物利用度进行研究.方法:以HPLC外标法测定人血浆中对乙酰氨基酚的浓度,流动相为甲醇/乙腈/水(5∶5∶90),紫外吸收波长为237 nm.12名健康志愿者服药后,依据对乙酰氨基酚分散片和对照片经时血药浓度,研究了2种制剂相对生物利用度.结果:本法对血浆中药物的低检测浓度为0.1 μg*mL-1,线性范围为0.2~18.0 μg*mL-1,回收率>90%,日内RSD为0.71%~1.65%,日间RSD为0.77%~4.41%.按AUC0→∞计算出对乙酰氨基酚分散片的相对生物利用度为(107.8±14.3)%.结论:本法简便快速,可用于临床血药浓度测定.2种对乙酰氨基酚制剂具有生物等效性.

    作者:王玉;张喆;陈西敬;张正行;安登魁 刊期: 2002年第02期

  • 缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

    目的:了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,20名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各80 mg,用HPLC法测定血药浓度.结果:试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/2α:(1.86±0.93) h与(1.94±0.80) h,T1/2β:(9.93±3.41) h与(9.81±4.18) h,tmax:(2.33±0.80) h与(2.28±0.47) h;cmax:(2.61±1.15)μg*mL-1与(2.43±1.04)μg*mL-1,AUC0→T:(17.25±6.90)μg*h*mL-1与(16.92±6.34)μg*h*mL-1.经交叉试验方差分析,上述药物动力学参数无统计学差异(P>0.05).试验品的相对生物利用度为(102.27±14.26)%.结论:试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析,结果表明两者具有生物等效性.

    作者:许长江;刘骁;王海学;石劲敏;李端 刊期: 2002年第02期

  • 碘仿糊剂一次法充填根管治疗根尖周病的临床疗效

    目的:观察碘仿糊剂一次法充填根管治疗根尖周病的疗效.方法:214例根尖周病患者,其患牙在常规开髓处理后,用碘仿糊剂一次法充填根管,其中198个牙为即时充填,44个牙为先开放,急性症状消失后充填.结果:296个牙根中成功197个,进步24个,无变化37个,失败38个,有效率为74.66%.结论:碘仿糊剂一次法充填根管治疗根尖周病有一定疗效,且操作简单.

    作者:孙文斌;王秀玲;杨振华 刊期: 2002年第02期

  • 多粘菌素B对大鼠内毒素血症血浆中内毒素和肿瘤坏死因子-α水平的影响

    目的:观察多粘菌素B(PMX-B)对大鼠内毒素血症血浆中内毒素(LPS)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响.方法:实验分为:LPS+PMX-B组;LPS+生理盐水(NS)组;LPS模型组.给大鼠一次LPS 0.5 mg*kg-1,iv,前2组分别于注入LPS后0.5 h给予PMX-B 0.2 mg*kg-1和1 mL NS,iv,LPS模型组大鼠于注入LPS后不作其他处理.在给LPS后0.5,1,2,4 h抽血,用鲎试剂检测血浆中LPS,ELISA法测定TNF-α水平.结果:LPS+PMX-B组,血浆LPS,TNF-α水平明显下降,平均动脉压(MAP)于2,4 h明显高于LPS+NS组和LPS模型组.结论:PML-B治疗能明显降低血浆中LPS,TNF-α水平.

    作者:邵阳;王翔 刊期: 2002年第02期

  • 铝碳酸镁治疗胆汁反流性胃炎的实验与临床研究

    目的:观察铝碳酸镁对实验性大鼠胆汁反流性胃炎的治疗效果和对胆汁反流性胃炎患者的临床治疗效果.方法:实验研究采用纵形切开大鼠胃幽门括约肌,制造胆汁反流性胃炎的实验模型并分组喂饲铝碳酸镁或硫糖铝0.5 g*d-1.2 wk或4 wk后取鼠全胃分送病理光镜与电镜检查.临床研究以胃镜下诊断为胆汁反流性胃炎的患者,随机接受铝碳酸镁或硫糖铝治疗,并逐日记录临床症状,其中治疗组有30例于治疗2 wk后作胃镜复查.结果:临床观察见铝碳酸镁治疗胆汁反流性胃炎的1 wk显效率达42.36%,总有效率为89.65%;2 wk的治疗显效率达70.57%,总有效率为100%;铝碳酸镁的1 wk疗效与硫糖铝2 wk疗效相似,明显优于硫糖铝对照组(P<0.01);胃镜复查见胆汁反流和胃黏膜糜烂均有明显的好转.实验大鼠的病理光镜与电镜检查结果也见铝碳酸镁的疗效优于硫糖铝对照组.结论:铝碳酸镁是治疗胆汁反流性胃炎的有效药物.

    作者:张捷;李达周;胡海凌;文小冬;吴秋萍 刊期: 2002年第02期

  • 精氨酸对治疗性内镜逆行胰胆管造影后急性胰腺炎的预防作用

    目的:探讨精氨酸对治疗性内镜逆行胰胆管造影(ERCP)后急性胰腺炎的预防作用.方法:173例胰管均显影的患者随机分成治疗组(A组,n=87)和对照组(B组,n=86),A组治疗前、后静滴精氨酸,B组除不用精氨酸外,其他处理方法同A组.结果:治疗性ERCP后高淀粉酶血症发生率,A组和B组分别为27.6%和65.1%(P<0.01),急性胰腺炎发生率分别为2.3%和11.6%(P<0.05).结论:精氨酸对治疗性ERCP后急性胰腺炎有明显的预防作用.

    作者:蒋志坚;肖羚;欧阳和生 刊期: 2002年第02期

  • 临床药学新领域——药物基因组学的研究进展

    人类基因组计划(human genome project,HGP)从1990年启动以来,有了很大的发展.特别是2000年和2001年更取得了显著的进展.2000年4月12日在加拿大温哥华召开了2000年国际人类基因组会议,反映了近几年国际研究的丰硕成果和主要研究动向,找到了进一步研究的策略、途径和方法,提出了今后重点发展的研究领域和前沿课题,其中包括人类基因组学的分支学科药物基因组学(pharmacogenomics)及与其有关的重要前沿课题单核苷酸多态性(single nucleotide polymerphism,SNP)检测等[1].

    作者:王继鸣;陈执中 刊期: 2002年第02期

  • 克林霉素注射液致过敏性休克1例

    [病例]女,37 a.因车祸于2000年11月23日就诊于我院门诊.自述头痛、头晕并伴腰痛,四肢有麻木感.体检:右手前臂后侧擦伤面积为15 cm×3 cm,右膝盖红肿擦伤面积约5 cm×2.5 cm,头颅无畸形,腿、腹部有外伤痕迹,神经系统未见异常,心肺正常,HR 78 beats*min-1,BP 110/75 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),经头、脾、双肾CT检查均未见异常.

    作者:朱国华;缪凌峰 刊期: 2002年第02期

  • 索他洛尔的光学异构体与药理作用的差别

    索他洛尔(sotalol)的化学名为盐酸甲磺胺心定,为左、右旋体的外消旋混合物,是一种合成的水溶性、非心脏选择性β受体阻滞剂,其化学结构见图1.

    作者:姚晓东;孙黎;何毓嘉 刊期: 2002年第02期

  • 比沙可啶致严重胃肠道反应1例

    [病例]女,43 a,因便秘3 d,d 4早晨空腹服比可沙啶片(商品名:便塞停,中国药科大学制药有限公司,批号 0001010,每片5 mg)5 mg,po,qd.服药8 h左右,腹部、胃腕部开始有隐痛感,随之胃部疼痛加剧,腹部绞痛,且疼痛难忍.出现恶心、呕吐,大汗淋漓,面色苍白,手脚发冷,脉搏110 beats*min-1.

    作者:王桂冬;温利民 刊期: 2002年第02期

  • 氟罗沙星致血尿1例

    [病例]男,46 a.因胃出血入某院行胃切除术,出院后,来我院门诊换药.因伤口愈合不佳,见表皮红肿,给予氟罗沙星(华中医药集团驻马店地区制药厂,批号9909237)200 mg,po,qd,未用其他药物,14 h后出现尿中带血丝,未做任何检查及处理,停药2 d后,尿中血丝消失.

    作者:许萌芽 刊期: 2002年第02期

  • 环丙沙星序贯疗法预防妇科术后感染

    目的:验证环丙沙星序贯疗法预防妇科术后感染的可行性.方法:采用前瞻性、随机对照的临床研究方法,A组(n=198)采用序贯疗法,B组(n=184)采用术后青霉素和庆大霉素治疗5 d,分别评价临床疗效及不良反应.结果:2组手术切口愈合为甲级愈合,术后体温变化及不良反应无统计学差异.结论:环丙沙星序贯疗法预防妇科术后感染有效、安全.

    作者:于志英;陈彩霞;张建华;张天栋;许倩 刊期: 2002年第02期

  • 五组慢作用药治疗强直性脊柱炎远期疗效比较

    目的:探讨柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤和雷公藤多苷分别单用和联合应用治疗强直性脊柱炎(AS)的远期疗效与安全性.方法:153例AS患者分别服用柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤、雷公藤多苷、甲氨蝶呤+雷公藤多苷、甲氨蝶呤+柳氮磺吡啶.随访3 a以上,比较不同服药组治疗1 a后各临床参数的变化和3 a间病情缓解率.结果:5种治疗方案1 a后晨僵时间、疼痛关节数、红细胞沉降率(ESR)和C-反应蛋白(CRP)均显著改善(P均<0.01);各治疗方案间的比较,晨僵时间和CRP在2个联合用药组改善程度均显著高于3个单用药组(P均<0.05);临床缓解率在5个组间差异有显著性,临床缓解率高低顺序依次是:甲氨蝶呤+雷公藤多苷、甲氨蝶呤+柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤、雷公藤多苷、柳氮磺吡啶.结论:3种慢作用抗风湿药柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤、雷公藤多苷对AS均有疗效;联合用药优于单一用药;包含甲氨蝶呤的治疗优于不含甲氨蝶呤的治疗.

    作者:叶志中;庄俊汉;汪迅;许香广;洪小平;孙保东 刊期: 2002年第02期

  • 依诺沙星胶囊在健康人体的药物动力学及相对生物利用度

    目的:研究依诺沙星胶囊的健康人体药物动力学及相对生物利用度.方法:10名健康受试者随机交叉单剂量口服依诺沙星被试及参比制剂,采用微生物法测定血清中依诺沙星浓度,用3P87软件经微机处理药-时数据.结果:2种制剂的体内过程均符合一房室模型,与参比制剂相比,被试制剂的相对生物利用度为(101.75±8.17)%.结论:对AUC、cmax进行方差分析和双单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性.

    作者:张莉蓉;乔海灵;王海学 刊期: 2002年第02期

  • 克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片的人体生物利用度

    目的:研究克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度.方法:交叉口服单剂量克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片(受试制剂)和克拉维酸钾羟氨苄青霉素片(参比制剂),用反相高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的浓度.使用NDST程序对各药物动力学参数进行方差分析和双单侧t检验.结果:受试制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→8,cmax,tmax,T1/2分别为(3.18±1.58)h*μg*mL-1,(1.50±0.90) μg*mL-1,(1.33±0.59) h,(1.02±0.34) h和(13.66±1.16) h*μg*mL-1,(6.55±1.46) μg*mL-1,(1.03±0.42) h,(1.15±0.32) h;参比制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→8,cmax,tmax,T1/2分别为(2.76±0.84) h*μg*mL-1,(1.32±0.47) h*μg*mL-1,(1.53±0.71) h,(1.28±0.51) h和(11.03±1.53) h*μg*mL-1,(5.08±1.28) μg*mL-1,(1.05±0.26) h,(1.04±0.47) h.受试制剂中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的相对生物利用度分别为112.80%和126.14%.克拉维酸钾的AUC0→8和cmax在2药间比较无显著差异,而羟氨苄青霉素的AUC0→8和cmax具显著差异,受试制剂中较高.结论:受试制剂和参比制剂不具生物等效性.与参比制剂相比,受试制剂的吸收程度较高.

    作者:刘建芳;赵春丽;胡玉钦;姜楠;刘会臣 刊期: 2002年第02期

  • 万古霉素致严重不良反应1例

    [病例]女,42 a.因心包积液发热待查住院.入院后血液培养结果为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA).药敏结果对万古霉素和链霉素敏感,因此给予万古霉素(商品名:稳可信,美国礼来公司,批号 4MU58P,每支500 mg)1.0 g溶于生理盐水中,iv gtt,bid,用药时间为2001年3月6日至3月14日,用药期间除脸面渐浮肿外,无其他不适.

    作者:衣淑珍;张艳;魏梅;张丽;刘京荣 刊期: 2002年第02期

  • 川芎、当归萃取液对实验性急性脑梗死大鼠行为学和脑组织损伤的影响

    目的:通过建立大鼠急性脑梗死模型,观察不同剂量的川芎、当归萃取液与阳性药物(尼莫地平)对大鼠急性脑梗死的行为和病理等影响.方法:各实验组大鼠在术后清醒(术后4 h及28 h)2次给药,并进行2次行为检查(术后4 及52 h)和第2次给药后24 h(术后52 h)进行大鼠脑组织病理切片检查.结果:给川芎、当归萃取液及阳性药物后的大鼠行为积分值明显低于对照组,且脑部病理损害程度明显轻于溶剂组.结论:川芎、当归萃取液对急性阻断大脑中动脉所致脑缺血造成大鼠行为障碍具有明显的缓解治疗作用,对大脑中动脉阻断后脑缺血造成的脑部病理损害具有保护、减轻作用.

    作者:范柳;孙继虎;王春安;钱国正;冯春红;闵阳;曹奕丰;王桂清 刊期: 2002年第02期

  • 抗IgE治疗支气管哮喘的研究进展

    支气管哮喘(bronchial asthma,简称哮喘)是由嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞等多种炎性细胞参与的气道慢性炎症.临床表现为反复发作性喘息、呼吸困难、胸闷或咳嗽等症状.全世界约有一亿多人罹患支气管哮喘,对人类的健康构成了很大威胁.在我国,支气管哮喘的发病率约为1%~4%,保守估计全国的支气管哮喘患者约在1 000万人以上[1].近年来,因其患病率(尤其是儿童)及死亡率均呈上升趋势,哮喘已成为严重的社会卫生问题而引起世界各国的高度重视.

    作者:许青;陈勇 刊期: 2002年第02期

  • 达肝素钠在不稳定型心绞痛治疗中的应用

    目的:探讨达肝素钠治疗不稳定型心绞痛(UA)的疗效.方法:选择80例UA患者,随机分为治疗组和对照组各40例,治疗组在应用硝酸盐、肠溶阿司匹林等基础上,加用达肝素钠5 000 U,sc,q12h×7d,对照组仅予一般治疗.观察比较2组治疗前后心电图(ECG)、硝酸甘油日用量及临床症状、生化指标变化.结果:治疗组治疗前后ECG改善(P<0.01),硝酸甘油日用量减少(P<0.01),每日发作次数减少(P<0.01),而APTT、Plt计数无明显变化(P>0.05).对照组上述指标也有好转(P<0.05),2组比较治疗组疗效优于对照组(P<0.05).结论:在UA患者中应用达肝素钠疗效肯定、不良反应小、耐受性好.

    作者:曾军;金美玲 刊期: 2002年第02期

  • 我院219份药物不良反应报告分析

    自60年代沙利度胺事件后,药物不良反应(adverse drug reaction,ADR)对人类的危害日益为人们重视.显然,在日常医疗活动中发现以往未能发现的ADR及其临床表现及时报告,并对其发生原因进行分析以引起临床医师注意,有利于提高医疗水平和治愈率,降低死亡率和医药费用.对ADR的收集、鉴别和分析工作,无疑具有重要的意义.我院自80年代中期开展ADR监测工作,1998年12月上海市ADR监察中心在我院挂牌,进一步推动了ADR监测工作的开展.下面对我院1999年1月至2001年4月收到的ADR报告作一回顾性分析.

    作者:时颖华;王大猷 刊期: 2002年第02期

中国临床药学杂志

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主管:中国科学技术协会

主办:中国药学会